TH80768A - อนุพันธ์ควิโนลีน การใช้ การผลิต และสารทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าวที่มีที่หลัง - Google Patents

อนุพันธ์ควิโนลีน การใช้ การผลิต และสารทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าวที่มีที่หลัง

Info

Publication number
TH80768A
TH80768A TH501006039A TH0501006039A TH80768A TH 80768 A TH80768 A TH 80768A TH 501006039 A TH501006039 A TH 501006039A TH 0501006039 A TH0501006039 A TH 0501006039A TH 80768 A TH80768 A TH 80768A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
general formula
aryl
compound
alkoxy
Prior art date
Application number
TH501006039A
Other languages
English (en)
Other versions
TH80768B (th
Inventor
ซอพ์ฟ นายดีเทอร์
บาเดอร์ นายเบนจามิน
ฮิลลิก นายโรมัน
ชเวด นายโวล์ฟกัง
ยาร็อช นายสเตฟาน
ลาค เทอร์ นายอันโตเนียส
Original Assignee
เชริ่ง อัคเทียนเกเซลล์ชาฟท์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by เชริ่ง อัคเทียนเกเซลล์ชาฟท์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical เชริ่ง อัคเทียนเกเซลล์ชาฟท์
Publication of TH80768B publication Critical patent/TH80768B/th
Publication of TH80768A publication Critical patent/TH80768A/th

Links

Abstract

DC60 (20/03/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตรทั่วไป A (สูตรเคมี) (A) ในที่ซึ่ง R1, R2, R3, X, Y , Z และ A ถูกระบุไว้ในคำอธิบายและในข้อถือสิทธิ, การใช้สารประกอบที่มี สูตรทั่วไป A สำหรับการรักษาโรคต่างๆ เช่นเดียวกับการผลิตสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป A การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตรทั่วไป A (สูตรเคมี) (A) ในที่ซึ่ง R1,R2,R3,X,Y,Z และ A ถูกระบุไว้ในคำอธิบายและในข้อถือสิทธิ, การใช้สารประกอบที่มี สูตรทั่วไป A สำหรับการรักษาโรคต่างๆ เช่นเดียวกับการผลิตสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป A

Claims (17)

1. อนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตรทั่วไป A: (สูตรเคมี) (A), ที่ซึ่ง A ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย -C6-C12- แอริล,- C5-C18- เฮตเทอโรแอริล,-C3-C12 ไซโคลแอลคิล และ-C3-C12-เฮตเทอโรไซโคลแอลคิล, R1 และ R2 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และ ถูกเลือกในตำแหน่งหรือมากกว่า, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, จากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮโตรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน,-C1-C6- แอลคิล,-C1-C4-ไฮดรอกซิแอลคิล ,-C2-C6-แอลคีนิล ,-C2-C6 -แอลไคนิล,C3-C10- ไซโคล แอลคิล -,C3-C12เฮตเทอโรไซโคลแอลคิล,- C6-C12- แอริล,- C5-C18-เฮตเทอโรแอริล, -C1-C6-แอลคอกซิ ,-C1-C6-แอลคอกซิ -C1-C6-แอลคอกซิ,-C1-C6-แอลคอกซิ-C1-C6 แอลคิล, -C1-C6-แอลคอกซิ ,-C1-C6-แอลคอกซิ -C1-C6-แอลคิล,-(CH2)-C6-C12-แอริล,-(CH2)n- C5-C18-เฮตเทอโรแอริล,-(CH2)n-C3-C10- ไซโคลแอลคิล, -(CH2)n-C3-C12-เฮตเทอโรไซโคล แอลคิล,-ฟีนิลีน-(CH2)p-R6,-(CH2)pPO3(R6)2,-(CH2)p-NR5R6,-(CH2)p-NR4COR5, -(CH2)p- NR4CSR5,-(CH2)p-NR4S(O)R5,-(CH2)p-NR4S(O)2R5, -(CH2)p-NR4CONR5R6, -(CH2)p-NR4COOR5, -(CH2)p-NR4C(NH)NR5R6, -(CH2)p-NR4CSNR5R6,-(CH2)p-NR4S(O) NR5R6, -(CH2)p-NR4S(O)2NR5R6, -(CH2)p-COR5,-(CH2)p-CSR5,-(CH2)p-S(O)R5, -(CH2)p-S(O)(NH)R5, -(CH2)p-S(O)2R5,-(CH2)p-S(O)2NR5R6, -(CH2)p-SO2OR,-(CH2)p- CO2R5, -(CH2)p-CONR5R6, -(CH2)p-CSNR5R6, -OR5, -(CH2)p-SR5 และ -CR5(OH)-R6, ที่ซึ่ง -C1-C6-แอลคิล, -C2-C6-แอลคีนิล, - C2-C6-แอลไคนิล,-C3-C10-ไซโคลแอลคิล,-C3-C12- เฮตเทอโรไซโคลแอลคิล,- C6-C12-แอลริล, - C5-C18-เฮตเทอโรแอริล และ/หรือ-C1-C6- แอลคอกซิ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่า, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, ด้วย ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ฟีนิล, -NR5R6, แอลคิล และ/หรือ -OR5, ที่ซึ่งแกน โครงสร้างคาร์บอนของ -C3-C10- ไซโคลแอลคิล และ - C1-C10-แอลคิลสามารถมีไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์อะตอม และ/ หรือหมู่ C=O และ/หรือพันธะคู่หนึ่งพันธะหรือมากกว่า หนึ่งต่ำแหน่งหรือมากกว่า , ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน และ/หรือ R1 และ R2 อาจเลือกที่จะเกิดเป็น หมู่เชื่อมเข้าด้วยกันซึ่งประกอบด้วย 3-10 หน่วยเมธิลีน, ที่ซึ่งหน่วยเมธิลีนมากถึงสองหน่วย อาจเลือกถูกแทนที่โดย O, S และ/หรือ -NR4, X, Y, Z ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย -CR3=, -CR3R4-, -C(O)-, -N=, -S-, -O-, -NR3-, -S(O)- และ -S(O)NH- และพบพันธะ เดี่ยวหรือพันธะคู่อยู่ระหว่าง X, Y และ Z, R3 คือ ไฮโดรเจน, -C1-C10-แอลคิล หรือ- C1-C10-แอลคาโนอิล, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ -C1-C10-แอลคิล, R5 และ R6 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และถูกเลือกอย่างอิสระต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจน, - C1-C10-แอลคิล, - C2-C10-แอลคีนิล, - C2-C10-แอลไคนิล, -C1-C6 -แอลคอกซิ, -C3-C10-ไซโคลแอลคิล, - C3-C12-เฮตเทอโรไซโคลแอลคิล, - C6-C12-แอริล และ- C5-C18- เฮตเทอโรแอริล, ที่ซึ่ง-C1-C10-แอลริล, -C2-C10-แอลคีนิล,- C1-C10-แอลไคนิล, -C1-C6- แอลคอกซิ,- C3-C10-ไซโคลแอลคิล, - C3-C12-เฮตเทอโรไซโคลแอลคิล, - C6-C12-แอริล และ/ หรือ- C5-C18-เฮตเทอโรแอริลไม่ถูกแทนที่ หรือ [ถูกแทนที่] หนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่า , ซึ่ง เป็นอิสระต่อกัน, ด้วยไฮดรอกซิ, เฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, -OR7, -NR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7 และ/หรือ -C1-C6-แอลคิล, ที่ซึ่ง - C1-C6-แอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือ [ถูกแทนที่] หนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่า , ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, ด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, -NR7R8, -OR7 และ/หรือ ฟีนิล; และ/หรือ R5 และ R6 อาจเลือกที่จะเกิดเป็นหมู่เชื่อมเข้าด้วยกันซึ่ง ประกอบด้วย 3-10 หน่วยเมธิลีน, ที่ซึ่งหน่วยเมธิลีนมากถึงสองหน่วยที่ถูกอาจเลือกแทนที่ โดย O, S และ/หรือ NR4, R7 และ R8 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และถูกเลือกอย่างอิสระต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจน, - C1-C4-แอลคิล, - C6-C12-แอริล และ - C5-C18-เฮตเทอโรแอริล, ที่ซึ่ง แอลคิล, แอริล, หรือ เฮตเทอโรแอริลไม่ถูกแทนที่ หรือ [ถูกแทนที่] หนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่า , ซึ่ง เป็นอิสระต่อกัน, ด้วยเฮโลเจน และ/หรือ แอลคอกซิ, หรือ R7 และ R8 อาจเลือกที่จะเกิดเป็น หมู่เชื่อมเข้าด้วยกันซึ่งประกอบด้วย 3-10 หน่วยเมธิลีน, ที่ซึ่งหน่วยเมธิลีนมากถึงสองหน่วยที่ ถูกอาจเลือกแทนที่โดย O, S และ/หรือ -NR4; m', m'' = 0-4, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, n = 1-6, p = 0-6, เช่นเดียวกับ N-ออกไซด์, โซลเวต, ไฮเดรต, สเตอริโอไอโซเมอร์, ไดอะสเตอริโอเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์ และเกลือ ของสารเหล่านี้ โดยมีเงื่อนไขว่า ถ้า X, Y, และ Z, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, หมายความถึง N หนึ่ง สอง หรือสามตัว 1. แกนโครงสร้างในหมู่บางส่วน X-Y-Z ไม่ใช่ N-CH-N, CH-N-N หรือ N-N-N, และ 2. X ไม่ใช่ NH, ถ้า Y และ Z คือ CH เหมือนกันในแต่ละกรณี 2. อนุพันธ์ควิโนลีน ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ถ้า X, Y, และ Z, ซึ่งเป็น อิสระต่อกัน, หมายความถึง N หนึ่ง สอง หรือสามตัว,
1. แกนโครงสร้างในหมู่บางส่วน X-Y-Z ไม่ใช่ N-N-CH, N-CH-N, CH-N-N, หรือ N-N-N, และ
2. X ไม่ใช่ NH, ถ้า Y และ Z คือ CH เหมือนกันในแต่ละกรณี
3. อนุพันธ์ควิโนลีน ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ/หรือ 2, ที่ซึ่ง A คือ ฟีนิล
4. อนุพันธ์ควิโนลีน ตามข้อถือสิทธิที่ 3, ที่ซึ่ง R1 และ R2 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และ ถูกเลือกในหนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่า, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, จากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, -C1-C6- แอลคิล, - C1-C4-ไฮดรอกซิแอลคิล, -C6-C12-แอริล, -C1-C6-แอลคอกซิ, -NR5R6, -NR4COR5, -NR4S(O)R5, -NH4S(O)2R5, -NR4CONR5R6, -NR4S(O)NR5R6, -NR4S(O)2NR5R6, -COR5, COOR5, -S(O)R5, -S(O)(NH)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NR5R6, -CO2R5, -CONR5R6, -OR5 และ -CR5(OH)-R6, และ m', m'' = 0-3, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน
5. อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง X, Y และ Z, ซึ่งเป็นอิสระ ต่อกัน, ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย -CR4 =, -CR4R5, -C(O)-, -N=,-S-, -O-, -NR4-, -S(O)2-, -S(O)- และ -S(O)NH-, ที่ซึ่ง N, S หรือ O ไม่ปรากฎอยู่ในหลายๆ ตำแหน่งในวง
6. อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง X, Y และ Z แทน-S(O)2-, -S-, -NH-, -CH=, -C(CH3)=, และ/หรือ-CH2-
7. อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งแกนโครงสร้างในหมู่บาง ส่วน X-Y-Z ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย -S-CH=CH-, -S-C(C1-C6-แอลคิล)=N-, -S(O)2-CH2- CH2- และ-CH=CH-S-
8. อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน
9. อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง A คือ ฟีนิล, R1 และ R2 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และ ถูกเลือกในหนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่า, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, จากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, -C1-C6-แอลคิล, - C1-C4-ไฮดรอกซิแอลคิล, - C1-C6-แอลคอกซิ, - C1-C4-แอลคิล-CO-NH-, -NH-C(O)-NH-แอริล, -COOR5, -CR5(OH)-R6 และ -CONH2, และ m', m'' คือ 0-3, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน
10. อนุพันธ์ควิโนลีน ตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่ง R1 และ R2 ที่เหมือนกันหรือต่างกัน และ ถูกเลือกในหนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่า, ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน, จากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, -CH3, -C2H5, CH3O-, C2H5O-, HOCH2-, CH3CONH-, -NH-C(O)-NH-ฟีนิล, -COOH และ -CONH2
11. การใช้อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตสารทาง เภสัชกรรม
12. การใช้อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตสารทาง เภสัชกรรมสำหรับการรักษาโรคซึ่งแอนจิโอจีนิซิส (angiogenesis), ลิมแฟนจิโอจินีซิส (lymphangiogenesis) หรือ วาสคูโลจินีซิส (vasculogenesis) มีบทบาท สำหรับการรักษาโรคเกี่ยวกับ หลอดเลือด สำหรับการรักษาโรคที่มีสาเหตุมาจากการเพิ่มขยายเซลล์ร่างกายมากผิดปกติ เช่นเดียวกับ สำหรับการรักษาโรคประสาทเสื่อมเรื้อรังหรือเฉียบพลัน
13. การใช้อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับวัตถุประสงค์เพื่อ การวินิจฉัยนอกกายหรือในกายสำหรับการบ่งชี้รีเซพเตอร์ในเนื้อเยื่อโดยวิธีของออโต้เรดิโอกราฟี (autoradiography) หรือ PET
14. การใช้อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นตัวยับยั้ง Eph- รีเซพเตอร์ไคเนส
15. การใช้อนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปของยาปรุงสำเร็จ ทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ยาทางลำไส้ ไม่ผ่านทางปาก และทางปาก
16. กรรมวิธีสำหรับการผลิตอนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งด้วย ขั้นตอนกระบวนการดังต่อไปนี้ตามแผนภาพข้างล่าง: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II III (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IV V VI A ในที่ซึ่ง K ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย เฮโลเจน และ -OS(O)2CnF2n+1 ที่ n=1-3, R คือ เมธิล หรือ เอธิล, และ X, Y และ Z มีความหมายเหมือนกันตามในสูตรทั่วไป A a) การเติมสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I ลงในไดแอลคิลอกซิเมธิลีนมาโลเนตทำให้เกิดสารประกอบ ที่มีสูตรทั่วไป II, b) การปิดวงสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป II ให้เป็นสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป III, c) การซาโปนิฟิเคชันสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป III ทำให้เกิดสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป IV, d) การดีคาร์บอกซิเลชันสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป IV ทำให้เกิดสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป V, e) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป V กับไธโอนิลคลอไรด์ หรือเปอร์ฟลูออโรซัลโฟนิค แอซิดแอนไฮไดรด์ทำให้เกิดสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป VI, f) การเติมเอมีนที่มีสูตรทั่วไป (R1)m', (R2)m,ArNR3H, ในที่ซึ่ง R1, R2, R3, m' และ m'' มีความหมายที่ เหมือนกับสูตรทั่วไป A, ลงในสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป VI ทำให้เกิดอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตร ทั่วไป A
17. สารทางเภสัชกรรมซึ่งมีอนุพันธ์ควิโนลีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งอย่าง น้อยหนึ่งตัว เช่นเดียวกับสารสำหรับเตรียมสูตรผสมและตัวกระสายยาที่เหมาะสม
TH501006039A 2005-12-20 อนุพันธ์ควิโนลีน การใช้ การผลิต และสารทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าวที่มีที่หลัง TH80768A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH80768B TH80768B (th) 2006-10-31
TH80768A true TH80768A (th) 2006-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MY144042A (en) Quinazoline compounds
HUP0303432A2 (hu) Szubsztituált piridoindolok mint szerotonin agonisták és antagonisták, és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
EP1369418A4 (en) Quinazoline derivatives
NO20051051L (no) Derivater av dioksan-2-alkylkarbamater, fremgangsmate for fremstilling derav og anvendelse av de samme i terapeutiske midler
CA2523261A1 (en) Fused pyrimidine derivatives with crf activity
EA200801998A1 (ru) ПИРИДИН[3,4-b]ПИРАЗИНОНЫ
EA200500018A1 (ru) Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
CA2558195A1 (en) 11-hydroxy-5h-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one derivatives as key intermediates for the preparation of c2 substituted pyrrolobenzodiazepines
ZA200405733B (en) Azaindolylalkylamine derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands.
MXPA03011638A (es) Nuevos derivados de 4-piperazinil indol con afinidad por el receptor 5-ht6.
EA200501009A1 (ru) Замещённые пирролопиразольные производные в качестве ингибиторов киназы
BR0014178A (pt) Derivados de ácido dicarboxìlico com propriedades farmacêuticas
PE20021010A1 (es) Derivados espirociclicos como inhibidores de fosfodiesterasa-7
EP2471526A3 (en) Facially amphiphillic polymers and oligomers and uses thereof
JP2010532387A5 (th)
CA2479103A1 (en) 1-azabicyclic n-biarylamides with affinity for the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor
TW200602033A (en) New carboxylic acid amides, the preparation thereof and their use as medicaments
HUP0204011A2 (en) 1,2-diaryl benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing them and their use for producing pharmaceutical compositions for treating illnesses associated with a microglia activation
ATE452896T1 (de) C3-cyanoepothilonderivate
BR0308144A (pt) Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto
AR048640A1 (es) Amidas del acido 4-amino- tieno(3,2-c) piridina-7-carboxilico
DE69923444D1 (de) Heterozyklische verbindungen mit faktor xa hemmender wirkung
AR037611A1 (es) Compuestos derivados de amino-tetralina, su uso, un procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden
ATE263166T1 (de) Neue benzoxazole mit pde-hemmender wirkung
CA2534003A1 (en) 3-quinuclidinyl-n-biarylamides as nicotinic acetylcholine receptor agonists