TH75102A - รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมที่ต้านกระเพาะอาหารที่ประกอบด้วย n-(2-(2-พธาลิมิโดเอทธอกซี)-อะซีติล)-l-อะลานิล-d-กลูตามิก แอซิด(lk-423) - Google Patents

Abstract

DC60 (16/06/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม ซึ่งสามารถควบคุม และ/หรือ กำหนดเป้าหมายการนำส่งสารออกฤทธิ์ ไปยังบริเวณที่เลือกได้ของบริเวณกระเพาะ อาหารและลำไส้ของมนุษย์และสัตว์ รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมที่ควรเลือกใช้ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ N-(2- (2-พธาลิมิโดเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด (กำหนดชื่อเป็น LK 423) วิธีการของการบำบัดโรคที่เกิดจากการอักเสบเรื้อรังของบริเวณกระเพาะอาหาร และลำไส้ของมนุษย์ และ/หรือ สัตว์ โดยการใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์ที่ เปิดเผยไว้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม ซึ่งสามารถควบคุม และ/หรือ กำหนดเป้าหมายการนำส่งสารออกฤทธิ์ ไปยังบริเวณที่เลือกได้ของบริเวณกระเพาะ อาหารและลำไส้ของมนุษย์และสัตว์ รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมที่ควรเลือกใช้ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ N-(2- (2-พธาลิมิโดเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด (กำหนดชื่อเป็น LK 423) วิธีการของการบำบัดโรคที่เกิดจากการอักเสบเรื้อรังของบริเวณกระเพาะอาหาร และลำไส้ของมนุษย์ และ/หรือ สัตว์ โดยการใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์ที่ เปิดเผยไว้

Claims (36)

1. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม แระกอบด้วย สารออกฤทธิ์ N-(2-(2- พธาลิมิโดเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด

2. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมมี ความเหมาะสมสำหรับคววบคุม และ/หรือ กำหนดเป้าหมาย การนำส่งสารออกฤทธิ์ไปยังส่วนปลาย บริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้ของมนุษย์แลแะสัตว์

3. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่งส่วนปลายของบริเวณ กระเพาะอาหารและลำไส้คือ ลำไส้เล็กท่อนปลาย, กระพุ้งส่วนใหญ่, ลำไส้ใหญ่

4. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 3 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมในปริมาณจากประมาณ 10 มิลลิกรัมถึงประมาณ 1000 มิลลิกรัมของสาร ออกฤทธิ์ตามข้อถือสิทธิ 1 ในขนาดใช้ยาแบบเดี่ยวหรือขนาดดใช้ยาที่แบ่งย่อยหลายส่ววนกับมนุษย์ และสัตว์

5. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 4 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมประกอบด้วย ส่วนแกนกลางและสารเคลือบภายใน

6. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิจากข้อ 5 ที่ซึ่ง ส่วนแกนกลาง ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ N-(2-(2-พธาลิมิโอเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด และโพลีแซคคาไรด์

7. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่งโพลีแซคคา ไรด์เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แพคตินหรืออัลจิเนต, ในรูปแบบของแอซิดหรือในรูปแบบของเกลือ โลหะ, กาแลคโตแมนแนน, เด็กแทรนที่ถูกครอสลิงค์ด้วยพันธะโควาเลนท์, อะไมโลส, แซนแธน, คาร์ราจีแนน และแป้งหรือสิ่งรวมตัวกันของโพลีแซคคาไรด์ดังกล่าวหรือเกลือของสารนี้ที่แตก สลายตัวได้จำเพาะเหมือนกัน

8. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามที่ข้อถือสิทธิ 7 ที่ซึ่ง โพลีแซคคาไรด์เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แพคตินและแคมเซียม แพคติเนต

9. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่ง ส่วนแกนกลางคือ สาร กระจายตัวชนิดของแข็งของสารออกฤทธิ์ในแคลเซียมแพคติเนต, รูปแบบเมทริกซ์แคลเซียม แพคติเนต

10.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่ง ส่วนแกนกลาง นอกจากนี้ ประกอบด้วย ไกลเดนท์ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แมกนีเซียมสเตียเรต, แคลเซียมสเตียเรต และแอโรซิล

11.รูปแบบยาเตรียมททางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่ง สารเคลือบภายในจะ ป้องกันการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในส่วนที่ใกล้ลำไส้เล็ก

12.รูปแบบยาเตรีบมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 11 ที่ซึ่ง สารเคลือบภายใน ประกอบด้วย โพลีเมอร์ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เมทธาไครเลต เอสเทอร์ โคโพลีเมอร์, ส่วนผสมของโพลีไวนิลอะซีเตต และโพลีไวนิลไพรโรลิโดน และ/หรือ การรวมตัวกันของสาร เหล่านี้

13.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่ง การรวมตัวกันที่เลือก ได้ของโพลีเมอร์คือ การรวมตัวกันที่เลือกได้ของโพลีเมอร์คือ การรวมตัวกันของโคโพลีเมอร์ของ อะไครลิกและเมทธาไครลิก แอซิด เอสเทอร์กับหมู่ควอเทอร์นารี แอมโมเนียม ปริมาณต่ำ

14.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียม นอกจากนี้ ประกอบด้วย สารเคลือบภายนอกซึ่งไม่ละลายในสิ่งแวดล้อมที่เป็นกรดที่ pH ต่ำกว่า 5 และจะป้องกันการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในตัวกลางที่เป็นกรดของกระเพาะอาหาร

15.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่ง สารเคลือบภายนอก ประกอบด้วย โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็นกรดที่เลือกได้จากกลุ่มที่ปีะกอบด้วย, อนุพันธ์ของเมทธา ไครลิกแอซิด โคโพลีเมอร์, ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิลเซลลูโลสพธาเลต, ไฮดรอกซีเอทธิลเซลลูโลส พธาเลต, เซลลูโลส อะซีเตต พธาเลต, ไพลีไวนิลอะซีติลพธาเลต, ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลสอะซีเตต ซัคซิเนต หรือการรวมตัวกันของสารเหล่านี้

16.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่ง โพลีเมอร์ที่ต้านความ เป็นกรดคือ โคโพลีเมอร์ชนิดแอนไอออนิกที่มีพื้นฐานเป็นเมทธาไครแอซิด และเอทธิล อะไครเลต

17.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 12 หรือ 15 ที่ซึ่ง สารเคลือบ นอกจากนี้ ประกอบด้วย ไกลแดนท์ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แทลค, คาโอลิน และ กลีเซอรอลโมโนสเตียเรต

18.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 17 ที่ซึ่ง ไกลแดนท์คือ แทลค

19.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 12 หรือ 15 ที่ซึ่งสารเคลือบ นอกจากนี้ ประกอบด้วย สารพลาสติไซเซอร์ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไตรเมทธิลซิเตรต,. ไตรบิวทิลซิเตรต, อะซีติลไตรเอทธิลซิเตรต, อะซีติลไตรบิวทิวซิเตรต, ไดเอทธิลพธาเลต, ไดบิวทิวพธาเลต, ไดบิวทิลซีบาเคต, กลีเซอริลไตรอะซีเตต, ไตรอะซีติน, โพลีเอทธิลีนไกลคอล 6000 และโพลีออกซีเอทธิลีน (20) ซิอร์บิแทนโมโนโอเลเอต

20.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 19 ที่ซึ่ง สารพลาสติไซเซอร์ คือ ไตรเอทธิลซิเตรต

21.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม ประกอบด้วย : • ส่วนแกนกลาง - เมทริกซ์ แคลเซียม แพคติเนต ในที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ N-(2-(2-พธาลิมิโดเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด ถูกทำให้กระจายตัว, ประกอบด้วย แมกนีเซียมสเตียเรต, และ • สารเคลือบภายใน - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท RS และยูดราจิท RL, แทลค และไตรเอทธิลซิเตรต, และ • สารเคลือบภายนอก - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท L-55, แทลค และ ไตรเอทธิลซิเตรต

22. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม ประกอบด้วย : • ส่วนแกนกลาง - เมทริกซ์ แคลเซียม แพคติเนต ในที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ถูก ทำให้กระจายตัว, ประกอบด้วย แมกนีเซียมสเตียเรต, และ • สารเคลือบภายใน - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท RS และยูดราจิท RL, แทลด และไตรเอทธิลซิเตรต, และ • สารเคลือบภายนอก - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท L-55, แทลค และ ไตรเอทธิลซิเตรต

23. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 ที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ชนิดใดชนิดหนึ่งซึ่งต้องการให้ควบคุม และ/หรือ กำหนด เป้าหมายการนำส่งไปยังปลายของบริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้ของมุษย์หรือสัตว์

24. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 23 ที่ซึ่ง ส่วนปลายของ บริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้คือ ลำไส้เล็กท่อนปลาย, กระพุ้งลำไส้ใหญ่ และลำไส้ใหญ่

25. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 24 ที่ซึ่ง รูปแบบยาเตรียมอาจจะอยู่ในรูปแบบของไมโครแคปซูล, อนุภาคขนาดเล็กที่ถูกเคลือบ, เม็ดรูปทรงกรมขนาดเล็กที่ถูกเคลือบ, แกรนูลที่ถูกเคลือบ, เม็ดกลมที่ถูกเคลือบ, เม็ดยาแบนหรือ แคปซูล

26. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 25 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมอยู่ ในรูปแบบของไมโครแคปซูล

27. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 26 ที่ซึ่ง ไมโครแคปซูล นอก จากนี้ จะถูกรวมเข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ไม่ออกฤทธิ์หรือแคปซูลที่ไม่ออกฤทธิ์

28. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่ง รูปแบบยาอยู่ในรูป แบบของไมโครแคปซูล ซึ่งจะถูกฝังตรึง • เข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ต้านกระเพาะอาหารที่จะสร้างยาเม็ดแบน, หรือ • เข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ไม่ออกฤทธิ์ ซึ่งจะถูกเคลือบอย่างต่อเนื่อง ตามลำดับด้วยสารเคลือบจากโพลีเมอร์ที่ต้านกระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็น กรดที่จะสร้างยาเม็ดแบน, หรือ • เข้าไปในแคปซูลจากโพลีเมอร์ที่ต้านกระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ ที่ต้านความเป็นกรด, หรือ • เข้าไปในแคปซูลที่ไม่ออกฤทธิ์ ซึ่งจะถูกเคลือบอย่างต่อเนื่องตามลำดับ ด้วยสารเคลือบจากโพลีเมอร์ที่ต้านกระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็นกรด

29.รูปแยยยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 28 ที่วึ่งรูปแบบยาเตรียมหรือ ยาเม็ดแบน ที่ประกอบด้วย ไมโครแคปซูลที่ถูกฝังตรึงเข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ต้านกระเพาะ อาหาร

30.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 29 ที่เมทริกซ์ของเม็ดยาคือ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส พธาเลต ที่มีการรวมกันกับส่วนผสมของไวนิล อะซีเตต และโพลีไวนิลไพรโรลิโดน

31.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 28 ที่ซึ่งโพลีเมอร์ที่ต้าน กระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็นกรด เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย อนุพันธ์ ของเมทธาไครลิก แอซิด โคโพลีเมอร์, ไฮรอกซีโพรพิลเมทธิลเซลลูโลสะธาเลต, ไฮดรอกซี โพรพิลเมทธิลเซลลูโลสอะซีเตต ซัคซิเนต หรือการรวมตัวกันของสารเหล่านี้

32.กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมที่ซึ่ง เตรียมรูป แบบยาเตรียมได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 31

33.การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 31 สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากการอักเสบเรื้อรังในมนุษย์และ สัตว์

34.การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 33 ที่ซึ่ง โรคที่เกิดจาก การอักเสบเรื้อรังเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ลำไส้ใหญ่อักเสบ, ลำไส้ใหญ่อักเสบจากการเกิด แผลเปื่อยที่ไม่เฉพาะ แลโรคลำไส้เล็กอักเสบ

35.การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 31 สำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากการอักเสบเรื้อรังในมนุษย์หรือสัตว์

36. การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 35 ที่ซึ่ง โรคที่เกิดจาก การอักเสบเรื้อรังเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ลำไส้ใหญ่อักเสบ, ลำไส้ใหญ่อักเสบจากการเกิด แผลเปื่อยที่ไม่เฉพาะ และโรคลำไส้เล็กอักเสบ