TH7368B - อนุพันธ์แอลกอฮอล์หรือแอลดิไฮด์ และการใช้สารเหล่านั้น - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ซึ่งมีสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโร- ไซคลิค-แอลคิล หรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่ R2 และ R3 เป็น อิสระต่อกันไฮโดรเจน อะตอมหรือส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่ R4 คือหมู่แอลคานออิล, ซัลโฟนิล, คาร์บอนิลออกซิ, คาร์บามออิล หรือไธโอ- คาร์บามออิลซึ่งอาจได้รับการแทนที่; x คือสูตร:-CHO หรือ -CH2OB (ซึ่ง B คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ป้องกันของหมู่ไฮดรอกซิล); m และ n เป็นอิสระต่อกัน คือตัวเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1; โดยกำหนดว่า R4 คือหมู่แอลคานออิลซึ่งได้รับ การแทนที่โดยแอริล,หมู่ซัลโฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริลที่มีคาร์บอนมากกว่า 9 อะตอม หรือโดยแอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่คาร์บามออิล หรือไธโอคาร์บามออิล ซึ่งอาจได้รับการแทนที่เมื่อ R1 คือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, แอริลแอลคิลหรือเมธิล- ไธโอเอธิลซึ่งไม่ได้รับการแทนที่, R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือแอลคิลขนาดเล็ก หรือแอริลแอลคิล, x คือ -CHO, m คือ 1 และ n คือ 0 หรือ 1, หรือเกลือ ของสารประกอบนั้น สารประกอบ (I) เป็นประโยชน์ในฐานะเป็นสารสำหรับป้อง กัน/รักษาโรคกระดูกพรุน: สิทธิบัตรยา

Claims (6)

1. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ซึ่งมีสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโร- ไซคลิค-แอลคิล หรือแอลคิลชนาดเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่; R2 และ R3 เป็น อิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอมหรือส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่ ; R4 คือหมู่แอลคานออิล, ซัลโฟนิล, คาร์บอนิลออกซิ, คาร์บามออิลหรือไธโอคาร์บามอ- อิลซึ่งอาจได้รับการแทนที่ x คือสูตร ;-CHO หรือ -CH2OB (ซึ่ง B คือไฮโดร- เจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ); m และ n เป็นอิสระต่อกันคือตัวเลขจำนวน เต็ม 0 หรือ 1; โดยกำหนดว่า R4 คือหมู่แอลคานออิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริล หมู่ซัลโฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริลที่มีคาร์บอนมากกว่า 9 อะตอม หรือโดยแอลคิล ขนาดเล็ก, หรือหมู่คาร์บามออิลหรือไธโอคาร์บามออิลซึ่งอาจได้รับการแทนที่เมื่อ R1 คือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, แอริลแอลคิลหรือเมธิลไธโอเอธิลซึ่งไม่ได้รับการแทนที่, R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือหมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือแอริลแอลคิล, X คือ -CHO, m คือ 1 และ n คือ 0 หรือ 1, หรือเกลือของสารประกอบนั้น 2. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คืออินโด- ลิลแอคิลขนาดเล็ก 3. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือแนฟธิล- แอลคิลขนาดเล็ก 4. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล- แอลคิลขนาดเล็ก 5. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก 6. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ แอลคิลขนาดเล็กแบบกิ่ง 7. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ เฟนิล-แอลคิลขนาดเล็ก 8. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ แอลคิลขนาดเล็กแบบกิ่ง 9. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน 1 0. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือ หมู่แอลคานออิล, ซัลโฟนิล, คาร์บอนิลออกซิ, คาร์บามออิล หรือไธโอคาร์บามออิล ซึ่งได้รับการแทนที่โดยหมู่แอลคิล, แอลริล, แอริลแอลคิลหรือแอลิแฟทิค ไฮโดรคาร์บอน 1 1. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ;ซึ่ง R4 คือหมู่ แอลคานออิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริล, หมู่ซัลโฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริล ที่มีคาร์บอนมากกว่า 9 อะตอม หรือโดยแอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่คาร์บามออิล หรือไธโอคาร์บามออิลซึ่งอาจได้รับการแทนที่ 1 2. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง x คือ -CHO หรือ -CH2OH 1 3. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง m คือ 1 และ n คือ 1 1 4. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง m คือ 1 และ n คือ 0 1 5. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง m คือ 0 และ n คือ 0 1 6. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ แอลคิลขนาเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่โดยอินโดลิล; R2 คือแอลคิลขนาดเล็ก; R4 คือแนฟธิลซัลโฟนิลหรือไดเบนซิลแอเซทิล; x คือ -CHO หรือ -CH2OH; m คือ 0 หรือ 1 และ n คือ 0 1 7. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมี N-(1- แนพธิลซัลโฟนิล)-(L)-ไอโซลิวซิล-(L)-ทริพโทแฟแนล 1 8. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมี N-ได- เบนซิลแอเซทิล-(L)-ทริพโทแฟแนล 1 9. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมี N-(1- แนฟธิลซัลโฟนิล)-(L)-ไอโซลิวซิล-(L)-แอละนิแนล 2 0. ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมี N-(1- แนฟธิลซัลโฟนิล)-(L)-ไอโซลิวซิล-(L)-ทริพโทแฟนอล 2 1. ตัวยับยั้งการกลับละลายของกระดูกซึ่งมีสารประกอบที่มี สูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโร- ไซคลิค-แอลคิลหรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่; R2 และ R3 เป็นอิสระ ต่อกันคือไฮโดรเจน อะตอม หรือส่วนไฮโดรคาร์บอน ซึ่งอาจได้รับการแทนที่; R4 คือหมู่แอลคานออิล, ซัลโฟนิล, คาร์บอนิลออกซิ, คาร์บามออิลหรือไธโอคาร์บามออิล ซึ่งอาจได้รับการแทนที่; X คือสูตร: -CHO หรือ -CH2OB (ซึ่ง B คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ป้องกันของหมู่ไฮดรอกซิล), m และ n เป็นอิสระต่อกันคือตัวเลข จำนวนเต็ม 0 หรือ 1; โดยกำหนดว่า R4 คือหมู่แอลคานออิลซึ่งได้รับการแทนที่ โดยแอริล, หมู่ซัลโฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริลที่มีคาร์บอนมากกว่า 9 อะตอม หรือโดยแอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่คาร์บามออิลหรือไธโอคาร์บามออิลซึ่งอาจได้รับ การแทนที่เมื่อ R1 คือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, แอริลแอลคิลหรือเมธิลไธโอเอธิลซึ่ง ไม่ได้รับการแทนที่, R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือแอลคิลขนาดเล็กหรือแอริล แอลคิล, x คือ -CHO, m คือ 1 และ n คือ 0 หรือ 1, หรือเกลือของสาร ประกอบนั้น 2 2. สารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโร- ไซคลิค-แอลคิล หรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่; R2 และ R3 เป็น อิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอม หรือส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่ ; R4 คือหมู่แอลคานออิล, ซัลโฟนิล, คาร์บอนิลออกซิ, คาร์บามออิล หรือไธโอคาร์- บามออิล ซึ่งอาจได้รับการแทนที่; x คือสูตร: -COH หรือ -CH2OB (ซึ่ง B คือไฮ- โดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันของหมู่ไฮดรอกซิล); m และ n เป็นอิสระต่อกันคือตัว เลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1; โดยกำหนดว่า R4 คือหมู่แอลคานออิล ซึ่งได้รับการแทน ที่โดยแอริล, หมู่ซัลโฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริลที่มีคาร์บอนมากกว่า 9 อะตอม หรือโดยแอลคิลขนาดเล็กหรือหมู่คารบามอออิลหรือไธโอคาร์บามออลิซึ่งอาจได้รับการ แทนที่เมื่อ R1 คือแอลคิลขนาดเล็ก, แอริลแอลคิลหรือเมธิลไธโอเอิลซึ่งไม่ได้รับ การแทนที่, R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือแอลคิลขนาดเล็กหรือแอริลแอลคิล, x คือ -CHO, m คือ 1 และ n คือ 0 หรือ 1, หรือเกลือของสารประกอบนั้น 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R1 คืออินโดลิล- แอลคิลขนาดเล็ก 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R1 คือแนฟธิล แอลคิลขนาดเล็ก 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R1 คือเฟนิล- แอลคิลขนาดเล็ก 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R2 คือแอลคิลขนาด เล็กแบบกิ่ง 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R2 คือเฟนิล-แอลคิล ขนาดเล็ก 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R3 ;คือแอลคิลขนาด เล็กแบบกิ่ง 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน 3 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R4 คือหมู่แอลคานออิล ซัลโฟนิล, คาร์บอนิลออกซิ, คาร์บามออิล หรือไธโอคาร์บามออิล ซึ่งได้รับการแทนที่ โดยหมู่แอลคิล, แอริล, แอริลแอลคิลหรือแอลิไซคลิไฮโดรคาร์บอน 3 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่ง R4 คือหมู่แอลลานออิล ซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริล, หมู่ซัลโฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริลที่มีคาร์บอน มากกว่า 9 อะตอม หรือโดยแอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่คาร์บามออิล หรือไธโอ- คาร์บามออิลซึ่งอาจได้รับการแทนที่ 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง X คือ -CHO หรือ -CH2OH 3 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง m คือ 1 และ n คือ 1 3 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง m คือ 1 และ n คือ 0 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง m คือ 0 และ n คือ 0 3 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R1 คือ แอลคิล ขนาดเล็กที่ซึ่งอาจได้รับการแทนที่โดยอินโดลิล; R2 คือแอลคิลขนาดเล็ก; R4คือ แนฟธิลซัลโฟนิลหรือไดเบนซิลแอเซทิล; X คือ -CHO หรือ -CH2OH m คือ 0 หรือ 1 และ n คือ 0 3 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งคือ N-(1-แนฟธิล- ซัลโฟนิล)-(L)-ไอโซลิวซิล-(L)-ทริพโทแฟแนล 3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งคือ N-ไดเบนซิล- แอเซทิล-(L)-ทริพโทแฟแนล 4 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งคือ N-(1-แนฟธิล- ซัลโฟนิล)-(L)-ไอโซลิวซิล-(L)-แอละนิแนล 4

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งคือ N-(1-แนฟธิล- ซัลโฟนิล)-(L)-ไอโซลิวซิล-(L)-ทริพโทแฟนอล 4

2. วิธีผลิตสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง ประกอบด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอมหรือส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่, R4 คือหมู่แอลคานออิล, ซึ่งโฟนิล, คาร์บอ- นิลออกซิซึ่งอาจได้รับการแทนที่, หรือนุพันธ์ที่ว่องไวของสารประกอบนั้น ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโรไซ- คลิค-แอลคิลหรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่, และถ้าต้องการ, นำไป ทำปฏิกิริยาออกซิเดชันหรือปฏิกิริยาในการป้องกันหมู่ไฮดรอกซิลได้ 4

3. วิถีผลิตสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง ประกอบด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอมหรือส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่, M คือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโน, m และ n เป็น อิสระต่อกันคือตัวเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1, หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารประกอบ นั้นทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิค แอลคิลหรือแอลคิลขนาดเล็ก, นำไปทำปฏิกิริยาเอาหมู่ป้องกันออก, ทำปฏิกิริยาแอซิ- เลชัน ซัลโฟนิเลชัน, ออกซิคาร์บอนเลชันหรือไธโอคาร์บามออิเลชันตามที่เหมาะสม แก่กรณี, และถ้าต้องการ, นำไปทำปฏิกิริยาออกซิเดชันหรือปฏิกิริยาในการป้องกัน หมู่ไฮดรอกซิล 4

4. วิธีป้องกันโรคหรือรักษาโรคของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ทน ทุกข์ทรมานจากโรคกระดูกพรุนซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่กล่าวแล้วด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ในปริมาณที่ให้ผล 4

5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 สำหรับการป้อง กันหรือรักษาโรคสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งทนทุกข์ทรมานจากโรคกระดูกพรุน 4

6. วิธีผลิตสารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ ข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยการผสมสารประกอบที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่กล่าวแล้วกับ พาหะ, สารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการหรือสารช่วยเจือจางเพื่อให้ได้สารผสม ทางเภสัชศาสตร์นั้น