TH75856A - กรดเฮทเทอโรไซคลิลแอซีติคในลักษณะเป็นสารยับยั้ง TAFIa - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่งเป็นสารยับยั้งแอกทิเวเทดทรอมบิน-แอกทิเวแทเบิลไฟบริโนไลซิส (activated thrombin- activatable fibrinolysis inhibitor) สารประกอบที่มีสูตร I เหมาะสมสำหรับการสร้างยาสำหรับป้องกัน และรักษาความผิดปรกติที่เกี่ยวข้องกับภาวะเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือด, ภาวะสิ่งหลุดอุดหลอดเลือด, การจับเป็นลิ่มมากเกิน และการเปลี่ยนแปลงการเกิดพังผืด การประดิษฐ์เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่งเป็นสารยับยั้งแอกทิเวเทดทรอมบิน-แอกทิเวแทเบิลไฟบริโนไลซิส (activated thrombin- activatable fibrinolysis inhibitor) สารประกอบที่มีสูตร I เหมาะสมสำหรับการสร้างยาสำหรับป้องกัน และรักษาความผิดปรกติที่เกี่ยวข้องกับภาวะเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือด, ภาวะสิ่งหลุดอุดหลอดเลือด, การจับเป็นลิ่มมากเกิน และการเปลี่ยนแปลงการเกิดพังผืด

Claims (10)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) และ/หรือ รูปสเตอรีโอไอโซเมอร์ทั้งหมดของสารประกอบที่มีสูตร I และ/หรือ สารผสมของรูปเหล่า นี้ในอัตราส่วนใดๆ, และ/หรือ เกลือที่ใช้ได้เชิงสรีรวิทยาของสารประกอบที่มีสูตร I เมื่อ U คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, 3) -(C3-C6)-ไซโคลแอคิล, 4) ฟลูโอรีน, 5) -O-CF3 หรือ 6) -CF3 X คือ อนุมูลที่มีสูตร II -(A1)m-A2 (II) ซึ่ง m คือ จำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, A1 คือ 1) -(CH2)n-ซึ่ง n คือ จำนวนเต็ม 1,2 หรือ 3, หรือ 2) -O-(CH2)n-ซึ่ง n คือ จำนวนเต็มศูนย์, 1, 2, หรือ 3, A2 คือ 1) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ประกอบรวมด้วยอะตอม N อย่างน้อยหนึ่ง อะตอม และถูกแทนที่ด้วยหมู่แอมิโน และอาจถูกแทนที่เพิ่มเติมอย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง โดย-(C1-C3)-แอลคิล, เฮโลเจน, -CF3 หรือ -O-CF3 2.-(C1-C6)-แอลคิล-NH2 หรือ 3.-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล-NH2, Y คือ 1) อนุมูลที่มีสูตร III A3-(A4)o-(A5)p (III) เมื่อ a) A3 คือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C2-C6)-แอลไคไนลีน ซึ่งไซโคลแอลคิล หรือ แอลไคไนลีนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สอง ครั้ง หรือสามครั้งด้วย -O-R10 หรือ R1, A4 คือ -N(R2)2- ซึ่ง R2 เป็นตามที่นิยามข้างล่าง, และอนุมูล R2 สองหมู่ ถูกนิยาม อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน, A5 ไม่มีอยู่, o เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, และ R10 คือ อะตอมไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C6-C14)-แอริล, b) A3 คือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้งโดย -O-R10 หรือ R1, A4 คือ -N(R2)-, และ A5 คือ a)1) -C(O)-R3, a)2) -C(O)-N(R4)-R5, a)3) -(SO2)-R6, หรือ a)4) -C(O)-O-R7 o คือ จำนวนเต็ม 1, และ p คือ จำนวนเต็ม 1 c) A3 คือ ไซคลิกแอมีนที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 8 อะตอม ซึ่งไซคลิกแอมีนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b), เมื่อ A5 ถูกสร้างพันธะกับอะตอม N ของ A3, o คือ จำนวนเต็มศูนย์, และ p คือ จำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, หรือ d) A3 คือ -(CH2)q-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b), o คือ เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, และ p คือ เป็นจำนวนเต็ม 1, และ q คือ เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2 หรือ 3, e ) A3 คือ -(CH2)r-Het ซึ่ง Het คือ วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว, และวง Het ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย = O หรือ R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b), o คือ เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, p คือ เป็นจำนวนเต็ม 1 และ r คือ เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2 หรือ 3, f ) A3 คือ -(CH2)q-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, A4 คือ -O-, A5 คือ -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, o และ p คือ เป็นจำนวนเต็ม 1 และ q คือ เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2 หรือ 3, g) -CH(-(C6-C14)-แอริล)-(C6-C14)-แอริล, เมื่อ R1 คือ a) -(C6-C14)-แอริล, เมื่อแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง โดย-(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -CF3, =O, -O-CF3 หรือเฮโลเจน, b) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว, c) -(C1-C6)-แอลคิล, d) -(C0-C4)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, e) -CF3, f) -O-CF3 หรือ g) เฮโลเจน, เมื่อ R2 คือ a) -(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, b) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, c) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, d) -CF3 หรือ e) อะตอมเฮโลเจน, เมื่อ R3, R6 และ R7 เหมือนกันหรือต่างกัน ไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งคร้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, เมื่อ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน ไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ. a) -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C2-C10)-แอลคีไนลีน ซึ่งแอลคิล หรือแอลคีไนลีน ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งคร้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจน ที่หมู่ถูกยึดจับอยู่ สร้างวงที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 8 อะตอม ซึ่งนอกเหนือจาก อะตอมไนโตรเจน ยังอาจประกอบรวมด้วยเฮเทโรอะตอมเพิ่ม เติมจากลำดับออกซิเจน, กำมะถัน หรือไนโตรเจน, Y คือ 2) อนุมูลที่มีสูตร IV, (สูตรเคมี)IV เมื่อ R8 คือ a) -(C1-C6)-แอลคิลซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถุกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถุกแทนที่หรือถุกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน,. เมื่อ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน ไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C2-C10)-แอลคิลไนลีน ซึ่งแอลคิล หรือแอลคีลีน ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ไม่ถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, หรือ Y คือ 3) อนุมูลที่มีสูตร V (สูตรเคมี) (V) โดยที่ในกรณี a) R12 คือ 1) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งคร้ง, สอวครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 2) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สอง ครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้อต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 4) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่ง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ R13 คือ 1) -(C0-C3)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริลแต่ ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่งไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่ง ครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ 2) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่ง แอลคิล และ Het แต่ละหมู่ไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, โดยในกรณี b) R12 คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิลซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 4) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่ง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ R13 คือ -CH(R8)-R9 ดมื่อ R8 และ R9 อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ -(C6-C14)-แอริล หรือ Het ซึ่ง Het และแอริล แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้น ต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย -O-(C1-C14)-แอลคิล หรือ R1 และ R16, R17, R18 และ R19 เหมือนกันหรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1, 3) เฮโลเจน, 4) -OH, 5) -NH2, 6) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ 7) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่งแอลคิล และ Het แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ R16 และ R17 หรือ R18 และ R19 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่หมู่ถูกยึดจับอยู่ตามลำดับ สร้างวงที่มี อะตอมของวง 3 ถึง 6 อะตอม, หรือ Y คือ 4) อนุมูลที่มีสูตร VI, (สูตรเคมี) (VI) เมื่อ R24 และ R25 เหมือนกันหรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 4) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่งแอลคิล และ Het แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนีท่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 5) -(C0-C3)-แอลคิล -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, หรือ R24 และ R25 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งหมู่ถูกยึดจับอยู่ สร้างวงที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 8 อะตอม ซึ่งนอกเหนือจากอะตอมไนโตรเจน ยังอาจจะประกอบรวมด้วยเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมหนึ่ง หรือสิงอะตอมจากลำดับออกซิเจน, กำมะถัน หรือไนโตรเจน, R26, R27, R28 และ R29 เหมือนกันหรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1. 3) เฮโลเจน, 4) -OH, 5) -NH2, 6) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ่นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ 7) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่งแอลคิล และ Het แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ R26 และ R27 หรือ R28 และ R29 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่หมู่ถูกยึดจับตามลำดับ สร้างวงที่มี อะตอมของวง 3 ถึง 6 อะตอม, Z คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล 3) -(C1-C6)-แอลคิล-OH, 4) -(C0-C4)-แอลคิล -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 5) -(C1-C10)-แอลคิล-O-C(O)-O-R1, 6) -(CH2)r -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ r เป็นจำนวนเต็ใศูนย์, 1, 2 หรือ 3 หรือ 7) -(CH2)s-Het ซึ่ง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1 และ s คือ จำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3

2. สารประกอบที่มีสูตร Ia ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี) (Ia) U คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, 3) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 4) ฟลูโอรีน, 5) -O-CF3 หรือ 6) -CF3, X คือ อนุมูลที่มีสูตร II ซึ่ง m คือ จำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, A1 คือ 1) -(CH2) -ซึ่ง n เป็นจำนวนเต็ม 1,2 หรือ 3, หรือ 2) -O-(CH2)n -ซึ่ง n เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, A2 คือ 1) วง Het ที่มีสาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ถูกเลือกจากกลุ่มของแอคริดินิล, แอเซพินิล, แอเซทิดินิล, แอซิริดินิล, เบนซ์อิมิแดแซลินิล, เบนซ์อิมอแดซอลิล, คาร์โบลินิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควิโนแซลินิล, ควินูควิดินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคา-ไฮโดรควิโนลิล, อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล, อิมิแดโซลิล, 1H-อินแดโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอิรโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล (เบนซ์อิมิแดโซลิล), ไอโสไทแอโซลิดินิล, 2-ไอโซไทแอโซลินิล, ไอโซไทแอโซลิล, ไอโซแซโซลิล, ไอโซแซลิดินิล, 2-ไอโซแซโซลินิล, มอร์โฟลินิล, แนพไทริดินิล, ออกซาไฮโดรไอโซควิลินิล, ออกแซโซลิล, 1,2,3-ออกแซไดแอโซลิล, 1,2,4- ออกแซไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกแซไดแอโซลิล, 1,3,4-ออกแซไดแอโซลิล, ออกแซโซลิดินิล, ออกแซโซลิล, ไพริมิดินิล, เฟแนนทริดินิล, เฟแนนโทรลินิล, เฟแนซินิล, เฟโนไทแอซินิล, เฟโนแซทิอินิล, เฟโนแซซินิล, พแทแลซินิล, พิเพอแรซินิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล (pteridinyl), พูไรนิล, ไพแรนิล, ไพแรซินิล, ไพโรแอโซลิดินิล, ไพแรโซลินิล, ไพแรโซลิล, ไพริแดซินิล, ไพริไดออกแซโซลิล, ไพริโดอิมิแดโซลิล, ไพริโดไทแอโซลิล, ไพริโดไทโอเฟนิล, ไพริดินิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพร์โรลินิล, 2H- ไพร์โรลิล, ไพร์โรลิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เตตราไฮโดรควิโนลินิล, เตตราไฮโดร ไพริดิล, 6H-1,2,5-ไทแอแดซินิล, 1,2,3-ไทแอไดแอโซลิล, 1,2,4-ไทแอไทแอโซลิล,1,2,5- ไดแอไดแอโซลิล, 1,3,4-ไทแอไดแอโซลิล, ทแอนทรีนิล, ไทแอโซลิล, ไทอีโนไทแอโซลิล, ไทลีโนออกแซโซลิล, ไทอีโนอิมิแดโซลิล, ไทโอเมอร์โฟนิล, ไตรแอซินิล, 1,2,3- ไตรแอโซลิล, 1,2,4-ไตรแอโซลิล, 1,2,5-ไตรแอโซลิล, 1,3,4-ไตรแอโซลิล และแซนทีนิล และซึ่งวง Het ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอมิโน และอาจถูกแทนที่เพิ่มเติมอย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง โดย -(C1-C3)-แอลคิล, เฮโลเจน, -CF3 หรือ -O-CF3, 2) -(C1-C6)-แอลคิล-NH2 หรือ 3) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล-NH2 Y คือ 1) อนุมูลที่มีสูตร III เมื่อ a) A3 คือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C2-C6)-แอลไคไนลีน ซึ่งไซโคลแอลคิล หรือ แอลไคไนลีนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สอง ครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย -O-R10 หรือ R1, A4 คือ -N(R2)2-ซึ่ง R2 เป็นตามที่นิยามข้างล่างนี้ และอนุมูล R2 สองอนุมูล ถูก นิยามอย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน, A5 ไม่มีอยู่ และ o เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, และ R10 คือ อะตอมไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือเฟนิล, b) A3 คือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถุกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย -O-R10 หรือ R1, A4 คือ -N(R2)-, และ A5 คือ a)1) -C(O)-R3, a)2) -C(O)-N(R4)-R5, a)3) -(SO2)-R6 หรือ a)4) -C(O)-O-R7, o คือ จำนวนเต็ม 1, และ p คือ จำนวนเต็ม 1, c) A3 คือ ไซคลิกแอมีนจากกลุ่มของพิลแอมีน, แอเซทิดีน, ไพร์โรลิดีน, พิเพอริดีน, แอเซแพเนส หรือแอโซแคเนส ซึ่งไซคลิกแอมีนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้งด้วย R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b), เมื่อ A5 ถูกยึดจับกับอะตอม N ของ A3, o เป็นจำนวนเต็มศูนย์, และ p เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, หรือ d) A3 คือ -(CH2)q -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลถูกเลือกจากกลุ่มของเฟนิล, แนพทิล, แอนทริล หรือฟลูโอเรนิล และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b) o เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, และ p เป็นจำนวนเต็ม 1 และ q เป้นจำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, e) A3 คือ -(CH2)r-Het ซึ่ง Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย=O หรือ R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b), o เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, p เป็นจำนวนเต็ม 1 และ r เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, f) A3 คือ -(CH2)q-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 คือ -O-, A5 คือ -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, o และ p คือจำนวนเต็ม 1 และ q คือ จำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, g) -CH(เฟนิล)-เฟนิล เมื่อ R1 คือ a) -(C6-C14)-แอริล, ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย -(C1-C6)-แอลคิล -(C0-C4)-แอลคิล -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -CF3, =O, -O-CF3 หรือเฮโลเจน, b) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว, ซึ่ง Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น, c) -(C1-C6)-แอลคิล, d) -(C3-C8)-ไซโคบแอลคิล, e) -CF3, f) -O-CF3 หรือ g) เฮโลเจน, เมื่อ R2 คือ a) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, b) -(C1-C6)-แอลคิล วึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต้อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, c) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล วึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, d) -CF3 หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, เมื่อ R3, R6 และ R7 เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล วึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล วึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งตรั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, เมื่อ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C2-C10)-แอลคีไนลีน ซึ่งแอลคิล หรือแอลคิไนลีนไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง,สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถุกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่หมู่ถูกยึดจับอยู่ สร้างวงที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 8 อะตอม ถูกเลือกจากกลุ่มของพรอพิลแอมีน, แอเซทิดีน, ไพร์โรลิดีน, พิเพอริดีน, แอเซแพเนส, แอโซเคเนส, แอซีไพน์, ไดออกเซซอล, ไดออกแซซีน, 1,4-ไดแอเซแพน, 1,2-ไดแอซีไพน์, 1,3-ไดแอซีไพน์, 1,4- ไดแอซีไพน์, อิมิแดซอล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลีน, ไอโซไทแอซอล,ไอโซไทแอโซลิดีน, ไอโซไทแอโซลีน, ไอโซแซซอล, ไอโซแซโซลีน, ไอโซแซโซลิดีน, 2-ไอโซแซลีน, คีดตพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกแซซีแพน, ออกแซซอล, พิเพอแรซีน, ไพแรซีน, ไพแรซอล, ไพแรโซลีลีน, ไพแรโซลิดีน, ไพริแดซีน, ไพริดีน, ไพริดีน. ไพริมิดีน, ไพร์รอล, โพร์โรลิดิโนน, ไไพร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, ไทแอซอล, ไทแอไดแอวอล, ไทแอโซลิดีน, ไทแอโซลิดีน, ไทโอเมอร์โฟลีน, 1,2,3-เไตรแอซีน, 1,2,4-ไตรแอซีน , 1,3,5-ไตรแอซีน,1,2,3-ไตรแอซอล, หรือ 1,2ม4-ไตรแอซอล, Y คือ 2) อนุมูลที่มีสูตร IV เมื่อสุตร IV คือ สารประกอบจากกลุ่มของแอเซทิดีน-2-โอน, ไพร์โรลิดิน- 2-โอน, พิเพอริดิน-2-โอน,แอซีแพน-2-โอน และ แอโซแคน-2-โอน และถุกแทนที่บน อะตอมไนโตรเจนในแต่ละกรณีด้วย R8, เมื่อ R8 คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง,สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูก แทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง,สองครั้ง, หรือสาม ครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, Y คือ 3) อนุมูลที่มีสูตร V, โดยที่ในกรณี a) R12 คือ 1) -(C1-C6)-แอลคิล ไม่ถูกแทนที่หนือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 2) -(C0-C3)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้นไม่ถูก และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 4) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่ง Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ R13 คือ 1) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริลเป็นตามที่ นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่หนือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้งหรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 2) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่งแอลคิล และ Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ ในกรณี b) R12 คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้น ต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 4) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่ง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ R13 คือ -CH(R8)-R9 เมื่อ R8 และ R9 อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ (C6-C14) แอริล หรือ Het ซึ่ง Het และแอริลแต่ละหมู่เป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย-O- -(C1-C4)-แอลคิล หรือ R1, และ R16,R17,R18 และ R19 เหมือนกัน หรือต่างกัน และอย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสอง ครั้งด้วย R1, 3) เฮโลเจน, 4) -OH, 5) -NH2, 6) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล วึ่งแอลคิล และแอริลเป็นตามที่นิยามข้าง ต้น และแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่ง ครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 7) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่งแอลคิล และ Het เป็นตามที่นิยามข้าต้น และแต่ ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สอง ครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ R16 และ R17 หรือ R18 และ R19 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่ซึ่งหมู่ถูกยึดอยู่ตามลำดับ สร้างวงที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 6 อะตอม จากกลุ่มของไซโคลพรอพิล, ไซโคล บิวทิว, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล, หรือ Y คือ 4) อนุมูลที่มีสูตร VI, เมื่อ R24 และ R25 เหมือนกันหรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และ แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, 4) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่งแอลคิล และ Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และแต่ละหมู่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 5) -(C0-C3)-แอลคิล- -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, หรือ R24 และ R25 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่หมู่ถูกยึดจับอยู่สร้างวงที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 8 อะตอม จากกลุ่มของพรอพิลแอมีน, แอเซทิดีน, ไพร์โรลิดีน, พิเพอริดีน, แอเซแพเนส, แอโซแคเนส, แอซีไพน์, ไดออกแซซอล, ไดออกแซซีน, 1,4-ไดแอเซแพน, 1,2-ไดแอซีไพน์, 1,3-ไดแอซีไพน์, 1,4- ไดแอซีไพน์, อิมิแดซอล, อิมิแดโซลีน, อิมิโซลิดีน, ไอโซไทแอซอล, ไอโซไทแอโซลิดีน, ไอโซไทแอโซลีน, ไอโซแซซอล, ไอโซแซโซลีน, ไอโซแซโซลิดีน, 2-ไอโซแซโซลีน, คีโตพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกแซซีแพน, ออกเซซอล, พิเพอแรวีน, ไพแรซีน, ไพเรซอล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, ไพริแดซีน, ไพริดีน, ไพริมิดีน, ไพร์รอล, ไพร์โรลิดิโนน, ไพร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, ไทแอวอล, ไทแอไดแอซอล, ไทแอโซลิดีน, ไทแอโลีน, ไทโอเมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรแอซีน, 1,2,4-ไตรแอซีน, 1,3,5-ไตรแอซีน, 1,2,3-ไตรแอซอล, หรือ 1,2,4-ไตรแอซอล, R26,R27,R28 และ R29 เหมือนกันหรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1, 3) เฮโลเจน, 4) -OH, 5) -NH2, 6) -(C0-C3)-แอลคิล -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริลเป็นเป็นตามที่นิยามข้าง และ แต่ละหมู่ไม่ถถูกแทนที่หรือถุกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 7) -(C0-C3)-แอลคิล-Het ซึ่งแอลคิล และ Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และแต่ละหมู่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ R26 และ R27 หรือ R28 และ R29 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่หมู่ถูกยึดจับอยู่ตามลำดับ สร้างวงที่มี อะตอมของวง 3 ถึง 6 อะตอม จากกลุ่มของไซโคลพรอพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซดคลเฮกซิล, Z คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, 3) (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 4) (C1-C10)-แอลคิล-O-C(O)-O-R1, 5) -(CH2)r -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลเป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถูกแทนที่ หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1และ r เป็น จำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3 หรือ 5) -(CH2)s-Het ซึ่ง Het เป็นตามที่นิยามข้างต้น และไม่ถุกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง โดย R1 และ s เป็นจำนวนเต็ม ศูนย์, 1, 2 หรือ 3

3. สารประกอบที่มีสูตร Ia ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, เมื่อ U คือ อะตอมไฮโดรเจน, -CF3, ฟลูออรีน หรือ -CH3, x คือ อนุมูลที่มีสูตร II ซึ่ง m คือ จำนวนเต็ม 1, A1คือ 1) -(CH2)-, 2) -O-(CH2)n -ซึ่ง n เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, หรือ 3) พันธะโควาเลนท์, A2 คือ 1 1) แอมิโนไพริดิล ซึ่งแอมิโนไพริดิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย -(C1-C3)-แอลคิล, เฮโลเจน หรือ -CH3, 2) แอมิโนไทแอโซลิล ซึ่งมีแอมิโนไทแอโซลิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง -(C1-C3)-แอลคิล, เฮโลเจน หรือ -CH3, 3) -(C1-C3)-แอลคิล-NH2 หรือ 4) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล-NH2, Y คือ 1) อนุมูลที่มีสูตร III เมื่อ a) A3 คือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ (C2-C6) แอลไคไนลีน ซึ่งไซโคลแอลคิล หรือ แอลไคไนลีนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สอง ครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 คือ -N(R2)2-ซึ่ง R2 เป็นตามที่นิยามข้างล่างนี้, และอนุมูล R2 สองอนุมูลถูก นิยามอย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน, A5 ไม่มีอยู่ และ o เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, b) A3 คือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 คือ -N(R2)-, และ A5 คือ a)1) -C(O)-R3, b)2) -C(O)-N(R4)-R5, c)3) -(SO2)-R6, หรือ d)4) -C(O)-O-R7, o คือ จำนวนเต็ม 1, และ p คือ จำนวนเต็ม 1, c) A3 คือ ไซคลิกแอมีนที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 8 อะตอม ซึ่งไซคลิกแอมีนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b), เมื่อ R5 ถูกยึดจับกับอะตอม N ของ A3, o เป็นจำนวนเต็มศูนย์, และ p เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, หรือ d) A3 คือ -(CH2)q- -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 และ A5 เป็นที่นิยามภายใต้ b), o เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, และ p เป็นจำนวนเต็ม 1, และ q เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, e) A3 คือ -(CH2)r-Het ซึ่ง Het คือ ไพร์โรลิดีน, เบนไทโอฟีน หรือพิเพอริดีน ซึ่งไม่ ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย =O หรือ R1, A4 และ A5 เป็นตามที่นิยามภายใต้ b), o เป็นจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1, p เป็นจำนวนเต็ม 1 และ r เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, f) A3 คือ -(CH2)q-เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, A4 คือ -O-, A5 คือ เฟนิล, ซึ่งเฟนิลไมถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกันหนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, o และ p เป็นจำนวนเต็ม 1 และ p เป้นจำนวนเต็ม 1 หรือ 2, เมื่อ R1 คือ a) เฟนิล, เมื่อเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่ง ครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย -(C1-C4)-แอลคิล, b) ไตรแอโซลิล หรือไพริดินิล, c) -(C1-C4)-แอลคิล, d) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, e) -CF3, f) -O-CF3, g) ฟลูโอรีน หรือ h) คลอรีน, เมื่อ R2 คือ a) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, b) -(C1-C3)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -CF3, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, เมื่อ R3,R6 และ R7 เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ e) อะตอมไฮโดรเจน, เมื่อ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C2-C6)-แอลคีไนลีน ซึ่งแอลคิล หรือแอลคีไนลีนไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสาม ครั้งด้วย R1, b) -(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) วง Het ที่มีสมาชิก 4 ถึง 15 ตัว ซึ่งวง Het ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1 หรือ e) อะตอมไอโดรเจน, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ซึ่งหมู่ถูกยึดจับ สร้างวงที่ได้มาจากแอซีทิดีน. ไพร์โรลิดีน,พิเพอริดีน, แอซีแพเนส, แอโซเคเนส, แอซีไพน์, ไดออกแซซอล, ไดออกแซซีน, 1,4-ไดแอซีแพน, 1,2-ไดแอซีไพน์, 1,3-ไดแอซีไพน์, 1,4-ไดแอซีไพน์, อิมิแดซอล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, ไอโซไทแอซอล, ไอโซไทแอโซลิดีน, ไอโซไทแอโวลีน, ไอโซแซซอล, ไอโซแซโซลีน, ไอโซแซโซลิดีน, 2-ไอโซแซลีน, คีโตพิเพอแรซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกแซซีแพน, ออกเซซอล, พิเพอแรซิน, ไพแรซีน, ไพแรซอล, ไพแรโซลีน, ไพแรโซลิดีน, ไพริแดซีน. ไพริดีน, ไพริมิดีน, ไพร์รอล, ไพร์โรลิดิโนน, ไพร์โรลีน, เตตราไฮโดรไพริดีน, ไทแอซอล, ไทแอไดแอซอล, ไทแอโซลิดีน, ไทแอโซลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, 1,2,3-ไตรแอซีน, 1,2,4-ไตรแอซีน, 1,3,5- ไตรแอซีน, 1,2.3-ไตรแอซอล หรือ 1,2,4-ไตรแอซอล Y คือ 2) อนุมูลที่มีสูตร IV ที่เลือกจากกลุ่มของแอเซทิดิน-2-โอน, ไพร์โรลิดิน-2-โอน หรือ พิเพอริดิน-2-โอน เมื่ออนุมูลถูกแทนีท่บนอะตอมไนโตรเจนในแต่ละกรณีด้วย R8 เมื่อ R8 คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ข้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สอง ครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) อะตอมไฮโดรเจน หรือ d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, Y คือ 3) อนุมูลที่มีสูตร V โดยที่ในกรณี a) R12 คือ 1) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 2) -(C0-C3)-แอลคิล -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิล ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ 3) -(C0-C3)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ R13 คือ 1) -(C0-C3)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งแอลคิล และเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ่นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ 2) -(C0-C3)-แอลคิล-ไพริดินิล ซึ่งแอลคิล และไพริดิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, หรือ ในกรณี b) R12 คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1 หรือ 4) -(C0-C3)-แอลคิล-ไพริดิล ซึ่งแอลคิล และไพริดิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง, หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ R13 -CH(R8)-R9 เมื่อ R8 และ R9 อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ เฟนิล หรือไพริดิล ซึ่ง เฟนิล หรือไพริดิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R1, และ R16, R17, R18 และ R19 เหมือนกัน หรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกันคือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C3)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1, 3) ฟลูโอรีน 4) -OH, 5) -NH2 หรือ 6) -(C0-C3)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งแอลคิล และเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถุกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้ต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, หรือ Y คือ 4) อนุมูลที่มีสูตร VI, เมื่อ R24 และ R25 เหมือรกันหรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถุกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสิงครั้งด้วย R1, 3) -(C0-C3)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งแอลคิล และเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1 หรือ 4) -(C0-C3)-แอลคิล -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, หรือ R26, R27, R28 และ R29 เหมือนกัน หรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถุกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสิงครั้งด้วย R1, 3) ฟลูโอรีน 4) -OH, 5) -NH2 หรือ 6) -(C0-C3)-แอลคิล-เฟนิล วึ่งแอลคิล และเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนีท่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ Z คือ อะตอมไฮโดนเจน หรือ (C1-C4)-แอลคิล

4. สารประกอบที่มีสูตร Ia ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, เมื่อ U คือ อะตอมไฮโดรเจน, X คือ อนุมูลที่มีสูตร II ซึ่ง m คือ จำนวนเต็ม 1, A1 คือ -(CH2)-, A2 คือ แอมิโนไพริดิล ซึ่งแอมิโนไพริดิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่ง ครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วยเฮโลเจน หรือ -CH3, Y คือ 1) อนุมูลที่มีสูตร III เมื่อ a) A3 คือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1 และ A4 และ A5 ไม่มีอยู่ b) A3 คือ -(C2-C4)-แอลไคไนลีน ซึ่งแอลไคไนลีนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1 และ R4 และ A5 ไม่มีอยู่ c) A3 คือ ไซคลิกแอมีนที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 8 อะตอม ซึ่งไซคลิกแอมีนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, และ A4 และ A5 ไม่มีอยู่ d) A3 คือ -(CH2)q-เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่ง ครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 คือ -N(R2)-ซึ่ง R2 เป็นตามที่นิยามข้างล่างนี้ A5 คือ a)1) -C(O)-R3, a)2) -C(O)-N(R4)-R5, a)3) -(SO2)-R6, หรือ a)4) -C(O)-O-R7, o คือ จำนวนเต็ม 1, และ p คือ จำนวนเต็ม 1, และ q คือ จำนวนเต็มศูนย์, 1 หรือ 2, e) A3 คือ -(CH2)r-Het คือ ไพร์โรลิดีน หรือพิเพอริดีน ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 ไม่มีอยู่ และ A5 เป็นที่นิยามภายใต้ d), เมื่อ A5 ถูกยึดจับกับอะตอมไนโตรเจนของ A3, p คือ จำนวนเต็ม 1, และ r คือ จำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, f) A3 คือ -CH2-เฟนิล เมื่อเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, A4 คือ -O- A5 คือ เฟนิล เมื่อเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้งด้วย R1, เมื่อ R1 คือ a) เฟนิล เมื่อเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้ง ด้วย -(C1-C4)-แอลคิล, b) ไตรแอโซลิล หรือไพริดินิล, c) -(C1-C4)-แอลคิล, d) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, e) -CF3, g) ฟลูโอรีน หรือ f) คลอรีน, เมื่อ R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ -(C1-C3)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง,สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, เมื่อ R3,R6 และ R7 เหมือนกัน หรือต่าง กัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) เฟนิล ซึ่งภายในเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สอง ครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, c) อะตอมไฮโดรเจน, หรือ d) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, เมื่อ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C2-C6)-แอลคีไนลีน ซึ่งแอลคิล หรือแอลคีไนลีนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้ง ด้วย R1, c) อะตอมไฮโดรเจน, หรือ d) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, เมื่อ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล หรือ -(C2-C6)-แอลคีไนลีน หรือแอลคีไนลีนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง หรือ สามครั้ง ด้วย R1, c) อะตอมไฮโดรเจน, หรือ d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, Y คือ 2) อนุมูลของไพร์โรลิดิน-2-โอน เมื่ออนุมูลถูกแทนที่ในแต่ละกรณีด้วย R8 บนอะตอม ไนโตรเจน เมื่อ R8 คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้ง ด้วย R1, c) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งภานในไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, Y คือ 3) อนุมูลที่มีสูตร V เมื่อ R12 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1 และ R13 คือ -CH(R8)-R9 เมื่อ R8 และ R9 อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ เฟนิล หรือไพริดินิล ซึ่ง ไพริดินิล และเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ R16, R17, R18 และ R19 เหมือนกัน หรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C1-C3)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1, หรือ 3) -(C0-C3)--แอลคิล-เฟนิล ซึ่งแอลคิล และเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ Z คือ 1) อะตอมไฮโดรเเจน, 2) -(C1-C6)-แอลคิล, 3) -(C1-C6)-แอลคิล-OH, 4) -(C0-C4)-แอลคิล -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ 5) -(C1-C10)-แอลคิล-O -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล

5. สารประกอบที่มีสูตร Ia ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง เมื่อ U คือ อะตอมไฮโดรเจน, X คือ อนุมูลที่มีสูตร II ซึ่ง m คือ จำนวนเต็ม 1, A1 คือ -(CH2)-, A2คือ อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย F,Cl,Br,I หรือ -CH3, Y คือ 1) อนุมูลที่มีสูตร III เมื่อ a) A3 คือ -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อ กันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1 และ A4 และ A5 ไม่มีอยู่ b) A3 คือ -(C2-C4)-แอลไคไนลีน ซึ่งแอลไคไนลีนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1 และ A4 และ A5 ไม่มีอยู่ c) A3 คือ ไซคลิกแอมีนที่มีอะตอมของวง 3 ถึง 6 อะตอม ซึ่งไซคลิกแอมีนไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรืสามครั้งด้วย R1, และ R4 และ A5 ไม่มีอยู่ d) A3 คือ -(CH2)q-เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่ง ครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 คือ -N(R2)-ซึ่ง R2 เป็นตามที่นิยามขข้างล่างนี้ A5 คือ a)1) -C(O)-R3, a)2) -C(O)-N(R4)-R5, a)3) -(SO2)-R6, หรือ a)4) -C(O)-O-R7, o เป็นจำนวนเต็ม 1, p เป็นจำนวนเต็ม 1, และ q เป็นจำนวนเต็มศูนย์, 1 หรือ 2, e) A3 คือ -(CH2)r-Het ซึ่ง Het คือ ไพร์โรดิดีน หรือพิเพอริดีน ซึ่งไม่ถูกแทนที่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, A4 ไม่มีอยู่ และ A5 เป็นที่นิยามภายใต้ d), เมื่อ A5 ถูกยึดจับกับอะตอมไนโตรเจนของ A3, p คือ จำนวนเต็ม 1, และ r คือ จำนวนเต็มศูนย์, 1,2 หรือ 3, f) A3 คือ -CH2-เฟนิล เมื่อเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, A4 คือ -O- A5 คือ เฟนิล เมื่อเฟนิลไม่ถูกแทนที่ถูกแทนอย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้งด้วย R1, เมื่อ R1 คือ a) เฟนิล เมื่อเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้ง ด้วย -(C1-C4)-แอลคิล, b) ไพริดิล หรือเตตราโซลิล, c) -(C1-C4)-แอลคิล, d) -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, e) -CF3, g) ฟลูโอรีน หรือ i) คลอรีน, เมื่อ R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ -(C1-C3)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, เมื่อ R3, R6 และ R7 เหมือรกัน หรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้ง ด้วย R1, หรือ c) -(C1-C6)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, โดยที่ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ a) -(C1-C6)-แอลคริล หรือ -(C2-C4)-แอลคีไนลีน ซึ่งแอลคิล หรือแอลคีไนลีน ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, b) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือ สามครั้ง ด้วย R1, c) อะตอมไฮโดรเจน, หรือ d) -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและ กัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, Y คือ 2) อนุมูลของไพร์โรลิดิน-2-โอน โดยที่อนุมูลถูกแทนที่ในแต่ละกรณีด้วย R8 บนอะตอม ไนโตรเจน, เมื่อ R8 คือ เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่ถุกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ว ด้วย R1, Y คือ 3) อนุมูลที่มีสูตร V เมื่อ R12 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่าง ไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้งด้วย R1, และ R13 คือ -CH(R8)-R9 เมื่อ R8 และ R9 อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ เฟนิล หรือไพริดินิล ซึ่ง ไพริดิล หรือเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, R16, R17, R18 และ R19 เหมือนกัน หรือต่างกัน และไม่ขึ้นต่อกันและกัน คือ 1) อะตอมไฮโดรเจน, 2) -(C2-C3)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้ง หรือสองครั้งด้วย R1,หรือ 3) -(C0-C3)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งแอลคิล และเฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างไม่ขึ้น ต่อกันและกัน หนึ่งครั้ง, สองครั้ง หรือสามครั้ง ด้วย R1, และ Z คือ อะตอมไฮโดรเจน,

6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็น สารประกอบ กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิดอล-4-อิล)-พรอพิโอนิก, เมทิล3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิดอล-4-อิล)-พรอพิโอเนต, ไอโซพรอพิล3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิดอล-4-อิล)-พรอพิโอเนต, ไซโคลพรอพิลเมทิล3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิดอล-4-อิล)- พรอพิโอเนต, 2-ไฮดรอกซี-เอทิล3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิดอล-4-อิล)- พรอพิโอเนต, 1-ไซโคลเฮกซิล-ออกซีคาร์บอน-เอทิล3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H- อิมิดอล-4-อิล)-พรอพิโอเนต, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิดอล-4-อิล)-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิดอล-4-อิล)-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(2-ออกโซ-1-เฟนิล-ไพร์โรลิดิน-3-อิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1[(เบนซ์ไฮดริล-คาร์บาโมอิล)-เมทิล]1H-อิมิแดซอล-4-อิล}- พรอพิโอนิก, ไอโซพรอพิล 3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1[(เบนซ์ไฮดริล-คาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-อิมิแดซอล- 4-อิล}-พรอพิโอเนต, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1[4-(3-เฟนิล-ยูรีไอโด)-เฟนิล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล} พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[2-(1-ไดเฟนิลแอซีทิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอทิล]-1H- อิมิแดซอล-4-อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[2-(1-เบนโซอิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอทิล]-1H-อิมิแดซอล-4- อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[1-เบนโซอิล-พิเพอริดิน-2-อิลเมทิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล} พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-{2-[1-(3-เฟนิล-พรอพิโอนิลอิล)-พิเพอริดิน-3-อิล]-1H- อิมิแดซอล-4-อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(1-ไดเฟนิลแอซีทิล-พิเพอริดิน-3-อิลเมทิล)-1H-อิมิแดซอล-4- อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-{2-[1-3-เฟนิล-พรอพิโอนิล)-พิเพอริดิน-3-อิล]-เอทิล}-1H- อิมิแดซอล-4-อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[2-(1-เฟนิลแอซีทิล-พิเพอริดิน-3-อิล)-เอทิล]-1H-อิมิแดซอล- 4-อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[2-(1-เฟนิลแอซีทิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอทิล]-1H-อิมิแดซอล- 4-อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[1-(4-เมทิล-ไบเฟนิล-3-คาร์บอนิล)-พิเพอริดิน-4-อิลเมทิล]- 1H-อิมิแดซอล-4-อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-[1-เบนโซดริล-พิเพอริดิน-4-อิลเมทิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิแดซอล-4-อิล)-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(4[1,2,4]ไตรแอซอล-1-อิล-เบนซิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เบนซิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(1,1-ไดออกโซ-1H-1,6-เบนโซ[b]ไทโอเฟน-2-อิลเมทิล)-1H- อิมิแดซอล-4-อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(5-คลอโร-เบนโซ[b]ไทโอเฟน-3-อิลเมทิล)-1H-อิมิแดซอล-4- อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[3(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-เบนซิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(2-เฟนอกซี-เบนซิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(4-เฟนอกซี-เบนซิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-(2-พรอพ-2-อินิล-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(1-บิวท-2-อินิล-1H-อิมิแดซอล-4-อิล)-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-(4,4-ไดเมทิล-ไซโคลเฮกซิล)-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[(เบนซ์ไฮดริล-เมทิล-คาร์บาโมอิล)-เมทิล]1H-อิมิแดซอล-4- อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-({[(4-คลอ-โรเฟนิล)เฟนิล-เมทิล]-คาร์ยาโมอิล}-เมทิล-1H- อิมิแดซอล-4-อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-[1-({[[บิส-(4-เมทอกซี-เฟนิล)-เมทิล]-คาร์บาโมอิล}เมทิล)-1H- อิมิแดซอล-4-อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[4-(3-พรอพิล-ยูรีไอโด)-เฟนิล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[4(-โทลูอีน-4-ซัลโฟนิลแอมิโน)-เฟนิล]-1H-อิมิแดซอล-4- อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[3,(3-พรอพิล-ยูรีไอโด)-เบนซิล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล}- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[3,(3-เฟนิล-ยูรีไอโด)-เบนซิล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล} พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[3,(3-เบนซิล-ยูรีไอโด)-เบนซิล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[3,(3-วีนิล-ยูรีไอโด)-เบนซิล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด 3-(2-แอมิโน-ไทแอซอล-4-อิล)-2-{1-[(เบนซ์ไฮดริล-คาร์บาโมอิล)-เมทิล]-1H-อิมิแดซอล-4- อิล}-พรอพิโอนิก, กรด3-(2-แอมิโน-ไทแอซอล-4-อิล)-2-[1-({[(4-คลอโร-เฟนิล)-เฟนิล-เมทิล]-คาร์บาโมอิล}-เมทิล)- 1H-อิมิแดซอล-4-อิล]-พรอพิโอนิก, กรด3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[4,(3-เทอร์ท-บิวทิล-ยูรีไอโด)-เฟนิลล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล]- พรอพิโอนิก, กรด 3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-{1-[4,(3-เบนซิล-ยูรีไอโด)-เฟนิล]-1H-อิมิแดซอล-4-อิล}- พรอพิโอนิก, หรือ เอทิล3-(6-แอมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-2-(ไซโคลเฮกซิล-1H-อิมิแดซอล-4-อิล)-พรอพิโอเนต

7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย a) สารประกอบที่มีสูตร VII (สูตรเคมี)(VII) โดยที่ PG1 เป็นหมู่ป้องกันคาร์บอกซิล, ถุกแปลงไปเป็นสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิ 1, b) สารประกอบที่มีสูตร I ซึ่งถูกเตรียมโดยกระบวนการ a) หรือสารตั้งต้นที่มีสูตร I ที่เหมาะสม ซึ่งเกิดขึ่น เนื่องมาจากโครงสร้างทางเคมีของสารในรูปอีแนนชิโอเมอริก ที่ถูกแบ่งแยกส่วนโดยการ สร้างเกลือกันอีแนนชิโอเพียวร์ แอซิด หรือเบส (enantiopure acids or bases), โครแมโทกราฟีบน ไคแรลสเตชันแนรีเฟส หรือดีไรแวไทแซชัน (derivatization) โดยการใช้สารประกอบไคแรล อีแนนชิโอเพียวร์ เช่น กรดแอมิโน, การแยกไดแอสเทอรีโอเมอร์ที่ได้มาตามแนวทางนี้ และการกำจัด หมู่ช่วยไคแรล (chiral auxiliary groups) ไปเป็นอีแนนชิโอเมอร์บริสุทธิ์ หรือ c) สารประกอบที่มีสูตร I ที่เตรียมขึ้นโดยกระบวนการ a)หรือ b) อาจถูกแยกในรูปเสรี หรือใน กรณีเมื่อมีกรด หรือเบสอยู่, ถูกแปลงไปเป็นเกลือที่ใช้ได้ในเชิงสรีรวิทยา

8. ยารักษาโรคที่มีคอนเทนต์ที่ยังผลของสารประกอบที่มีสูตร I อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง ชนิด ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกันกับยานพาหนะ, สารเติม และ/หรือ ส่วน ผสมออกฤทธิ์ และส่วนเติมเนื้อยาอื่นๆ ที่เหมาะสมเชิงเภสัชกรรม และใช้ได้ในเชิงสรีรวิทยา

9. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตยารักษาโรคสำหรับป้องกัน และรักษาความผิดปรกติทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับการเกิดลิ่ม เลือดในหลอดเลือด (throboses), ภาวะสิ่งหลุดอุดหลอดเลือด (embolisms), การจับลิ่มมากเกิน (hypercoagulabitity) หรือการเปลี่ยนแปลงการเกิดพังผืด (fibrotic changes)

10. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งถูกประยุกต์ใช้กับการเกิดเนื้อตายเหตุขาด เลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ (myocardial infarction), อาการปวดเค้นหัวใจ (angina pectoris) และกลุ่ม อาการหลอดเลือดโคโรแนรีเฉียบพลัน (acute coronary syndrome), โรคหลอดเลือดสมอง (stroke), โรคหลอดเลือดส่วนขอบ (peripheral vascular disorders), ภาวะเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำที่อยู่ลึก (deep vein thrombosis),ภาวะเกิดพังผืดในปอด (pulmonary embolism), เหตุการณ์การเกิดสิ่งหลุดอุด หลอดเลือด หรือการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดที่เกิดขึ้นจากภาวะหัวใจเสียจังหวะ (cardiac arrhythmias), เหตุการณ์หัวใจร่วมหลอดเลือด เช่น รีสทีโนซิสหลังจากการมีเลือดมาเลี้ยงใหม่ (revascularization), และศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือด และกระบวนงานที่คล้ายกัน เช่น การฝังสเท็นท์ (stent implantations) และการผ่าตัดทางเลี่ยง (bypass operations) หรือการลดความเสี่ยงของภาวะเกิด ลิ่มในหลอดเลือด หลังจากกระบวนการศัลยกรรม เช่น ในการผ่าตัดเข่า และข้อสะโพก หรือการ จับเป็นลิ่มเลือดชนิดแพร่กระจาย, ภาวะพิษเหตุติดเชื้อ และเหตุการณ์ภายในหลอดเลือด อื่นๆ ซึ่งเกี่ยวข้องกับการอักเสบ, แอเทอโรสคลีโรซิส, เบาหวาน และกลุ่มอาการเมแทบอลิซึม และ ผลที่ตามมาของความผิดปรกติ, การเติบโตของเนื้องอก และการแพร่กระจายของเนื้องอก, ความเสื่อม ของระบบการห้ามเลือด (hemostatic system) เช่น การสะสมไฟบริน, การเปลี่ยนแปลงการเกิดพังผืด ของปอด เช่น โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (chronic obstructive lung disease), กลุ่มอาการหายใจอึดอัดใน ผู้ใหญ่ หรือการสะสมไฟบรินในตา หลังจากการผ่าตัดตา หรือการป้องกัน และ/หรือ การรักษาการเกิด แผลเป็น