TH70881A - สูตรผสมชนิดละอองลอยสำหรับการหายใจเข้าที่มีเกลือไทโอโทรเพียม - Google Patents

Abstract

DC60 (08/07/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตรชนิดละอองลอยซึ่งปราศจากสารผลักดันซึ่งมี เกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชภัณฑ์ของไทโอโทรเพียมที่ได้รับการทำให้ละลายในน้ำ สาร ผสม ตามสูตรตามการประดิษฐ์เหมาะสมโดยเฉพาะสำหรับการทำให้สาร ออกฤทธิ์เป็นละอองโดยการใช้ เครื่องทำให้เป็นละอองเพื่อที่ จะให้สารออกฤทธิ์ ถ้าจะให้ดีแล้วควรเป็นเพื่อการรักษาโรค หืดและ/หรือ COPD ที่มีข้อบ่งชี้โดยการสูดหายใจ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตรชนิดละอองลอยซึ่งปราศจากสารผลักดันซึ่งมี เกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชภัณฑ์ของไทโอโทรเพียมที่ได้รับการทำให้ละลายน้ำ สาร ผสม ตามสูตรตามการประดิษฐ์เหมาะสมโดยเฉพาะสำหรับการทำให้สาร ออกฤทธิ์เป็นละอองโดยการใช้ เครื่องทำให้เป็นละะอองเพื่อที่ จะให้สารออกฤทธิ์ ถ้าจะให้ดีแล้วควรเป็นเพื่อการรักษาโรค หืดและ/หรือ COPD ที่มีข้อบ่งชี้โดยการสูดหายใจ

Claims (27)

1. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบด้วย เกลือไทโอโทรเพียมหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นดังที่เป็นสารออกฤทธิ์ ในความเข้มข้นซึ่งมี พื้นฐานอยู่บนไทโอโทรเพียม ระหว่าง 0.01 กรัม ต่อสารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร และ 0.06 กรัม ต่อสารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร ซึ่งเกลือไทโอโทรเพียมมีอยู่ในสารเตรียม ทางเภสัชภัณฑ์ในรูปแบบที่ละลายอย่างสิ้นเชิง น้ำดังที่เป็นตัวทำละลายเพียงชนิดเดียว กรดสำหรับการปรับพีเอชระหว่าง 2.7 และ 3.1 ถ้าจะให้ดีแล้วควรเป็น 2.8 และ 3.05 สารกันเสียที่สามารถยอมรับได้อย่างในทางเภสัชวิทยา ตัวกระทำก่อไอออนแบบเชิงซ้อนและ/หรือสารทำให้เสถียรที่สามารถยอมรับได้อย่างใน ทางเภสัชวิทยา และ/หรืออย่างเป็นทางเลือก ส่วนเติมเนื้อยาและสารเติมแต่งที่สามารถ ยอมรับได้อย่างในทางเภสัชวิทยาชนิดอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น

2. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่าเกลือไทโอโทรเพียม เป็นเกลือที่มี HBr, HCI, HI, โมโนเมธิลซัลเฟท กรดมีเธนซัลโฟนิก และ/หรือกรด p-โทลูอีนซัลโฟนิก

3. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่าสารออกฤทธิ์เป็น ไทโอโทรเพียมโบร์ไมด์ที่เป็นอิสระ

4. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่าสารออกฤทธิ์เป็น ไทโอเพียมโบร์ไมด์โมโนไฮเดรตที่เป็นอิสระ

5. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า ใช้กรดอีดิทิกหรือเกลือที่สามารถยอมรับได้อย่างในทางเภสัชวิทยาของกรดเหล่านี้ดังที่เป็นตัวกระทำ ก่อไอออนแบบเชิงซ้อน

6. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า ใช้โซเดียมอิดีเททดังที่เป็นตัวกระทำก่อไออนแบบเชิงซ้อน

7. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่ามีโซเดียมอีดีเททอยู่ใน ปริมาณระหว่าง 5 มิลลิกรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร และ 20 มิลลิกรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร ถ้าจะให้ดีแล้วควรเป็นระหว่าง 8 มิลลิกรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร และ 12 มิลลิกรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร พีเอชเป็นระหว่าง 2.

8 และ 3.0 ถ้าจะให้ดีแล้วควรเป็น 2.9

9. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า พีเอชได้รับการปรับด้วยกรดอนินทรีย์ ถ้าจะให้ดีแล้วควรเป็นกรดไฮโดรคลอริก

10. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า ความเข้มข้นซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนไทโอโทรเพียมเป็นระหว่าง 0.02 กรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร จนกระทั่งถึง 0.05 กรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร ถ้าจะให้ดีแล้วควรเป็นระหว่าง 0.023+-0.001 กรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร จนกระทั่งถึง 0.045+-0.001 กรัม/สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตร

11. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า สารเตรียมมีเบนแซลโคเนียมคลอไรด์ดังที่เป็นสารกันเสีย

12. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมตามสูตรไม่มีส่วนเติมเนื้อยาและสารเติมแต่งชนิดใดๆที่แตกต่างไปจากน้ำ เกลือ ไทโอโทรเพียม เบนแซลโคเนียมคลอไรด์ โซเดียมอีดีเทท กรดไฮโดรคลอริก และอย่างเป็นทางเลือก โซเดียมคลอไรด์

13. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมตามสูตร 100 มิลลิเมตรได้รับการเตรียมขึ้นมาโดยการละลายไทโอโทรเพียมโบร์ไมด์โมโน- ไฮเดรต 0.028 กรัม เบนเซลโคเนียมคลอไรด์ที่ปราศจากน้ำ 10 มิลลิกรัม โซเดียมอิดีเทท 10 มิลลิกรัม ในน้ำ 100 มิลลิกรัม และกรดไฮโดรคลอริก 1 นอร์มัลมากเพียงพอที่จะปรับพีเอชถึง 2.9

14. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตรได้รับการเตรียมขึ้นมาโดยการละลายไทโอโทรเพียมโบร์ไมด์โนโน- ไฮเดรต 0.028 กรัม เบนแซลโคเนียมคลอไรด์ที่ปราศจากน้ำ 10 มิลลิกรัม โซเดียมอีดีเทท 10 มิลลิกรัม ในน้ำ 100 มิลลิลิตร และกรดไฮโดรคลอริก 1 นอร์มัลมากเพียงพอที่จะปรับพีเอชถึง 2.9

15. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตรได้รับการเตรียมขึ้นมาโดยการละลายเกลือไทโอโทรเพียมในปริมาณ 0.045 กรัมซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนไทโอโทรเพียม เบนแซลโคเนียมคลอไรด์ที่ปราศจากน้ำ 10 มิลลิกรัม โซเดียมอิดีเทท 10 มิลลิกรัมในน้ำ 100 มิลลิลิตร และกรดไฮโดรคลอริก 1 นอร์มัลมากเพียงพอที่จะ ปรับพีเอชถึง 2.9

16. สารเตรียฒทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า สารผสมตามสูตร 100 มิลลิลิตรได้รับการเตรียมขึ้นมาโดยการละลายเกลือไทโอโทรเพียมในปริมาณ 0.023 กรัมซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนไทโอโทรเพียม เบนเเซลโคเนียมคลอไรด์ที่ปราศจากน้ำ 10 มิลลิกรัม โซเดียมอีดีเทท 10 มิลลิกรัมในน้ำ 100 มิลลิลิตร และกรดไฮโดรคลอริก 1 นอร์มัลมากเพียงพอที่จะ ปรับพีเอชถึง 2.9

17. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้เป็นยาซึ่ง จะได้รับการให้โดยการสูดหายใจ

18. การใช้สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 17 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการ ทำให้เป็นละอองในเครื่องสูดหายใจตาม WO 91/14468 หรือเครื่องสูดหายใจดังที่ได้รับการบรรยายใน รูปที่ 6a และ 6b ของ WO 97/12687

19. การใช้สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 17 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการ ทำให้เป็นละอองในเครื่องสูดหายใจซึ่งทำให้สารผสมตามสูตรทางเภสัชภัณฑ์ในปริมาณที่กำหนดเป็น ละอองโดยการใช้ความดัน 100 ถึง 600 บาร์ผ่านทางหัวพ่นฝอยซึ่งมีช่องเปิดของหัวพ่นฝอยอย่างน้อย ที่สุดหนึ่งช่องซึ่งลึก 2 ถึง 10 ไมครอนและกว้าง 5 ถึง 15 ไมครอนเพื่อทำให้เกิดละอองลอยที่สามารถ สูดหายใจเข้าไปได้

20. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่าช่องเปิดของหัวฝอยที่ต่ำที่สุดหนึ่งช่อง เป็นช่องเปิดของหัวพ่นฝอยอย่างน้อยที่สุดสองช่องซึ่งได้รับการทำให้เอียงที่มุม 20 ถึง 160 ํ ต่อช่วง เปิดอีกช่องเปิดหนึ่งในทิศทางของช่องเปิดของของหัวพ่นฝอย

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 หรือข้อ 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่าปริมาณที่ กำหนดเป็น 10 ถึง 50 ไมโครลิตร

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ถึงข้อ 21 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่าเครื่องสูดหายใจ ยาวจาก 9 ถึง 15 เซนติเมตร และกว้าง 2 ถึง 4 เซนติเมตร

23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ถึงข้อ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่ามวลของสารผสม ตามสูตรที่ได้รับการลำเลียงในอย่างน้อยที่สุด 97% ของการดำเนินการทั้งหมดของเครื่องสูดหายใจ เป็นระหว่าง 5 และ 30 มิลลิกรัม โดยมีชวงพิสัยความทน 25%

24. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่ามวลของสารผสมตามสูตรที่ได้รับการ ลำเลียงในอย่างน้อยที่สุด 97%ของการดำเนินการทั้งหมดของเครื่องสูดหายใจ เป็นระหว่าง 5 และ 30 มิลลิกรัม โดยมีช่วงพิสัยความทน 20%

25. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 และข้อ 24 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่าจะได้มาซึ่งมวล ที่ได้รับการลำเลียงในอย่างน้อยที่สุด 98%ของกาารดำเนินการทั้งหมดของเครื่องสูดหายใจ

26. การใช้สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ดังที่เป็นยา โดย จำเพาะเจาะจงสำหรับการรักษาโรคหืดและ/หรือ COPD

27. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 17 ข้อใด ข้อหนึ่งโดยการผสมส่วนประกอบแต่ละชนิดเข้าด้วยกัน