Claims (25)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) I ซึ่ง แทนหนึ่งหรือสองพันธะคู่ในวงแหวน 5-เมมเบอร์ของ I, และวงแหวน 6-เมมเบอร์ของ I คือวงแหวนแอโรแมติก; n คือ 1 หรือ 2; R คือ หมู่ฟังก์ชันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน (H), แฮโลเจน, CF3, ไซยาโน (CN), อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลแอลคิลไธโอแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, และ ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ซึ่งหมู่ฟังก์ชัน ดังกล่าว หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจร, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล ,อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด, และ ซัลโฟนิล; X และ Z เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย CH2, CH, C=O, C=CR3R4, C=S, C=NR3, และ CR3R4, ซึ่ง R3 และ R4 คือ แอลคิล, หรือ แอริล; A คือ หมู่ฟังก์ชันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน (H), แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลแอลิคไธโอแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, O-R1, ไซยาโน, อะมิโน, -C(O)-OH, -C(O)-NR1R2 , -C(O)-OR1, S(O)m-R1, -S(O)2NR1R2, -NR1R2, -NR1-C(O)R2, -NR1-SO2R2, ซึ่งหมู่ฟังก์ชันดังกล่าว หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลคาร์บอ นิล, เฮเทโรแอริลอะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล(แอลคิล)อะมิโน, แฮโลซัลโฟนิล(แอลคิล)อะมิโน, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอ นิล, (ซึ่งแอลคิลเหมือนกันหรือแตกต่างกัน), แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด และ ซัลโฟนิล; m คือ 0, 1 หรือ 2; R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ (i) แต่ละหมู่ฟังก์ชันที่เป็นอิสระ ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจน (H), แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิล, ไบไซโคลแอลคิลแอลคิล แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลแอลคิลไธโอแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล และ ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ซึ่งหมู่ฟังก์ชัน อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบ รวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล ,แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล ,อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด และ ซัลโฟนิล; หรือ (iii) R1 และ R2 ใน NR1R2 อาจจะร่วมกันเกิดเป็นระบบวงแหวน 5-หรือ 6-เมมเบอร์ อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวบางส่วน ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวม ด้วยเฮเทโรไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไบไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริล, และ ไบไซโคลเฮเทโรแอริล, ซึ่งระบบวงแหวนดังกล่าว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ (ที่เป็นไปได้) ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบ รวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, ซัลโฟนแอมิโด, และ ซัลโฟนิล; และ Y คือ แอริล หรือ เฮเทโรแอริล, ซึ่งหมู่แอริล หรือ เฮเทโรแอริลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย 1-5 หมู่แทนที่ที่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, พอลิแฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, พอลิแฮโลแอลคอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, พอลิไซโคลแอลคิล, เฮเทโรแอริลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ไซโคลเฮเทโรแอลคิล, ไซโคลเฮเทโรแอลคิลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, ซับสทิทิวเทดอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ไธออล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลไคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟีนิล, ซัลโฟนแอมิโด, และ ซัลโฟนิล; หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, และโพรดรัก เอสเทอร์ของมัน, และ สเตอรีโอไอโซเมอร์ของมันทั้งหมด1. A compound of formula (I) (chemical formula) I, where one or two double bonds are represented in the 5-member ring of I, and the 6-member ring of I is the aromatic ring; n is 1 or 2; R is the functional group selected from the groups comprising hydrogen (H), halogen, CF3, cyano (CN), amino, substituted amino, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, bicycloalkyl, bicycloalkylalkyl, alkylthioalkyl, arylalkylthioalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloheteroalkyl, and cycloheteroalkylalkyl, where any one of these functional groups may be selected to be replaced by 1 to 3 (possible) substituents selected from the groups. Which includes hydrogen, halo, alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, polyhaloalkoxy, alkoxycarbonyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkyl, polycycloalkyl, heteroarylamino, arylamino, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkyl, hydroxyl, hydroxylalkyl, nitro, cyano, amino, substituted amino, alkylamino, dialkylamino, thiol, alkylthio, alkylcarbonyl, acyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkynylaminocarbonyl. Alkylaminocarbonyl, alkeneaminocarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkylcarbonylamino, arylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylaminocarbonylamino, alkoxycarbonylamino, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylsulfinyl, sulfoneamido, and sulfonyl; X and Z are the same or different and are independently selected from groups comprising CH2, CH, C=O, C=CR3R4, C=S, C=NR3, and CR3R4, where R3 and R4 are alkyl, or aryl; A is a functional group selected from groups that include hydrogen (H), alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, bicycloalkyl, bicycloalkylalkyl, alkylthioalkyl, aryllicthioalkyl, cycloalkenyl, aryl, aryllalkyl, heteroaryl, heteroaryllalkyl, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkylalkyl, O-R1, cyano, amino, -C(O)-OH, -C(O)-NR1R2, -C(O)-OR1, S(O)m-R1, -S(O)2NR1R2, -NR1R2, -NR1-C(O)R2, -NR1-SO2R2, which are the aforementioned functional groups. Any one of these groups may be selected to be replaced by 1 to 3 (possible) substituent groups chosen independently from the groups that comprise hydrogen, halo, alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, polyhaloalkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, polycycloalkyl, heteroarylamino, arylamino, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkylalkyl, cycloheteroalkylaminocarbonyl, cycloheteroalkylcarbonyl, heteroarylaminocarbonyl, cycloheteroalkyl(alkyl)aminocarbonyl, cycloalkylsulfonyl(alkyl)amino. Halosulfonyl(alkyl)amino, hydroxyl, hydroxylalkyl, nitro, cyano, amino, substituted amino, alkylamino, dialkylamino, thiol, alkylthio, alkylcarbonyl, acyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkynylaminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, (which alkyl is the same or different), alkenylaminocarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkylcarbonylamino, arylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylaminocarbonylamino, alkoxycarbonylamino. Alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylsulfinyl, sulfoneamido, and sulfonyl; m is 0, 1, or 2; R1 and R2 are the same or different; and is (i) each independent functional group selected from the constituent groups hydrogen (H), alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, bicycloalkyl, bicycloalkylalkyl, alkylthioalkyl, arylalkylthioalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloheteroalkyl, and cycloheteroalkylalkyl, in which the functional group may be selected to be replaced by 1 to 3 (possible) substituents selected independently from the constituent groups. Including hydrogen, halo, alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, polyhaloalkoxy, alkoxycarbonyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkyl, polycycloalkyl, heteroarylamino, arylamino, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkyl, hydroxyl, hydroxylalkyl, nitro, cyano, amino, substituted amino, alkylamino, dialkylamino, thiol, alkylthio, alkylcarbonyl, acyl, alkoxycarbonyl. ,aminocarbonyl, alkynylaminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, alkenylaminocarbonyl, arylcarbonyloxy, alkylcarbonylamino, arylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylaminocarbonylamino, alkoxycarbonylamino, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylsulfinyl, sulfoneamido and sulfonyl; or (iii) R1 and R2 in NR1R2 may together form a saturated or partially unsaturated 5- or 6-member ring system selected from groups comprising heterocycloalkyl, heterobicycloalkyl, heteroaryl, and bicycloheteroaryl, such ring system It may be possible to choose one to three (possible) substituent groups that are independently selected from the constituent groups. Including hydrogen, halo, alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, polyhaloalkoxy, alkoxycarbonyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkyl, polycycloalkyl, heteroarylamino, arylamino, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkyl, hydroxyl, hydroxylalkyl, nitro, cyano, amino, substituted amino, alkylamino, dialkylamino, thiol, alkylthio, alkylcarbonyl, acyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkynylaminocarbonyl, alkylaminocarbonyl. Alkenylaminocarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkylcarbonylamino, arylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylaminocarbonylamino, alkoxycarbonylamino, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylsulfinyl, sulfoneamido, and sulfonyl; and Y is aryl or heteroaryl, which refers to the aforementioned aryl or heteroaryl group. A possible alternative is to select 1-5 independently chosen substituents from the following groups: hydrogen, halo, alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, polyhaloalkoxy, alkoxycarbonyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkyl, polycycloalkyl, heteroarylamino, arylamino, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkyl, hydroxyl, hydroxylalkyl, nitro, cyano, amino, substituted amino, alkylamino, dialkylamino, thiol, alkylthio, alkylcarbonyl, acyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl. Alkinylaminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, alkeneaminocarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkylcarbonylamino, arylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylaminocarbonylamino, alkoxycarbonylamino, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylsulfenyl, sulfoneamido, and sulfonyl; or its pharmacologically recognized salts, and its prodrugs, esters, and all its stereoisomers.
2. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)2. Compounds as defined in Claim 1 that have a structure (chemical formula).
3. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)3. Compounds as defined in Claim 1 that have a structure (chemical formula).
4. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)4. Compounds as defined in Claim 1 that have a structure (chemical formula).
5. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)5. Compounds as defined in Claim 1 that have a structure (chemical formula).
6. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก (สูตรเคมี)6. A compound as defined in Claim 1 selected from (chemical formula).
7. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และสารตัวพาของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา7. A pharmacological mixture comprising the compounds defined in Claim 1 and their pharmacologically recognized carrier.
8. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา8. A pharmacological mixture comprising the compounds defined in Claim 1 and their pharmacologically recognized salts.
9. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา9. A pharmacological mixture comprising the compounds defined in Claim 1 and their pharmacologically recognized products.
10. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ในราซีมิค หรือ รูปแบบโฮโมไครัลเป็นเบสอิสระ หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โพรดรักของมัน10. A pharmacological mixture comprising the compounds defined in Representation 1 in a racemic or homochiral form as a free base or pharmacologically acceptable salt or its product.
11. ราซีมิค หรือ สารมัธยันตร์โฮโมไครัสซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี)11. A homochyral or aqueous compound composed of: (chemical formula) or (chemical formula).
12. สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร I ตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 และอย่างน้อยหนึ่งสารเชิงบำบัดที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยสารต่อต้านโรค เบาหวาน, สารต่อต้านโรคอ้วน, ยาลดความอ้วน, สารต่อต้านโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง และยาลดไขมัน12. A pharmacological mixture comprising compounds of formulation I as defined in claim 1 and at least one therapeutic agent selected from a group comprising antidiabetic, antiobesity, antislimming, antiatherosclerosis and lipid-lowering agents.
13. สารผสมเภสัชวิทยาตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารเชิงบำบัดคือสาร ต่อต้านโรคเบาหวาน13. A pharmacological mixture as defined in claim 12, in which the therapeutic agent is an antidiabetic agent.
14. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งสารต่อต้านโรคเบาหวาน คือ อย่าง น้อยหนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยไบกูแอไนด์, ซัลโฟนิลยูเรีย, ตัวยับยั้งกลูโคซิเดส, PPAR แกมมา แอกอนิสท์, PPAR แอลฟา/แกมมา ดูอัล แอกอนิสท์, ตัวยับยั้ง aP2, ตัวยับยั้ง SGLT2, อินซูลิน เซนซิไทเซอร์, กลูคากอน-ไลด์ เปปไทด์-1(GLP-1), อินซูลิน และ เมไกลทิไนด์14. A mixture as defined in claim 13, in which the antidiabetic agent is at least one selected agent from a group comprising biguaniide, sulfonylurea, glucosidase inhibitor, PPAR gamma agonist, PPAR alpha/gamma dual agonist, aP2 inhibitor, SGLT2 inhibitor, insulin sensitizer, glucagon-lide peptide-1 (GLP-1), insulin, and meglycinide.
15. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งสารต่อต้านโรคเบาหวาน คือ อย่าง น้อยหนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยเมทเฟอร์มิน, ไกลบิวไรด์, ไกลเมพิไรด์, ไกลพิไรด์, ไกลพิไซด์, คลอร์โพรพามีด, ไกลแคลไซด์, อาคาร์โบส, มิกลิทอล, ไพโอกลิแทโซน, โทรกลิแทโซน, โรซิกลิแทโซน, อินซูลิน, ไอซาไลกแทโซน, เรพวกลิไนด์ และ เนทกลิไนด์15. A mixture as defined in claim 14, which is an antidiabetic agent, is at least one of the following selected compounds: metfermin, gliburide, glimepiride, glypiride, glypiside, chlorproparide, glycoside, acarbose, myglitol, pioglitazone, troglitazone, rosiglitazone, insulin, isalixtazone, reglulinide, and netglulinide.
16. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งมีสารประกอบของสูตร I อยู่ในอัตรา ส่วนน้ำหนักต่อสารต่อต้านโรคเบาหวาน ในช่วงประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 300:116. A mixture as defined in claim 13, containing a compound of formula I in a weight ratio to an antidiabetic agent ranging from approximately 0.01 to approximately 300:1.
17. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารต่อต้านโรคอ้วน คือ อย่างน้อย หนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยบีทา 3 แอดรีเนอร์จิค แอกอนิสท์, ตัวยับยั้งไลเปส, ตัวยับยั้งเซอโรโทนิน (และโดพามีน) รีอัพเทด, สารประกอบไทรอยด์ รีเซปเตอร์ บีทา, PPAR แอกอนิสท์ และยาเบื่ออาหาร17. A mixture as defined in Recognize 12, which is an anti-obesity agent, is at least one agent selected from a group that includes beta-3 adrenergic agonists, lipase inhibitors, serotonin (and dopamine) reuptake inhibitors, thyroid receptor beta compounds, PPAR agonists, and an appetite suppressant.
18. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารต่อต้านโรคอ้วน คือ อย่างน้อย หนึ่งสารที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยออร์ลิสเทท, ไซบูแทรมีน, ทอพิราเมท, แอโซไคน์, เด๊กซ์แอมเฟแทมีน, เฟนเทอร์มีน, เฟนิลโพรพานอลแอมีน และแมซินโดล18. The mixture as defined in Receipt 17, which is an anti-obesity agent, is at least one of the following compounds: orlistate, sibutramine, topiramate, azokine, dexamphetamine, phentermine, phenylpropanolamine, and macindole.
19. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารลดไขมัน คือ อย่างน้อยหนึ่งสาร ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้ง MTP, โคเลสเตอรอล เอสเทอร์ ทรานสเฟอร์ โปรตีน, ตัวยับยั้ง HMG CoA รีดักเทส, ตัวยับยั้งสควอลีน ซินเธเทส, อนุพันธ์ไฟบริค แอซิด, อัพเรกูเลเตอร์ ของ LDL รีเซปเตอร์ แอลติวิตี, PPAR แอกอนิสท, ตัวยับยั้งไลพอกซิจีเนส, และตัวยับยั้ง ACAT19. A mixture as defined in Representation 12, in which the lipid-lowering agent is at least one of the following selected compounds: an MTP inhibitor, a cholesterol ester transfer protein inhibitor, an HMG CoA reductase inhibitor, a squalene synthesizer inhibitor, a fibrillary acid derivative, an LDL receptor activity regulator, a PPAR agonist, a lipoxygenase inhibitor, and an ACAT inhibitor.
20. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งสารลดไขมัน คือ อย่างน้อยหนึ่งสาร ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย พราแวสแททิน, โลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แอทอร์แวสแททิน, เซอริแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, นิสแวสแททิน, วิซาสแททิน, ฟีโนไฟเบรท, เจมไฟโบรซิล, คลอไฟเบรท และ แอวาซิมิบ20. A mixture as defined in claim 19, in which the lipid-reducing agent is at least one of the following selected compounds: pravastatin, lovastatin, simvastatin, atorvastatin, cerivastatin, fluvastatin, nisvastatin, visastatin, phenofibrate, gemfibrozil, chlorfibrate, and avacimib.
21. สารผสมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งมีสารประกอบของสูตร I ในอัตรา ส่วนโดยน้ำหนักต่อยาลดไขมัน ในช่วงประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 100:121. A mixture as defined in claim 19, containing compounds of formula I in a weight ratio to lipid-lowering drug in the range of approximately 0.01 to approximately 100:1.
22. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการ บำบัด หรือการหน่วงการลุกลามหรือการเริ่มต้นของโรคเบาหวาน, โรคจอตาเหตุเบาหวาน, โรคเส้นประสาทเหตุเบาหวาน, โรคไตเหตุเบาหวาน, การซ่อมแซมบาดแผล, การดื้อต่ออินซูลิน, ภาวะเลือดมีน้ำตาลมาก, เลือดมีอินซูลินมากเกินไป, กลุ่มอาการ X, โรคแทรกซ้อนเหตุเบาหวาน, ระดับของแฟททิแอซิดอิสระหรือกลิเซอรอลในเลือดสูง, ดิสลิปิดีเมีย, ภาวะเลือดมีไขมันมาก, โรคอ้วน, ภาวะไทรกลิเซอไรด์สูงในเลือด, โรคหลอดเลือดแดงแข็ง หรือ ความดันสูง22. Use of the compounds as defined in claim 1 for the manufacture of drugs for the treatment or delay of the progression or onset of diabetes mellitus, diabetic retinopathy, diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, wound healing, insulin resistance, hyperglycemia, hyperinsulinemia, syndrome X, diabetic complications, hyperlipidemia or hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, obesity, hypertriglyceride levels, atherosclerosis, or hypertension.
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย; โดยการใช้ร่วมกันหรือ ตามลำดับ, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของอย่างน้อยหนึ่งสารเชิงบำบัดเพิ่มเติมที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารต่อต้านโรคเบาหวาน, สารต่อต้านโรคอ้วน, ยาลดความดัน, สารต่อต้าน โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง, สารสำหรับการยับยั้งการปฏิเสธเนื้อเยื่อปลูก ถ่ายเอกพันธ์ในการปลูกถ่ายเนื้อเยื่อ และยาลดไขมัน23. Use under claim 22, which includes; by combination or sequential use, therapeutic effective doses of at least one additional therapeutic agent selected from a pool comprising antidiabetic agents, antiobesity agents, antihypertensive agents, antiatherosclerosis agents, agents for inhibiting transplant rejection, and lipid-lowering agents.
24. สารผสมเภสัชวิทยาที่ยับยั้ง DPP-IV ที่มีสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 124. A pharmacological mixture that inhibits DPP-IV containing the compounds defined in Claim 1.
25. การใช้สารผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการยับยั้ง DPP-IV25. Use of a pharmacological mixture containing the compounds defined in Claim 1 for the manufacture of a drug to inhibit DPP-IV.