TH82384A - อนุพันธ์แอริล 1,4-ไพราซินที่ถูกแทนที่ - Google Patents
อนุพันธ์แอริล 1,4-ไพราซินที่ถูกแทนที่Info
- Publication number
- TH82384A TH82384A TH601001062A TH0601001062A TH82384A TH 82384 A TH82384 A TH 82384A TH 601001062 A TH601001062 A TH 601001062A TH 0601001062 A TH0601001062 A TH 0601001062A TH 82384 A TH82384 A TH 82384A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compounds
- alkyl
- alkinyl
- alkenyl
- compound
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (05/06/49) การประดิษฐ์นี้มุ่งถึงสารประกอบของสูตรโครงสร้าง I, ที่ได้บรรยายไว้ในที่นี้ ตลอดจนเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ซึ่งแสดงเป็น CRF1 แอนทากอนิส และมีประโยชน์ ในการบำบัดความผิดปกติของโรคและโรคที่เกี่ยวข้องกับ CRF, รีเซฟเตอร์, ที่รวมถึงความผิดปกติ ของโรคและโรคที่เกี่ยวข้องกับ CNS การประดิษฐ์นี้มุ่งถึงสารประกอบของสูตรโครงสร้าง I, ที่ได้บรรยายไว้ในที่นี้ ตลอดจนเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ซึ่งแสดงเป็น CRF1 แอนทากอนิส และมีประโยชน์ ในการบำบัดความผิดปกติของโรคและโรคที่เกี่ยวข้องกับ CRF, รีเซฟเตอร์, ที่รวมถึงความผิดปกติ ของโรคและโรคที่เกี่ยวข้องกับ CNS
Claims (15)
1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, C1-C6อัลไคนิล, C(O) C1-C6อัลคิล, C(O) C1-C6 อัลคีนิล หรือ C(O) C1-C6อัลไคนิล; R2 คือ C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, หรือ C1-C6อัลไคนิล; R22 คือ C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, หรือ C1-C6อัลไคนิล; R3 คือ C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, C1-C6อัลไคนิล, ฮาโลเจน, OC1-C6อัลคิล, OC1-C6 อัลคีนิล หรือ OC1-C6อัลไคนิล; R4 คือ C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, C1-C6อัลไคนิล, ฮาโลเจน, OC1-C6อัลคิล, OC1-C6 อัลคีนิล หรือ NR5R6; R5 คือ ฮาโลเจน, C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, หรือ C1-C6อัลไคนิล; และ R6 คือ ฮาโลเจน, C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, หรือ C1-C6อัลไคนิล
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ เอทธิล หรือ C(O)CH3
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R2 คือ เอทธิล และ R22 คือ เอทธิล
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R3 คือ C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, หรือ C1-C6อัลไคนิล
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R4 คือ NR5R6
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 5 ในที่ซึ่ง R3 คือ C1-C6อัลคิล, C1-C6อัลคีนิล, หรือ C1-C6อัลไคนิล
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 6 ในที่ซึ่ง R3 คือ เมทธิล และ R4 คือ N(CH3)2
8. สารประกอบที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (1R,2S) อะซิติก แอซิด 1-[5-(6-ไดเมทธิลอะมิโน-2-เมทธิล-ไพริดิน-3-อิล)-3,6- ไดเอทธิล-ไพราซิน-2-อิลอะมิโน]-อินดาน-2-อิล เอสเทอร์; (1R,2S) อะซิติก แอซิด 1-[5-(6-ไดเมทธิลอะมิโน-2-เมทธิล-ไพริดิน-3-อิล)-3,6- ไดเอทธิล-ไพราซิน-2-อิลอะมิโน]-อินดาน-2-อิล เอสเทอร์ โทลูอีน 4-ซัลโฟนิค แอซิด; และ (1R,2S) [5-(6-ไดเมทธิลอะมิโน-2-เมทธิล-ไพริดิน-3-อิล)-3,6-ไดเอทธิล-ไพราซิน- 2-อิล]-(2-อีธอกซี-อินดาน-1-อิล)-เอมีน
9. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารพาหะที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิ 1
10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อการเตรียมยาในการบำบัดความผิดปกติของโรคที่เลือก ได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ความผิดปกติด้านความกังวลใจทั่วไป, ความผิดปกติด้านความกังวลใจ ทางสังคม, ความผิดปกติด้านตื่นตระหนก, ความผิดปกติด้านประสาทหลอน, ความกังวลใจด้วย โรคหดหู่และโรคที่เกี่ยวเนื่อง, ความผิดปกติที่ส่งผล, ความกังวลใจ, ความผิดปกติในการกิน, ความผิดปกติไบโพลาร์ และความหดหู่ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อการเตรียมยาในการบำบัด ความผิดปกติของการหลั่ง สาร CRF อย่างชัดเจนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
12. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการคัดเลือกลิแกนด์ สำหรับ CRF1 รีเซฟเตอร์ ซึ่ง เป็นวิธีที่ประกอบด้วย : a) การดำเนินการวิเคราะห์โดยการตรวจสอบวิเคราะห์ที่จับแบบแข่งขัน กับ CRF1 รีเซฟเตอร์, สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งถูกเลเบลด้วยฉลากที่ตรวจวัดได้และ ลิแกนด์ตัวที่แข่งขัน ; และ b) การหาความสามารถของลิแกนด์ตัวที่แข่งขันที่กล่าวถึงเพื่อแทนที่ สารประกอบที่ถูกเลเบลดังกล่าว
13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการตรวจวัด CRF รีเซฟเตอร์ในเนื้อเยื่อที่ ประกอบด้วย : a) การสัมผัสกับสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งถูกเลเบลกับฉลากที่สามารถ ตรวจวัดได้กับเนื้อเยื่อ, ภายใต้ภาวะที่ยอมให้มีการจับของสารประกอบกับเนื้อเยื่อ ; และ b) การ ตรวจวัดสารประกอบที่ถูกเลเบลกับเนื้อเยื่อ
14. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการเตรียมยาเพื่อการยับยั้งการจับของ CRF ถึง CRF1 รีเซฟเตอร์ ประกอบด้วย การสัมผัสกับสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 กับสารละลายที่ ประกอบด้วย เซลล์ที่มีการแสดงออกของ CRF1 รีเซพเตอร์, โดยที่มีสารประกอบอยู่ในสารละลาย ที่ความเข้มข้นเพียงพอในการยับยั้งการจับของ CRF ถึง CRF1 รีเซฟเตอร์
15. วิธีการลดระดับของ CRF ที่จับกับเซลล์ในหลอดทดลองที่มีการแสดง CRF1 รีเซฟเตอร์, ที่ประกอบด้วยเซลล์, ในที่ซึ่งสารประกอบที่มีอยู่ในสารละลายที่ความเข้มข้นเพียงพอต่อการลด ระดับของ CRF ที่จับกับเซลล์ในหลอดทดลอง
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH82384A true TH82384A (th) | 2007-01-11 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| von Geldern et al. | Pyrrolidine-3-carboxylic acids as endothelin antagonists. 4. Side chain conformational restriction leads to ETB selectivity | |
| RU2559888C2 (ru) | Аналоги этомидата, которые не ингибируют синтез адренокортикостероидов | |
| US8389538B2 (en) | Rexinoid compound having alkoxy group | |
| ES2603613T3 (es) | Inhibidores de quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer | |
| TW201623284A (zh) | ＴｒＫ阻礙化合物之酸附加鹽 | |
| CN101360738A (zh) | 调节门控离子通道的组合物和方法 | |
| KR20180080245A (ko) | 아크릴산 유도체, 그의 제조방법 및 의약에 있어서의 그의 사용방법 | |
| EA038337B1 (ru) | Ингибиторы ezh2 для лечения лимфомы | |
| JP2017538676A (ja) | ミトコンドリア透過性遷移孔（ｍｔＰＴＰ）の小分子阻害剤 | |
| EA020609B1 (ru) | ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИН-2-ИЛФЕНИЛ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА | |
| WO2009154739A2 (en) | Smoothened receptor modulators | |
| AU2022232452A1 (en) | Compositions and methods for treating anemia associated with a ribosomal disorder | |
| CZ290968B6 (cs) | Léčivo pro léčení zánětlivých chorob | |
| US9040713B2 (en) | Methods of managing blood sugar levels and compositions related thereto | |
| CA2601600A1 (en) | Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives | |
| RU2481335C2 (ru) | Производные дигидроимидазола, замещенного конденсированным карбоциклом, используемые для снятия боли и лечения состояний, подобных глаукоме | |
| Hu et al. | Synthesis and functional characterization of substituted isoquinolinones as MT2-selective melatoninergic ligands | |
| JP6474808B2 (ja) | 新規インダゾール化合物とその調製方法 | |
| JPH0395117A (ja) | 代謝性骨疾患治療剤 | |
| JP6386382B2 (ja) | 卵胞刺激ホルモン受容体のアゴニストとしての重水素化されたチアゾリジノン類似体 | |
| HK40112808A (en) | Compositions and methods for treating anemia associated with a ribosomal disorder | |
| HK40105830A (en) | Compositions and methods for treating anemia associated with a ribosomal disorder | |
| KR20250042747A (ko) | N-치환 페닐알킬아민 및 이의 치료제로서의 용도 | |
| CN105017227B (zh) | N‑(1h‑吡唑‑5‑基)喹唑啉‑4‑胺类化合物 | |
| HK40105387A (en) | Compositions and methods for treating polycythemia |