TH14992A - อนุพันธ์แอลกอฮอล์หรือแอลดิไฮด์ และการใช้สารเหล่านั้น - Google Patents
อนุพันธ์แอลกอฮอล์หรือแอลดิไฮด์ และการใช้สารเหล่านั้นInfo
- Publication number
- TH14992A TH14992A TH9401000319A TH9401000319A TH14992A TH 14992 A TH14992 A TH 14992A TH 9401000319 A TH9401000319 A TH 9401000319A TH 9401000319 A TH9401000319 A TH 9401000319A TH 14992 A TH14992 A TH 14992A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- small
- replaced
- group
- compound
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract 9
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical class CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000002485 formyl group Chemical class [H]C(*)=O 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 36
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 35
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 15
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- -1 carbonyloxyrs Chemical group 0.000 claims abstract 14
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 13
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims abstract 11
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 11
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims abstract 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 7
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 6
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000004372 methylthioethyl group Chemical group [H]C([H])([H])SC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229940123003 Cathepsin inhibitor Drugs 0.000 claims 5
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229940094918 Cathepsin L inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 229940125782 compound 2 Drugs 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 125000001326 naphthylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005146 naphthylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)S(=O)(=O)* 0.000 claims 2
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 claims 2
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 claims 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 2
- WWTBZEKOSBFBEM-SPWPXUSOSA-N (2s)-2-[[2-benzyl-3-[hydroxy-[(1r)-2-phenyl-1-(phenylmethoxycarbonylamino)ethyl]phosphoryl]propanoyl]amino]-3-(1h-indol-3-yl)propanoic acid Chemical compound N([C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)O)C(=O)C(CP(O)(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)OCC=1C=CC=CC=1)CC1=CC=CC=C1 WWTBZEKOSBFBEM-SPWPXUSOSA-N 0.000 claims 1
- YNEICWRQMCMPCV-XPEQFSOGSA-N (2s)-3-(1h-indol-3-yl)-2-[[(2s,3s)-3-methyl-2-(naphthalen-1-ylsulfonylamino)pentanoyl]amino]propanoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](NC(=O)[C@@H](NS(=O)(=O)C=3C4=CC=CC=C4C=CC=3)[C@@H](C)CC)C(O)=O)=CNC2=C1 YNEICWRQMCMPCV-XPEQFSOGSA-N 0.000 claims 1
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000005600 Cathepsins Human genes 0.000 claims 1
- 108010084457 Cathepsins Proteins 0.000 claims 1
- YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N Protium Chemical group [1H] YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N 0.000 claims 1
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N Sulphur dioxide Chemical group O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N Thiamine Chemical group CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YZCKVEUIGOORGS-NJFSPNSNSA-N Tritium Chemical group [3H] YZCKVEUIGOORGS-NJFSPNSNSA-N 0.000 claims 1
- 150000001338 aliphatic hydrocarbons Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 1
- 229940126208 compound 22 Drugs 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001909 leucine group Chemical group [H]N(*)C(C(*)=O)C([H])([H])C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- AFCCDDWKHLHPDF-UHFFFAOYSA-M metam-sodium Chemical compound [Na+].CNC([S-])=S AFCCDDWKHLHPDF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000006277 sulfonation reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000011721 thiamine Chemical group 0.000 claims 1
- KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N thiamine Chemical group CC1=C(CCO)SCN1CC1=CN=C(C)N=C1N KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 claims 1
- 235000019157 thiamine Nutrition 0.000 claims 1
- 125000004149 thio group Chemical group *S* 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้ให้ตัวยับยั้งคาเธพซิน L ซึ่งมีสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโร- ไซคลิค-แอลคิล หรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่ R2 และ R3 เป็น อิสระต่อกันไฮโดรเจน อะตอมหรือส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่ R4 คือหมู่แอลคานออิล, ซัลโฟนิล, คาร์บอนิลออกซิ, คาร์บามออิล หรือไธโอ- คาร์บามออิลซึ่งอาจได้รับการแทนที่; x คือสูตร:-CHO หรือ -CH2OB (ซึ่ง B คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ป้องกันของหมู่ไฮดรอกซิล); m และ n เป็นอิสระต่อกัน คือตัวเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1; โดยกำหนดว่า R4 คือหมู่แอลคานออิลซึ่งได้รับ การแทนที่โดยแอริล,หมู่ซัลโฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยแอริลที่มีคาร์บอนมากกว่า 9 อะตอม หรือโดยแอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่คาร์บามออิล หรือไธโอคาร์บามออิล ซึ่งอาจได้รับการแทนที่เมื่อ R1 คือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, แอริลแอลคิลหรือเมธิล- ไธโอเอธิลซึ่งไม่ได้รับการแทนที่, R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือแอลคิลขนาดเล็ก หรือแอริลแอลคิล, x คือ -CHO, m คือ 1 และ n คือ 0 หรือ 1, หรือเกลือ ของสารประกอบนั้น สารประกอบ (I) เป็นประโยชน์ในฐานะเป็นสารสำหรับป้อง กัน/รักษาโรคกระดูกพรุน: สิทธิบัตรยา
Claims (6)
1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งคือ N-(1-แนฟธิล- ซัลโฟนิล)-(L)-ไอโซลิวซิล-(L)-ทริพโทแฟนอล 4
2. วิธีผลิตสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง ประกอบด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอมหรือส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่, R4 คือหมู่แอลคานออิล, ซึ่งโฟนิล, คาร์บอ- นิลออกซิซึ่งอาจได้รับการแทนที่, หรือนุพันธ์ที่ว่องไวของสารประกอบนั้น ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโรไซ- คลิค-แอลคิลหรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งอาจได้รับการแทนที่, และถ้าต้องการ, นำไป ทำปฏิกิริยาออกซิเดชันหรือปฏิกิริยาในการป้องกันหมู่ไฮดรอกซิลได้ 4
3. วิถีผลิตสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง ประกอบด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอมหรือส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจได้รับการแทนที่, M คือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโน, m และ n เป็น อิสระต่อกันคือตัวเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1, หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารประกอบ นั้นทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอริลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิค แอลคิลหรือแอลคิลขนาดเล็ก, นำไปทำปฏิกิริยาเอาหมู่ป้องกันออก, ทำปฏิกิริยาแอซิ- เลชัน ซัลโฟนิเลชัน, ออกซิคาร์บอนเลชันหรือไธโอคาร์บามออิเลชันตามที่เหมาะสม แก่กรณี, และถ้าต้องการ, นำไปทำปฏิกิริยาออกซิเดชันหรือปฏิกิริยาในการป้องกัน หมู่ไฮดรอกซิล 4
4. วิธีป้องกันโรคหรือรักษาโรคของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ทน ทุกข์ทรมานจากโรคกระดูกพรุนซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่กล่าวแล้วด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ในปริมาณที่ให้ผล 4
5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 สำหรับการป้อง กันหรือรักษาโรคสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งทนทุกข์ทรมานจากโรคกระดูกพรุน 4
6. วิธีผลิตสารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ ข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยการผสมสารประกอบที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่กล่าวแล้วกับ พาหะ, สารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการหรือสารช่วยเจือจางเพื่อให้ได้สารผสม ทางเภสัชศาสตร์นั้น
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH14992A true TH14992A (th) | 1994-11-25 |
| TH7368B TH7368B (th) | 1997-11-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BR9814643A (pt) | Inibidor de metaloprotease de ácido sulfona hidroxâmico aromático | |
| EP0613883A4 (en) | HYDROXAMIC ACID DERIVATIVE. | |
| LU91832I2 (fr) | Fingolimod et ses dérivés pharmaceutiquement acceptables (GILENYA®) | |
| DK0928609T3 (da) | Farmaceutiske præparater indeholdende sulfamatderivater som steroidsulfatase-inhibitorer | |
| DE3582052D1 (de) | Fumarsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zubereitungen. | |
| MX9202630A (es) | Derivados de sulfamato anticonvulsivos. | |
| PT96324A (pt) | Processo para a preparacao de compostos peptidicos e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
| PT96916A (pt) | Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas contendo um macrolido | |
| DE50011034D1 (de) | N-substituierte 4-aminopteridine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel | |
| DK0759919T3 (da) | Azolidindioner som antihyperglykæmiske midler | |
| ES2123652T3 (es) | 7-(2-aminoetil)-benzotiazolonas. | |
| TNSN88031A1 (fr) | Procede pour l'obtention de derives aromatiques ayant une activite antimicrobienne | |
| CA2143252A1 (fr) | Derives de benzodioxane, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| EP1122254A3 (fr) | Dérivés de 4-sulfonamides pipéridine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| ATE141606T1 (de) | Cephemverbindungen und verfahren zu ihrer herstellung | |
| DK0553016T3 (da) | Hidtil ukendte naphtalenamider og -sulfonamider, fremgangsmåder til deres fremstilling samt farmaceutiske midler indeholdende dem | |
| ATE8144T1 (de) | Indolobenzoxazine, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| KR910006309A (ko) | 인지질 및 인지질 유도체를 유효 성분으로 하는 항비루스성 약제 | |
| UY24697A1 (es) | Metodos para producir inhibidores de vih-proteasa y productos intermedios para producir inhibidores de vih-proteasa | |
| ATE166345T1 (de) | Benzospiroalken-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| EP1227085A4 (en) | PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE NAPHTHALENE DERIVATIVE AND ITS OPTICAL SEPARATOR | |
| TH14992A (th) | อนุพันธ์แอลกอฮอล์หรือแอลดิไฮด์ และการใช้สารเหล่านั้น | |
| ATE165822T1 (de) | Chinolin-4-carbonylguanidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| PT84680B (pt) | Processo para a preparacao de derivados de 1,5-benzotiazepina e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
| TH7368B (th) | อนุพันธ์แอลกอฮอล์หรือแอลดิไฮด์ และการใช้สารเหล่านั้น |