TH68031A - อนุพันธ์(พัยริโด/ไธอีโน)-[เอฟ]-ออกซาซีพิน-5-โอน - Google Patents

Abstract

DC60 (06/09/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์(พัยริโด/ไธอีโน)-[เอฟ]-ออกซาซีพีน-5-โอน ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R1 R2 และ R3 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; Ar เป็น วงไธโอฟีนหรือพัยริดีนที่เชื่อมติดเข้า ไป (fused) ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่เลือกมาจาก (C1-4)แอลคิล, (C1-4) แอลคิลออกซี, (C1-4)แอลคิลออกซี(C1-4)แอลคิล, CF3, แฮโลเจน ไนโตร ซัยยาโน NR4R5, NR4COR6, และ CONR4R5: R4 และ R5 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล หรือ R4 และ R5 รวมกับอะตอมไนโตร เจนที่มันจับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ซึ่งอาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่ เลือกมาจาก O, S หรือ NR6 : R6 เป็น (C1-4)แอลคิล; A เป็นเรซิดิวของวงเฮเทอโรไซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิด อิ่มตัวที่อาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4)แอล คิล, (C1-4)แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮโลเจน และออกโซ; หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของอนุพันธ์ดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับส่วนประกอบของยาที่ประกอบด้วย อนุพันธ์ดังกล่าว และเกี่ยวกับการใช้ อนุพันธ์(พัยริโด/ไธอี โน)-[เอฟ]-ออกซาซีพีน-5-โอน เหล่านี้ในการรักษาโรค ทางประสาทและความผิดปกติ ทางจิต ซึ่งตอบสนองต่อการเพิ่มขึ้น ของการตอบสนองที่จุดประสานประสาทที่สื่อโดยตัวรับ AMPA ใน ระบบ ประสาทส่วนกลาง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ (พัยริโด/ไธอีโน) - [เอฟ]- ออกซาชีพิน - 5 - โอน ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R1 R2 และ R3 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล: Ar เป็น วงไธโอฟีนหรือพัยริดีนที่เชื่อมติดเข้า ไป (fused) ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่เลือกมาจาก (C1-4)แอลคิล, (C1-4) แอลคิลออกซี, (C1-4)แอลคิลออกซี (C1-4)แอลคิล, CF3, แฮโลเจน ไนโตร ซัยยาโน NR4R5, NR4COR6, และ CONR4R5: R4 และ R5 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล หรือ R4 และ R5 รวมกับอะตอมไนโตร เจนที่มันจับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ซึ่งอาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่ เลือกมาจาก O,S หรือ NR6 : R6 เป็น (C1-4)แอลคิล: A เป็นเรซิดิวของวงเฮเทอโรไซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิด อิ่มตัวที่อาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4)แอล คิล, (C1-4)แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮโลเจน และออกโซ: หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของอนุพันธ์ดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับส่วนประกอบของยาที่ประกอบด้วย อนุพันธ์ดังกล่าว และเกี่ยวกับการใช้ อนุพันธ์(พัยริโด/ไธอี โน) - [เอฟ] - ออกซาชีพิน - 5 - โอน เหล่านี้ในการรักษาโรค ทางประสาทและความผิดปกติ ทางจิต ซึ่งตอบสนองต่อการเพิ่มขึ้น ของการตอบสนองที่จุดประสานประสาทที่สื่อโดยตัวรับ AMPA ใน ระบบ ประสาทส่วนกลาง

Claims (7)

1. อนุพันธ์ (พัยริโด/ไธอีโน)-[เอฟ]-ออกซาชีพิน-5-โอน ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R1 R2 และ R3 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล Ar เป็น วงไธโอฟีนหรือพัยริดีนที่เชื่อมติดเข้าไป (fused) ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งกลุ่มที่เลือกมาจาก (C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซี, (C1-4)แอลคิลออกซี (C1-4) แอลคิล, CF3, แฮโล เจน ไนโตร ซัยยาโน NR4R5, NR4COR6, และ CONR4R5 R4 และ R5 อย่างเป็นอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล หรือ R4 และ R5 รวมกับอะตอมไนโตรเจนที่มันจับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิก 5 หรือ 6 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ซึ่ง อาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกมาจาก O,S หรือ NR6 R6 เป็น (C1-4) แอลคิล A เป็นเรซิดิวของวงเฮเทอโรไซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ถูก แทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮโลเจน และออกโซ หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของอนุพันธ์ดังกล่าว โดยที่ว่าจะไม่รวมถึงสารประกอบของสูตร I ซึ่ง Ar เป็นวงพัยริดินที่เชื่อมติดเข้าไปที่ตำแหน่ง [3,2-เอฟ]; R1 - R3 แต่ละกลุ่มเป็น H และ A เป็น (CH2)3

2. อนุพันธ์ (พัยริโด/ไธอีโน)-[เอฟ]-ออกซาชีพิน- 5-โอน ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1, R2 และ R3 เป็น H

3. อนุพันธ์ (พัยริโด/ไธอ๊โน)-[เอฟ]-ออกซาซีพิน-5-โอน ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง Ar เป็นวง พัยรีดินที่ถูกเชื่อมติดเข้าไปตรงตำแหน่ง [3,2-เอฟ] หรือวงไธโอฟีนที่ถูกเชื่อมติดเข้าไปตรงตำแหน่ง [2,3- เอฟ]

4. อนุพันธ์(พัยริโด/ไธอีโน)-[เอฟ]-ออกซาซีพิน-5-โอน ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R1 R2 และ R3 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล Ar เป็น วงไธโอฟีนหรือพัยริดีนที่เชื่อมติดเข้าไป (fused) ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มที่หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งกลุ่มที่เลือกมาจาก (C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซี, (C1-4)แอลคิลออกซี(C1-4)แอลคิล, CF3, แอโล เจน ไนโตร ซัยยาโน NR4R5, NR4COR6, และ CONR4R5 R4 และ R5 อย่างอิสระแล้วเป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล หรือ R4 และ R5 รวมกับอะตอมไนโตรเจนที่มันจับอยู่เกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิก 5 หรือ 6 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ซึ่ง อาจให้มีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกมาจาก O,S หรือ NR6 R6 เป็น (C1-4)แอลคิล A เป็นเรซิดิวของวงเฮเทอโรไซคลิก 4-7 เหลี่ยมชนิดอิ่มตัว ที่ยังอาจให้มีอะตอมออกซิเจนอยู่ วงอาจให้ถูก แทนที่ด้วยกลุ่มเข้าแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่เลือกจาก (C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซี ไฮดรอกซี แฮโลเจน และออกโซ หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของอนุพันธ์ดังกล่าว สำหรับใช้รักษาโรค

5. ส่วนประกอบทางยา ที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ (พัยริโด/ไธอี โน)-[เอฟ]-ออกซาชีพิน-5-โอนสูตร I ดัง ได้บรรยาย ไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่รวมกับสารพาที่ใช้ได้ทางยา

6. การใช้อนุพันธ์ (พัยริโด/ไธอีโน)-[เอฟ]-ออกซาชีพิน -5-โอน สูตร I ดังได้บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ ที่ 4 ใน การเตรียมยาสำหรับรักษาโรคทางประสาทและความผิดปกติทางจิต ซึ่งตอบสนองต่อการเพิ่มขึ้นของ การตอบสนองที่จุดประสาน ประสาทที่สื่อโดยตัวรับ AMPA ในระบบประสาทส่วนกลาง

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 6 ซึ่งโรคหรือความผิดปกติ นี้เลือกมาจากความผิดปกติจากประสาท เสื่อม ความบกพร่องที่ เกี่ยวกับความรู้ความเข้าใจและความจำ ความผิดปกติที่เกี่ยว กับความจำและการ เรียนรู้ที่เกิดจากการแก่ชรา เป็นต้น ความ ผิดปกติในการใส่ใจ การบาดเจ็บ สโตรก โรคลมชัก โรคอัลไซ เ มอร์ โรคซึมเศร้า โรคจิตเภท ความผิดปกติทางจิต ความวิตก กังวล ความบกพร่องทางเพศ โรคออทิซึม หรือความผิดปกติหรือโรค ที่เกิดจากยาที่ออกฤทธิ์ต่อประสาท หรือการใช้สารในทางที่ ผิด และภาวะเป็นพิษ ที่มีเหตุจากสุรา