TH80291A - การรักษาวัณโรคแฝง - Google Patents

Abstract

DC60 (06/03/49) การใช้สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) ในการผลิตยาสำหรับการรักษาวัณโรคแฝง โดยที่ สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) คือ (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีเอมีน, N-ออกไซด์, รูปแบบทอโทเมอริกหรือ รูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, แอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือได(Ar)แอลคิล ; p เป็น 1, 2, 3 หรือ 4; R2 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, แอลคิลอกซี, แอลคิลอกซีแอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, โมโนหรือ ได(แอลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลตามสูตร (สูตรเคมี) ; R3 เป็นแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Het หรือ Het-แอลคิล; q เป็นศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็นไฮโดรเจน, แอลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 อาจร่วม กันรวมถึง N ที่ทั้งสองยึดเกาะ; R6 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, แอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือ ได(Ar)แอลคิล; หรืออนุมูล R6 ที่อยู่ติดกันสองอนุมูลอาจร่วมกันก่อเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ -CH=CH-CH=CH- ; r เป็น 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R7 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar หรือ Het ; R8 เป็น ไฮโดรเจนหรือแอลคิล ; R9 เป็นออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันก่อเป็นอนุมูล =N-CH=CH- การใช้สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) ในการผลิตยาสำรหับการรักษาวัณโรคแฝง โดยที่ สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) คือ (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีเอมีน, N-ออกไซด์, รูปแบบทอโทเมอริกหรือ รูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, แอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, แอลิคลอกซีแอลคิล, แอลิคลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือได(Ar)แอลคิล ; p เป็น 1, 2, 3 หรือ 4; R2 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, แอลคิลอกซี, แอลคิลอกซีแอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, โมโนหรือ ได(แอลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลตามสูตร (สูตรเคมี) ; R3 เป็นแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Het หรือ Het-แอลคิล; q เป็นศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็นไฮโดรเจน, แอลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 อาจร่วม กันรวมถึง N ที่ทั้งสองยึดเกาะ; R6 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, แอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือ ได(Ar)แอลคิล; หรืออนุมูล R6 ที่อยู่ติดกันสองอนุมูลอาจร่วมกันก่อเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ -CH=CH-CH=CH- ; r เป็น 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R7 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar หรือ Het ; R8 เป็น ไฮโดรเจนหรือแอลคิล ; R9 เป็นออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันก่อเป็นอนุมูล =N-CH=CH-

Claims (28)

------01/09/2566------(OCR) 1.การใช้สารประกอบสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาวัณโรดแฝง(TB) ที่ซึ่งสารประกอบคือ (แอลฟาS, เบตาR)-6-โบรโม-แอลฟา-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอหิส]-2-เมทอกซี-แอลฟา-1-เนฟทาลีนิล-เบตา-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอทานอล ที่มีโครงสร้างดังต่อไปนี้(สูตรเคมี)หรือเกลือที่เกิดจากการเดิมกรด (acid addition sal) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ------------

1. การใช้สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) ในการผลิตยาสำหรับการรักษาวัณโรคแฝง,โดยที่ สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) คือ (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของสารดังกล่าว, รูปแบบทอโทเมอริกของสารดังกล่าว หรือ รูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, แอลคิล,แอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือได(Ar)แอลคิล; p เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, แอลคิลลอกซี, แอลคิลอกซีแอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, โมโนหรือได(แอลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Y เป็น CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 เป็นแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Het หรือ Het-แอลคิล; q เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4: R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระเป็นไอโดรเจน, แอลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งพวกมันถูกยึดเกาะอาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือก จากกลุ่มของพีร์โรลิดินิล, 2-พีร์โรลินิล, 3-พีร์โรลินิล, พีร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล,พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล,ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล,ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล และไทโอเมอร์โฟลินิล ซึ่งระบบวงแหวนแต่ละวงดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือไดแอลคิลอะมิโน,แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล และไพริมิดินิล; R6 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, แอลคิล, แอลคิลอกซี,แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือได(Ar)แอลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่อยู่ติดกันสองอนุมูลอาจร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ตามสูตร -CH=CH-CH=CH-; r เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R7 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar หรือ Het; R8 เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิล; R9 เป็นออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-; แอลคิล เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม; หรือเป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม; หรือ เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอมซึ่งยึดเกาะกับอนุมูล ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม; โดยที่คาร์บอนแต่ละ อะตอมอาจสามารถเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี หรือออกโซ; Ar เป็นไฮโมไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของเฟนิล, แนฟทิล, อะซีแนฟทิล,เตตราไฮโดร แนฟทิล,โดยที่แต่ละโฮโมไซเคิลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่,ซึ่งหมู่แทนที่ แต่ละหมู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มของไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร,อะมิโน, โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์โบนิล, อะมิโนคาร์โบนิล, มอร์โฟลินิล และโมโน-หรือไดแอลคิลอะมิโนคาร์โบนิล; Het เป็นโมโนไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พีร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟูรานิล, ไทอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล; หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกล่มของควิโนลินิล,ควินอกซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล,เบนโซไทอะโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือเบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; โดยที่โมโนไซคลิก และไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิล, แอลคิลอกซี หรือ Ar-คาร์โบนิล; ฮาโล เป็นหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด; และ ฮาโลแอลคิล เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม หรืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม, โดยที่ คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งฮาโล-อะตอม

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, แอลคิล และแอลคิลอกซี P เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2 R2 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, แอลคิลอกซีแอลคิลลอกซี, แอลคิลไทโอ หรืออนุมูลตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Y เป็น O R3 เป็นแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล หรือ Het q เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3 R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็นไอโดรเจน, แอลคิล หรือเบนซิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งทั้งสองยึดเกาะอาจก่อนเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของ พีร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพราซินิล, มอร์โฟลินิล และไทโอเมอร์โฟลินิล ซึ่งระบบวงแหวนดังกล่าวต่างอาจถูกแทนที่ด้วย แอลคิลและไพริมิดินิล R6 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล หรือแอลคิล หรือ อนุมูล R6 ที่อยู่ติดกันสองอนุมูลอาจร่วมกันก่อนเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ตามสูตร -CH=CH-CH=CH- r เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 R7 เป็นไฮโดรเจน R8 เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิล R9 เป็นออกโซ หรือ R8 และ R9 ร่วมกันก่อเป็นอนุมูล =N-CH=CH- แอลคิล เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นสตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม หรือ เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม หรือเป็น อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอมซึ่งยึดเกาะกับ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม โดยที่ คาร์บอนแต่ละอะตอมอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลหรือไฮดรอกซี Ar เป็นไฮโมไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของเฟนิล, แนฟทิล, อะซีแนฟทิล, เตตราไฮโดรแนฟทิล โดยที่แต่ละโอโมไซเคิลอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่ง หมู่แทนที่แต่ละหมู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มของไฮดรอกซี, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไซยาโน, แอลคิลอกซี และมอร์โฟลินิล Het เป็นโมโนไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ฟูรานิล, ไทอีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูก คัดเลือกจากกลุ่มของเบนโซไทอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือเบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล โดยที่โมโนไซคลิกและไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลต่างอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่แอลคิลหรือ Ar-คาร์โบนิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ และ ฮาโล เป็นหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, แอลคิล หรือแอลคิลลอกซี

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 3 โดยที่ R1 เป็นฮาโล

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) p เท่ากับ 1

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R2 เป็น ไฮโดรเจน, แอลคิลอกซี หรือแอลคิลไทโอ

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ R2 เป็นแอลคิลอกซี

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R3 เป็นแนฟทิล, เฟนิล หรือไทอีนิล ซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากจาก กลุ่มของฮาโลหรือฮาโลแอลคิล

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ R3 เป็นแนฟทิล

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) q เท่ากับ 1

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R4 และ R5 โดย อิสระต่างเป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่ทั้งสองยึดเกาะ ก่อเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของอิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไทโอเมอร์โฟลินิล

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11 โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็น ไฮโดรเจนหรือแอลคิล

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 12 โดยที่ R4 และ R5 เป็น C1-4แอลคิล

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R6 เป็น ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือฮาโล

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 14 โดยที่ R6 เป็นไฮโดรเจน

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) r เท่ากับ 1

17. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R7 เป็น ไฮโดรเจน

18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, แอลคิล หรือแอลคิลอกซี; P = 1; R2 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิลอกซี หรือแอลคิลไทโอ; R3 เป็นแนฟทิล, เฟนิล หรือไทอีนิล ซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่ม ของฮาโลและฮาโลแอลคิล; q = 0, 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็นไฮโดรเจนหรือ แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งทั้งสองยึดเกาะก่อเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือก จากกลุ่มของอิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไทโอมอร์โฟลินิล; R6 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิลหรือฮาโล; r เท่ากับ 1 และ R7 เป็นไฮโดรเจน

19. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่แอลิคลแทน C1-6แอลคิล

20. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ฮาโลแอลคิลแทนโพลีฮาโลC1-6แอลคิล

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือสารประกอบถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย; - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4- ไดเมทิลอะมิโน- 1-เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3 อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน- 1-เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน- 1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน -2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1-P- โทลิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-เมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล และ - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-เฟนิล-1-เฟนิล-บิวแทน-2- ออล เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของ สารดังกล่าว, รูปแบบทอโทเมอริกของสารดังกล่าว หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสาร ดังกล่าว

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-1-เฟนิล- บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวแทน-2-ออล เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทาวเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของ สารดังกล่าว, รูปแบบทอโทเมอริกของสารดังกล่าว หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสาร ดังกล่าว

23. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทาวเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของ สารดังกล่าว หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว

24. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

25. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว

26. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารดังกล่าว

27. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

28. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 27 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี)