TH68165A - เฮเทอโรไซคลิค อีเธอร์ ซับสทิทิวเทด อิมิแดโซควิโนลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (21/02/45) สารประกอบ อิมิแดโซควิโนลีน และ เททระไฮโดรอิมิแดโซควิโนลีน ซึ่งมีหมู่ฟังก์ชัน อีเธอร์ และ เฮเทอโรไซคลิล หรือ เฮเทอโร แอลริลที่ตำแหน่งที่ 1 ใช้ประโยชน์เป็นสารดัดแปรปฏิกิริยา โต้ตอบภูมิคุ้มกันสารประกอบ และสารผสมของการประดิษฐ์นี้ สามารถเหนี่ยวนำชีวสังเคราะห์ของ ไซโทคีนชนิดต่าง ๆ และใช้ ประโยชน์ในการรักษาอาการโรคต่าง ๆ ซึ่งได้แก่ โรคติดเชื้อ ไวรัส และ โรคเนื้องอก สารประกอบ อิมิแดโซควิโนลีน และเททระไฮโดรอิมแดโซควิโนลีน ซึ่งมีหมู่ฟังก์ชัน อีเธอร์ และ เฮเทอโรไซคลิล หรือ เฮเทอโร แอลริลที่ตำแหน่งที่ 1 ใช้ประโยชน์เป็นสารดัดแปรปฏิกิริยา โต้ตอบภูมิคุ้มกันสารประกอบ และสารผสมของการประดิษฐ์นี้ สามารถเหนี่ยวนำชีวสังเคราะห์ของ ไซโทคีนชนิดต่าง ๆ และใช้ ประโยชน์ในการรักษาอาการโรคต่าง ๆ ซึ่งได้แก่ โรคติดเชื้อ ไวรัส และ โรคเนื้องอก

Claims (4)

1.สารประกอบสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง; X คือ -CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ -CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - เฮเทอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรไซคลิล; และ - R4-เฮเทอโรไซคลิล; R2 เลือกได้หมู่ซึ่งประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - เเอลคิล; - แอลเคนิล; - เเอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-เเอริล;และ - แอลคิล หรือแอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-แอลริล; และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R4 คือแอลคิล หรือแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกคั่นด้วยหมู่ -O- 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; Y แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล C1-10 แอลคิกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเหลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1-(CH2)0-3 -เฮโรแอริล 3. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งเฮเทอโรแอริลเลือกจากหมู่ประกอบ ด้วย 2-พิริดิล, 3-พิริดิล, 4-พิริดิล, 2-ไธแอโซลิล, 2-พิริมิดินิล, 4-พิริมิดินิล, 4-ไทรเเอโซลิล, 2-เบนโซฟิวแรนิล, 2-อินโดลิล, 3-คาร์แบโซลิล, 2-ฟิวแรนิล, 4-ไอโซควิโนลินิล, 4-ไอซอกเเซโซลิล, และ 4-พิแรโซลิล 4. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง X คือ -CH(แอลคิล)(แอลคิล)-ซึ่ง หมุ่แอลคิลสามารถเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน 5. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง X คือ -CH2-CH2- 6. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง X คือ -CH(C2H5)(CH2)- 7. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R2 คือ H 8. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R2 คือ แอลคิล 9. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R2 คือ -แอลคิล-O-แอลคิล 10. สารประกอบสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง : X คือ -CHR3-,-CHR3-แอลคิล-, หรือ -CHR3-แอลเคนิล-; R10 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย เฮเทอโรแอริล และ เฮเทอโรไซคลิล; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-แอริล; และ - แอลคิล หรือแอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1หมู่ หรือมากกว่าที่เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-แอริล; และ - CO-เฮเทอโรแอริล; n คือ 0 ถึง 4 ; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; Y แค่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 11. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ซึ่ง R10 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮเทอโรแอริล และ เฮเทอโรเเอริลซึ่งถูกแทนที่ 12. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ซึ่งเฮเทอโรแอริลเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 2-พิริดิล,3-พิริดิล,4-พิริดิล,2-ไธเเอโซลิล,4-พิเเรโซลิล,3-ฟิวเเรนิล,2-ไธเอนิลมและ2-พิริมิดินิล 13. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ซึ่ง X คือ -CH(แอลคิล)(แอลคิล)-, ซึ่ง หมู่แอลคิลสามารถเหมือนกันหรือแตกต่างกัน 14. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ซึ่ง X คือ CH2CH2 15. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ซึ่ง X คือ CH(C2H5)(CH2) 16. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ซึ่ง R2 คือ H, แอลคิล, หรือ แอลคิล-O-แอลคิล 17. สารประกอบที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : 1-(2-{[3-(ไอโซควิโนลิน-4-อิล)-2-โพรไพนิล]ออกซิ}เอธิล)-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-(2-{[3-(1,3-ไธเเอโซล-2-อิล)-2-โพรไพนิล]ออกซิ}เอธิล)-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1{2-[3-(1H-4-พิเเรโซลิล)โพรพอกซิ]เอธิล}-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-2-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-4-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-2-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-{2-[3-(1,3-ไธเเอโซล-2-อิล)โพรพอกซิ]เอธิล}-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-3-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-5-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-{-2[(1-เบนซิล-1H-1,2,3-ไทรเเอโซล-4-อิล)เมธอกซิ]เอธิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลีน-4-แอมีน; 1-{-2[(1-เบนซิล-1H-1,2,3-ไทรเเอโซล-5-อิล)เมธอกซิ]เอธิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลีน-4-แอมีน; 1-[2-({1-[(เฟนิลซีลฟานิล)เมธิล]-1H-1,2,3-ไทรเเอโซล-4-อิล}เมธอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c] ควิโนลีน-4-เเอมีน; 1-[2-({1-[(เฟนิลซีลฟานิล)เมธิล]-1H-1,2,3-ไทรเเอโซล-5-อิล}เมธอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c] ควิโนลีน-4-เเอมีน; 1-[2-(เบนโซ[b]ฟิวเเรน-2-อิลเมธอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-3-อิลเมธอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-2-อิลเมธอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-[2-(3-พิริมิดิน-4-อิลเมธอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-{2-{(3,5-ไดเมธิลไอซอกเเซโซล-4-อิล)เมธอกซิ]เอธิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-(2-{[3-(พิริมิดิน-2-อิล)-2-โพรไพนิล]ออกซิ}เอธิล)-1H-อิมิเเด โซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-(2-{[3-(พิริด-4-อิล)-2-โพรไพนิล]ออกซิ}เอธิล)-1H-อิมิเเด โซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-(2-{[3-(เฟอร์-3-อิล)-2-โพรไพนิล]ออกซิ}เอธิล)-1H-อิมิเเด โซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 4-{3-[2-(4-อะมิโน-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-1-อิล)เอธอกซิ]-โพรไพน์-1-อิล}ไธโฮเฟน-2-อิล- คาร์บอกเเซลดีไฮด์; 1-(2-{[3-(พิริด-2-อิล)-2-โพรไพนิล]ออกซิ}เอธิล)-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-{2-เมธิล-1-[(พิริด-2-อิลออกซิ)เมธิล]โพรพิล}-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-แอมีน; 1-{1-[(พิริด-2-อิลออกซิ)เมธิล]โพรพิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-[2-(9H-คาร์แบโซล-3-อิลออกซิ)โพรพิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-{2-[(3-ไธเอน-2-อิลพอรพ-2-ไอนิล)ออกซิ]เอธิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-{2-[(1-เมธิล-1H-อินโดล-2-อิล)เมธอกซิ]เอธิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-[2-(3-ไธเอน-2-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 2-เมธิล-1-[2-(3-พิริดิน-3-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลีน-4-เเอมีน; 2-บิวทิล-1-[2-(3-พิริดิน-3-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-[2-(เททระไฮโดรฟิวเรน-2-อินเมธอกซิ)โพรพิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-{2-[(5-คลอโร-1-เบนโซไธเอน-3-อิล)เมธอกซิ]โพรพิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-{2-[(3-ไนโตรพิริดิน-2-อิล]ออกซิ]โพรพิล}-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; 1-(2-เมทธิล-1-{[(3-ไนโตรพินิดิน-2-อิล)ออกซิ]เอธิล}โพรพิล)-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน;

1-(1-{[(5-คลอโร-1-เบนโซไธเอน-3-อิล)เมธอกซิ]เมธิล}-2-เมธิลโพรพิล)-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c] ควิโนลิน-4-เเอมีน; 2-(2-เมธอกซิเอธิล)-1-[2-(3-พิริดิน-3-อิลโพรพอกซิ)เอธิล]-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-4-เเอมีน; และ

2-เมธิล-1-[2-(

3-พิริดิน-3-อิลโพรพอกซี)เอธิล]-6,7,8,9-เททระไฮโดร-1H-อิมิเเดโซ[4,5-c]ควิโนลิน-

4- เเอมีน; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 18. สารประกอบสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง : X คือ -CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - เฮเทอโรแอนิล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรแอริล;และ - R4-เฮเทอโรไซคลิล; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอลเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-เเอริล; และ - แอลคิล หรือแอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-แอริล;และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R4 คือ แอลคิล หรือแอลเคนิล, ซึ่งอาตถูกคั่นด้วยหมู่-O- 1 หมู่ หรือมากกว่า ; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; Y แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10แอลคิล, C1-10 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 19. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 18 ซึ่ง R2 คือ H หรือแอลคิล 20. สารประกอบหรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 18 ซึ่ง R2 คือ -แอลคิล -O- แอลคิล 21. สารประกอบสูตร (IV) : (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง : X คือ -CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R10 เลือกจากหมู่ประกอบด้วยเฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิล; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอลเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-แอริล; และ - แอลคิล หรือแอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย: - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CP-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอลริล; - เฮทเอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-เเอริล;และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; Y แต่ละหมู่เป็นอสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 22. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีผลรักษาโรคของ สาร ประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 1 และตัว พาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 23. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณ ที่มีผล รักษาโรคของสารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 10 และ ตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 24. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีผล รักษาโรคของ สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิ์ข้อ 17 และ ตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 25. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการ ผลิตยาสำหรับเหนี่ยวนำ ชีวสังเคราะห์ (biosynthesis) ของไซ โทคีนในสัตว์ 26. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งไซโทคีน คื้อ IFN-อัลฟา 27. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 10 ใน การผลิตยาสำหรับเหนี่ยวนำ ชีวสังเคราะห์ของไซโทคีนในสัตว์ 28. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งไซโทคีน คือ IFN-อัลฟา 29. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการ ผลิตยาสำหรับรักษาโรคติดเชื้อ ไวรัสในสัตว์ 30. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการ ผลิตยาสำหรับรักษาโรค เนื้องอกในสัตว์ 31. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 10 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค ติดเชื้อไวรัสในสัตว์ 32. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธข้อ 10 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค เนื้องอกในสัตว์ 33. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิ์ข้อ 17 ใน การผลิตยาสำหรับเหนี่ยวนำ ชีวสังเคราะห์ของไซโทคีนในสัตว์ 34. การใช้ของข้อถือสิทธิ์ข้อ 33 ซึ่งไซโทคีน คือ IFN-อัลฟา 35. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 17 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค ติดเชื้อไวรัสในสัตว์ 36. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 17 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค เนื้องอกในสัตว์ 37. สารประกอบสูตร (V) : (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง : X คือ-CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - เฮทเอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรเเอริล; - R4-เฮเทอโรไซคลิล;และ - (CH2)1-10-CC-R10; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอลเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-แอริล;และ - แอลคิล หรือแอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-เเอริล;และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R4 คือ แอลคิล หรือแอลเคนิล, ซึ่งอาจถูกคั่นด้วยหมู่ -O- 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; R10 คือ เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล; Y แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 38. สารประสูตร (VI) : (สูตรเคมี) (VI) ซึ่ง : X คือ-CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - เฮทเอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรเเอริล; - R4-เฮเทอโรไซคลิล;และ - (CH2)1-10-CC-R10; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอลเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-แอริล; และ - แอลคิล หรือแอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-เเอริล;และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R4 คือ แอลคิล หรือแอลเคนิล, ซึ่งอาจถูกคั่นด้วยหมู่ -O- 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; R10 คือ เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล; Y แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 39. สารประกอบสูตร (VIII) : (สูตรเคมี) (VIII) ซึ่ง : X คือ-CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - เฮทเอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรเเอริล; และ - R4-เฮเทอโรไซคลิล; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอลเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-แอริล; และ - แอลคิล หรือแอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-เเอริล; และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R4 คือ แอลคิล หรือแอลเคนิล, ซึ่งอาจถูกคั่นด้วยหมู่ -O- 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; Y แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ t-บิวทิล หรือเบนซิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 40. สารประกอบสูตร (IX) : (สูตรเคมี) (IX) ซึ่ง : X คือ-CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - เฮทเอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรเเอริล; และ - R4-เฮเทอโรไซคลิล; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอลเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-แอริล; และ - แอลคิล หรือแอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-เเอริล;และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R4 คือ แอลคิล หรือแอลเคนิล, ซึ่งอาจถูกคั่นด้วยหมู่ -O- 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; Y แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 41. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย ปริมาณที่มีผล รักษาโรคของ สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิ์ข้อ 18 และ ตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 42. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 18 ใน การผลิตยาสำหรับเหนี่ยวนำ ชีวสังเคราะห์ของไซโทคีนในสัตว์ 43. การใช้ของข้อถือสิทธิ์ข้อ 42 ซึ่งไซโทคีน คือ IFN-อัลฟา 44. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 18 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค ติดเชื้อไวรัสในสัตว์ 45. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 18 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค เนื้องอกในสัตว์ 46. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย ปริมาณที่มีผล รักษาโรคของสารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 21 และ ตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 47. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 21 ใน การผลิตยาสำหรับเหนี่ยวนำ ชีวสังเคราะห์ของไซโทคีนในสัตว์ 48. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 47 ซึ่งไซโทคีน คือ IFN-อัลฟา 49. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 21 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค ติดเชื้อไวรัสในสัตว์ 50. การใช้สารประกอบ หรือเกลือของข้อถือสิทธิข้อ 21 ใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรค เนื้องอกในสัตว์ 51. สารประกอบ (VII): (สูตรเคมี) (VII) ซึ่ง : Z คือ NH2 หรือ NO2; X คือ-CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - เฮทเอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรเเอริล; และ - R4-เฮเทอโรไซคลิล; R4 คือ แอลคิล หรือแอลเคนิล,ซึ่งอาจถูกคั่นด้วยหมู่ -O- 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 52. สารประกอบสูตร (XLIV) : (สูตรเคมี) (XLIV) ซึ่ง : X คือ-CHR3-,-CHR3-แอลคิล-,หรือ-CHR3-แอลเคนิล-; R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : - เฮทเอโรเเอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - R4-เฮเทอโรเเอริล;และ - R4-เฮเทอโรไซคลิล; R2 เลือกจากหมู่ประกอบด้วย : - ไฮโดรเจน; - แอลคิล; - แอลเคนิล; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - แอลคิล-Y-แอลคิล; - แอลคิล-Y-แอลเคนิล; - แอลคิล-Y-แอริล; และ - แอลคิล หรือแอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วย : - OH; - เฮโลเจน; - N(R3)2; - CO-N(R3)2; - CO-C1-10แอลคิล; - CO-O-C1-10แอลคิล; - N3; - แอริล; - เฮเทอโรแอริล; - เฮเทอโรไซคลิล; - CO-เเอริล;และ - CO-เฮเทอโรแอริล; R4 คือ แอลคิล หรือแอลเคนิล,ซึ่งอาจถูกคั่นด้วยหมู่ -O- 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-10 แอลคิล; Y แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ -O- หรือ -S(O)0-2-; n คือ 0 ถึง 4; และ R แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน และ ไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม