TH65443A - สูตรผสมสูดดมได้ของสารละลายที่มีเกลือไทโอโทรเพียม - Google Patents

Abstract

DC60 (16/01/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมสูดดมได้ที่ปราศจากสารผลักดันของไทโอโทรเพียม โบรไมด์ หรือไทโอโทรเพียมโบรไมด์มอนอไฮเดรทที่ละลายในน้ำ หรือในของผสมของน้ำ และ เอธานอล และละอองลอยสูดดมได้ที่เกิดจากนั้นที่ปราศจากสารผลักดัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมสูดดมได้ที่ปราศจากสารผลักดันของไทโอโทรเพียม โบรไมด์ หรือไทโอโทรเพียมโบรไมด์มอนอไฮเดรทที่ละลายในน้ำ หรือในของผสมของน้ำ และ เอธานอล และละอองลอยสูดดมได้ที่เกิดจากนั้นที่ปราศจากสารผลักดัน

Claims (40)

1. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมที่ปราศจากสารผลักดัน ที่เป็นของเหลว ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร ออกฤทธิ์อย่างน้อยสองสารที่รวมกันได้ ซึ่งมี • เกลือไทโอโทรเพียมเป็นสารออกฤทธิ์ตัวหนึ่งในความเข้มข้นตามไทโอโทรเพียมที่ ระหว่าง 0.0005 และ 5% โดยน้ำหนัก • สารออกฤทธิ์อีกสารหนึ่งที่เลือกมาจากบรรดาสารต่อต้านภูมิแพ้, แอนติฮิสแทมีน, สเตอรอยด์ และ/หรือลิวโคไทรอินแอนทาโกนิสท์ • น้ำ หรือของผสม น้ำ/เอธานอลเป็นตัวทำละลาย ซึ่งอย่างน้อยละลายเกลือไทโอโทรเพียม, • กรดเพื่อให้ได้ pH ระหว่าง 2.0 และ 4.5 • สารกันเสียที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม • เลือกใช้ตัวทำให้เกิดสารเชิงซ้อนที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ/หรือ สารทำให้ เสถียร และ/หรือตัวทำละลายร่วมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ/หรือสารเสริม และ สารแต่งเติมอื่นที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม นอกเหนือไปจากสารกันเสีย

2. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าเกลือ ไทโอโทรเพียมเป็นเกลือกับ HBr, HCI, HI, มอนอเมธิลซัลฟิวริคแอซิดเอสเทอร์, มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และ/หรือ p- โทลูอีนซัลโฟนิคแอซิด

3. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่สาร ออกฤทธิ์ คือ ไทโอโทรเพียมโบรไมด์

4. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่สาร ออกฤทธิ์ คือ ไทโอโทรเพียมโบรไมด์มอนอไฮเดรท

5. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 4 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ตัวทำละลาย คือ น้ำ

6. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 4 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ตัวทำละลาย คือ ของผสม น้ำ-เอธานอลที่มีเอธานอล ควรใช้จนถึง 90% โดย ปริมาตรของเอธานอล ควรมากกว่าที่จนถึง 70% โดยปริมาตรของเอธานอล และควรใช้มากที่สุดที่จน ถึง 30% โดยปริมาตรของเอธานอล

7. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 6 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่มันไม่มีตัวทำให้เกิดสารเชิงซ้อน

8. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 7 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่มันไม่มีสารทำให้เสถียร

9. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 6 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่เกลืออีดิติคแอซิดปรากฏอยู่ในปริมาณที่มากกว่า 0 จนถึง 25 มก./100 มล. ควรมี จาก 5 ถึงน้อยกว่า 10 มก./100 มล.

10. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าเกลือ อีดิติคแอซิด คือ โซเดียมอีดีเทท

11. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 10 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ว่า pH อยู่ที่ระหว่าง 2.5 และ 3.5 ควรใช้ที่ระหว่าง 2.7 และ 3.3 และควรใช้มากที่ สุดที่ระหว่าง 2.7 และ 3.0

12. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 11 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ความเข้มข้นของไทโอโทรเพียมอยู่ที่ระหว่าง 0.0005 และ 5% โดยน้ำหนัก ควรใช้ จนถึง 3% โดยน้ำหนัก

13. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 12 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ว่าสูตรผสมมีเบนแซลโคเนียมคลอไรด์เป็นสารกันเสีย

14. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 6 และข้อ 9 ถึงข้อ 13 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ มีการใช้ตัวทำละลายร่วม และ/หรือสารเสริม และสารแต่งเติมที่ เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม นอกเนือไปจากสารกันเสีย

15. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่า สูตรผสมมีสารต้านการออกซิไดซ์เป็นสารเสริม

16. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 15 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ไม่มีการใช้ตัวทำละลายร่วม และ/หรือสารเสริม และสารแต่งเติมที่เป็นที่ยอมรับ เชิงเภสัชกรรม นอกเนือไปจากสารกันเสีย

17. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดก่อนหน้านี้ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ความเข้มข้นของไทโอโทรเพียมอยู่ที่ระหว่าง 0.001 และ 3% โดยน้ำหนัก ควรใช้ที่ 0.0005 ถึง 0.5% โดยน้ำหนัก ควรมากกว่าที่ 0.0005 ถึง 0.25% โดยน้ำหนัก และควรใช้มากที่สุดที่ 0.001 ถึง 0.1% โดยน้ำหนัก

18. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดก่อนหน้านี้ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ส่วนประกอบทั้งหมดถูกละลายในตัวทำละลาย

19. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดก่อนหน้านี้ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ว่าสารออกฤทธิ์ที่ใส่เพิ่มเติมถูกแขวนลอยในตัวทำละลาย

20. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดก่อนหน้านี้ ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ว่าสารออกฤทธิ์ที่ใส่เพิ่มเติม คือ สเตอรอยด์

21. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ ความเข้มข้นของสเตอรอยด์ คือ 0.05 ถึง 5% โดยน้ำหนัก ควรใช้ที่ 0.1 ถึง 2.5% โดยน้ำหนัก

22. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 20 หรือข้อ 21 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จาการที่ว่าสเตอรอยด์ คือ บิวดีโซไนด์, เบโคลเมแธโซน ไดโพรพิโอเนท, ฟลูทิแคโซน และ/หรือฟลูนิโซลีด

23. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 19 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ว่าสารออกฤทธิ์ที่ใส่เพิ่มเติม คือ สารต่อต้านภูมิแพ้ และ/หรือแอนติ-ฮีสแทมีน

24.สูตรผสมเชิงเพสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ ความเข้มข้นของสารต่อต้านภูมิแพ้ และ/หรือแอนติ-ฮีสแทมีน คือ 0.05 ถึง 15% โดยน้ำหนัก ควรใช้ที่ จนถึง 10% โดยน้ำหนัก ควรใช้มากกว่าที่ 0.1 ถึง 10% โดยน้ำหนัก ควรใช้โดยเฉพาะที่ 0.1 ถึง 7% โดยน้ำหนัก

25. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 23 หรือข้อ 24 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าสารออกฤทธิ์ที่ใส่เพิ่มเติม คือ อีพิแนสทีน ,นีโดโครมิล, ไดโซเดียม โครโมไกลเซท, แอสทีมิโซล,เมควิแทซีน,คาร์บิโนแซมีน และ/หรือคลีแมสทีน และ/หรือเกลือ เหมือนกันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมของมัน

26. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 19 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ว่าสารออกฤทธิ์ที่ใส่เพิ่มเติม คือ ลิวโคทริอีนแอนทาโกนิสท์

27. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ ความเข้มข้นของลิวโคทริอีนแอนทาโกนิสท์ คือ 0.05 ถึง 10% โดยน้ำหนัก ควรใช้ที่ถึง 5% โดย น้ำหนัก ควรใช้มากกว่าที่ 0.1 ถึง 3.5% โดยน้ำหนัก

28. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 26 หรือข้อ 27 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าลิวโคทริอีนแอนทาโกนิส คือ มอนทีลิวคาสท์ , แพรนลิวแคสท์, แซเฟอร์ลิวคาสท์, 1-(((R)-(3-(2-(6,7-ไดฟลูออโร-2- ควิโนลินิล)อีธีนิล)เฟนิล)-3-(2-(2-ไฮดรอกซิ-2- โพรพิล)เฟนิล)ไธโอ)เมธิลไซโคลโพรเพน-กรดแอซีติค,1-((( R)-3-(3-(2-(2,3-ไดคลอโรไธอีโน [3,2-b]พิริดิน-5-อิล)-(E)-อีธีนิล)เฟนิล)-3-(2-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)เฟนิล)โพรพิล)ไธโอ)เมธิล) ไซโคลโพรเพน-กรดแอซีติค, [2-[[2-(4-t-bu-2-ไธแอโซลิล)-5-เบนโซฟิวแรนิล]ออกซิเมธิล]เฟนิล] กรดแอซีติค

29. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีน้ำ, สารลดแรงตึงผิว, 0.1% โดย น้ำหนักของไทโอโทรเพียมโบรไมด์, สารออกฤทธิ์อีกสารหนึ่งที่เลือกมาจากบรรดา สารต่อต้าน ภูมิแพ้,แอนติฮิสแทรีน,สเตอรอยด์ และ/หรือลิวโคทริอีนแอนทาโกนิสท์, 0.01% โดยน้ำหนักของ เบนแซลโคเนียมคลอไรด์, 0.05% โดยน้ำหนักของโซเดียมอีดีเทท ปรับสูตรผสมให้เป็น 3.0 ด้วยกรด ไฮโดรคลอริค หรือกรดซิทริค

30. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 29 สำหรับใช้เป็น สารผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับการใช้โดยการสูดดม

31. การใช้สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 29 เพื่อพ่นให้ เป็นละอองในเครื่องช่วยการสูดดมตาม WO 91/14468 หรือเครื่องช่วยการสูดดมตามที่บรรยายในภาพ ที่ 6a และ 6b ของ WO 97/12687

32. การใช้สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 29 เพื่อพ่นให้ เป็นละอองในเครื่องช่วยการสูดดม ซึ่งพ่นสูตรผสมเชิงเภสัชกรรมให้เป็นละอองในปริมาณที่กำหนด โดยการใช้ความดันจาก 100 ถึง 600 บาร์ ผ่านหัวฉีดที่มีอย่างน้อยหนึ่งช่องเปิดหัวฉีดที่มีความลึก 2 ถึง 10 ไมครอน และความกว้าง 5 ถึง 15 ไมครอน เพื่อให้เกิดเป็นละอองลอยสูดดมได้

33. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 32 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าอย่างน้อยช่องเปิด หัวฉีดช่องหนึ่งเป็นช่องเปิดหัวฉีดอย่างน้อยสองช่อง ซึ่งเอียงเข้าหากันและกันในทิศทางของช่องเปิด หัวฉีดที่มุมจาก 20 องศา ถึง 160 องศา

34. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 32 หรือข้อ 33 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าปริมาตร ที่กำหนด คือ 10 ถึง 50 ไมโครลิตร

35. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 31 ถึงข้อ 34 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จาก การที่เครื่องช่วยการสูดดมยาว 9 ถึง 15 ซม. และกว้าง 2 ถึง 4 ซม.

36. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 31 ถึงข้อ 35 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จาก การที่ว่ามวลของสูตรผสมที่นำส่งอย่างน้อยเป็น 97% ของการทำงานทั้งหมดของเครื่องช่วยการสูดดม อยู่ที่ระหว่าง 5 และ 30 มก. ด้วยช่วงการยอมรับได้ที่ 25%

37. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 31 ถึงข้อ 36 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จาก การที่ว่ามวลของสูตรผสมที่นำส่งอย่างน้อยเป็น 97% ของการทำงานทั้งหมดของเครื่องช่วยการสูดดม อยู่ที่ระหว่าง 5 และ 30 มก. ด้วยช่วงการยอมรับได้ที่ 20%

38. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 36 ถึงข้อ 37 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จาก การที่ว่ามวลที่นำส่งบรรลุผลอย่างน้อยเป็น 98% ของการทำงานทั้งหมดของเครื่องช่วยการสูดดม

39. การใช้สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 29 เป็นยา เพื่อ การบำบัด โดยเฉพาะสำหรับการบำบัดโรคหืด และ/หรือ COPD

40. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดในข้อ 1 ถึงข้อ 29 โดยการผสมกันของส่วนประกอบแต่ละชนิด