TH87772A - อนุพันธ์ 2-ออกโซ-อะเซพพานที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟลูออโร - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1 เป็นโลเวอร์อัลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือเป็นอะริลหรือเฮเทอโรอะริล ที่ ไม่ได้รับการแทนที่หรือได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน R2 เป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิล, อะริลหรือเฮเทอโรอะริล, ซึ่งไม่ได้รับการแทนที่หรือได้รับการ แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า, ที่ได้รับการคัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ฮาโลเจน โลเวอร์อัลคิลออกซี โลเวอร์อัลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน, O-โลเวอร์- อัลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจนหรือได้รับการแทนที่ด้วย C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', เฮเทอโรอะริลหรือ S(O)2-โลเวอร์อัลคิล R3/R3', R4/R4' และ R5/R5' อย่างอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนหรือฟลูออโร, ในที่ซึ่ง R4/R4' หรือ R5/R5' อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่เป็นฟลูออโรเสมอ R' เป็นอะริลหรือไฮดรอกซี R'' เป็นไฮโดรเจน ไซโคลอัลคิลหรือเป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิล R เป็นไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิล m เป็น 0, 1, 2 หรือ 3 และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม, เอแนนทิโอเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิง- แสง แรซีเมตหรือสารผสมไดแอสเทอรีโอเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ สิ่งนี้ได้รับการพบว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวยับยั้ง แกมมา-ซีครีเทสหรือสาร- ประกอบที่เกี่ยวข้องอาจจะเป็นประโยชน์ในการบำบัดของโรคอัลไซฮ์เมอร์หรือมะเร็งทั่วไปซึ่ง รวมถึงแต่ไม่ได้รับการจำกัดอยู่กับมะเร็งคอมมดลูกและมะเร็งเต้านมและความร้ายแรงของระบบ- สร้างเม็ดเลือด การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1 เป็นโลเวอร์อัลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือเป็นอะริลหรือเฮเทอโรอะริล ที่ ไม่ได้รับการแทนที่หรือได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน R2 เป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิล, อะริลหรือเฮเทอโรอะริล, ซึ่งไม่ได้รับการแทนที่หรือได้รับการ แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า, ที่ได้รับการคัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ฮาโลเจน โลเวอร์อัลคิลออกซี โลเวอร์อัลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน, O-โลเวอร์- อัลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจนหรือได้รับการแทนที่ด้วย C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', เฮเทอโรอะริลหรือ S(O)2-โลเวอร์อัลคิล R3/R3', R4/R4' และ R5/R5' อย่างอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจนหรือฟลูออโร, ในที่ซึ่ง R4/R4' หรือ R5/R5' อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่เป็นฟลูออโรเสมอ R' เป็นอะริลหรือไฮดรอกซี R'' เป็นไฮโดรเจน ไซโคลอัลคิลหรือเป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิล R เป็นไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิล m เป็น 0, 1, 2 หรือ 3 และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม, เอแนนทิโอเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิง- แสง แรซีเมตหรือสารผสมไดแอสเทอรีโอเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ สิ่งนี้ได้รับการพบว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวยับยั้ง แกมมา-ซีครีเทสหรือสาร- ประกอบที่เกี่ยวข้องอาจจะเป็นประโยชน์ในการบำบัดของโรคอัลไซฮ์เมอร์หรือมะเร็งทั่วไปซึ่ง รวมถึงแต่ไม่ได้รับการจำกัดอยู่กับมะเร็งคอมมดลูกและมะเร็งเต้านมและความร้ายแรงของระบบ- สร้างเม็ดเลือด สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1 เป็นโลเวอร์อัลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือเป็นอะริลหรือเฮเทอโรอะริล ที่ ไม่ได้รับการแทนที่หรือได้รับการแทนที่ด้วยฮาโลเจน R2 เป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิล, อะริลหรือเฮเทอโรอะริล, ซึ่งไม่ได้รับการแทนที่หรือได้รับการ แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า, ที่ได้รับการคัดเลือกจากหมู่ซึ่แท็ก : สิทธิบัตรยา