TH87276A - ตัวยับยั้งของไดเปปทิดิล เปปทิเดส iv ที่อยู่บนพื้นฐานของพิร์โรโลพิริดีนและวิธี - Google Patents

Abstract

DC60 (01/08/49) ให้สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R, X, Y, Z, A และ n เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้, ซึ่งเป็นตัวยับยั้งของไดเปปทิดิล เปปทิเดส IV และดังนั้น จึงมีประโยชน์ในการบำบัดโรคเบาหวาน และโรคที่เกี่ยวข้อง ให้สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R, X, Y, Z, A และ n เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้, ซึ่งเป็นตัวยับยั้งของไดเปปทิดิล เปปทิเดส IV และดังนั้น จึงมีประโยชน์ในการบำบัดโรคเบาหวาน และโรคที่เกี่ยวข้อง

Claims (25)

1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) I ซึ่ง แทนหนึ่งหรือสองพันธะคู่ในวงแหวน 5-เมมเบอร์ของ I, และวงแหวน 6-เมมเบอร์ของ I คือวงแหวนแอโรแมติก; n คือ 1 หรือ 2; R คือ หมู่ฟังก์ชันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน (H), แฮโลเจน, CF3, ไซยาโน (CN), อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลแอลคิลไธโอแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, และ ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ซึ่งหมู่ฟังก์ชัน ดังกล่าว หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจร, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล ,อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด, และ ซัลโฟนิล; X และ Z เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย CH2, CH, C=O, C=CR3R4, C=S, C=NR3, และ CR3R4, ซึ่ง R3 และ R4 คือ แอลคิล, หรือ แอริล; A คือ หมู่ฟังก์ชันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน (H), แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลแอลิคไธโอแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, O-R1, ไซยาโน, อะมิโน, -C(O)-OH, -C(O)-NR1R2 , -C(O)-OR1, S(O)m-R1, -S(O)2NR1R2, -NR1R2, -NR1-C(O)R2, -NR1-SO2R2, ซึ่งหมู่ฟังก์ชันดังกล่าว หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลคาร์บอ นิล, เฮเทโรแอริลอะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล(แอลคิล)อะมิโน, แฮโลซัลโฟนิล(แอลคิล)อะมิโน, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอ นิล, (ซึ่งแอลคิลเหมือนกันหรือแตกต่างกัน), แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด และ ซัลโฟนิล; m คือ 0, 1 หรือ 2; R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ (i) แต่ละหมู่ฟังก์ชันที่เป็นอิสระ ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจน (H), แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิลแอลคิล แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลแอลคิลไธโอแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล และ ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ซึ่งหมู่ฟังก์ชัน อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบ รวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล ,แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล ,อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด และ ซัลโฟนิล; หรือ (iii) R1 และ R2 ใน NR1R2 อาจจะร่วมกันเกิดเป็นระบบวงแหวน 5-หรือ 6-เมมเบอร์ อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวบางส่วน ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวม ด้วยเฮเทโรไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไบไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, และ ไบไซโคลเฮเทโรแอริล, ซึ่งระบบวงแหวนดังกล่าว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบ รวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด, และ ซัลโฟนิล; และ Y คือ แอริล หรือ เฮเทโรแอริล, ซึ่งหมู่แอริล หรือ เฮเทโรแอริลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย 1-5 หมู่แทนที่ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟีนิล, ซัลโฟนแอมิโด, และ ซัลโฟนิล; หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, และโพรดรัก เอสเทอร์ของมัน, และ สเตอรีโอไอโซเมอร์ของมันทั้งหมด

2. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)

3. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)

4. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)

5. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)

6. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก (สูตรเคมี)

7. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และสารตัวพาของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

8. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

9. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

10. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ในราซีมิค หรือ รูปแบบโฮโมไครัลเป็นเบสอิสระ หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โพรดรักของมัน

11. ราซีมิค หรือ สารมัธยันตร์โฮโมไครัสซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี)

12. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร I ตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 และอย่างน้อยหนึ่งสารเชิงบำบัดที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยสารต่อต้านโรค เบาหวาน, สารต่อต้านโรคอ้วน, ยาลดความอ้วน, สารต่อต้านโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง และยาลดไขมัน

13. สารผสมเภสัชวิทยาตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารเชิงบำบัดคือสาร ต่อต้านโรคเบาหวาน

14. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งสารต่อต้านโรคเบาหวาน คือ อย่าง น้อยหนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไบกูแอไนด์, ซัลโฟนิลยูเรีย, ตัวยับยั้งกลูโคซิเดส, PPAR แกมมา แอกอนิสท์, PPAR แอลฟา/แกมมา ดูอัล แอกอนิสท์, ตัวยับยั้ง aP2, ตัวยับยั้ง SGLT2, อินซูลิน เซนซิไทเซอร์, กลูคากอน-ไลด์ เปปไทด์-1(GLP-1), อินซูลิน และ เมไกลทิไนด์

15. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งสารต่อต้านโรคเบาหวาน คือ อย่าง น้อยหนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยเมทเฟอร์มิน, ไกลบิวไรด์, ไกลเมพิไรด์, ไกลพิไรด์, ไกลพิไซด์, คลอร์โพรพามีด, ไกลแคลไซด์, อาคาร์โบส, มิกลิทอล, ไพโอกลิแทโซน, โทรกลิแทโซน, โรซิกลิแทโซน, อินซูลิน, ไอซาไลกแทโซน, เรพวกลิไนด์ และ เนทกลิไนด์

16. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งมีสารประกอบของสูตร I อยู่ในอัตรา ส่วนน้ำหนักต่อสารต่อต้านโรคเบาหวาน ในช่วงประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 300:1

17. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารต่อต้านโรคอ้วน คือ อย่างน้อย หนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยบีทา 3 แอดรีเนอร์จิค แอกอนิสท์, ตัวยับยั้งไลเปส, ตัวยับยั้งเซอโรโทนิน (และโดพามีน) รีอัพเทด, สารประกอบไทรอยด์ รีเซปเตอร์ บีทา, PPAR แอกอนิสท์ และยาเบื่ออาหาร

18. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารต่อต้านโรคอ้วน คือ อย่างน้อย หนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยออร์ลิสเทท, ไซบูแทรมีน, ทอพิราเมท, แอโซไคน์, เด๊กซ์แอมเฟแทมีน, เฟนเทอร์มีน, เฟนิลโพรพานอลแอมีน และแมซินโดล

19. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารลดไขมัน คือ อย่างน้อยหนึ่งสาร ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้ง MTP, โคเลสเตอรอล เอสเทอร์ ทรานสเฟอร์ โปรตีน, ตัวยับยั้ง HMG CoA รีดักเทส, ตัวยับยั้งสควอลีน ซินเธเทส, อนุพันธ์ไฟบริค แอซิด, อัพเรกูเลเตอร์ ของ LDL รีเซปเตอร์ แอลติวิตี, PPAR แอกอนิสท, ตัวยับยั้งไลพอกซิจีเนส, และตัวยับยั้ง ACAT

20. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งสารลดไขมัน คือ อย่างน้อยหนึ่งสาร ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย พราแวสแททิน, โลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แอทอร์แวสแททิน, เซอริแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, นิสแวสแททิน, วิซาสแททิน, ฟีโนไฟเบรท, เจมไฟโบรซิล, คลอไฟเบรท และ แอวาซิมิบ

21. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งมีสารประกอบของสูตร I ในอัตรา ส่วนโดยน้ำหนักต่อยาลดไขมัน ในช่วงประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 100:1

22. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการ บำบัด หรือการหน่วงการลุกลามหรือการเริ่มต้นของโรคเบาหวาน, โรคจอตาเหตุเบาหวาน, โรคเส้นประสาทเหตุเบาหวาน, โรคไตเหตุเบาหวาน, การซ่อมแซมบาดแผล, การดื้อต่ออินซูลิน, ภาวะเลือดมีน้ำตาลมาก, เลือดมีอินซูลินมากเกินไป, กลุ่มอาการ X, โรคแทรกซ้อนเหตุเบาหวาน, ระดับของแฟททิแอซิดอิสระหรือกลิเซอรอลในเลือดสูง, ดิสลิปิดีเมีย, ภาวะเลือดมีไขมันมาก, โรคอ้วน, ภาวะไทรกลิเซอไรด์สูงในเลือด, โรคหลอดเลือดแดงแข็ง หรือ ความดันสูง

23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย; โดยการใช้ร่วมกันหรือ ตามลำดับ, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของอย่างน้อยหนึ่งสารเชิงบำบัดเพิ่มเติมที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารต่อต้านโรคเบาหวาน, สารต่อต้านโรคอ้วน, ยาลดความดัน, สารต่อต้าน โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง, สารสำหรับการยับยั้งการปฏิเสธเนื้อเยื่อปลูก ถ่ายเอกพันธ์ในการปลูกถ่ายเนื้อเยื่อ และยาลดไขมัน

24. สารผสมเภสัชวิทยาที่ยับยั้ง DPP-IV ที่มีสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

25. การใช้สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการยับยั้ง DPP-IV