TH77892A - อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีน - Google Patents

Abstract

DC60 (06/09/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี ) สูตร I ซึ่ง X เป็น CO หรือ SO2; R1, R2, R3, และ R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H, (C1-4)แอลคิล, (C1-4) แอลคิล ออกซี, (C1-4)แอลคิลออกซี่(C1-4)แอลคิล, CF3, แฮโลเจน ไนโตร ซัยยาโน NR8R9, NR8 COR10 และ CONR8R9; R5, R6 และ R7 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; R8 และ R9 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; R8 และ R9 รวมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันจับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกห้า หรือหกเหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกจาก O, S หรือ NR11; R10 เป็น (C1-4)แอลคิล; R11 เป็น (C1-4)แอลคิล; A เป็นเรซิดิวของวงเฮเทอโรไซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยัง อาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4)แอลคิล (C1-4)แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮโลเจน และออกโซ; หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของอนุพันธ์ดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับส่วนประกอบของยาที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว และเกี่ยวกับการ ใช้อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนเหล่านี้ในการรักษาโรคทางประสาทและโรคจิต ซึ่งตอบสนองต่อการเพิ่มขึ้น ของการตอบสนองของจุดประสาทที่สื่อโดยตัวรับ AMPA ในระบบประสาทส่วนกลาง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี ) สูตร I ซึ่ง X เป็น CO หรือ SO2; R1, R2, R3, และ R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H, (C1-4)แอลคิล, (C1-4) แอลคิล ออกซี, (C1-4)แอลคิลออกซี่(C1-4)แอลคิล, CF3, แฮโลเจน ไนโตร ซัยยาโน NR8R9, NR8 COR10 และ CONR8R9; R5, R6 และ R7 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; R8 และ R9 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; R8 และ R9 รวมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันจับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกห้า หรือหกเหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกจาก O, S หรือ NR11; R10 เป็น (C1-4)แอลคิล; R11 เป็น (C1-4) แอลคิล; A เป็นเรซิติวของวงเฮเทอโรโซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยัง อาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4) แอลคิล (C1-4) แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮโลเจน และออกโซ; หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของอนุพันธ์ดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับส่วนประกอบของยาที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว และเกี่ยวกับการ ใช้อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนเหล่านี้ในการรักษาโรคทางประสาทและโรคจิต ซึ่งตอบสนองต่อการเพิ่มขึ้น ของการตอบสนองของจุดประสานที่สื่อโดยตัวรับ AMPA ในระบบประสาทส่วนกลาง

Claims (9)

1. อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนที่มีสูตรทั่วไปสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง X เป็น CO หรือ SO2 R1, R2, R3, และ R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H, (C1-4)แอลคิล, (C1-4) แอลคิลออกซี, (C1-4) แอลคิลออกซี, (C1-4)แอลคิล, CF3, แฮโลเจน ไนโตร ซัยยาโน NR8R9, NR8COR10 และ CONR8R9 R5, R6 และ R7 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล R8 และ R9 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4) แอลคิล, หรือ R8 และ R9 รวมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมัน จับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกห้าหรือหกเหลี่ยมอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่ เลือกจาก O, S หรือ NR11 R10 เป็น (C1-4) แอลคิล R11 เป็น (C1-4) แอลคิล A เป็นเรซิดิวของวงเฮเทอโรโซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4) แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮ โลเจน และออกโซ หรือ เกลือที่ใช้ได้ทางยาของอนุพันธ์ดังกล่าว โดยที่ว่าจะไม่รวมถึง สารประกอบสูตร I ซึ่ง X เป็น CO; R1-R7 แต่ละกลุ่มเป็น H, และ A เป็น (CH2)3 หรือ (CH2)4 สารประกอบสูตร I ซึ่ง X เป็น CO; R1 และ H, R2 เป็น เมธิล, R3-R7 แต่ละกลุ่มเป็น H, และ A เป็น (CH2)3 สารประกอบสูตร I ซึ่ง X เป็น CO; R1 และ R2 เป็น เมธิล, R4-R7 แต่ละกลุ่มเป็น H, และ A เป็น (CH2)3 สารประกอบสูตร I ซึ่ง X เป็น CO; R1-R3 แต่ละกลุ่มเป็น H, R4 เป็น เมธิล, R5-R7 แต่ละกลุ่มเป็น H, และ A เป็น (CH2)3 และ สารประกอบสูตร I ซึ่ง X เป็น CO; R1-R4 แต่ละกลุ่มเป็น H, R5 เป็น เมธิล, R6-R7 เป็น H, และ A เป็น (CH2)3

2. อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง X เป็น CO

3. อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่ง R5, R6, และ R7 เป็น H, และ A เป็น (CH2)3

4. อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งกลุ่มเป็นแฮโลเจน

5. อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนที่ถูกคัดเลือกจาก (อาร์)-7-ฟลูออโร-2,3,11,11เอ-เททราไฮโดร-1เอช, 5เอช-พัยร์โรโล[2,1-ซี][1,4] เบนซ์ออกซาซี พีน-5-โอน (เอส)-7-ฟลูออโร-2,3,11,11 เอ-เททราไฮโดร-1เอช,5เอช-พัยร์โรโล[2,1-ซี][1,4] เบนซ์ออกซาซี พีน-5-โอน (เอส)-9-ฟลูออโร-2,3,11,11 เอ-เททราไฮโดร-1เอช,5เอช-พัยร์โรโล[2,1-ซี][1,4] เบนซ์ออกซาซี พีน-5-โอน (อาร์)-9-ฟลูออโร-2,3,11,11 เอ-เททราไฮโดร-1เอช,5เอช-พัยร์โรโล[2,1-ซี][1,4] เบนซ์ออกซาซี พีน-5-โอน และ (เอส)-6-ฟลูออโร-2,3,11,11 เอ-เททราไฮโดร-1เอช,5เอช-พัยร์โรโล[2,1-ซี][1,4] เบนซ์ออกซาซี พีน-5-โอน

6. อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนที่มีสูตรทั่วไป I สูตรเคมี สูตร I ซึ่ง X เป็น CO หรือ SO2 R1, R2, R3 และ R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H, (C1-4)แอลคิล, (C1-4) แอลคิลออกซี, (C1-4) แอลคิลออกซี, (C1-4)แอลคิล, CF3, แฮโลเจน ไนโตร ซัยยาโน NR8R9, NR8 COR10 และ CONR8R9 R5, R6 และ R7 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล R8 และ R9 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4) แอลคิล, R8 และ R9 รวมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมัน จับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกห้าหรือหกเหลี่ยมอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่ เลือกจาก O, S หรือ NR11 R10 เป็น (C1-4) แอลคิล R11 เป็น (C1-4) แอลคิล A เป็นเรซิดิวของวงเฮเทอโรโซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4) แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮ โลเจน และออกโซ สำหรับใช้ในการรักษาโรค

7. ส่วนประกอบของยาที่ประกอบด้วยอนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนสูตร 1 ดังที่ได้กล่าวไว้ในข้อถือ สิทธิข้อที่ 4 ที่ร่วมกับสารพาที่ใช้ได้ทางยา

8. การใช้อนุพันธ์เบนซ์ออกซาซีพีนสูตร 1 ดังที่ได้กล่าวไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ในการเตรียมยา สำหรับรักษาโรคทางประสาทและความผิดปกติทางจิต ซึ่งตอบสนองต่อการเพิ่มขึ้นของการตอบสนอง ของจุดประสานประสาทที่สื่อโดยตัวรับ AMPA ในระบบประสาทส่วนกลาง

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 6 ซึ่งโรคหรือความผิดปกติที่เลือกจากความผิดปกติจากการเสื่อม ของประสาท ความบกพร่องในเรื่องความรู้ความเข้าใจและความจำ ความผิดปกติในเรื่องความจำ และการเรียนรู้ ที่อาจเกิดจากการแก่ชรา ความผิดปกติเกี่ยวกับความใส่ใจ การบาดเจ็บ สโตรก โรคลม ชัก โรคอัลไซเมอร์ โรคซึมเศร้า โรคจิตเภท ความผิดปกติทางจิต ความวิตกกังวล ความบกพร่องในเรื่อง ทางเพศ โรคออทิซึม หรือความผิดปกติหรือโรคที่เกิดจากยาที่ออกฤทธิ์ต่อประสาท หรือการใช้สารใน ทางที่ผิด และภาวะเป็นพิษที่มีเหตุจากสุรา