TH85590A - อนุพันธ์เฮเทโรแอริล-คาร์บอกซิลิคแอซิด (ซัลฟามออิล แอลคิล) แอมีดเป็นตัวยับยั้งแฟคเตอร์ Xa - Google Patents

อนุพันธ์เฮเทโรแอริล-คาร์บอกซิลิคแอซิด (ซัลฟามออิล แอลคิล) แอมีดเป็นตัวยับยั้งแฟคเตอร์ Xa

Info

Publication number
TH85590A
TH85590A TH601002263A TH0601002263A TH85590A TH 85590 A TH85590 A TH 85590A TH 601002263 A TH601002263 A TH 601002263A TH 0601002263 A TH0601002263 A TH 0601002263A TH 85590 A TH85590 A TH 85590A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkylene
alkyl
mono
cycloalkyl
substituted
Prior art date
Application number
TH601002263A
Other languages
English (en)
Other versions
TH85590B (th
Inventor
เวห์เนอร์ ดรโฟล์คมาร์
นาซาเร่ ดรมาร์ค
โลเรนซ์ ดรมาร์ติน
อูร์มันน์ ดรแม็ทเธียส
วักเนอร์ ดรไมเคิล
เบาเออร์ ดรอาร์มิน
แม็ทเทอร์ ดรฮันส์
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช
Publication of TH85590B publication Critical patent/TH85590B/th
Publication of TH85590A publication Critical patent/TH85590A/th

Links

Abstract

DC60 (10/08/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1; R2; R3; V; G1 และ G2 มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ สารประกอบของสูตร I เป็น สารประกอบแสดงฤทธิ์เชิงเภสัชวิทยาที่มีคุณค่า สารเหล่านี้แสดงผลรุนแรงต่อต้านภาวะหลอดเลือดมี ลิ่มเลือดและเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการรักษา และการป้องกันความผิดปกติของหลอดเลือด ร่วมหัวใจ อย่างเช่น โรคลิ่มเลือดจุกหลอดเลือด หรือ การตีบตันซ้ำ สารเหล่านี้เป็นตัวยับยั้งที่ผัน กลับได้ของบลัดคลอตติงเอนไซม์แฟคเตอร์ Xa และโดยทั่วไป สามารถใช้ในสภาวะซึ่งมีแอคติวิตีที่ ไม่เป็นที่ต้องการของแฟคเตอร์ Xa หรือสำหรับการรักษาหรือการป้องกันซึ่งอินฮิบิทิงแฟคเตอร์ Xa เป็นที่มุ่งหมาย นอกจากนั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I การใช้ของมัน โดยเฉพาะ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์ในสารเภสัชวิทยา และยาปรุงสำเร็จเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I , (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1;R2;R3;V;G1 และ G2 มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ สารประกอบของสูตร I เป็น สารประกอบแสดงฤทธิ์เชิงเภสัชวิทยาที่มีคุณค่า สารเหล่านี้แสดงผลรุนแรงต่อต้านภาวะหลอดเลือดมี ลิ่มเลือดและเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการรักษา และการป้องกันความผิดปกติของหลอดเลือด ร่วมหัวใจ อย่างเช่น โรคลิ่มเลือดจุกหลอดเลือด หรือการตีบตันซ้ำ สารเหล่านี้เป็นตัวยับยั้งที่ผัน กลับได้ของบลัคคลอตติงเอนไซม์แฟคเตอร์ Xa และโดยทั่วไป สามารถใช้ในสภาวะซึ่งมีแอคติวิตีที่ ไม่เป็นที่ต้องการของแฟคเตอร์ Xa หรือสำหรับการรักษาหรือการป้องกันซึ่งอินฮิบิทิงแฟคเตอร์ Xa เป็นที่มุ่งหมาย นอกจากนั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I การใช้ของมัน โดยเฉพาะ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์ในสารเภสัชวิทยา และยาปรุงสำเร็จเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้

Claims (5)

1 สารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ แฮโลเจน , เมธิล หรือ เอไธนิล , X คือ ซัลเฟอร์ , ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือส่วนของหมู่ -CH=CH- หรือ -CH=N-, V คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หนึ่งหรือสองคร้งแฮโลเจน หรือ -(C1-C4)-แอลคิล , ซึ่งแอลคิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R8, R2 และ R3 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกันและคือ ไฮโดรเจนอะตอม , -(C0-C3) - แอลคิลีน -C(O)-NH-R6,-(Co-C3) -แอลคิลลีน -C(O)-N(R21)-R22,-(Co-C3)- แอลคิลีน -C(O)- R10,-(C0-C3) - แอลคิลีน -C(O)-O-R10,-(C1-C3)- แอลคิลีน -S(O)-R10,-(C1-C3)-แอลคิลีน -S(O)2-R10, (C1-C5)- แอลคิลีน -S(O)2-N(R4)-R5, -(C1-C3) -แอลคิลีน -O-(C1-C4)- แอลคิล ,- (CO-C5) แอลคิลีน -(C1- C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล ,-(CO-C5) -แอลคิลีน -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล -R23,-(C1-C4) แอลคิล , ซึ่ง แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R8, (C0-C4) แอลคิลีน - แอริล , ซึ่งเลือกแอริลจากหมู่เฟนิล , แนฟธิล , ไบเฟนิลิล , 2- ไบเฟนิลิล ,3- ไบเฟนิลิล ,4- ไบเฟนิลิล , แอนธริล หรือ ฟลูออรีนิล , ซึ่งแอริลคือ โมโน ,- ได - หรือ ไทรซับวทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, หรือ -(C0-C4)- แอลคิลีน - เฮเทโรไซคลิล , ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง และไม่ถูก แทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R4 และ R5เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกันและคือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C4)- แอลคิล, R6 คือ 1) เฮเทโรไซคลิลที่เลือกจากหมู่ แอลคริดินิล , แอซาเบนซิมิแดโซลิล , แอซาสไบโร เดคานิล , แอเซพินิล , แอเซทิดินิล , แอซิริดินิล , เบนซิมิแดโซลิล ,1,3- เบนโซไดออกโซลิล , เบนโซ ฟิวแรนิล , เบนโซไธอีนิล , เบนโซไธโอฟิวแรนิล , เบนโซไธโอเฟนิล , เบนโซซาโซลิล , เบนซ์ไธ แอโซลิล , เบนซ์ไทรแอโซลิล , เบนซ์เททราโซลิล , เบนซ์ไอโซซาโซลิล , เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล , คาร์บาซอลิล , 4aH- คาร์บาโซลิล , คาร์โบลินิล , โครแมนิล , โครมีนิล , ซินโนลินิล , เดคาไฮโดรซิโน ลินิล, 4,5- ไดไฮโดรออกซา - โซลินิล , ไดออกซาโซลิล , ไดออกซาซินิล ,1,3- ไดออกโซลานิล ,1,3- ไดออกโซลีนิล ,6H 1,5,2- ไดไธแอซินิล , ไดไฮโดรฟิวโร [2,3-b]- เททราไฮโดรฟิวแรนิล , ฟิวแรนิล , ฟิวแรแซนิล , อิมิแดโซลิดินิล , อิมิแดโซลินิล , อิมิแดโซลิล , อินแดนิล,1H อินแดโซลิล , อินโดลินิล , อินโดลิซินิล , อินโดลิล ,3H- อินโดลิล , ไอโซเบนโซฟิวแรนิล , ไอโซโครแมนิล , ไอโซอินแดโซลิล , ไอโซอินโดลินิล , ไอโซอินโดลิล , ไอโซควิโนลินิล , ไอโซไธแอโซลิล , ไอโซไธแอโซลิดินิล , ไอโซ ไธแอโซลินิล , ไอโซซาโซลิล , ไอโซซาโซลินิล , ไอโซซาโซลิดินิล ,2- ไอโซซาโซลินิล , คีโทพิเพอร์ แอซินิล , มอร์โฟลินิล , แนฟธิริดินิล , ออกทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล , ออกซาไดแอโซลิล ,1,2,3- ออกซาไดแอโซลิล ,1,2,4- ออกซาไดแอโซลิล ,1,2,5- ออกซาไดแอโซลิล 1,3,4- ออกซาไดแอโซลิล , 1,2- ออกซา-ไธอีพานิล ,1,2- ออกซาไธโอลานิล ,1,4- ออกซาซีพานิล ,1,4- ออกซาเซพินิล ,1,2- ออกซา ซินิล ,1,3- ออกซาซินิล ,1,4- ออกซาซินิล , ออกซาโซลิดินิล , ออกซาโซลินิล , ออกซาโซลิล , ฟีแนน ธริดินิล , ฟีแนนโธรลินิล , ฟีแนซินิล , ฟีโนไธแอซินิล , ฟีโนซาไธอินิล , ฟีโนซาซินิล , เฟนิลพิริดิล , ฟแธแลซินิล , พิเพอร์แอซินิล , พิเพอริดินิล , พเทอริดินิล , เพียวรินิล , พิแรนิล , พิแรซินิล , พิร์แอโซ ลิดินิล , พิแรโซลินิล , พิแรโซลิล , พิริแดซินิล , พิริโดอิมิแดโซลิ , พิริโดออกซาโซลิล , พิริโดพิริมิดินิล , พิริไธแอโซลิล , พิริโดไธอีนิล , พิริดิล , พิริมิดินิล , พิร์โรลิดินิล , พิร์โรลิดินอนิล , พิร์โรลินิล , 2H- พิร์โรลิล , พิร์โรลิล , ควิแนโซลินิล , ควิโนลินิล , 4H-ควิโนลิซินิล , ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล , ควินิว คลิดินิล , เททราไฮโดรฟิวแรนิล , เททราไฮโดรไฮโซควิโนลินิล , เททราไฮโดรควิโนลินิล ,1,4,5,6- เททราไฮโดร - พิริแดซินิล , เททราไฮโดรพิแรนิล , เททราไฮโดรพิริดินิล , เททราไฮโดรไธโอเฟนิล , เททราซินิล , เททราโซลิล , 6H-1,2,5- ไธแอไดแอซีนิล ,1,2,3- ไธแอไดแอโซลิล ,1,2,4- ไธแอได แอโซลิล , 1,2,5- ไธแอไดแอโซลิล ,1,3,4- ไธแอไดแอโซลิล , ไธแอนธรีนิล ,1,2- ไธแอซินิล 1,3- ไธแอซินิล ,1,4- ไธแอซินิล ,1,3- ไธแอโซลิล , ไธแอโซลิล , ไธแอโซลิดินิล , ไธแอโซลินิล , ไธอีนิล , ไธอีแทนิล , ไธอีโนไธแอโซลิล , ไธอีโนออกซาโซลิล , ไธอีโนอิมิแดโซลิล , ไธอีแทนิล , ไธโอมอร์ โพลินิล , ไธโฟฟีนอลลิล , ไธโอเฟนิล , ไธโอพิแรนิล ,1,2,3- ไทรแอซินิล ,1,2,4- ไทรแอซินิล ,1,3,5- ไทรแอซินิล ,1,2,3- ไทรแอโซลิล ,1,2,4- ไทรแอโซลิล ,1,2,5- ไทรแอโซลิล ,1,3,4- ไทรแอโซลิล และ แซนธีนิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได - หรือ ไทรซับสทิทิวเทด ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7 หรือ 2) 6-ถึง 14- เมมเบอร์ แอริลที่เลือกจากหมู่เฟนิล , แนฟธิล , ไบเฟนิลิล ,2- ไบเฟนิลิล , 3- ไบเฟนิลิล ,4- ไบเฟนิลิล, แอนธริล หรือ ฟลูออรีนิล ซึ่ง แอริลคือ โมโน- , ได - หรือไทรซับสทิ ทิวเทด อย่างเป็นทางอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, R7 คือ แฮโลเจน ,คาร์บามิมิดออิล ,-NO2,=O,-CF3,-C(O)-O-R10,-CN,-C(O)-NH2,-OH -NH2,-O-CF3,-C(O)-N(R10)-R20,-N(R10)-R20,-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล ,-O-(C1-C8) แอลคิล , ซึ่ง แอลคิล ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย แฮโลเจน ,NH2,-OH หรือส่วนของหมู่เมธอกซิ หรือ -(C1-C8)- แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือ เป็นโมโน -,ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน , NH2,-OH หรือ ส่วนของหมู่เมธอกซิ หรือ -SO2-CH3 หรือ -SO2-CH3, หรือ -SO2-CF3, R8 คือ แฮโลเจน, -NO2,-CN,=O,-OH,-CF3,-C(O)-O- R10,-C(O)-N(R21)-R22,-N(R21)- R22,-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล ,-(CO-C3)- แอลคิลีน-O-R10,-Si-(CH3)3,-N(R10)-S(O)u-R10, ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2, -S-R10,-SOr-R10, ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2,-S(O)v-N(R10)-R20, ซึ่ง V คือ 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)- แอลคิล ,-(C1-C8)- แอลคอกซิ , เฟนิล, เฟนิลออกซิ -,-(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล ,-(C0-C4)- แอลคิล-C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-R12,-O-R9,-NH-C(O)-NH-R10,-NH-C(O)-NH-R6, -N(R21)-C(O)-R22,-O-CF3,-(Co-C4)- แอลคิล -C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-O-R12,-NH-C(O)-O- R10, เฮเทโรไซคลิล ซึ่งนิยามเฮเทโรไซคลิลไว้ข้างบน และคือ อันซับสทิทิวเทด , โมโน -, ได - หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7 หรือส่วนของหมู่จากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) สูตร ซึ่ง Me คือ เมธิล , R10 และ R20 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน , เเฮโลเจน ,-(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)- แอลคิล -OH,-(C0-C4) - แอลคิล -O-(C1-C4)- แอลคิล ,- (C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล ,- (C0-C5) แอลคิล -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล ,-(C0-C2)- แอลคิลีน-แอริล ซึ่งแอริล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง,สอง หรือสามครั้ง อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย -(C1-C6) - แอลคิล , แฮโลเจน หรือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล , หรือ -(C0-C2) - แอลคิลีน -เฮเทโรไซคลิล,ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และเฮเทโรไซคลิลไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย -(C1-C6)- แอลคิล , แฮโลเจน หรือ -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล , R9 และ R11 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน ,- (C1-C6)- แอลคิล, หรือ ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ มันสามารถเกิดเป็นวงแหวน 3- ถึง 6 เมมเบอร์ คาร์โบไซคลิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R10, R12 คือ-(C1-C6)- แอลคิล, - (C1-C6)-แอลคิล -OH,-(C1-C6)-แอลคิล -O- (C1-C6)- แอลคิล, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล ,- (C1-C6)- แอลคิล -O- (C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)- แอลคิล -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล ซึ่งวงแหวนไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง,สอง หรือสามครั้ง โดย -OH,-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10, G1 คือ -(C1-C5)- แอลคิลีน หรือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งเมธิลีนไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน- หรือ ไดซับสทิทิวเทดที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 หรือ -(C2-C5)- แอลคิลีน หรือ -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล ไม่ถูกแทนที่หรือเป็น โมโน- ได -,ไทร-หรือ เททราซับสทิทิวเทดที่เป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)- แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได - หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, 4) -(C1-C3) เปอร์ฟลูออโรแอลคิล , 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได - หรือไทรซับสิทิทเทด อย่างเป็นอสิระซึ่งกัน และกัน โดย R8, 6) -(C0-C4)- แอลคิลีน -O-R19, ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจนอะตอม , b) -(C1-C4)-แอลคิล , ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได -หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, หรือ C) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -,ได - หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระ ซึ่งกันและกันโดย R8, d) -CF3,หรือ e) -CHF2, f) เฮเทโรไซคลิล,ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R21,ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10)-SOt-N(R21)-R22,ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4) -แอลคิลีน -C(O)-O-R21, 12) -(C0-C4) -แอลคิลีน -C(O)-N(R21)-R22, 13) -(C0-C4) -แอลคิลีน -N(R21)-R22, 14) -NR21-SO2-R22, 15) -S-R10, 16) -(C0-C2)แอลคิลีน -C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)- แอลคิล , 17) -C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-R12, 18) -(C0-C2)แอลคิลีน -C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน -O-C(O)-O-(C1-C6)- แอลคิล, 19) -C(O)-O- C(R9,R11)-O-C(O)-O-R12, 20) -(C0-C4) แอลคิลีน -(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และแอลคิลีน และแอริล ที่ เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- , ได - หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย R8, 21) -(C0-C4) แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และแอลคิลีน และ เฮเทโรไซคลิล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได หรือไทรซับสทิทิว เทดโดย R8, 22) -(C0-C4)-แอลคิลีน -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งแอลคิลีนและไซโคลแอลคิล ที่เป็นอิสระซึ่งกัน และกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R8, 23) -(C1-C4)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, 24) -(C0-C4) แอลคิลีน -O-CH2-(C1-C3) -เปอร์ฟลูออโรแอลคิลีน CH2-O- (CO-C4)-แอลคิล , 25) -Sw-N(R21)-R8, ซึ่ง w คือ 1 หรือ 2, 26) -(C0-C4)-แอลคิลีน -N(R21)-C(O)-R22, 27) -(C0-C4) -แอลคิลีน -N(R21)-C(O)-R22 หรือ 28) ส่วนของหมู่จากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล , หรือ ถ้าสองส่วนของหมู่ -OR19 เชื่อมต่ออยู่กับอะตอมที่อยู่ติดกันมันสามารถร่วมกับอะตอมซึ่ง มันเชื่อมต่ออยู่เกิดเป็นวงแหวน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง ,สอง , สาม หรือสี่ครั้ง โดย R8 หรือ ถ้าสอง R13 เชื่อมต่ออยู่กับคาร์บอนอะตอมเดียวกัน มันสามารถร่วมกันเกิดเป็น 3- ถึง 8- เมมเบอร์คาร์โบไซคลิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง , สอง หรือสามครั้ง โดย R10 หรือ ถ้าสอง R13 เชื่อมต่ออยู่กับคาร์บอนอะตอมเดียวกัน มันสามารถร่วมกันเกิดเป็นวงแหวน 3- ถึง 8- เมมเบอร์ เฮเทโรไซคลิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R10 หรือ R13 และ R3 ร่วมกับอะตอมซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่เกิดเป็นหมู่ 5- ถึง 7- เมมเบอร์ไซคลิค ซึ่งหนึ่ง ของคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ในหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้ว สามารถถูกแทนที่โดยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ และซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้ว ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R7, R21 และ R22 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกันและกัน 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -,ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่าง เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, 3) -(C0-C6)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล , 4) -SOt-R10 ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และแอลคิลีน และ แอริลที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได ? หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย R7, 6) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล , 7) -O-R12 หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และ แอลคิลีน และเฮเทโรไซคลิลที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด โดย R7 หรือ R21 และ R22 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวน 4- ถึง 8- เมมเบอร์ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซคลิค ซึ่งนอกเหนือจากไนโตรเจนอะตอม สามารถมีหนึ่ง หรือสองเฮเทโรอะตอม ของวงแหวนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน , ซึ่งวงแหวนเฮเทโรไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, R23 คือ ไฮโดรเจนอะตอม ,-OH หรือ -O-(C1-C4)-แอลคิล, G2 คือ แอเซทิดีน, พิร์โรลิดีน, พิเพอริดีน, แอซีเพน, เฮกซาไฮโดร-พิริแดซีน, เฮกซาไฮโดร- พิริมิดีน, พิเพอร์แอซีน ,[1,2] ไดแอซีเพน, [1,3] ไดแอซีเพน หรือ [1,4] ไดแอซีเพน, ซึ่ง G2 ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได -, ไทร หรือ เททราซับสทิทิวเทดที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย M หรือ Y, M คือ -(C1-C6)-แอลคิล,-(C2-C6)-แอลคีนิล,-(C2-C6)-แอลไคนิล, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C2)-แอลคิลีน-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน -(C1-C4)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคล แอลคิล, พิริดิล หรือ พิเพอริดินิล, ซึ่งพิเพอริดินิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดย -(C1-C6)-แอลคิล, Y คือ ไฮโดรเจนอะตอม , แฮโลเจน ,=O, -OH,-CF3,-C(O)-O-R10,-C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20,-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ,-(CO-C3)-แอลคิลีน-O-R10,เฟนิล ,-(C1-C8)- แอลคิล,-(C1-C8)- แอลคอกซิ ,-C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-R12,-O-R9,-O-CF3,-(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-O-R12, ในรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมันทั้งหมด และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตรา ส่วนหนึ่ง และเกลือของมันที่ใช้ได้เชิงสรีรวิทยา 2. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือ ซัลเฟอร์ , ไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ ส่วนของ -CH=CH- หรือ -CH=N-, V คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R1 คือ คลอรีน , โบรมีน หรือ เมธิล, R2 และ R3 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(CO-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R6,-(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-N(R21)-R22,-(CO-C3)-แอลคิลีน-C(O)- R10,-(CO-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10,-(C1-C3)- แอลคิลีน -S(O)-R10,-(C1-C3)-แอลคิลีน -S(O)2-R10, -(C1-C5)- แอลคิลีน -S(O)2-N(R4)-R5, -(C1-C3)- แอลคิลีน -O-(C1-C4)- แอลคิล, -(CO-C5)-แอลคิลีน - (C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล,-(CO-C5)- แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล -R23, -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่ง แอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R8, -(C0-C4)-แอลคิลีน-แอริล ซึ่งเลือกแอริลจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิลิล, แอนธริล หรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลคือ โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7 หรือ -(C0-C4)-แอลคิลีน -เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง และไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -,ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R4 และ R5 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม หรือ-(C1-C4)-แอลคิล, R6 คือ 1) เฮเทโรไซคลิลที่เลือกจากหมู่แอซาเบนซิมิแดโซลิล, แอเซพินิล, แอเซทิดินิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล,1,3- เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซ ฟิวแรนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครแมนิล, ฟิวแรนิล, อิมิแดโซลิล, อินแดนิล ,1H- อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโน ลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซซาโซลิล, คีโทพิเพอร์แอซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออกซาได แอโซลิล, ออกซาโซลิล, เฟนิลพิริดิล, ฟแธแลซินิล, พิเพอร์แอซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, เพียวรินิล, พิแรซินิล, พิแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริดิล , พิริโดอิมิแดโซลิล, พิริโดออกซาโซลิล, พิริโด พิริมิดินิล, พิริโดไธอีนิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดินอนิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, เททราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททราไฮโดรพิแรนิล,1,4,5,6- เททราไฮโดร-พิริแดซินิล, เททราโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไธอีนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล หรือไทรแอโซลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือเป็น โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิ ทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7 หรือ 2) 6-ถึง 14-เมมเบอร์ แอริลที่เลือกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิลิล, แอนธริล หรือ ฟลูออรีนิล ซึ่งแอริล คือ โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, R7 คือ แฮโลเจน, คาร์บามิมิดออิล ,-NO2,=O-CF3,-C(O)-O-R10,-CN,-C(O)-NH2,-OH, -NH2,-O-CF3,-C(O)-N(R10)-R20,-N(R10)-R20,-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล -O-(C1-C8)- แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, NH2,-OH หรือส่วนของเมธอกซิ หรือ -(C1-C8)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือ เป็น โมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย แฮโลเจน, NH2,-OH หรือส่วนของเมธอกซิ หรือ -SO2-CH3 หรือ -SO2-CF3, R8 คือ แฮโลเจน ,-NO2,-CN,=O,-OH,-CF3,-C(O)-O-R10,-C(O)-N(R21)-R22,-N(R21)- R22,-O-CF3,-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล,-(CO-C3)- แอลคิลีน -O-R10,-Si-(CH3)3,-N(R10)-S(O)u-R10, ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2,-S-R10,-SOr-R10, ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2-S(O)v-N(R10)-R20, ซึ่ง v คือ 1 หรือ 2, -C(O)-R10,-(C1-C8)- แอลคิล ,-(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ -,- (C1-C3)-เปอร์ฟลูออโร แอลคิล,-O-R9, -NH-C(O)-NH-R10,-NH-C(O)-NH-R6,-N(R21)-C(O)-R22,-(CO-C4)-แอลคิล- C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-R12,-(CO-C4)-แอลคิล -C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-O-R12, -NH-C(O)-O-R10, เฮเทโรไซคลิล ซึ่งนิยามเฮเทโรไซคิลไว้ข้างบน และคือ อันซับสทิทิวเทด, โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7 หรือส่วนจากรายการต่อ ไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล, R10 และ R20 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, -(C1-C6)- แอลคิล ,-(C0-C4)- แอลคิล-OH,-(C0-C4)- แอลคิล,-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโร แอลคิล, -(C0-C5)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล,-(C0-C2)-แอลคิลีน-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยาม ไว้ข้างบน และแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย -(C1-C6)- แอลคิล, แฮโลเจน หรือ -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, หรือ -(C0-C2)- แอลคิลีน-เฮเทโร ไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และเฮเทโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย -(C1-C6)- แอลคิล,แฮโลเจน หรือ -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, R9 และ R11 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน ,- (C1-C6)- แอลคิล, หรือ ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ มันเกิดเป็นวงแหวนไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสาม ครั้ง โดย R10 และ R12 คือ -(C1-C6)- แอลคิล,-(C1-C6)- แอลคิล-OH,-(C1-C6)- แอลคิล-O-(C1-C6)- แอลคิล, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล,-(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล,-C1-C6)- แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งวงแหวนไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย -OH,-O-(C1-C4)- แอลคิล หรือ R10, G1 คือ -(C2-C4) แอลคิลีน หรือ-(C3-C6)- ไซโคลแอลคิล, ซึ่ง -(C2-C4)-แอลคิลีน หรือ -(C3-C6)- ไซโคลแอลคิล ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน- ได -, ไทร- หรือ เททราซับสทิทิวเทดที่เป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิว เทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, 4) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกัและกัน โดย R8, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจนอะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, หรือ c) เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, d) -CF3, หรือ e) -CHF2, f) เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และไม่ถูกแทน ที่ หรือเป็น โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและ กัน โดย R8, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R21, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -Sot-N(R21)-R22, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน -C(O)-O-R21, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R21)-R22, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R21)-R22, 14) -NR21-SO2-R22, 15) -S-R10, 16) -(C0-C2)แอลคิลีน -C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน -O-C(O)-(C1-C4)- แอลคิล, 17) -C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-R12, 18) -(CO-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน -O-C(O)-O-(C1-C6)- แอลคิล, 19) -C(O)-O- C(R9,R11)-O-C(O)-O-R12, 20) -(C0-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอลริล, ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และแอลคิลีน และแอริล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทร ซับสทิทิวเทดโดย R8, 21) -(CO-C4)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และ แอลคิลีน และเฮเทโรไซคลิล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R8, 22) -(CO-C4)-แอลคิลีน-(C3-C6)- ไซโคลแอลคิ, ซึ่งแอลคิลีน และ ไซโคลแอลคิล ที่เป็น อิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R8, 23) -(C1-C4)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และ ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและ กัน โดย R8, 24) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(CO-C4)- แอลคิล, 25) -SOw-N(R21)-R8,ซึ่ง w คือ 1 หรือ 2, 26) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R21)-C(O)-R22, 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R21)-C(O)-O-R22 หรือ 28) ส่วนจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , ซึ่ง Me คือ เมธิล, หรือ ถ้าสองส่วนของ -OR19 เชื่อมต่ออยู่กับอะตอมที่อยู่ติดกัน มันสามารถร่วมกันอะตอมซึ่งมัน เชื่อมต่ออยู่ เกิดเป็นวงแหวน 1,3- ไดออกโซเลน หรือวงแหวน 2,3- ไดไฮโดร -[1,4] ไดออกซีน, ซึ่งถูก แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้ง โดย R8, หรือ ถ้าสอง R13 เชื่อมต่ออยู่กับคาร์บอนอะตอมเดียวกัน มันสามารถร่วมกันเกิดเป็น 3- ถึง 8- เมมเบอร์คาร์โบไซคลิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R10, หรือ ถ้าสอง R13 เชื่อมต่ออยู่กับคาร์บอนอะตอมเดียวกัน มันสามารถร่วมกันเกิดเป็นวงแหวน 3- ถึง 8- เมมเบอร์ เฮเทโรไซคลิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R10, หรือ R13 และ R3 ร่วมกับอะตอม ซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ เกิดเป็นหมู่ 5- ถึง 7-เมมเบอร์ไซคลิค ซึ่ง หนึ่งของคาร์บอนอะตอมที่อยู่ในหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้ว สามารถเลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ ที่เลือกจากหมู่ไอโซไธแอโซลิดีน 1,1- ไดออกโซด์; 2,5- ไดไฮโดร -ไอโซไธแอโซล 1,1- ไดออกไซด์; 2,3-ไดไฮโดร -ไอโซไธแอโซล 1,1-ไดออกไซด์;[1,2] ไธแอซิเนน 1,1- ไดออกไซด์; 2H-[1,2] ไธแอซีน 1,1- ไดออกโซด์; 5,6- ไดไฮโดร-2H-[1,2] ไธแอซีน 1,1- ไดออกไซด์;3,4- ไดไฮโดร- 2H-[1,2] ไธแอซีน 1,1- ไดออกไซด์; 3,6- ไดไฮโดร-2H[1,2]ไธแอซีน 1,1- ไดออกไซด์; [1,2] ไธแอซี เพน 1,1- ไดออกไซด์; 2,5,6,7- เททราไฮโดร -[1,2] ไธแอซีพีน 1,1-ไดออกไซด์;2,7- ไดไฮโดร -[1,2] ไธแอซีพีน 1,1- ไดออกไซด์; 2,5- ไดไฮโดร -[1,2] ไธแอซีพีน 1,1- ไดออกไซด์;[1,2,4] ไธแอไดแอโซ ลิดีน 1,1- ไดออกไซด์; [1,2,3] ไธแอไดแอโซลิดีน 1,1- ไดออกไซด์;2,5- ไดไฮโดร -[1,2,4] ไธแอได แอโซล 1,1- ไดออกไซด์; [1,3,4]ออกซาไธแอโซลิดีน 3,3- ไดออกไซด์; [1,3,2] ออกซาไธแอโซ-ลิดีน 3,3- ไดออกไซด์; [1,4,2]ไดไธแอโซลิดีน 1,1- ไดออกไซด์; [1,3,2]ไดไธแอโซลิดีน 1,1- ไดออกไซด์; [1,2,5] ไธแอไดแอซิเนน 1,1- ไดออกไซด์; [1,3,4] ออกซาไธแอซิเนน 3,3- ไดออกไซด์; [1,4,3] ออกซา ไธแอซิเนน 4,4- ไดออกไซด์; [1,5,2] ไดไธแอซิเนน 1,1- ไดออกไซด์; [1,2,6] ไธแอไดแอซีเพน1,1- ไดออกไซด์; [1,3,4] ออกซาไธแอซีเพน 3,3- ไดออกไซด์ หรือ [1,6,2] ไดไธแอซีเพน 1,1- ไดออกไซด์ และซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้ว ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R7, R21 และ R22 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกันและกัน 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิว เทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, 3) -(C0-C6)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 4) -Sot-R10, ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 5) -C0-C6)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และแอลคิลีน และแอริลที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย R7, 6) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R12 หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล,ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และ แอลคิลีน และเฮเทโรไซคลิลที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย R7, หรือ R21 และ R22 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวน เฮเทโรไซคลิค จากหมู่แอซีพีน, แอเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน,1,4- ไดแอซีเพน,1,2- ไดแอ ซีพี,1,3- ไดแอซีพีน ,1,4- ไดแอซีพีน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน , ไอโซไธแอโซลิดีน , ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2- ไอโซซาโซลีน, คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอร์ แอซีน, N-เมธิล-[1,4] ไดแอซีเพน, N- เมธิล-พิเพอร์แอซีน , มอร์โฟลีน , [1,4] ออกซาซีเพน ,1,4- ออกซา ซีพีน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิแรโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิริแดซีน , พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน,1,2,3- ไทรแอซีน ,1,2,4-ไทรแอซีน,1,3,5- ไทรแอซีน, 1,2,3- ไทรแอโซล หรือ 1,2,4- ไทรแอโซล, ซึ่งในวงแหวนเฮเทโรไซคลิคไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย R7, R23 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -OH คือ -O-(C1-C4)-แอลคิล, G2 คือ แอเซทิดีน, พิร์โรลิดีน, พิเพอริดีน, แอซีเพน, พิเพอร์แอซีน, [1,3] ไดแอซีเพน หรือ [1,4] ไดแอซีเพน, ซึ่ง G2 ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได -, ไทร- หรือ เททราซับสทิทิวเทดที่เป็นอิสระซึ่งกัน และกัน โดย M หรือ Y, M คือ -(C1-C6)-แอลคิล,-(C2-C6)-แอลคีนิล,-(C2-C6)-แอลไคนิล,-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C2)-แอลคิลีน-แอลีน ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน,-(C1-C4)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคล แอลคิล, พิริดิล หรือ พิเพอริดินิล, ซึ่งพิเพอริดินิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดย -(C1-C6)-แอลคิล, Y คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจน, =O,-OH,-CF3,-C(O)-O-R10,-C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20,-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล,-(C0-C3)-แอลคิลีน -O-R10, -(C1-C8)-แอลคิล,-(C1-C8)- แอลคอกซิ, เฟนิล,-O-R9, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-CF3,-(C0-C4)-แอลคิลีน -C(O)-O- C(R9,R11)-O-C(O)-R12 หรือ -(C0-C4) -แอลคิลีน -C(O)-O-C(R9,R11)-O-C(O)-O-R12, ในรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมันทั้งหมด และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตรา ส่วนหนึ่ง และเกลือของมันที่ใช้ได้เชิงสรีรวิทยา 3. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง X คือ ซัลเฟอร์, ออกซิเจน หรือ ส่วนของ -CH=CH- หรือ -CH=N-, V คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R1 คือ คลอรีน, โบรมีน หรือ เมธิล, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,-(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R6,-(CO-C3)-แอลคิลีน -C(O)-N (R21)-R22,-(CO-C3)-แอลคิลีน-C(O)-R10,-(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10,-(C1-C3)- แอลคิลีน- S(O)2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)แอลคิลีน -S(O)2- เฟนิล,-(C0-C5)-แอลคิลีน-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโร แอลคิล, -(C0-C5)-แอลคิลีน, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล-R23,-(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอสิระซึ่งกันและกัน โดย R8,-(C0-C4)- แอลคิลีน-เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่ง กันและกันโดย R8 หรือ -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล,ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้าง ล่าง และไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8,R6 คือ เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เลือกจากหมู่แอซาเบนซิมิแดโซลิล, แอเซพินิล, แอเซ ทิดินิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล,1,3- เบนโซไดออกไซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครแมนิล, ฟิวแรนิล, อิมิแดโซลิล, อินแดนิล,1H-อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซซาโซลิล, คีโทพิเพอร์แอซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออกซาไดแอโซลิล, ออกซาโซลิล, เฟนิลพิริดิล, ฟแธแลซินิล, พิเพอร์แอซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริ ดินิล, เพียวรินิล, พิแรซินิล, พิแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริดิล, พิริโดอิมิแดโซลิล, พิริโดออกซาโซลิล, พิริโดพิริมิดินิล, พิริโดไธอีนิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดินอนิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, เททราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททราไฮโดรพิแรนิล,1,4,5,6- เททราไฮโดร- พิริแดซินิล, เททราโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไธอีนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล หรือไทรแอโซลิล,และซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิเทด โดย R7, R7 คือ แฮโลเจน, คาร์บามิมิดออิล,-NO2,=O,-CF3,-C(O)-O-R10,-CN,-C(O)-NH2,-OH, -NH2,-O-CF3,-C(O)-N(R10)-R20,-N(R10)-R20,-(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล,-O-(C1-C8)-แอลคิล,ซึ่ง แอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย แฮโลเจน, NH2,-OH หรือส่วนของเมธอกซิ หรือ -(C1-C8)-แอลคิล,ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือ เป็นโมโน -, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย แฮโลเจน , NH2,-OH หรือ ส่วนของเมธอกซิ หรือ -SO2-CH3 หรือ -SO2-CF3, R8 คือ แฮโลเจน, =O,-OH,-CF3,-C(O)-O-R10,-C(O)-N(R21)-R22,-N(R21)-R22, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล,-(C0-C3)-แอลคิลีน -O-R10,-N(R10)-S(O)u-R10,ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2,-S-R10, -SOr-R10 ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20,ซึ่ง v คือ 1 หรือ 2, -C(O)-R10,-(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ -,- (C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล,-(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C -(R9,R11)-O-C(O)-R12,-O-R9,-NH-C(O)-NH-R10,-N(R21)-C(O)-R22,-(CO-C4)-แอลคิล-C(O)-O- C(R9,R11)-O-C(O)-O-R12,-O-CF3,-NH-C(O)-O-R10, หรือ เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็น ตามที่นิยามไว้ข้างบน และซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- หรือไดซับสทิทิวเทด โดย R7, R10 และ R20 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจน,-(C1-C6)-แอลคิล,-(C0-C4)- แอลคิล-OH,-(C0-C4)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(CO-C5)-แอลคิลีน -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, R9 และ R11 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน , -(C1-C6)-แอลคิล หรือ ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ มันเกิดเป็นวงแหวนไซโคล โพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R10, และ R12 คือ -(C1-C6)-แอลคิล,-(C1-C6)-แอลคิล-OH,-(C1-C6)- แอลคิลีน-O-(C1-C6)- แอลคิล, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล,-(C1-C6)-แอลคิลีน-O-(C1-C8)-แอลคิลีน-(C3-C6)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)- แอลคิลีน-(C3-C6)- ไซโคลแอลคิล, ซึ่งวงแหวนไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย -OH,-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10, G1 คือ -(C2-C4)-แอลคิลีน หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, ซึ่ง -(C2-C4)-แอลคิลีน หรือ -(C3-C6)- ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- ได-,ไทร- หรือ เททราซับสทิทิวเทดที่เป็นอิสระซึ่งกัน และกัน โดย R13, R13 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน, -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R21)-R22,-(C0-C4)-แอลคิลีน- C(O)-N(R21)-R22,-(C0-C4)-แอลคิลีน -O-R22,-(C0-C4)- แอลคิลีน -OH, -(C0-C4)-แอลคิลีน -C(O)-O- R21,-(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R21)-C(O)-R22,-(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R21)-C(O)-O-R22,-(C1-C4)- แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกัน และกัน โดย R8, -(C0-C4)-แอลคิลีน -(C6-C14)-แอริล, ซึ่ง -(C6-C14)-แอริล เลือกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟ นิลิล, แอนธริล หรือ ฟลออรีนิล และแอลคิลีน และแอริล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือ เป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R8, หรือ -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และ แอลคิลีน และ ซึ่ง เฮเทโรไซคลิล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทร ซับสทิทิเทด โดย R8, ถ้าสอง R13 เชื่อมต่ออยู่กับคาร์บอนอะตอมเดียวกัน มันสามารถร่วมกันเกิดเป็นวงแหวน 3- ถึง 8-เมมเบอร์ คาร์โบไซคลิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย R10, หรือ R13 และ R3 ร่วมกันกับอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย เกิดเป็นหมู่ไอโซไธแอโซลิดีน 1,1- ได ออกไซด์, [1,2] ไธแอซิเนน 1,1- ไดออกไซด์ หรือ [1,4,3] ออกซาไธแอซิเนน 4,4- ไดออกไซด์ และซึ่ง หมู่ที่กล่าวแล้ว ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งหรือสอง ครั้ง โดย R7, R21 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิว เทดอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, 3) -(C0-C3)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R7, 4) -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 5) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, หรือ 6) -C0-C6)-แอลคิลีน-เฟนิล, ซึ่งเฟนิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และซึ่งแอลคิล และ เฟนิล ที่เป็นอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิ ทิวเทดโดย R7, R21 และ R22 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวน เฮเทอโรไซคลิคจากหมู่แอซีพีน , แอเซทิดีน ,1,4- ไดแอซีเพน 1,3- ไดแอซีพีน ,1,4- ไดแอซีพีน, อิมิแดโซล, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน,2- ไอโซซาโซลีน, คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, N-เมธิล-[1,4]ไดแอซีเพน, N-เมธิล-พิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, [1,4] ออกซาซีเพน, 1,4- ออกซาซีพีน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, พิแรโซล, พิแรโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลิดีน, ไธโอมอร์ โฟลีน ,1,2,3- ไทรแอโซล หรือ 1,2,4- ไทรแอโซล, R23 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -OH หรือ -O-(C1-C4)-แอลคิล, G2 คือ แอเซทิดีน, พิเพอร์แอซีน หรือ พิเพอริดีน, ซึ่ง G2 ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและ กัน โดย M, และ M คือ -(C1-C6)-แอลคิล, ไซโคลโพรพิล, เบนซิล หรือ พิริดิล, ในรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมันทั้งหมดและของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตรา ส่วนหนึ่ง และเกลือของมันที่ใช้ได้เชิงสรีรวิทยา 4. สารประกอบของสูตร Ia ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R1 คือ คลอรีน, โบรมีน หรือ เมธิล, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม ,-(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R6,-(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-N (R21)-R22, -(CO-C3)-แอลคิลีน -C(O)-R10,-(C0-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10,-(C1-C3)- แอลคิลีน -S(O)2- เฟนิล ,-(CO-C5)-แอลคิลีน-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล,-(CO-C5)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, -(CO-C4)-แอลคิลีน-เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, หรือ -(C0-C4)-แอลคิลีน- เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง และไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน -, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R6 คือ เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เลือกจากหมู่แอซาเบนซิมิแดโซลิล, แอเซพินิล, แอเซทิดินิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล,1,3- เบนโซ ไดออกไซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครแมนิล, ฟิวแรนิล, อิมิแดโซลิล, อินแดนิล,1H-อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซ อินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซซาโซลิล, คีโทพิเพอร์แอซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออกซาไดแอโซลิล, ออกซาโซลิล, เฟนิลพิริดิล, ฟแธแลซินิล, พิเพอร์แอซินิล, พิเพอ ริดินิล, พเทอริดินิล, เพียวรินิล, พิแรซินิล, พิแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริดิล, พิริโดอิมิแดโซลิล, พิริโด ออกซาโซลิล, พิริโดพิริมิดินิล, พิริมโดไธอีนิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดินอนิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, เททราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททราไฮโดร พิแรนิล,1,4,5,6- เททราไฮโดร- พิริแดซินิล, เททราโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไธอีนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล หรือไทรแอโซลิล, และซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือ เป็น โมโน-,ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด โดย R7, R7 คือ แฮโลเจน,=O,-CF3,-C(O)-O-R10,-CN,-C(O)-NH2,-OH,-NH2,-O-CF3,-C(O)-N (R10)-R20, -N(R10)-R20,-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล,-O-(C1-C8)-แอลคิล,ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือ เป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือ ส่วนของเมธอกซิ หรือ -(C1-C8)-แอลคิล,ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย แฮโลเจน, NH2,-OH หรือส่วนของเมธอกซิ, R8 คือ แฮโลเจน , =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10,-C(O)-N(R21)-R22,-N(R21)-R22, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล,-(C0-C3)-แอลคิลีน -O-R10, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซี -,-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, หรือ เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยาม ข้างบน และซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- หรือ ไดซับสทิ ทิวเทด โดย R7, G1 คือ -(C2-C4)-แอลคิลีน, ซึ่ง -(C2-C4)-แอลคิลีนไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- หรือไดซับสทิ ทิวเทด ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน,-(C0-C4)-แอลคิลีน -N(R21)-R22, -(C0-C4)-แอลคิลีน- C(O)-N(R21)-R22,-(C0-C2)-แอลคิลีน -O-R22,-(C0-C4)-แอลคิลีน-OH,-(C0-C4)-แอลคิลีน -C(O)-O- R21 หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R13 และ R3 ร่วมกันกับอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย เกิดเป็นหมู่ไอไซไธแอโซลิดีน 1,1- ไดออกไซด์,[1,2] ไธแอซิเนน1,1- ไดออกไซด์ หรือ [1,4,3] ออกซาไธแอซิเนน 4,4- ไดออกไซด์ และซึ่ง หมู่ที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง โดย R7, R21 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ
1. ไฮโดรเจนอะตอม,
2. -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิ ทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R7, 3) -(C0-C3)-แอลคิลีน -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 4) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, หรือ 5) -(C0-C6)-แอลคิลีน-เฟนิล, ซึ่งเฟนิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และซึ่งแอลคิลีน และ เฟนิล ที่เป็นอิสระจากกันและกันไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิ ทิวเทดโดย R7, หรือ R21 และ R22 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวน เฮเทโรไซคลิคจากหมู่ N-เมธิล-พิเพอร์แอซีน หรือ มอร์โฟลีน, R10 และ R20 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH,-(C0-C4)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล,-(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, G2 คือ แอเซทิดีน, พิเพอร์แอซีน หรือพิเพอริดีน, ซึ่ง G2 ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโนซับสทิทิวเทดโดยไอโซโพรพิล, ไซโคลโพรพิล, เบนซิล หรือ พิริดิล, ในรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ ของมันทั้งหมดและของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตรา ส่วนหนึ่ง และเกลือของมันที่ใช้ได้เชิงสรีรวิทยา 5. สารประกอบของสูตร Ia ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ โบรมีน, เมธิล หรือ คลอรีน, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R3 คือ ไฮโดรอะตอม,-(C0-C1)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R6,-(C0-C1)-แอลคิลีน -C(O)-N (R21)-R22, -(C0-C2)-แอลคิลีน -C(O)-R10,-(C0-C1)-แอลคิลีน -(C1-C2)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล,-(C1-C3)- แอลคิล, -(C1-C2)-แอลคิลีน-S(O)2- เฟนิล,-(C1-C3)-แอลคิลีน -O-R10 หรือ -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮเทโร ไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง และไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- หรือไดซับสทิ ทิวเทด ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R6 คือ เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เลือกจากหมู่เบนซ์ไอโซซาโซลิล, ไอโซซาไซลิล, มอร์โฟลินิล, พิริดิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล หรือไธอีนิล และซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นอิสระ ซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R7, R7 คือ คลอรีน หรือ =O, R8 คือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล,-NH2,-(C1-C4)-แอลคิล, หรือ เฮเทโรไซคลิล, ซึ่งเฮเทโร ไซคลิลเป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และซึ่งเฮเทโรไซคลิลเป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ถูกแทนที่ หรือ เป็นโมโน- หรือไดซับสทิทิวเทดโดย R7, R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C0-C2)-แอลคิลีน -(C3-C6)- ไซโคลแอลคิล หรือ -(C1-C4)- แอลคิล, R21 และ R22 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R21 และ R22 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวน เฮเทโรไซคลิคจากหมู่ N-เมธิล-พิเพอร์แอซีน หรือ มอร์โฟลีน, G1 คือ -(C2-C4)-แอลคิลีน, ซึ่ง -(C2-C4)-แอลคิลีนไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโน- หรือไดซับสทิ ทิวเทด ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C2)-แอลคิลีน-O-R22, -(C1-C2)-แอลคิลีน-OH,-(C0-C2)- แอลคิลีน -C(O)-OH,-(C0-C1)-แอลคิลีน-C(O)-N(R21)-R22,หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, หรือ R13 และ R3 ร่วมกันกับอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย เกิดเป็นหมู่ไอโซไธแอโซลิดีน 1,1- ไดออกไซด์,[1,2] ไธแอซิเนน 1,1- ไดออกไซด์ หรือ [1,4,3] ออกซาไธแอซิเนน 4,4- ไดออกไซด์ และ ซึ่งหมู่ที่กล่าวแล้วไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งโดย =O, G2 คือ แอเซทิดีน, พิเพอร์แอซีน หรือ พิเพอริดีน, ซึ่ง G2 ไม่ถูกแทนที่ หรือเป็นโมโนซับสทิทิวเทดโดยไอโซโพรพิล, ไซโคลโพรพิล, เบนซิล หรือ พิริดิล, ในรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ ของมันทั้งหมดและของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตรา ส่วนหนึ่ง และเกลือของมันที่ใช้ได้เชิงสรีรวิทยา 6. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ซึ่ง สารประกอบของสูตร I คือ 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล ซัลฟามออิล )- เอธิล ] - แอมีด , 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(1- ไซโคลโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล ซัลฟา มออิล )- เอธิล ] - แอมีด , 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล -เมธิล- ซัลฟามออิล]-เอธิล}-แอมีด, 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล )-(2,2,2- ไทรฟลูออโร - เอธิล ) ซัลฟามออิล ] เอธิล} - แอมีด , 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด[2-(3,4,5,6-เททราไฮโดร-2H-[1,4']ไบพิริดินิล -4- อิลซัลฟามออิล ) -เอธิล ] - เอมีด, 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(แอเซทิดิน -3- อิล ซัลฟามออิล )- เอธิล ] - แอมีด , 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(1- ไอโซไพรพิล - แอเซทิดิน -3- อิลซัลฟามออิล )- เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร - ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(4- เบนซิล- พิเพอแอซิน -1- อิลซัลฟามอิล )- เอธิล ] - แอมีด , 5-โบรโม -ไธไอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(1- ไอโซไพรพิล - พิพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- เอธิล ] - แอมีด, 5-เมธิล- ไธไอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(1- ไอโซไพรพิล - พิพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- เอธิล ] - แอมีด, 5-โบรโม ฟิวแรน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(1- ไอโซไพรพิล - พิพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- เอธิล ] - แอมีด, 4- คลอโร - N- [2-(1- ไฮโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- เอธิล] เบนแซมีด, 5- คลอโร -พิริดีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-(1 - ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิลซัลฟามอิล )- เอธิล ] - แอมีด,
3. 3- คลอโร - N- [2-(1- ไฮโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- เอธิล] เบนแซมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1-ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล)-(2- เมธอกซี- เอธิล ) ซัลฟามอิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(2 - ไฮดรอกซี- เอธิล )-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอ ริดิน -4- อิล) ซัลฟามอิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(3 - ไฮดรอกซี- โพรพิล )-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล) ซัลฟามอิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[ไดเมธิลคาร์บามออิลเมธิล -(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล) ซัลฟามออิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(1 -ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล )-(2- มอร์โฟลีน -4- อิล -2- ออกโซ - เอธิล )-ซัลฟามออิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[คาร์บามออิลเมธิล -(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอ ริดิน -4- อิล )ซัลฟามออิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล )(5- เมธิล- ไอโซซาโซล -3- อิลเมธิล )- ซัลฟามอิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล ) พิริดิน -3- อิลเมธิล )- ซัลฟามออิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล ) ไธแอโซล -2- อิลเมธิล - ซัลฟามออิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล ) - โพรพิล อะมิโนคาร์บอนิล - ซัลฟามออิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[ แอเซทิล -(1 ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล )- ซัลฟามออิล )-เอธิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- โพรพิล ] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {S-[(1- ไฮดรอกซิเมธิล -2-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอ ริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )-เอธิล]- แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- 1,1- ไดเมธิล - เอธิล] - แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด [3-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิลซัลฟามออิล )- โพรพิล] - แอมีด,
4. 4-[(5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอนิล )- อะมิโน ]-3-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิลซัลฟา มออิล )-บิวทิริค แอซิค, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด)- อะมิโน ]-2-(1- ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล -1,1,3- ไทรออกโซ -1แลมป์ดา6- ไอโซไธแอโซลิดิน -5- อิลเมธิล ]-แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[[5-(5- คอลโร- ไธโอเฟน -2- อิล )- ไอโซซาโซล - 3- อิลเมธิล]-(1-ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล -ซัลฟามออิล ] - เอธิล ]-แอมีด, 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[5- ไซโคลโพรพิล -[1,3,4] ไธแอไดแอโซล -2- อิลเมธิล]-(1-ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล -ซัลฟามออิล ] - เอธิล ]-แอมีด หรือ
5. 5- คลอโร -ไธโอฟีน -2- คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[[5- คลอโร- พิริดิน -2- อิลคาร์บามออิล ) - เมธิล]- (1-ไอโซโพรพิล - พิเพอริดิน -4- อิล -ซัลฟามออิล ] - เอธิล ]-แอมีด, 7. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I หรือ Ia ตามที่ขอถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยการควบรวมสารประกอบของสูตร 2 กับสาร ประกอบของสูตร NH(R43)R44 ใหสารประกอบของสูตร 3 และอาจจะเลือกแปลงสารประกอบของ สูตร 3 ไปเป็นสารประกอบของสูตร I หรือ Ia, (สูตรเคมี) สูตร I หรือ Ia ซึ่งส่วนของหมู่ NH*R43)R44 มีความหมายของ -N(R3)G2 ตามที่นิยามไว้ในสูตร I ซึ่ง -N(R41)R42 มีความหมายของ -N(R2)C(O)- เฮเทโรไซเคิล , ซึ่งเฮเทโรไซเคิลคือส่วนของหมู่ที่เลือกจาก ฟิวแรนิล , เฟนิล , พิริดิล ,พิร์โรลิล หรือโอเฟนนิล , และถูกแทนที่โดย R1 และ V,และซึ่งR2 นิยาม เช่นเดียวกับในสูตร I หรืออาจจะเลือกส่วนของหมู่ -N(R41)R42 มีความหมายของหมู่พรีเคอร์เซอร์ , ซึ่ง ต่อจากนั้น สามารถแปลงไปเป็นส่วนของ -N(R2)C(O)-เฮเทโรไซเคิล ของสูตร I หรือ Ia; ถ้า -N(R41)R42 คือหมู่พรีเคอ์เซอร์ของ -ของ ?N(R2)C(O)- เฮเทโรไซเคิล, R41 หรือ R42 สามารถมีความหมาย ของหมู่ปกป้องที่เหมาะสมสำหรับการปกป้องไนโตรเจนอะตอม ตัวอย่างเช่น , ส่วนของ -ของ -N(R41)R42 สามารถมีความหมายของโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 8. ยาปรุงสำเร็จเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย อย่างน้อยหนึ่งสารประกอบของสูตร I ตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ในรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมันทั้ง หมด และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วนหนึ่ง และ / หรือเกลือของมันที่รับได้เชิงสรีรวิทยา และสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา 9. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 6 ในรูปแบบสเตอรีไอโซไซเมอร์ของมันทั้งหมด และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วน หนึ่ง และ/ หรือเกลือของมันที่ได้รับเชิงสรีรวิทยาสำรหับการผลิตสารเภสัชวิทยาสำหรับอินฮิบิทิง แฟคเตอร์ Xa หรือสำหรับการทำให้เกิดการเกิดลิ่มของเลือด หรือไฟบริโนไลซิส 10. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 9 สำหรับการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดที่ผิด ปกติ, การเกิดเนื้อตายเหตุขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจเฉียบพลัน , ความผิดปกตหลอดเลือดร่วมหัวใจ , อาการปวดเค้นที่ไม่เสถียร , ภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด , การปิดของหลอดเลือดเฉียบพลันที่เกิด ร่วมกับการรักษาธรอมไบลิติค หรือเพอร์คิวแทเนียส ทรานส์ลูมินัล โคโรนารีแองจิโอพลาสตี (PTCA), การเกิดการขาดเลือกเฉพาะที่ชั่วคราว , สโตร๊ค , อาการกะเผลกเหตุปวดเป็นระยะ การต่อ เลี่ยงของหลอดเลือดแดงของหัวใจ หรือหลอดเลือดแดงที่อยู่โดยรอบ , การแคบลงในช่องหลอดเลือด , การตีบซ้ำหลังศัลยกรรมการตกแต่งหลอดของหัวใจหรือหลอดเลือดดำ, การบำรุงรักาของศักยภาพ การเข้าสู่หลอดเลือดในผู้ป่วยฮีโมไดแอลิซิสระยะยาว , การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดที่เกี่ยวกับโรคที่ เกิดขึ้นในหลอดเลือดดำของปลายแขนขาส่วนล่างหลังจากการผ่าตัดท้อง ,เข่าหรือสะโพก , การเกิดลิ่ม เลือกในหลอดเลือดที่เกี่ยวกับโรคที่เกิดขึ้นในหลอดเลือดดำขอปลายแขนขาส่วนล่างหลังจากการ ผ่าตัดท้อง เข่าหรือสะโพก , ความเสี่ยงของภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดในปอด , หรือโรคของ การจับตัวเป็นก้อนภายในหลอดเลือดที่แพร่กระจายทั่วไปที่เกิดขึ้นในระบบหลอดเลือดในระหว่าง ช็อกเหตุพิษติดเชื้อ , การติดเชื้อไวรัสหรือมะเร็ง , หรือการลดการตอบสนองของการอักเสบ , ไฟบริโน ไลซิส หรือากรบำบัดโรคหลอดเลือดแดงของหัวใจ การเกิดเนื้อตายเหตุขาดเลือดของกล้ามเนื้อ หัวใจ , อาการปวดเค้นหัวใจ การตีบซ้ำของหลอดเลือด ตัวอย่างเช่น การตีบซ้ำหลังซัลยกรรมการ ตกแต่งหลอดเลือด อย่างเช่น PTCA, กลุ่มอาการทางเดินหายใจตัดขัดในผู้ใหญ่ , อวัยวะหลายอย่าง ล้มเหลว และความผิดปกติการเกิดลิ่มเลือดภายในหลอดเลือดที่แพร่กระจาย , ภาวะหลอดเลือดมีลิ่ม เลือดของหลอดเลือดดำลึกและหลอดเลือดดำที่ใกล้ศูนย์กลาง , ซึ่งสามารถเกิดขึ้นหลังการผ่าตัด
TH601002263A 2006-05-18 อนุพันธ์เฮเทโรแอริล-คาร์บอกซิลิคแอซิด (ซัลฟามออิล แอลคิล) แอมีดเป็นตัวยับยั้งแฟคเตอร์ Xa TH85590A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH85590B TH85590B (th) 2007-07-19
TH85590A true TH85590A (th) 2007-07-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2003250890B2 (en) Benzimidazole derivatives
KR100903531B1 (ko) 티오벤즈이미다졸 유도체
CZ2002959A3 (cs) Inhibitory faktoru Xa
CN100357278C (zh) 作为激酶抑制剂的取代的三唑二胺衍生物
CZ20031773A3 (cs) Derivát karboxamidu, způsob jeho přípravy, farmaceutický prostředek, který ho obsahuje a jeho použití pro ošetřování tromboembolických nemocí a nádorů
SK82001A3 (en) Benzimidazoles, production thereof and use thereof as medicaments
IL188323A (en) Preserved glycinamides, pharmaceuticals containing them and their use in the preparation of drugs that inhibit xa factor
NO20083520L (no) Tricykliske N-heteroaryl-karboksamidderivater inneholdende en benzimidazolenhet, fremgangsmate for fremstilling av samme og deres terapeutiske anvendelser
CZ300691B6 (cs) Derivát aminu, jeho použití a farmaceutický prostredek jej obsahující
PE20061119A1 (es) PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie
BG66354B1 (bg) Заместени оксазолидинони за комбинирана терапия
PE20060999A1 (es) Composiciones farmaceuticas que contienen un diuretico y un bloqueador del receptor de angiotensina ii
ES2347916T3 (es) Heterociclos sustituidos con arilo y su uso.
TNSN04237A1 (en) N- ((3-oxo2, 3-dihydro-1h-isoindol-1-yl) acetyl) guanidine derivatives as nhe-1 inhibitors for the treatment of infarction and angina pectoris
US20230025301A1 (en) Novel Heterocyclic Derivatives with Cardiomyocyte Proliferation Activity for Treatment of Heart Diseases
JP4732757B2 (ja) カルボキサミド
DE10229070A1 (de) Phenylderivate 5
JP5371969B2 (ja) P2y12拮抗薬としてのピロール誘導体
RU2301228C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИ-N-[4-(1,1-ДИОКСОИЗОТИАЗОЛИДИН-2-ИЛ)ФЕНИЛ]-ВАЛЕРАМИДА И ДРУГИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА КОАГУЛЯЦИИ Ха ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБЭМБОЛИЧЕСКИХ БОЛЕЗНЕЙ И ОПУХОЛЕЙ
AU2003210292A1 (en) Use of substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxdiazole-2-one for producing medicaments that inhibit pancreatic lipase
SK73597A3 (en) Pyridazinones as endothelin-receptor antagonists
JPH09505083A (ja) トリアゾール化合物およびその製造方法
JP2015502386A5 (th)
TH71667A (th) อนุพันธ์เบนซิมิดาโซลในฐานะสารยับยั้งแฟกเตอร์ Xa
ZA200508150B (en) Azaindole-derivatives as factor Xa inhibitors