Claims (28)
------01/09/2566------(OCR) 1.การใช้สารประกอบสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาวัณโรดแฝง(TB) ที่ซึ่งสารประกอบคือ (แอลฟาS, เบตาR)-6-โบรโม-แอลฟา-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอหิส]-2-เมทอกซี-แอลฟา-1-เนฟทาลีนิล-เบตา-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอทานอล ที่มีโครงสร้างดังต่อไปนี้(สูตรเคมี)หรือเกลือที่เกิดจากการเดิมกรด (acid addition sal) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ------------------01/09/2566------(OCR) 1. Use of compounds for the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment of latent tuberculosis (TB), where the compound is (alphaS, betaR)-6-bromo-alpha-[2-(dimethylamino)ahis]-2-methoxy-alpha-1-nephthalenyl-beta-phenyl-3-quinolineethanol with the following structure (chemical formula) or its acid addition salt, which is pharmaceutically acceptable.
1. การใช้สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) ในการผลิตยาสำหรับการรักษาวัณโรคแฝง,โดยที่ สารประกอบตามสูตร (Ia) หรือ (Ib) คือ (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของสารดังกล่าว, รูปแบบทอโทเมอริกของสารดังกล่าว หรือ รูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, Ar, Het, แอลคิล,แอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือได(Ar)แอลคิล; p เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, แอลคิลลอกซี, แอลคิลอกซีแอลคิลอกซี, แอลคิลไทโอ, โมโนหรือได(แอลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Y เป็น CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 เป็นแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Het หรือ Het-แอลคิล; q เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4: R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระเป็นไอโดรเจน, แอลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งพวกมันถูกยึดเกาะอาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือก จากกลุ่มของพีร์โรลิดินิล, 2-พีร์โรลินิล, 3-พีร์โรลินิล, พีร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล,พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล,ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล,ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล และไทโอเมอร์โฟลินิล ซึ่งระบบวงแหวนแต่ละวงดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือไดแอลคิลอะมิโน,แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล และไพริมิดินิล; R6 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, Ar, แอลคิล, แอลคิลอกซี,แอลคิลไทโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไทโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือได(Ar)แอลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่อยู่ติดกันสองอนุมูลอาจร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ตามสูตร -CH=CH-CH=CH-; r เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R7 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar หรือ Het; R8 เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิล; R9 เป็นออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-; แอลคิล เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม; หรือเป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม; หรือ เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอมซึ่งยึดเกาะกับอนุมูล ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม; โดยที่คาร์บอนแต่ละ อะตอมอาจสามารถเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี หรือออกโซ; Ar เป็นไฮโมไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของเฟนิล, แนฟทิล, อะซีแนฟทิล,เตตราไฮโดร แนฟทิล,โดยที่แต่ละโฮโมไซเคิลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่,ซึ่งหมู่แทนที่ แต่ละหมู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มของไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร,อะมิโน, โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์โบนิล, อะมิโนคาร์โบนิล, มอร์โฟลินิล และโมโน-หรือไดแอลคิลอะมิโนคาร์โบนิล; Het เป็นโมโนไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พีร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟูรานิล, ไทอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, ไอโซไทอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล; หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกล่มของควิโนลินิล,ควินอกซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซ์ไอซอกซาโซลิล,เบนโซไทอะโซลิล, เบนซ์ไอโซไทอะโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือเบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; โดยที่โมโนไซคลิก และไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิล, แอลคิลอกซี หรือ Ar-คาร์โบนิล; ฮาโล เป็นหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด; และ ฮาโลแอลคิล เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม หรืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม, โดยที่ คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งฮาโล-อะตอม1. The use of compounds with the formula (Ia) or (Ib) in the manufacture of drugs for the treatment of latent tuberculosis, where compounds with the formula (Ia) or (Ib) are (chemical formula) (Ia), (chemical formula) (Ib), a pharmaceutically acceptable acid or base salt of such substance, a quaternary amine of such substance, an N-oxide of such substance, a toxicometric form of such substance, or a stereochemical isomeric form of such substance, where R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxyl, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; p is an integer equal to 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxya, mercaptose, alkyloxy, alkylocyloly, alkylthio, mono or di(alkyl)amino, or a radical according to the formula (chemical formula), where Y is CH2, O, S, NH, or N-alkyl; R3 is an alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het, or Het-alkyl; q is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R4 and R5 each independently are hydrogen, alkyl, or benzyl; or R4 and R5 together, including the N to which they are attached, may form selective radicals. From the group of pyrrolidinil, 2-pyrroliil, 3-pyrroliil, pyrroliil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazoliil, imidazolinil, pyrazoliil, triazoliil, piperidinil, pyridinil, piperazinil, pyridazinil, pyrimidinil, pyrazinil, triazinil, morpholiil, and thiomerfolinil, each of these ring systems may be selectively replaced by alkyl, halo, haloalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkyloxyalkyl, and alkylthioalkyl. And pyrimidinyl; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxyl, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl, or di(Ar)alkyl; or two adjacent R6 radicals may combine to form a bivalent radical according to the formula -CH=CH-CH=CH-; r is an integer of 1, 2, 3, 4, or 5; R7 is hydrogen, alkyl, Ar, or Het; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 combine to form the =N-CH=CH- radical; alkyls are linear or branched saturated hydrocarbon radicals with 1 to 6 carbon atoms; or cyclic saturated hydrocarbon radicals with 3 to 6 carbon atoms; Or, it is a cyclic saturated hydrocarbon radical with 3 to 6 carbon atoms attached to a linear or branched saturated hydrocarbon radical with 1 to 6 carbon atoms; where each carbon atom may be selectively substituted by a halo, hydroxya, alkyloxy, or oxo group; Ar is a homocycle selected from the groups phenyl, naphthyl, acenaphthyl, tetrahydronaphthyl, where each homocycle may be selectively substituted by 1, 2, or 3 substituents, each substituent selected independently from the groups hydroxya, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonil, aminocarbonil, morpholinyl, and mono- or dialkylaminocarbonil; Het is a monocyclic heterocycle selected from the group of N-phenoxypiperidinil, piperidinil, pyrrolil, pyrazolyl, imidazolyl, furanil, thienil, oxazolil, isoxazolil, thiazolyl, isothiazolyl, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, and pyridazinil; or a bicyclic heterocycle selected from the group of quinolinil, quinoxalinil, indolil, benzimidazolyl, benzoxazolil, benzisoxazolil, benzothiazolyl, benzisoothiazolyl, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinil. or benzo[1,3]dioxolyl; where each monocyclic and bicyclic heterocycle may be selectively replaced by 1, 2 or 3 substituents selected from the halo, hydroxyl, alkyl, alkyloxy or Ar-carbonyl groups; halo is a substituent selected from the fluoro, chloro, bromo and iodo groups; and haloalkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical with 1 to 6 carbon atoms or a cyclic saturated hydrocarbon radical with 3 to 6 carbon atoms, where one or more carbon atoms are replaced by one or more halo-atoms.
2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, แอลคิล และแอลคิลอกซี P เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2 R2 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, แอลคิลอกซีแอลคิลลอกซี, แอลคิลไทโอ หรืออนุมูลตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Y เป็น O R3 เป็นแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล หรือ Het q เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3 R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็นไอโดรเจน, แอลคิล หรือเบนซิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งทั้งสองยึดเกาะอาจก่อนเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของ พีร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพราซินิล, มอร์โฟลินิล และไทโอเมอร์โฟลินิล ซึ่งระบบวงแหวนดังกล่าวต่างอาจถูกแทนที่ด้วย แอลคิลและไพริมิดินิล R6 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล หรือแอลคิล หรือ อนุมูล R6 ที่อยู่ติดกันสองอนุมูลอาจร่วมกันก่อนเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ตามสูตร -CH=CH-CH=CH- r เป็นเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 R7 เป็นไฮโดรเจน R8 เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิล R9 เป็นออกโซ หรือ R8 และ R9 ร่วมกันก่อเป็นอนุมูล =N-CH=CH- แอลคิล เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นสตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม หรือ เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม หรือเป็น อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดไซคลิกที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอมซึ่งยึดเกาะกับ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิดเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม โดยที่ คาร์บอนแต่ละอะตอมอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลหรือไฮดรอกซี Ar เป็นไฮโมไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของเฟนิล, แนฟทิล, อะซีแนฟทิล, เตตราไฮโดรแนฟทิล โดยที่แต่ละโอโมไซเคิลอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่ง หมู่แทนที่แต่ละหมู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มของไฮดรอกซี, ฮาโล, ฮาโลแอลคิล, ไซยาโน, แอลคิลอกซี และมอร์โฟลินิล Het เป็นโมโนไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ฟูรานิล, ไทอีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูก คัดเลือกจากกลุ่มของเบนโซไทอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือเบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล โดยที่โมโนไซคลิกและไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลต่างอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่แอลคิลหรือ Ar-คาร์โบนิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ และ ฮาโล เป็นหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม2. Applications under Claim 1, where R1 is hydrogen, halo, cyano, Ar, Het, alkyl, and alkyloxy; P is an integer equal to 1 or 2; R2 is hydrogen, hydroxyl, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, or radicals according to the formula (chemical formula), where Y is O; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, or Het; q is an integer equal to zero, 1, 2, or 3; R4 and R5 independently are hydrogen, alkyl, or benzyl, or R4 and R5 together, and include N, both of which may be radicals selected from the group of pyrrolidinil, imidazolyl, triazolil, piperidinil, piperazinil, pyrazinil, morpholinil, and thionfolinil, where these ring systems may be replaced by. Alkyl and pyrimidinyl R6 are hydrogen, halo, or alkyl radicals. Two adjacent R6 radicals may combine to form a bivalent radical according to the formula -CH=CH-CH=CH-, where r is an integer equal to 1. R7 is hydrogen, R8 is hydrogen or alkyl, R9 is oxo, or R8 and R9 combine to form the radical =N-CH=CH-. Alkyl radicals are saturated hydrocarbon radicals, either linear or branched with 1 to 6 carbon atoms, or saturated cyclic hydrocarbon radicals with 3 to 6 carbon atoms, or saturated cyclic hydrocarbon radicals with 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals with 1 to 6 carbon atoms, where each carbon atom may be replaced by a halo or hydroxyl. Ar is a hydrocyclic radical selected from the group of phenyl, naphthyl, acenaphthyl, and tetrahydronaphthyl. Each monocyclic heterocycle may be replaced by one, two, or three substituents, each substituent independently selected from the groups of hydroxyl, halo, haloalkyl, cyano, alkyloxy, and morpholinyl. Het is a monocyclic heterocycle selected from the groups of N-phenoxypiperidinyl, piperidinyl, furanyl, thienyl, pyridinyl, pyrimidinyl, or a bicyclic heterocycle selected from the groups of benzothienyl, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinyl, or benzo[1,3]dioxolyl, where monocyclic and bicyclic heterocycles may be replaced by one, two, or three alkyl or Ar-carbonyl substituents, and halo is a substituent selected from the groups of fluoro, chloro, and bromo.
3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, แอลคิล หรือแอลคิลลอกซี3. Use under claim 1 or 2 where in formula (Ia) or (Ib) R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyloxy.
4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 3 โดยที่ R1 เป็นฮาโล4. Usage under claim 3, where R1 is a halo.
5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) p เท่ากับ 15. Use of one of the preceding claims where in formula (Ia) or (Ib) p equals 1.
6. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R2 เป็น ไฮโดรเจน, แอลคิลอกซี หรือแอลคิลไทโอ6. Use under any of the preceding claims where in formula (Ia) or (Ib) R2 is hydrogen, alkyloxy or alkylthio.
7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ R2 เป็นแอลคิลอกซี7. Application under claim 6, where R2 is an alkyloxy.
8. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R3 เป็นแนฟทิล, เฟนิล หรือไทอีนิล ซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากจาก กลุ่มของฮาโลหรือฮาโลแอลคิล8. Use under any of the preceding claims where in formula (Ia) or (Ib) R3 is naphthyl, phenyl or thienyl, which may be replaced by 1 or 2 substituents selected from the halo or haloalkyl groups.
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ R3 เป็นแนฟทิล9. Use under claim 8, where R3 is a naphthilla.
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) q เท่ากับ 110. Use under one of the preceding claims, where in formula (Ia) or (Ib) q equals 1.
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R4 และ R5 โดย อิสระต่างเป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่ทั้งสองยึดเกาะ ก่อเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มของอิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไทโอเมอร์โฟลินิล11. Use under any of the preceding claims where in formula (Ia) or (Ib) R4 and R5 independently are either hydrogen or alkyl, or R4 and R5 together and include N attached to both, form radicals which are selected from the group of imidazolyl, triazolyl, piperidinyl, piperazinyl and thiomerfolinyl.
12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11 โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็น ไฮโดรเจนหรือแอลคิล12. Use under claim 11 where in formula (Ia) or (Ib) R4 and R5 independently are either hydrogen or alkyl.
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 12 โดยที่ R4 และ R5 เป็น C1-4แอลคิล13. Use under claim 12, where R4 and R5 are C1-4 alkyls.
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R6 เป็น ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือฮาโล14. Use under any of the preceding claims where in formula (Ia) or (Ib) R6 is hydrogen, alkyl or halogen.
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 14 โดยที่ R6 เป็นไฮโดรเจน15. Use under claim 14, where R6 is hydrogen.
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) r เท่ากับ 116. Use under any of the preceding claims where in formula (Ia) or (Ib) r equals 1.
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R7 เป็น ไฮโดรเจน17. Use under any of the preceding claims where in formula (Ia) or (Ib) R7 is hydrogen.
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ในสูตร (Ia) หรือ (Ib) R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, แอลคิล หรือแอลคิลอกซี; P = 1; R2 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิลอกซี หรือแอลคิลไทโอ; R3 เป็นแนฟทิล, เฟนิล หรือไทอีนิล ซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่ม ของฮาโลและฮาโลแอลคิล; q = 0, 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็นไฮโดรเจนหรือ แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งทั้งสองยึดเกาะก่อเป็นอนุมูลซึ่งถูกคัดเลือก จากกลุ่มของอิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไทโอมอร์โฟลินิล; R6 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิลหรือฮาโล; r เท่ากับ 1 และ R7 เป็นไฮโดรเจน18. Use according to claim 1, where in formula (Ia) or (Ib) R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyloxy; P = 1; R2 is hydrogen, alkyloxy or alkylthio; R3 is naphthyl, phenyl or thienyl, each of which may be replaced by 1 or 2 substituents selected from the halo and haloalkyl groups; q = 0, 1, 2 or 3; R4 and R5 independently are either hydrogen or alkyl, or R4 and R5 together and include N, both of which are attached as radicals selected from the imidazolyl, triazolyl, piperidinyl, piperazinyl and thiomorpholinyl groups; R6 is hydrogen, alkyl or halo; r = 1 and R7 is hydrogen.
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่แอลิคลแทน C1-6แอลคิล19. Use under any of the preceding claims where alkyl substitutes C1-6alkyl.
20. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ฮาโลแอลคิลแทนโพลีฮาโลC1-6แอลคิล20. Use under any of the preceding claims where a haloalkyl substitutes a polyhaloC1-6alkyl.
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือสารประกอบถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย; - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4- ไดเมทิลอะมิโน- 1-เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3 อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน- 1-เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน- 1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน -2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1-P- โทลิล-บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-เมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1- เฟนิล-บิวแทน-2-ออล และ - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-เฟนิล-1-เฟนิล-บิวแทน-2- ออล เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของ สารดังกล่าว, รูปแบบทอโทเมอริกของสารดังกล่าว หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสาร ดังกล่าว21. The use under claim 1, which is characterized by the selection of compounds from the group consisting of; - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(3,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino- 1-phenyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino- 1-phenyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,3-difluorophenyl)-4-dimethylamino- 1-phenyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino -2-(2-fluorophenyl)-1-phenyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il-1-P-tolyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-methylamino-2-naphthalene-1-il-1-phenyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-(3-fluorophenyl)-1-phenyl-butan-2-ol and - 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-phenyl-1-phenyl-butan-2-ol; the pharmacologically acceptable acid or base salt of such substance; the N-oxide of such substance; the toxicometric form of such substance; or the stereochemical isomeric form of such substance.
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-1-เฟนิล- บิวแทน-2-ออล - 1-(6-โบรโม-2-เมทอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน-2-แนฟทาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวแทน-2-ออล เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทาวเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของ สารดังกล่าว, รูปแบบทอโทเมอริกของสารดังกล่าว หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสาร ดังกล่าว22. Use under Claim 1 whereby a compound is selected from a group containing - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,3-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butan-2-ol - 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il-1-phenyl-butan-2-ol, a pharmaceutically acceptable acid or base salt of such compound, N-oxide of such compound, toxicometric form of such compound, or stereochemical isomeric form of such compound.
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทาวเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, N-ออกไซด์ของ สารดังกล่าว หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว23. Use under Claim 1 where the compound is (chemical formula) a salt formed by the addition of a pharmaceutically acceptable acid or base of such substance, the N-oxide of such substance, or a stereochemical isomeric form of such substance.
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว24. Use under claim 23 where the compound is (chemical formula) or a salt formed by the addition of a pharmaceutically acceptable acid of such substance.
25. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือรูปแบบไอโซเมอริกเชิงสเตอริโอเคมีของสารดังกล่าว25. Use under claim 23 where the compound is (chemical formula) or the stereochemical isomeric form of such compound.
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารดังกล่าว26. Use under claim 23 where the compound is (chemical formula) or the N-oxide form of such substance.
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว27. Use under claim 23 where the compound is (chemical formula) or a salt formed by the addition of a pharmaceutically acceptable acid of such substance.
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 27 โดยที่สารประกอบคือ (สูตรเคมี)28. Use under claim 27, where the compound is (chemical formula).