TH83894A - พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv - Google Patents
พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hivInfo
- Publication number
- TH83894A TH83894A TH501004590A TH0501004590A TH83894A TH 83894 A TH83894 A TH 83894A TH 501004590 A TH501004590 A TH 501004590A TH 0501004590 A TH0501004590 A TH 0501004590A TH 83894 A TH83894 A TH 83894A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- replaced
- alkyl
- alkyls
- choose
- amino
- Prior art date
Links
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 title abstract 3
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 289-95-2 Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000654 additive Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002345 steroid group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 32
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 14
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 8
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 abstract 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 2
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 abstract 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (26/10/49) ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติม (addition salt) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N- CH=CH-; -b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; R1 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH; เฮโล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; คาร์บอกซิล; CN; ไนโทร; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ; -S(=O)rR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN; อะมิโน; อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่; C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; เฮโล; C1-6แอลคิล ออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; ซึ่งถูกแทนที่ C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล;R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ-NR1-, -O-, -C(=O)-, CH2, -CHOH-, -S-, -S(=O)r-; R3 คือ CN; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่ง ถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7; -X3-R7; R4 คือ เฮโล; OH; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; C3-7ไซโคล แอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; CN; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ -Y-CqH2q-L หรือ -CqH2q-Y-CrH2r-L; L คือ แอริล หรือ Het; กรรมวิธีเตรียมสารประกอบเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร ประกอบเหล่านี้ในฐานะเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์และการใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกัน รักษาการติดเชื้อ HIV ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติม (addition salt) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N- CH=CH-; -b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; R1 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH; เฮโล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; คาร์บอกซิล; CN; ไนโทร; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ; -S(=O)rR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN; อะมิโน; อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่; C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; เฮโล; C1-6แอลคิล ออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; ซึ่งถูกแทนที่ C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล;R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ-NR1-, -O-, -C(=O)-, CH2, -CHOH-, -S-, -S(=O)r-; R3 คือ CN; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่ง ถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7; -X3-R7; R4 คือ เฮโล; OH; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; C3-7ไซโคล แอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; CN; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ -Y-CqH2q-L หรือ -CqH2q-Y-CrH2r-L; L คือ แอริล หรือ Het; กรรมวิธีเตรียมสารประกอบเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร ประกอบเหล่านี้ในฐานะเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์และการใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกัน รักษาการติดเชื้อ HIV สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติม (addition salt) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์ แนรี แอมีน หรือรูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทน อนุมูลที่มีเวเลนซีสองที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH83894A true TH83894A (th) | 2007-04-05 |
| TH83894B TH83894B (th) | 2007-04-05 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BRPI0515935B8 (pt) | pirimidinas heterociclil- ou 5-carbo substituídas para inibição de hiv, e composição farmacêutica | |
| AU2005313348B2 (en) | 2,4 (4,6) pyrimidine derivatives | |
| RU2018120153A (ru) | Способы лечения злокачественной опухоли с использованием соединений пиримидина и пиридина с btk ингибирующей активностью | |
| PE20090996A1 (es) | Derivados de pirrolopirimidina como inhibidores de cinasa jak3 | |
| PE20061377A1 (es) | Compuestos heterociclicos fusionados | |
| CN102271688A (zh) | 用于治疗hcv的环孢菌素衍生物和核苷的组合 | |
| TW200615266A (en) | Organic compounds | |
| TW200630370A (en) | HIV inhibiting bicyclic pyrimidine derivatives | |
| AR059339A1 (es) | Derivados de la cumarina para trastornos proliferativos de celulas, composicion farmaceutica y agente terapeutico que los contiene | |
| PE20090816A1 (es) | Derivados de pirrolopirimidinona como agentes ligandos de los receptores p2x3 | |
| JP2010521483A5 (th) | ||
| PE20061378A1 (es) | INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE Akt | |
| PE20070004A1 (es) | Imidazoquinolinas como inhibidores de quinasa de lipido | |
| SI3106463T1 (en) | Compounds of substituted pyrazolo (1,5-) pyrimidine as inhibitors of TRK kinase | |
| GEP20156417B (en) | Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives as inhibitors of tropomyosin-related kinases | |
| RU2008112290A (ru) | Производные пиридазинона, используемые для лечения боли | |
| PE20070712A1 (es) | Sulfonamidas biciclicas como moduladores del receptor de glucocorticoides en el tratamiento de enfermedades inflamatorias | |
| PE20090674A1 (es) | Compuestos multiciclicos | |
| RU2009144538A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| PE20080277A1 (es) | Derivados de azaindol espirociclicos y sustituidos | |
| PE20061110A1 (es) | Derivados de imidazopiridina como antagonistas de la bomba de acido (apa) | |
| RU2011153353A (ru) | Кетолидные соединения, обладающие противомикробной активностью | |
| PE20081657A1 (es) | Derivados de ftalazina como antagonistas de los receptores de histamina h1 | |
| PE20060596A1 (es) | Derivados de alquiliden-tetrahidronaftaleno como inhibidores de la secresion de lps | |
| TH83894A (th) | พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv |