TH76806A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 จะให้สารประกอบที่มีสูตร I, (สูตร) (I) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R41, ถึง R46 ,A, B และ G มีความหมายซึ่งให้ไว้ในคำบรรยาย, ซึ่งเป็น ประโยชน์ในการป้องกันและรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ , ที่เฉพาะเจาะจงคือภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ ที่เกี่ยวกับหัวใจห้องบนและหัวใจห้องล่าง จะให้สารประกอบที่มีสูตร I, (สูตร) (I) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R41, ถึง R46 ,A, B และ G มีความหมายซึ่งให้ไว้ในคำบรรยาย, ซึ่งเป็น ประโยชน์ในการป้องกันและรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ , ที่เฉพาะเจาะจงคือภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ ที่เกี่ยวกับหัวใจห้องบนและหัวใจห้องล่าง

Claims (50)

1. สารประกอบที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 แทน C1-2 แอลคิล ( ซึ่งหมู่แอลคิลเลือกถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้ จาก เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร , แอริล , Het1,-N(R5a)R6,-C(O)R5b,-OR5C,-C(O)XR7,-C(O)N(R8a)R5d, -OC(O)N(R8b)R5e , -S(O)2R9a, -S(O)2N(R9b)R9c และ -N(R9b)S(O)2R9d ) หรือ R1 แทน -C(O)XR7, -C(O)N(R8a)R5d หรือ -S(O)2R9a; R5a แทน H หรือ C1-6 แอลคิล (ซึ่งหมู่หลังเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนทีหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง หมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร ,-S(O)2N(R9b)R9c และ -N(R9b)S(O)2R9d); R5b ถึง R5e เป็นอิสระต่อกันแทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , H, C1-6 แอลคิล (ซึ่งหมู่หลัง เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร , แอริล , Het2,-S(O)2N(R9b)R9c และ -N(R9b)S(O)2R9d) แอริล หรือ Het3, หรือ R5d หรือ R5e, ร่วมกับ , ตามลำดับ , R8a หรือ R8b , อาจแทน C3-6 แอลคิลีน (ซึ่งหมู่แอลคิลีนเลือกถูกคั่นโดย O อะตอม และ/หรือ เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C1-3 แอลคิลหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่); R6 แทน H,C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือก ได้จาก OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร , แอริล ,-S(O)2N(R9b)R9c และ -N(R9b)S(O)2R9d), แอริล , -C(O)R10a, -C(O)OR10b หรือ -C(O)N(H)R10c หรือ -S(O)2R10d; R10a, R10b, R10c และ R10d เป็นอิสระต่อกันแทน C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร และแอริล ), แอริล , หรือ R10a แทน H; R7 แทน, ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , C1-12 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร , แอริล , C1-6 แอลคอกซี , Het4, -S(O)2N(R9b)R9c และ -N(R9b)S(O)2R9d); R8a และ R8b เป็นอิสระต่อกันแทน H, C1-12 แอลคิล , C1-6 แอลคอกซิ (ซึ่งสองหมู่หลังเลือกถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร, C1-4 แอลคิล , C1-4 แอลคอกซิ ,-S(O)2N(R9b)R9c และ -N(R9b)S(O)2R9d ,- D- แอริล ,- แอริลออกซิ , -D- Het5, -D-N(H)C(O)R11a, -D-S(O)2R12a, -D-C(O)R11b, -D-C(O)OR12b , -D- C(O)N(R11c)R11d, หรือ R8a หรือ R8b, ร่วมกับ , แต่ละตัว , R5d หรือ R5e , อาจแทน C3-6 แอลคิลีน (ซึ่งหมู่แอลคิลีน เลือกถูกคั่น โดย O อะตอม และ/หรือ เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C1-3 แอลคิลหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ); R11a ถึง R11d เป็นอิสระต่อกันแทน H,C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH , เฮโล , ไซแอโน , ไนโทรและแอริล ), แอริล , หรือ R11c และ R11d ร่วมกันแทน C3-6 แอลคิลีน; R12a และ R12b เป็นอิสระต่อกันแทน C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร และแอริล ) หรือ แอริล; D แทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , พันธะโดยตรงหรือ C1-6 แอลคิลีน; X แทน O หรือ S; R9a แทน, ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร , แอริล ,-S(O)2N(R9b)R9c และ -N(R9b)S(O)2R9d) หรือ แอริล; R9b แทน, ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , H หรือ C1-6 แอลคิล; R9c และ R9d เป็นอิสระต่อกันแทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล , ไซแอโน , ไนโทร , แอริล และ Het6), แอริล หรือ Het7, หรือ R9c แทน H; R2 แทน H, เฮโล , C1-6 แอลคิล ,-OR13,-E-N(R14)R15 หรือ , ร่วมกับ R3, แทน =O; R3 แทน H, C1-6 แอลคิล หรือ , ร่วมกัน R2 , แทน =O; R13 แทน H, C1-6 แอลคิล , -E-แอริล ,-E-Het8, -C(O)R16a, -C(O)OR16b หรือ -C(O)N(R17a)R17b; R14 แทน H,C1-6 แอลคิล , -E- แอริล , E-Het9,-C(O)R16a, -C(O)OR16b, -S(O)2R16c, -[C(O)]pN(R17a)R17b หรือ -C(NH)NH2; R15 แทน H,C1-6 แอลคิล ,-E- แอริล หรือ -C(O)R16d; R16a ถึง R16d เป็นอิสระต่อกันแทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล , แอริล และ Het10), แอริล , Het11, หรือ R16a และ R16d เป็นอิสระต่อกันแทน H; R17a และ R17b เป็นอิสระต่อกันแทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , H หรือ C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกจาก เฮโล , แอริล และ Het12), แอริล , Het13, หรือ ร่วมกันแทน C3-6 แอลคิลีน, ซึ่งเลือกถูกคั่นโดย O อะตอม; E แทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ , พันธะโดยตรงหรือ C1-4 แอลคิลีน; P แทน 1 หรือ 2; Het1 ถึง Het13 เป็นอิสระต่อกันแทนหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดห้า -สิบสองเมมเบอร์ มีเฮเทอโร อะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมซึ่งเลือกได้จากออกซิเจน , ไนโตรเจนและ/หรือกำมะถัน , ซึ่งหมู่ เหล่านั้นเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, ออกโซ , เฮโล, ไซแอโน , ไนโทร , C1-6 แอลคิล , C1-6 แอลคอกซิ, แอริล , แอริลออกซิ ,-N(R18a)R18b, -C(O)R18c -C(O)OR18d, -C(O)N(R18)R18f, -N(R18g)C(O)R18h, -S(O)2N(R18i)R18j และ -N(R18k)S(O)2R181; R18a ถึง R18l เป็น อิสระต่อกันแทน C1-6 แอลคิล, แอริล หรือ R18a ถึง R18k เป็นอิสระต่อกันแทน H; A แทน พันธะโดยตรง ,-J-,-J-N(R9a)-,-J-S(O)2N(R19b)-,-j-N(R19c)S(O)2- หรือ -J-O- (ซึ่งสี่หมู่หลัง,-J ติดอยู่กับไนโตรเจนของออกซะบิสพิดีน ริง); B แทน -Z-{[C(O)]aC(H)(R20a)}b-, -Z-[C(O)]cN(R20b)-, -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -Z-S(O)n-,-Z-O-(ซึ่งหกหมู่หลัง, Z ติดอยู่กับคาร์บอน อะตอมที่มี R2 และ R3), -N(R20e)-Z-, -N(R20f)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R20g)-Z- หรือ -N(R20h)C(O)O-Z-(ซึ่งสี่หมู่หลัง ,Z ติดอยู่กับหมู่เฟนิลหรือ พิริดิลซึ่งเลือกซึ่งถูกแทนที่โดย R4); J แทน C1-6 แอลคิลีน ซึ่งเลือกถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d)- หรือ -N(R19e)S(O)2- และ/หรือ ซึ่ง เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล และ อะมิโน; Z แทนพันธะโดยตรงหรือ C1-4แอลคิลีน , เลือกถูกคั่นโดย -N(R20i)S(O)2-หรือ -S(O)2N(R20j)-; a,b และ c เป็นอิสระต่อกันแทน 0 หรือ 1; n แทน 0,1 หรือ 2; R19a ถึง R19e เป็นอิสระต่อกันแทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้, H หรือ C1-6 แอลคิล; R20a แทน H หรือ, ร่วมกับหมู่แทนที่ R4 หมู่เดียวที่ตำแหน่งบนหมู่เฟนิล หรือพิริดิลซึ่งเป็น ออร์โธกับตำแหน่งที่หมู่ B ติดอยู่, R20a แทน C2-4 แอลคิลีน ซึ่งเลือกถูกคั่นหรือสิ้นสุดโดย O,S,N(H) หรือ N(C1-6 แอลคิล); R20b แทน H,C1-6 แอลคิล หรือ , ร่วมกับหมู่แทนที่ R4 หมู่เดียวที่ตำแหน่งบนหมู่เฟนิลหรือ พิริดิลซึ่งเป็นออร์โธกับตำแหน่งที่หมู่ B ติดอยู่, R20b แทน C2-4 แอลคิลีน; R20c ถึง R20j เป็นอิสระต่อกันแทน , ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้ H หรือ C1-6 แอลคิล ; G แทน CH หรือ N; R4 แทนหมู่แทนที่เลือกไว้หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, ไซแอโน , เฮโล, ไนโทร , C1-6 แอลคิล ( ซึ่งเลือกอยู่ปลายโดย -N(H)C(O)OR21a), C1-6 แอลคอกซิ ,-N(R22a)R22b, -C(O)R22c, -C(O)OR22d, -C(O)N(R22e)R22f, -N(R22g)C(O)R22h,-N(R22i)C(O)N(R22j)R22k, -N(R22m)S(O)2R216 b,-S(O)2N(R22n)R22o,-S(O)2R21c,-OS(O)2R21d และแอริล และหมู่แทนที่ R4 ในตำแหน่งบนหมู่เฟนิลหรือพิริดิลซึ่งเป็นออร์โธกับตำแหน่งที่หมู่ B ติดอยู่อาจ (i) ร่วมกับ R20a, แทน C2-4 แอลคิลีนซึ่งเลือกถูกคั่นหรือสิ้นสุดโดย O,S หรือ N(H) หรือ N(C1-6 แอลคิล ) , หรือ (ii) ร่วมกับ R20b, แทน C2-4 แอลคิลีน; R21a ถึง R21d เป็นอิสระต่อกันแทน C1-6 แอลคิล; R22a และ R22b เป็นอิสระต่อกันแทน H, C1-6 แอลคิล หรือร่วมกันแทน C3-6 แอลคิลีน, เป็นผล ให้เกิด ริงที่มีไนโตรเจนชนิดสี่-เจ็ดเมมเบอร์; R22c ถึง R22o เป็นอิสระต่อกันแทน H หรือ C1-6 แอลคิล ; และ R41 ถึง R46 เป็นอิสระต่อกันแทน H หรือ C1-3 แอลคิล; ซึ่งหมู่แอริลและแอริลออกซิแต่ละหมู่ , นอกจากระบุไว้เป็นอย่างอื่น, เลือกถูกแทนที่; โดยมี ข้อกำหนดคือ (a) เป็นกรณีต่อไปนี้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งกรณี (i) R1 แทน C1-12 แอลคิล ( ซึ่งหมู่แอลคิลถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งรวมถึง หมู่ -S(O)2N(R9b)R9c และ/หรือ -N(R9b)S(O)2R9d) อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ , (ii) A แทน -J-S(O)2N(R19b)-หรือ -J-N(R19c)S(O)2-, (iii) J ถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d)- หรือ -N(R19e)S(O)2-, (iv) B แทน -Z- N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -N(R20f)S(O)2-Z- หรือ -S(O)2N(R20g)-Z- และ/หรือ (v) Z ถูกคั่นโดย -N(R20i)S(O)2- หรือ -S(O)2N(R20j)-; (b) เมื่อ A แทน -J-N(R19a)-, -J-N(R19c)S(O)2- หรือ -J-O-, โดยเช่นนั้น; (i) J ไม่ได้แทน C1 แอลคิลีนหรือ 1,1 -C2-6 แอลคิลีน ; และ (ii) B ไม่ได้แทน -N(R20b)-, -N(R20c)S(O)2-, -S(O)n-, -O-, -N(R20f)S(O)2-Z- หรือ -N(R20h)C(O)O-Z- เมื่อ R2 และ R3 ไม่ได้ร่วมกันแทน =O; และ (c) เมื่อ R2 แทน -OR13 หรือ -N(R14)(R15), โดยเช่นนั้น; (i) A ไม่ได้แทน -J- N(R19a)- , -J-N(R19c)S(O)2- หรือ -J-O-;และ (ii) B ไม่ได้แทน -N(R20b)-, -N(R20c)S(O)2-, -S(O)n-, -O-, -N(R20f)S(O)2-Z-หรือ -N(R20h) C(O)O-Z-; หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 แทน C1-8 แอลคิล (ซึ่งหมู่ แอลคิลเลือกถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่เลือกได้จากเฮโล, แอริล (ซึ่งหมู่หลังเลือกถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล, ไซแอโน, ไนโทร, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ (ซึ่งสองหมู่หลังเลือกถูกแทนที่โดยเฮโลหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม), -C(O)R22c และ -S(O)2R21c), Het1, -N(R5a)R6, -C(O)R5b, -C(O)H(R8a)R5d, -OC(O)N(R8b)R5e, -S(O)2R9a, -S(O)2N(R9b)R9c และ -N(HOS(O)2R9d) หรือ R1 แทน -C(O)OR7, -C(O)N(R8a)R5d หรือ -S(O)2R9a;

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R5a แทน H หรือ C1-5 แอลคิล และ/หรือ R5b ถึง R5e เป็นอิสระต่อกันแทน, ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้, H,C1-6 แอลคิล (ซึ่งหมู่หลังเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากไซแอไน, ไนโทรและแอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่), แอริล (ซึ่งหมู่หลังเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, เฮโล, ไซแอโน, ไนโทร, N(R22a)R22b (ซึ่งหมู่หลัง R22a และ R22b ร่วมกันแทน C3-6 แอลคิลีน), C1-5 แอลคิลและ C1-5 แอลคอกซิ (ซึ่งสองหมู่หลังเลือกถูกแทนที่โดยเฮโล หนึ่งหรือกมากกว่าหนึ่งอะตอม)), Het3, หรือ R5d, ร่วมกับ R8a, แทน C4-5 แอลคิลีน (ซึ่งหมู่แอลคิลีน เลือกถูกคั่นโดย O อะตอม);

4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R10a แทน H, C1-6 แอลคิล, แอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่ -C(O)R10a, -C(O)OR10b หรือ -C(O)N(H)R10c

5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R10a และ R10b เป็นอิสระต่อกันแทน C1-5 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือก ได้จากเฮโลและแอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่) หรือแอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R10c แทน C1-4 แอลคิล

7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้สนี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R7 แทน C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก เฮโล, แอริลซึ่ง เลือกถูกแทนที่, C1-4 แอลคอกซิและ Het4)

8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R8a และ R8b เป็นอิสระต่อกันแทน H, C1-6 แอลคิล (ซึ่งหมู่หลังเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง หมู่ซึ่งเลือกได้จาก เฮโล, ไซแอโน และไนโทร), -D-(แอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่), -D-(แอริลอกซิซึ่งเลือก ถูกแทนที่), -D-Het5, -D-N(H)C(O)R11a , -D-C(O)R11b, หรือ R8a, ร่วมกับ R5d แทน C4-5 แอลคิลีน (ซึ่งหมู่แอลคิลีนเลือกถูกคั่นโดย O อะตอม)

9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R11a และ R11d เป็นอิสระต่อกันแทน C1-4 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือก ได้จากเฮโล, ไซแอโน, ไนโทร และแอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่) หรือแอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่

10. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง D แทน, ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้, พันธะโดยตรง หรือ C1-4 แอลคิลีน

11. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R9b แทน C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่เฮโลหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่) หรือ แอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่

12. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R9b แทน H หรือ C1-3 แอลคิล

13. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง. ซึ่ง R9c และ R9d เป็นอิสระต่อกันแทน, ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้, C1-5 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก เฮโล, แอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่และ Het6), แอริลซึ่งเลือกถูก แทนที่หรือ Het7, หรือ R9c แทน H;

14. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 แทน H, เฮโล, C1-3 แอลคิล, -OR13, -N(H)R14 หรือ, ร่วมกับ R3, แทน =O

15. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R3 แทน H, C1-3 แอลคิล หรือ, ร่วมกับ R2, แทน =O

16. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R13 แทน H, C1-4 แอลคิล, -E-(แอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่), หรือ -E-Het8

17. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, .ซึ่ง R14 แทน H, C1-6 แอลคิล, -E-(แอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่), -C(O)R16a, -C(O)OR16b, -S(O)2R16C, -C(O)N(R17a)R17b หรือ -C(NH)NH2

18. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R16a ถึง R16c เป็นอิสระต่อกันแทน C1-6 แอลคิล, หรือ R16a แทน H

19. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R17a และ R17b เป็นอิสระต่อกันแทน H หรือ C1-4 แอลคิล

20. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง E แทน, ที่การเกิดแต่ละครั้งเมื่อใช้ในนี้, พันธะโดยตรงหรือ C1-2 แอลคิลีน

21. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Het1 และ Het3 ถึง Het8 เป็นอิสระต่อกันแทนหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดสี่ถึงสิบเมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง ถึงสี่อะตอมซึ่งเลือกได้จากออกซิเจน, ไนโตรเจน และ/หรือ กำมะถัน, ซึ่งหมู่เหล่านั้นเลือกถูกแทนที่ โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, ออกโซ, เฮโล, ไซแอโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, เฟนิล, -N(H)R18a , -C(O)R18c , -N(H)C(O)R18h และ -N(H)S(O)2R18j;

22. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R18a, R18c, R18h และ R18j เป็นอิสระต่อกันแทน C1-4 แอลคิลหรือแอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่หรือ R18a, R18c และ R18h เป็นอิสระต่อกันแทน H

23. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง A แทน C1-4 แอลคิลีนซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก OH และอะมิโน, -C1-3 n-แอลคิลีน-S(O)2N(H)- หรือ -C2-3 n-แอลคิลีน-N(H)S(O)2 - (ซึ่งสองหมู่หลัง, แอลคิลีนติดอยู่กับ ออกซะบิสพิดีน ริง ไนโตรเจน)

24. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง B แทน -Z-, -Z-N(H)-, -Z-C(O)N(R20b)-, -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-,-Z-S(O)2-, -Z-O- (ซึ่งหกหมู่หลัง, Z ติดอยู่กับคาร์บอนอะตอมที่มี R2 และ R3)

25. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Z แทน พันธะโดยตรงหรือ C1-4 แอลคิลีน

26. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R20b แทน H, C1-4 แอลคิล หรือ, ร่วมกับหมู่แทนที่ R4 เดี่ยวที่ตำแหน่งบนหมู่เฟนิลหรือพิริดิลซึ่งเป็นออร์โธกับ ตำแหน่งที่หมู่ B ติดอยู่, R20b แทน C2-4 แอลคิลีน

27. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R20c และ R20d เป็นอิสระต่อกันแทน H หรือ C1-3 แอลคิล

28. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง, เมื่อ G แทน N, G จะอยู่ในตำแหน่งออร์โธ หรือพาราเมื่อเทียบกับจุดติดของ B

29. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง , เมื่อ G แทน N, R4 ไม่มีหรือแทนหมู่ไซแอโนเดี่ยว

30. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 28 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R4 แทน หมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก -OH, ไซแอโน, เฮโล, ไนโทร, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, -C(O)N(R22e)R22f, และ -N(R22m)S(O)2-C1-4 แอลคิล, หรือหมู่แทนที่ R4 ในตำแหน่งบน หมู่เฟนิลหรือพิริดิลซึ่งเป็นออร์โธกับตำแหน่งที่หมู่ B ติดอยู่อาจ, ร่วมกับ R20b, แทน C2-4 แอลคิลีน

31. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 28 ข้อใดข้อหนึ่งและข้อ 30, ซึ่ง R21c แทน C1-4 แอลคิล และ R22c , R22e, R22f และ R22m เป็นอิสระต่อกันแทน H หรือ C1-4 แอลคิล

32. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R41 ถึง R46 เป็นอิสระต่อกันแทน H

33. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ ที่เลือกอยู่บนหมู่แอริล และแอริลออกซิคือ, นอกจากจะกล่าวไว้เป็นอย่างอื่น, หมู่แทนที่หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก เฮโล, ไซแอโน, ไนโทร, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ (ซึ่งสองหมู่ หลังเลือกถูกแทนที่โดยเฮโลหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม), -N(H)S(O)2R21b และ -S(O)2N(H)R22o

34. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แอลคิล และหมู่แอลคอกซิอาจ, นอกจากระบุไว้เป็นอย่างอื่น : (i) เป็นโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งหรือไซคลิคหรือส่วนไซคลิค/อะคลิค; (ii) อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว; (iii) ถูกคั่นโดยออกซิเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม; และ/หรือ (iv) ถูกแทนที่โดยฟลูออโรหรือคลอโรหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม

35. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ : (i) N-(2-{7-[(2S)-3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล) โพรเพน-2-ซัลโฟแนมีด; (ii) N-(2-{7-[(2S)-3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-1-เฟนิลมีเธนซัลโฟแนมีด; (iii) N-(เทิร์ท-บิวทิล)-3-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล} โพรเพน-1-ซัลโฟแนมีด; (iv) เทิร์ท-บิวทิล {2-[7-(2-{[(4-ฟลูออโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]อะมิโน}เอธิล)-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล]เอธิล}คาร์บาเมท; (v) N-[2-(7-เบนซิล-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล)เอธิล]-4- ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (vi) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-1-เฟนิลมีเธนซัลโฟแนมีด; (vii) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)โพรเพน-2-ซัลโฟแนมีด; (viii) N-[2-(7-เบนซิล-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-4- ไซแอโนเบนซีนซัลโฟแนมีด; (ix) N-[2-{7-{2-[3,4-บิส(ไดฟลูออโรเมธอกซิ)เฟนิล]เอธิล}-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-4-ไซแอโนเบนซีนซัลโพแนมีด; (x) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xi) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-2,4-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xii) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-4-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xiii) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)มีเธนซัลโฟแนมีด; (xiv) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-4-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xv) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)มีเธนซัลโฟแนมีด; (xvi) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xvii) 1-(3-คลอโรเฟนิล)-N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)มีเธนซัลโฟแนมีด; (xviii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xix) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล-1,1,1-โทรฟลูออโรมีเธนซัลโฟแนมีด; (xx) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-1-เฟนิลมีเธนซัลโฟแนมีด; (xxi) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-1-เมธิล-1H-อิมิแอโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (xxii) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)บิวเทน-1-ซัลโฟแนมีด; (xxiii) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-1-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (xxiv) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-1-[4-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]มีเธนซัลโฟแนมีด; (xxv) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-3,5-ไดเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (xxvi) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล-1-[4-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล)มีเธนซัลโฟแนมีด; (xxvii) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล-3,5-ไดเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (xxviii) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-2-(ไทรฟลูออโรเมธอกซิ)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxix) 1-(3-คลอโรเฟนิล)-N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)มีเธนซัลโฟแนมีด; (xxx) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxxi) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxxii) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxxiii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[4-ไดฟลูออโรเมธอกซิ)เบนซิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxxiv) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxxv) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(4-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxxvi) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xxxvii) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-ซัลโฟแนมีด; (xxxviii) 5-คลอโร-N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-1,3-ไดเมธิล-1 H-ไพแรโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (xxxix) 2-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xl) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-4-เมธอกซิเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xli) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-2,3-ไดไฮโดร-1 -เบนโซฟิวแรน-5-ซัลโฟแนมีด; (xlii) 5-คลอโร-N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-1,3-ไดเมธิล-1H-ไพแรโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (xliii) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-4-เมธอกซิเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xliv) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xlv) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(2,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xlvi) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(3,4-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xlvii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xlviii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xlix) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[-(4-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]เอธิล}-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล)เอธิล]เบนซีนซัลโฟแนมีด; (l) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (li) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(3,5-ไดเมธิล-1 H-ไพแรซอล-1-อิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lii) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(2-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (liii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[(3,5-ไดเมธิลไอซอกซะซอล-4-อิล)เมธิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (liv) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-3-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (lv) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-3-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (lvi) N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-5-เมธิลไอซอกซะ โซล-4-ซัลโฟแนมีด; (lvii) N-{2-[7-(1-เบนโซฟิวแรน-3-อิลเมธิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล]เอธิล}-4-ไซแอโนเบนซีนซัลโฟแนมีด; (lviii) 4- ไซแอโน-N-{2-[7-(1H-อินดอล-3-อิลเมธิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1]นอน-3-อิล]เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lix) 4- ไซแอโน-N-(2-{7-[(1-เมธิล-1 H-อินดอล-3-อิล)เมธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lx) 4- ไซแอโน-N-(2-{7-[(5-ฟลูออโร-1 H-อินดอล-3-อิล)เมธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxi) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)-4-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxii) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)-2,4-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxiii) N-(3-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxiv) N-{2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล] เอธิล}-1-เฟนิลมีเธนซัลโฟแนมีด; (lxv) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}ไพรพิล)-1-เฟนิลมีเธนซัลโฟแนมีด; (lxvi) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}ไพรพิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxvii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[(2-เมธิล-1H-อินดอล-3-อิล)เมธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxviii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(3-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxix) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(3-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxx) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxi) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโน-2,6-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ- 3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2,6-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxiii) N-(3-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)โพรเพน-2-ซัลโฟแนมีด; (lxxiv) N-(3-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)-1-เฟนิลมีเธนซัลโฟแนมีด; (lxxv) N-(3-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)-3,5-ไดเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (lxxvi) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)-3,5-ไดเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (lxxvii) N-{3-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล] โพรพิล}-3,5-ไดเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (lxxviii) N-{2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล] เอธิล}-3,5-ไดเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (lxxix) N-{2-[7-(1,3-เบนซอกซะซอล-2-อิลเมธิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1]นอน-3-อิล]เอธิล}-4-ไซแอโนเบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxx) 3-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxxi) 3-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxxii) 3-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxxiii) 2-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxxiv) 2-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxxv) N-(4-ไซแอโนเบนซิล)-2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล]เอเธนซัลโฟแนมีด; (lxxxvi) N-(4-ไซแอโนเบนซิล)-2-[7-(2-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล]เอเธนซัลโฟแนมีด; (lxxxvii) N-(4-ไซแอโนเบนซิล)-N-[(3,5-ไดเมธิลไอซอกซะซอล-4-อิล)เมธิล]-2-{7-[(3,5- ไดเมธิลไอซอกซะซอล-4-อิล)เมธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล} เอเธน ซัลโฟแนมีด; (lxxxviii) 4-ไซแอโน-N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}โพรพิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (lxxxix) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}โพรพิล)-4-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xc) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)-2-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xci) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-2-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xcii) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}โพรพิล)-2,4-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xciii) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}โพรพิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xciv) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-4-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xcv) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-3-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (xcvi) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-3,5-ไดเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (xcvii) 3-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xcviii) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (xcix) N-(2-{7-[2-(4-คลอโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบโซโคล-[3.3.1]นอน- 3-อิล}เอธิล)-4-ไซแอโนเบนซีนซัลโฟแนมีด; (c) 4-ไซแอโน-N-[2-(7-{2-[4-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]เอธิล}-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (ci) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2,6-ไดฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (ciii) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(2-เฟนิลเอธิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน- 3-อิล]เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (civ) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล -N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cv) N-[2-(7-เบนซิล-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-4- ไซแอโน-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cvi) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล}-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cvii) 4-ไซแอโน-N-เมธิล-N-{2-[7-(2-เฟนิลเอธิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล]เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cviii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(3-ฟลูออโรเฟนิล)เอนิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cix) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cx) N-(4-ไซแอโนเบนซิล)-2-{7-[(3,5-ไดเมธิลไอซอกซะซอล-4-อิล)เมธิล]-9-ออกซะ- 3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอเธนซัลโฟแนมีด; (cxi) N-(4-ไซแอโนเบนซิล)-2-{7-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอเธนซัลโฟแนมีด; (cxii) N-(4-ไซแอโนเบนซิล)-2-{7-[2-(3-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอเธนซัลโฟแนมีด; (cxiii) N-2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-N,3,5-ไทรเมธิลไอซอกซะโซล-4-ซัลโฟแนมีด; (cxiv) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-1-เฟนิลมีเธนซัลโฟแนมีด; (cxv) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-ซัลโฟแนมีด; (cxvi) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-2,4-ไดรฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxvii) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-2,4-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxviii) N-{2-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล] เอธิล}-4-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxix) 4-ฟลูออโร-N-{2-[7-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล]เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxx) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-4-ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxi) 4-ฟลูออโร-N-(2-{7-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxii) 4-ไซแอโน-N-[2-(7-{2-[4-(ไดฟลูออโรเมธอกซิ)เฟนิล]เอธิล}-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxiii) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-2,4-ไดฟลูออโร-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxiv) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2}6-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล [3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxvi) N-(2-{7-[2-(1,2-เบนซ์ไอซอกซะซอล-3-อิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-4-ไซแอโนเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxviii) N-(3-{7-[2-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1]นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิล-2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-ซัลโฟแนมีด; (cxxix) N-(2-{7-[2-(4-ไซแอโนฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1]- นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิล-2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-ซัลโฟแนมีด; (cxxx) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล]เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxi) 4-ไซแอโน-N-{2-[7-(4-ไซแอโน-2-ฟลูออโรเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล]เอธิล}-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxii) 4-ไซแอโน-N-[2-(7-{2-[4-(ไดฟลูออโรเมธอกซิ)เฟนิล]เอธิล}-9-ออกซะ-3,7- ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล)เอธิล]-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxiii) 4-ฟลูออโร-N-(2-(7-[2-(3-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxiv) 4-ฟลูออโร-N-(2-{7-[2-(2-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxv) 4-ฟลูออโร-N-{2-[7-(2-เฟนิลเอธิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน- 3-อิล]เอธิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxvi) N-{2-[7-(1,2-เบนซ์ไอซอกซะซอล-3-อิลเมธิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1] นอน-3-อิล]เอธิล}-4-ไซแอโนเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxvii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล [3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxviii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxxxix) 4-ไซแอโน-N-{3-[7-(4-ไซแอโนเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxl) 4-ไซแอโน-N-{3-[7-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxli) 4-ไซแอโน-N-{3-{7-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxlii) 4-ไซแอโน-N-(3-{7-[2-(3-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxliii) 4-ไซแอโน-N-(3-{7-[2-(2-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล- [3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxliv) 4-ไซแอโน-N-(3-{7-[2-(2,6-ไดฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล-[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxlv) 4-ไซแอโน-N-(3-{7-[2-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล}เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxlvi) N-[3-(7-เบนซิล-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล)โพรพิล]-4- ไซแอโนเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxlvii) 4-ไซแอโน-N-(3-{7-[3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxlviii) 4-ไซแอโน-N-(3-{7-[2-(2,6-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}โพรพิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cxlix) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cl) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(2,4-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; (cli) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (clii) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[3-(2,4-ไดฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}เอธิล)เบนซีนซัลโฟแนมีด; (cliii) N-(2-{7-[2-(4-คลอโรเฟนิล)เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะไบไซโคล-[3.3.1] นอน- 3-อิล}เอธิล)-4-ไซแอโน-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; หรือ (cliv) 4-ไซแอโน-N-(2-{7-[2-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-9-ออกซะ-3,7-ไดอะซะ ไบไซโคล[3.3.1] นอน-3-อิล}-เอธิล)-N-เมธิลเบนซีนซัลโฟแนมีด; หรือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์เกลือของสารเหล่านั้น

36. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งรวมถึงสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 35 ข้อใดข้อหนึ่งในของผสมที่ผสมกับสารเสริม, สารช่วยเจือจางหรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์

37. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้ในการป้องกันหรือรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ, ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึงข้อ 35 ข้อใดข้อหนึ่ง

38. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 35 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ เป็นยา

39. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 35 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ใน การป้องกันหรือรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ

40. การใช้ของสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 35 ข้อใดข้อหนึ่งเป็น ส่วนประกอบแสดงฤทธิ์สำหรับผลิตยาเพื่อใช้ในการป้องกันหรือรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ

41. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่งภาวะหัวใจเต้นผิดปกติคือภาวะหัวใจ เต้นผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจห้องบนหรือหัวใจห้องล่าง

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึงข้อ 35 ข้อใดข้อหนึ่งในตัวยารวมกับยาชนิดอื่นสำหรับ ใช้เป็นยาเพื่อรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดปกติหรือความผิดปกติของหัวใจร่วมหลอดเลือด

43. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งกรรมวิธี ประกอบด้วย: (a) ให้สารประกอบสารที่มีสูตร II, (สูตรเคมี) II ซึ่ง R2, R3, R4, R41 ถึง R46 , A, B และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฎิกิริยา กับสารประกอบที่มีสูตร III, R1 - L1 III ซึ่ง L1 แทนหมู่จากไป; (b) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R1 แทน C1-12 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในส่วนของ R1, ซึ่งหมู่แทนที่ (หนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งหมู่) คือ/มีรวมทั้งหมู่ -N(R9b)S(O)2R9d, ให้สารประกอบที่มีสูตร IV, (สูตรเคมี) IV ซึ่ง R1a แทน C1-12 แอลคิลีน, ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในส่วนของ R1, และ R2, R3, R4, R41 ถึง R46, A, B และ G เป็นตาม ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร V, L2-S(O)2R9d V ซึ่ง L2 แทนหมู่จากไป ; (c) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R1 แทน C1-12 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ตามที่กำหนดไว้ข้างต้นในส่วนของ R1, ซึ่งหมู่แทนที่ (หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่) คือ/มีรวมทั้งหมู่ -S(O)2N(R9b)R9c, ให้สารประกอบที่มีสูตร II, ตามที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้, ทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร VA, L1-R1a-SO2-N(R9b)R9c VA ซึ่ง L1 และ R1a เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและ R9b และ R9c เป็นตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1; (d) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R1 แทน -C(O)XR7 หรือ -C(O)N(R8a)R5d, ให้สาร ประกอบที่มีสูตร VI, . (สูตรเคมี) VI ซึ่ง R2, R3, R4, R41 ถึง R46 , A, B และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ L1 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฎิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร VII, R24-H VII ซึ่ง R24 แทน -XR7 หรือ -N(R8a)R5d และ R5d, R7, R8a และ X เป็นตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ; (e) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R1 แทน -C(O)N(H)R8a, ให้สารประกอบที่มีสูตร II, ตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร VIII, R8a-N=C=O VIII ซึ่ง R8a เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; (f) ให้สารประกอบที่มีสูตร IX, (สูตรเคมี) IX ซึ่ง R1 และ R41 ถึง R46 เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบ ที่มีสุตร X, (สูตรเคมี) X ซึ่ง L3 แทนหมู่จากไปและ R2, R3, R4, A, B และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; (g) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง B แทน -Z-N(R20c)S(O)2-, ให้สารประกอบที่มีสุตร IX, ตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XA, (สูตรเคมี) XA ซึ่ง R2, R3, R4, A,G และ Z เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ L1 เป็นตามที่ กำหนดไว้ข้างต้น, (h) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง A แทน CH2 และ R2 แทน -OH หรือ -N(H)R14, ให้ สารประกอบที่มีสูตร IX, ตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XI, (สูตรเคมี) XI ซึ่ง Y แทน O หรือ N(R14) และ R3, R4, R14, B และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; (i) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง B แทน -Z-O-, ให้สารประกอบที่มีสูตร XII, (สูตรเคมี) XII ซึ่ง R1, R2, R3, R41 ถึง R46 , A, และ Z เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฎิกิริยากับ สารประกอบที่มีสูตร XIII, (สูตรเคมี) XIII ซึ่ง R4 และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ไในข้อถือสิทธิขอ้ 1; (j) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง G แทน N และ B แทน -Z-O-, ให้สารประกอบที่มีสูตร XII, ตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XIV, (สูตรเคมี) XIV ซึ่ง R4 เป็นตามทีกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ L3 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; (k) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -OR13, แทน C1-6 แอลคิล, -E-แอริล หรือ -E-Het8, ให้สารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน OH ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XV, R13aOH XV ซึ่ง R13a แทน C1-6 แอลคิล, -E-แอริล หรือ -E-Het8 และ E และ Het8 เป็นตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1; (1) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -OR13, ซึ่ง R13 แทน C1-6 แอลคิล, -E-แอริล หรือ -E-Het8, ให้สารประกอบที่มีสูตร XVI, (สูตรเคมี) XVI ซึ่ง R1, R3, R4, R41 ถึง R46 , A, B และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ L3 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฎิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XV, ตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; (m) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-NH2, รีดิวซ์สารประกอบที่มีสูตร XVII, (สูตรเคมี) XVII ซึ่ง R1, R3, R4, R41 ถึง R46 , A, B, E และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; (n) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-N(R14)R15, ซึ่ง R14 แทน C1-6 แอลคิล, -E-แอริล-E-Het9, -C(O)R16a , -C(O)OR16b , -S(O)2R16c หรือ -C(O)N(R17a)R17b, ให้สารประกอบที่มี สูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-N(H)R15 ทำปฎิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XVIII, R14a-L1 XVIII ซึ่ง R14a แทน C1-6 แอลคิล, -E-แอริล -E-Het9, -C(O)R16a , -C(O)OR16b , -S(O)2R16c หรือ -C(O)N(R17a)R17b , และ R16a, R16b, R16c, R17a, R17b, Het9, และ E เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ L1 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; (o) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-N(R15)C(O)N(H)R17a , ให้สารประกอบที่มี สูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-N(H)R15 ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XIX, R17a-N=C=O XIX ซึ่ง R17a เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; (p) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-N(H)[C(O)]2NH2, ให้สารประกอบที่มี สูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-NH2 ทำปฏิกิริยากับออกซะลิค แอซิด ไดแอมีด; (q) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-N(H)C(NH)NH2, ให้สารประกอบที่มี สูตร I ซึ่ง R2 แทน -E-NH2 ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XX, R23O-C(=NH)NH2 XX หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านั้นที่ได้รับการป้องกันที่ N, ซึ่ง R23 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น: (r) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -OR13, ซึ่ง R13 แทน -C(O)R16a ,-C(O)OR16b หรือ -C(O)N(R17a)R17b, ให้สารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -OH ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มี สูตร XXI, R13b-L4 XXI ซึ่ง R13b แทน -C(O)R16a, -C(O)OR16b หรือ -C(O)N(R17a)R17b , L4 แทนหมู่จากไปและ R16a, R16b, R17a และ R17b เป็นตามที่กำหนดไว้ในช้อถือสิทธิข้อ 1; (s) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน H หรือ -OH และ R3 แทน H, รีดิวซ์สาร ประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 และ R3 ร่วมกันแทน =O; (t) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทนเฮโล, แทนที่สารประกอบที่ตรงกันที่มีสูตร I ซึ่ง R2 แทน -OH, โดยใช้สารสำหรับเฮโลจิเนท; (u) สำหรับสารประกำอบที่มีสูตร I ซึ่ง R2 และ R3 แทน H, A แทน -J- และ B แทน -N(R20c)-Z-(ซึ่ง -N(R20e) ติดอยู่กับคาร์บอน อะตอมที่มี R2 และ R3), ให้สารประกอบที่มีสูตร XXII, (สูตรเคมี) XXII ซึ่ง R1, R20e, R41 ถึง R46 และ J เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร XXIII, (สูตรเคมี) XXIII ซึ่ง R4, G และ Z เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ L3 เป็นตามที่กำหนดไว้ ข้างต้น; (v) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง A แทน -(CH2)2- และ R2 และ R3 ร่วมกันแทน =O, ให้สารประกอบที่มีสูตร IX, ตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XXIV, (สูตรเคมี) XXIV ซึ่ง B, G และ R4 เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; (w) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R1 แทน -C(O)XR7, -C(O)N(R8a)R5d หรือ -S(O)2R9a, ให้สารประกอบที่มีสูตร XXV, (สูตรเคมี) XXV ซึ่ง R1b แทน -C(O)XR7, -C(O)N(R8a)R5d หรือ -S(O)2R9a และ R5d, R7, R8a, R9a และ R41 ถึง R46 เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ L3 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร XXVI, (สูตรเคมี) XXVI ซึ่ง R2, R3, R4, A, B และ G เป็นตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิข้อ 1; (x) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่งคืออนุพันธ์ออกซะบิสพิดีน-ไนโตรเจน N-ออกไซด์, ออกซิไดส์ออกซะบิสพิดีน ไนโตรเจน ที่ตรงกันของสารประกอบที่ตรงกันที่มีสูตร I, โดยมีตัว ออกซิไดส์; (y) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่งคืออนุพันธ์เกลือ C1-4 แอลคิล ควอเทอร์แนรี แอมโมเนียม, ซึ่งหมู่แอลคิลติดอยู่กับออกซะบิสพิดีน ไนโตรเจน, ให้สารประกอบที่ตรงกันที่มีสูตร I ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร XXVII ที่ออกซะบิสพิดีน ไนโตรเจน. R25-L5 XXVII ซึ่ง R25 แทน C1-4 แอลคิลและ L5 คือหมู่จากไป; (z) เปลี่ยนหมู่แทนที่ R4 ไปเป็นอีกหมู่หนึ่งโดย; (aa) ใส่หมู่แทนที่ R4 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ (ต่อไป) ลงในแอโรแมทิค ริง; (ab) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R1 แทน C1-12 แอลคิลีน, ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูกแทนที่ โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ตามที่กำหนดไว้ข้างต้นในส่วนของ R1, ให้สารประกอบที่มี สูตร II (สูตรเคมี) II ซึ่ง R2, R3, R4, R41 ถึง R46 ,A , B และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้, ทำปฏิกิริยากับ แอลดิไฮด์ที่เหมาะสม, ตัวอย่างเช่น ภายใต้ภาวะซึ่งเป็นที่ทราบกันในผู้ที่ชำนาญในศิลปวิทยาการ (ตัวอย่างเช่น ที่อุณหภูมิห้อง, เช่น จาก 15 ถึง 30 ํซ.) โดยมีตัวรีดิวซ์ (เช่น โซเดียม ไซแอโนบอโร ไฮไดรด์, โซเดียม ไทรแอเซทอกซิบอโรไฮไดรด์, สารประกอบที่เหมือนกัน) และตัวทำละลายที่ เหมาะสม (เช่น 1,2- ไดคลอโรเอเธน, ไดคลอโรเอเธน, เมธานอล, เอธานอล หรือของผสมของตัว ทำละลายเหล่านั้น); (ac) สำหรับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง A แทน -J-, -J-N(R19a)-, -J-S(O)2N(R19b)-, -J-N(R19c) S(O)2- หรือ -J-O- (ซึ่งสี่หมู่หลัง, -J ติดอยู่กับออกซะบิสพิดีน ริง ไนโตรเจน), ให้สารประกอบที่มีสูตร VII (สูตรเคมี) VII ซึ่ง R1 และ R41 ถึง R46 เป็นตามที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XXIII (สูตรเคมี) XXIII ซึ่ง R2, R4, B และ G เป็นตามที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้และหมู่ C0-5 แอลคิลีนเลือกถูกแทนที่ โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ตามที่กำหนดไว้ข้างต้นในส่วนของ J, ตัวอย่างเช่น ภายใต้ ภาวะที่ทราบกันในผู้ที่ชำนาญในศิลปวิทยาการ (ตัวอย่างเช่น ที่อุณหภูมิห้อง, เช่น จาก 15 ถึง 30 ํซ.) โดยมีตัวรีดิวซ์ (เช่น โซเดียม ไซแอโนบอโรไฮไดรด์, โซเดียม ไทนแอเซทอกซิบอโรไฮไดรด์, หรือ สารประกอบที่ให้ไฮไดรด์ที่คล้ายกัน) และตัวทำละลายที่เหมาะสม (เช่น 1,2-ไดคลอโรเอเธน, ไดคลอโรเอเธน, เมธานอล, เอธานอล หรือของผสมของตัวทำละลายเหล่านั้น); หรือ (ad) การขจัดหมู่ป้องกันของอนุพันธ์ที่ได้รับการป้องกันของสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ กำหนดไว้ข้างต้น

44. สารประกอบที่มีสูตร II, ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 43 หรืออนุพันธ์ของสาร เหล่านั้นที่ได้รับการป้องกัน, โดยมีข้อกำหนดคือ (i) A แทน -J-S(O)2N(R19d) -หรือ -J-N(R19c)S(O)2-, (ii) J ถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d) -หรือ -N(R19c)S(O)2-, (iii) B แทน -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-,-N(R20g)S(O)2-Z-หรือ -S(O)2N(R20g)-Z- และ/หรือ (iv) Z ถูกคั่นโดย -N(R20i)S(O)2-หรือ -S(O)2N(R20j)-

45. สารประกอบที่มีสูตร IV, ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 43 หรืออนุพันธ์ของสาร เหล่านั้นที่ได้รับการป้องกัน, โดยมีข้อกำหนดคือ (i) A แทน -J-S(O)2N(R19b) -หรือ -J-N(R19c)S(O)2-, (ii) J ถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d) -หรือ -N(R19e)S(O)2-, (iii) B แทน -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-,-N(R20f)S(O)2-Z- หรือ -S(O)2N(R20g)-Z- และ/หรือ (iv) Z ถูกคั่นโดย -N(R20i)S(O)2-หรือ -S(O)2N(R20j)-

46. สารประกอบที่มีสูตร VI, ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 43 หรืออนุพันธ์ของสาร เหล่านั้นที่ได้รับการป้องกัน, โดยมีข้อกำหนดคือ (i) A แทน -J-S(O)2N(R19b) -หรือ -J-N(R19c)S(O)2-, (ii) J ถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d) -หรือ -N(R19e)S(O)2-, (iii) B แทน -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-,-N(R20f)S(O)2-Z- หรือ -S(O)2N(R20g)-Z- และ/หรือ (iv) Z ถูกคั่นโดย -N(R20i)S(O)2- หรือ -S(O)2N(R20j)-

47. สารประกอบที่มีสูตร IX, ตามที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้, หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านั้น ที่ได้รับการป้องกัน, โดยมีข้อกำหนดคือ R1 แทน C1-12 แอลคิล (ซึ่งหมู่แอลคิลถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งรวมถึงหมู่ -S(O)2N(R9b)R9c และ/หรือ -N(R9b)S(O)2R9d อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่)

48. สารประกอบที่มีสูตร XII, ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 43 หรืออนุพันธ์ของสาร เหล่านั้นที่ได้รับการป้องกัน, โดยมีข้อกำหนดคือ (i) R1 แทน C1-12 แอลคิล (ซึ่งหมู่แอลคิลถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งรวมถึงหมู่ -S(O)2N(R9b)R9c และ/หรือ -N(R9b)S(O)2R9d อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่), (ii) A แทน -J-S(O)2N(R19b) -หรือ -J-N(R19c)S(O)2-, และ/หรือ (iii) J ถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d) -หรือ -N(R19c)S(O)2-,

49. สารประกอบที่มีสูตร XVII, ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 43 หรืออนุพันธ์ของสาร เหล่านั้นที่ได้รับการป้องกัน, โดยมีข้อกำหนดคือ (i) R1 แทน C1-12 แอลคิล (ซึ่งหมู่แอลคิลถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งรวมถึง หมู่ -S(O)2N(R9b)R9c และ/หรือ -N(R9b)S(O)2R9d อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่), (ii) A แทน -J-S(O)2N(R19b) -หรือ -J-N(R19c)S(O)2-, (iii) J ถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d) -หรือ -N(R19e)S(O)2-, (iv) B แทน -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-,-N(R20f)S(O)2-Z- หรือ -S(O)2N(R20g)-Z- และ/หรือ (v) Z ถูกคั่นโดย -N(R20i)S(O)2-หรือ -S(O)2N(R20j)-

50. สารประกอบที่มีสูตร XXII, ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 43 หรืออนุพันธ์ของสาร เหล่านั้นที่ได้รับการป้องกัน, โดยมีข้อกำหนดคือ (i) R1 แทน C1-12 แอลคิล (ซึ่งหมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งรวมถึง หมู่ -S(O)2N(R9b)R9c และ/หรือ -N(R9b)S(O)2R9d อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่),และ/หรือ (ii) J ถูกคั่นโดย -S(O)2N(R19d) -หรือ -N(R19e)S(O)2-