Claims (36)
1. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม แระกอบด้วย สารออกฤทธิ์ N-(2-(2- พธาลิมิโดเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด1. Pharmaceutical preparation formulation containing the active ingredient N-(2-(2-phthalimidoethoxy)-acetyl)-L-alanil-D-glutamic acid.
2. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมมี ความเหมาะสมสำหรับคววบคุม และ/หรือ กำหนดเป้าหมาย การนำส่งสารออกฤทธิ์ไปยังส่วนปลาย บริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้ของมนุษย์แลแะสัตว์2. Pharmaceutical formulations as per claim 1, where the formulation is suitable for controlling and/or targeting the delivery of the active substance to the terminal gastrointestinal tract of humans and animals.
3. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่งส่วนปลายของบริเวณ กระเพาะอาหารและลำไส้คือ ลำไส้เล็กท่อนปลาย, กระพุ้งส่วนใหญ่, ลำไส้ใหญ่3. Pharmaceutical formulations under claim 2 where the terminal portions of the gastrointestinal region are the distal small intestine, the large intestine.
4. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 3 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมในปริมาณจากประมาณ 10 มิลลิกรัมถึงประมาณ 1000 มิลลิกรัมของสาร ออกฤทธิ์ตามข้อถือสิทธิ 1 ในขนาดใช้ยาแบบเดี่ยวหรือขนาดดใช้ยาที่แบ่งย่อยหลายส่ววนกับมนุษย์ และสัตว์4. Pharmaceutical formulations as specified in any one of the claims from clauses 1 through 3, in which the formulation contains an amount from approximately 10 mg to approximately 1000 mg of the active substance as specified in claim 1, in a single dose or divided doses, for human and animal use.
5. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 4 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมประกอบด้วย ส่วนแกนกลางและสารเคลือบภายใน5. A pharmaceutical preparation form as specified in one of the claims from clauses 1 through 4, in which the preparation form consists of a core and an inner coating.
6. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิจากข้อ 5 ที่ซึ่ง ส่วนแกนกลาง ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ N-(2-(2-พธาลิมิโอเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด และโพลีแซคคาไรด์6. Pharmaceutical formulations as per claim under clause 5, where the core consists of the active ingredient N-(2-(2-phthalimioethoxy)-acetyl)-L-alanil-D-glutamic acid and polysaccharides.
7. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่งโพลีแซคคา ไรด์เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แพคตินหรืออัลจิเนต, ในรูปแบบของแอซิดหรือในรูปแบบของเกลือ โลหะ, กาแลคโตแมนแนน, เด็กแทรนที่ถูกครอสลิงค์ด้วยพันธะโควาเลนท์, อะไมโลส, แซนแธน, คาร์ราจีแนน และแป้งหรือสิ่งรวมตัวกันของโพลีแซคคาไรด์ดังกล่าวหรือเกลือของสารนี้ที่แตก สลายตัวได้จำเพาะเหมือนกัน7. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 6 where selective polysaccharides from groups containing pectin or alginate, in the form of acids or in the form of metal salts, galactomannan, covalently crosslinked dextran, amylose, xanthan, carrageenan and starch or combinations of such polysaccharides or salts that are specifically degradable.
8. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามที่ข้อถือสิทธิ 7 ที่ซึ่ง โพลีแซคคาไรด์เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แพคตินและแคมเซียม แพคติเนต8. Pharmaceutical formulations as per claim 7, where the selected polysaccharide is derived from a group containing pectin and calcium pectinate.
9. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่ง ส่วนแกนกลางคือ สาร กระจายตัวชนิดของแข็งของสารออกฤทธิ์ในแคลเซียมแพคติเนต, รูปแบบเมทริกซ์แคลเซียม แพคติเนต9. Pharmaceutical formulation pursuant to claim 6, where the core is a solid dispersion of the active ingredient in calcium pectinate, the matrix of which is calcium pectinate.
10.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่ง ส่วนแกนกลาง นอกจากนี้ ประกอบด้วย ไกลเดนท์ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แมกนีเซียมสเตียเรต, แคลเซียมสเตียเรต และแอโรซิล10. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 6, where the core component also contains a select glident from a group containing magnesium stearate, calcium stearate, and aerosil.
11.รูปแบบยาเตรียมททางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่ง สารเคลือบภายในจะ ป้องกันการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในส่วนที่ใกล้ลำไส้เล็ก11. A pharmaceutical preparation formulation under claim 5 in which the internal coating prevents the release of the active ingredient in the area near the small intestine.
12.รูปแบบยาเตรีบมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 11 ที่ซึ่ง สารเคลือบภายใน ประกอบด้วย โพลีเมอร์ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เมทธาไครเลต เอสเทอร์ โคโพลีเมอร์, ส่วนผสมของโพลีไวนิลอะซีเตต และโพลีไวนิลไพรโรลิโดน และ/หรือ การรวมตัวกันของสาร เหล่านี้12. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 11 where the inner coating consists of a polymer of choice from a group of methacrylate ester copolymers, a mixture of polyvinyl acetate and polyvinylpyrrolidone, and/or a combination of these.
13.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่ง การรวมตัวกันที่เลือก ได้ของโพลีเมอร์คือ การรวมตัวกันที่เลือกได้ของโพลีเมอร์คือ การรวมตัวกันของโคโพลีเมอร์ของ อะไครลิกและเมทธาไครลิก แอซิด เอสเทอร์กับหมู่ควอเทอร์นารี แอมโมเนียม ปริมาณต่ำ13. Pharmaceutical formulation pursuant to claim 12 where selective polymerization is the copolymerization of acrylic and methacrylic acid ester copolymers with a low quaternary ammonium group.
14.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียม นอกจากนี้ ประกอบด้วย สารเคลือบภายนอกซึ่งไม่ละลายในสิ่งแวดล้อมที่เป็นกรดที่ pH ต่ำกว่า 5 และจะป้องกันการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในตัวกลางที่เป็นกรดของกระเพาะอาหาร14. The pharmaceutical formulation under claim 5, in which the formulation also contains an external coating that is insoluble in an acidic environment at pH below 5 and will prevent the release of the active substance into the acidic medium of the stomach.
15.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่ง สารเคลือบภายนอก ประกอบด้วย โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็นกรดที่เลือกได้จากกลุ่มที่ปีะกอบด้วย, อนุพันธ์ของเมทธา ไครลิกแอซิด โคโพลีเมอร์, ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิลเซลลูโลสพธาเลต, ไฮดรอกซีเอทธิลเซลลูโลส พธาเลต, เซลลูโลส อะซีเตต พธาเลต, ไพลีไวนิลอะซีติลพธาเลต, ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลสอะซีเตต ซัคซิเนต หรือการรวมตัวกันของสารเหล่านี้15. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 14, where the outer coating consists of an acid-resistant polymer of a selectable group including, methacrylic acid copolymer derivatives, hydroxypropyl methylcellulose phthalate, hydroxyethylcellulose phthalate, cellulose acetate phthalate, polyvinyl acetyl phthalate, hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate, or a combination of these.
16.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่ง โพลีเมอร์ที่ต้านความ เป็นกรดคือ โคโพลีเมอร์ชนิดแอนไอออนิกที่มีพื้นฐานเป็นเมทธาไครแอซิด และเอทธิล อะไครเลต16. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 15, whereby the acid-resistant polymer is an anionic copolymer based on methacryacetyl ethyl acrylate.
17.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 12 หรือ 15 ที่ซึ่ง สารเคลือบ นอกจากนี้ ประกอบด้วย ไกลแดนท์ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แทลค, คาโอลิน และ กลีเซอรอลโมโนสเตียเรต17. Pharmaceutical formulations pursuant to claims 12 or 15 where the coating also contains a glycantant of choice from a group containing tac, kaolin, and glycerol monostearate.
18.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 17 ที่ซึ่ง ไกลแดนท์คือ แทลค18. Pharmaceutical preparation formulations pursuant to claim 17, where glidant is tac.
19.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 12 หรือ 15 ที่ซึ่งสารเคลือบ นอกจากนี้ ประกอบด้วย สารพลาสติไซเซอร์ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไตรเมทธิลซิเตรต,. ไตรบิวทิลซิเตรต, อะซีติลไตรเอทธิลซิเตรต, อะซีติลไตรบิวทิวซิเตรต, ไดเอทธิลพธาเลต, ไดบิวทิวพธาเลต, ไดบิวทิลซีบาเคต, กลีเซอริลไตรอะซีเตต, ไตรอะซีติน, โพลีเอทธิลีนไกลคอล 6000 และโพลีออกซีเอทธิลีน (20) ซิอร์บิแทนโมโนโอเลเอต19. Pharmaceutical formulations under claims 12 or 15 in which the coating contains a plasticizer of choice from the group of trimethyl citrate, tributyl citrate, acetyl triethyl citrate, acetyl tributyl citrate, diethyl phthalate, dibutyl phthalate, dibutyl sebacate, glyceryl triacetate, triacetin, polyethylene glycol 6000 and polyoxyethylene (20) siorbitan monooleate.
20.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 19 ที่ซึ่ง สารพลาสติไซเซอร์ คือ ไตรเอทธิลซิเตรต20. Pharmaceutical preparation form pursuant to claim 19 where the plasticizer is triethyl citrate.
21.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม ประกอบด้วย : • ส่วนแกนกลาง - เมทริกซ์ แคลเซียม แพคติเนต ในที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ N-(2-(2-พธาลิมิโดเอทธอกซี)-อะซีติล)-L-อะลานิล-D-กลูตามิก แอซิด ถูกทำให้กระจายตัว, ประกอบด้วย แมกนีเซียมสเตียเรต, และ • สารเคลือบภายใน - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท RS และยูดราจิท RL, แทลค และไตรเอทธิลซิเตรต, และ • สารเคลือบภายนอก - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท L-55, แทลค และ ไตรเอทธิลซิเตรต21. The pharmaceutical preparation consists of: • Core – Calcium pectinate matrix in which the active ingredient N-(2-(2-phthalimidoethoxy)-acetyl)-L-alanyl-D-glutamic acid is dispersed, containing magnesium stearate, and • Inner coating – composed of Eudragit RS and Eudragit RL polymers, Talq, and triethyl citrate, and • Outer coating – composed of Eudragit L-55 polymer, Talq, and triethyl citrate.
22. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรม ประกอบด้วย : • ส่วนแกนกลาง - เมทริกซ์ แคลเซียม แพคติเนต ในที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ถูก ทำให้กระจายตัว, ประกอบด้วย แมกนีเซียมสเตียเรต, และ • สารเคลือบภายใน - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท RS และยูดราจิท RL, แทลด และไตรเอทธิลซิเตรต, และ • สารเคลือบภายนอก - ประกอบด้วย โพลีเมอร์ยูดราจิท L-55, แทลค และ ไตรเอทธิลซิเตรต22. The pharmaceutical preparation consists of: • Core – calcium pectinate matrix in which the active ingredient is dispersed, containing magnesium stearate, and • Inner coating – composed of eudragit RS and eudragit RL polymers, talc, and triethyl citrate, and • Outer coating – composed of eudragit L-55 polymer, talc, and triethyl citrate.
23. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 ที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ชนิดใดชนิดหนึ่งซึ่งต้องการให้ควบคุม และ/หรือ กำหนด เป้าหมายการนำส่งไปยังปลายของบริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้ของมุษย์หรือสัตว์23. Pharmaceutical formulations under claim 22 in which the active ingredient is selected from a group of active ingredients that are to be controlled and/or targeted for delivery to the terminal part of the human or animal gastrointestinal tract.
24. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 23 ที่ซึ่ง ส่วนปลายของ บริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้คือ ลำไส้เล็กท่อนปลาย, กระพุ้งลำไส้ใหญ่ และลำไส้ใหญ่24. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 23 where the terminal portions of the gastrointestinal region are the distal small intestine, the colon, and the large intestine.
25. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 24 ที่ซึ่ง รูปแบบยาเตรียมอาจจะอยู่ในรูปแบบของไมโครแคปซูล, อนุภาคขนาดเล็กที่ถูกเคลือบ, เม็ดรูปทรงกรมขนาดเล็กที่ถูกเคลือบ, แกรนูลที่ถูกเคลือบ, เม็ดกลมที่ถูกเคลือบ, เม็ดยาแบนหรือ แคปซูล25. A pharmaceutical preparation form as specified in one of the claims 1 through 24, where the preparation may be in the form of microcapsules, coated microparticles, coated microspheres, coated granules, coated spheres, flat tablets or capsules.
26. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 25 ที่ซึ่งรูปแบบยาเตรียมอยู่ ในรูปแบบของไมโครแคปซูล26. Pharmaceutical preparation formulations pursuant to claim 25, where the preparation is in the form of microcapsules.
27. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 26 ที่ซึ่ง ไมโครแคปซูล นอก จากนี้ จะถูกรวมเข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ไม่ออกฤทธิ์หรือแคปซูลที่ไม่ออกฤทธิ์27. Pharmaceutical formulations as per claim 26 where microcapsules are incorporated into the matrix of an inactive tablet or inactive capsule.
28. รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่ง รูปแบบยาอยู่ในรูป แบบของไมโครแคปซูล ซึ่งจะถูกฝังตรึง • เข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ต้านกระเพาะอาหารที่จะสร้างยาเม็ดแบน, หรือ • เข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ไม่ออกฤทธิ์ ซึ่งจะถูกเคลือบอย่างต่อเนื่อง ตามลำดับด้วยสารเคลือบจากโพลีเมอร์ที่ต้านกระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็น กรดที่จะสร้างยาเม็ดแบน, หรือ • เข้าไปในแคปซูลจากโพลีเมอร์ที่ต้านกระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ ที่ต้านความเป็นกรด, หรือ • เข้าไปในแคปซูลที่ไม่ออกฤทธิ์ ซึ่งจะถูกเคลือบอย่างต่อเนื่องตามลำดับ ด้วยสารเคลือบจากโพลีเมอร์ที่ต้านกระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็นกรด28. Pharmaceutical formulations under claim 5 where the drug formulation is in the form of microcapsules which are embedded: • into an anti-gastric tablet matrix to form a flattened tablet, or • into an inactive tablet matrix which is successively coated with an anti-gastric and/or anti-acidic polymer coating to form a flattened tablet, or • into an anti-gastric and/or anti-acidic polymer capsule, or • into an inactive capsule which is successively coated with an anti-gastric and/or anti-acidic polymer coating.
29.รูปแยยยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 28 ที่วึ่งรูปแบบยาเตรียมหรือ ยาเม็ดแบน ที่ประกอบด้วย ไมโครแคปซูลที่ถูกฝังตรึงเข้าไปในเมทริกซ์ของเม็ดยาที่ต้านกระเพาะ อาหาร29. Pharmaceutical preparation form pursuant to claim 28, which is a tablet form containing microcapsules embedded in an anti-gastric tablet matrix.
30.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 29 ที่เมทริกซ์ของเม็ดยาคือ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส พธาเลต ที่มีการรวมกันกับส่วนผสมของไวนิล อะซีเตต และโพลีไวนิลไพรโรลิโดน30. Pharmaceutical preparation formulation as per claim 29 where the tablet matrix is hydroxypropylmethyl cellulose phthalate combined with a mixture of vinyl acetate and polyvinylpyrrolidone.
31.รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 28 ที่ซึ่งโพลีเมอร์ที่ต้าน กระเพาะอาหาร และ/หรือ โพลีเมอร์ที่ต้านความเป็นกรด เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย อนุพันธ์ ของเมทธาไครลิก แอซิด โคโพลีเมอร์, ไฮรอกซีโพรพิลเมทธิลเซลลูโลสะธาเลต, ไฮดรอกซี โพรพิลเมทธิลเซลลูโลสอะซีเตต ซัคซิเนต หรือการรวมตัวกันของสารเหล่านี้31. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 28, in which an anti-gastric and/or anti-acidic polymer is selected from a group consisting of methacrylic acid copolymer derivatives, hydroxypropyl methylcellulose phthalate, hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate, or a combination of these.
32.กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมที่ซึ่ง เตรียมรูป แบบยาเตรียมได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 3132. The process for preparing pharmaceutical formulations in which the formulations are prepared according to one of the claims from 1 to 31.
33.การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 31 สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากการอักเสบเรื้อรังในมนุษย์และ สัตว์33. The use of any one of the pharmaceutical preparation forms under claims 1 to 31 for the preparation of medicinal products for the treatment of chronic inflammatory diseases in humans and animals.
34.การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 33 ที่ซึ่ง โรคที่เกิดจาก การอักเสบเรื้อรังเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ลำไส้ใหญ่อักเสบ, ลำไส้ใหญ่อักเสบจากการเกิด แผลเปื่อยที่ไม่เฉพาะ แลโรคลำไส้เล็กอักเสบ34. Use of pharmaceutical preparations under claim 33 where chronic inflammatory diseases are selected from a group comprising colitis, nonspecific ulcerative colitis, and enteritis.
35.การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิจาก 1 ถึง 31 สำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากการอักเสบเรื้อรังในมนุษย์หรือสัตว์35. The use of any one of the pharmaceutical preparations listed in claims 1 through 31 for the treatment of chronic inflammatory diseases in humans or animals.
36. การใช้รูปแบบยาเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 35 ที่ซึ่ง โรคที่เกิดจาก การอักเสบเรื้อรังเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ลำไส้ใหญ่อักเสบ, ลำไส้ใหญ่อักเสบจากการเกิด แผลเปื่อยที่ไม่เฉพาะ และโรคลำไส้เล็กอักเสบ36. Use of pharmaceutical preparations under claim 35 where chronic inflammatory diseases are selected from a group comprising colitis, nonspecific ulcerative colitis, and enteritis.