TH6527A - กรรมวิธีสำหรับการเตรียมซับสทิทิว - เทด n - ( 1- แอลดิล?-3 - ไฮดรอกซิ -4 - พิเพอริดินิล ) เบนซามีดต่างๆ ชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

ซับสทิทิวเทค n ( 1- แอลคิล -3- ไฮดรอกซิ -4- พิเพอริคินิล ) เบนซามีค n - ออกไซด์ฟอร์ม , เกลือที่เกิดขึ้นจากการ รวมกันกับกรดซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม และ สเทอริโอเคมิคัลลิ ไอโซเมอริค ฟอร์มต่างๆ ของสารประกอบเหล่านี้ที่มีคุณสมบัติ กระตุ้นการเคลื่อนไหวได้เองกระเพาะและลำไส้ ,สารผสมต่างๆ ที่มีสารชนิดเดียวกันนี้อยู่ด้วย และวิธีการักษาสัตว์เลือด อุ่นที่ได้รับความทุกข์ทรมานจากความผิดปรกติในการเคลื่อน ไหวได้เองของระบบกระเพาะและลำไส้

Claims (21)

1. สารประกอบทางเคมีที่มีสูตร( สูตรเคมี)

2. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล,แอริลออกซิคาร์บอนิล, โมโน-หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล,พิร์โรลิดินิล คาร์บอนิล หรือพิเพอริดินิล คาร์บอนิล R2 คือไฮโดรเจน และ R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน เฮโล,C1-6แอลคิลออกซิ,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,ไนโทร, อะมิโนซัลโฟนิล,C1-6 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล

3.สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งในสูตร นี้หมู่แทนที่อยู่ที่ตำแหน่งที่ 3- และ 4-ของพิเพอริดีน ริง มีคอนฟิวกิวเรชันเป็นซิส

4.สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งแอริล คือ เฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิล และ C1-4 แอลคิลออกซิล; Alk คือ อนุมูลแอลเคนไดอิล,และ L คืออนุมูลที่มีสูตร 9a) ซึ่ง Yl และ R9 ทั้งคู่เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (b) ซึ่ง R10 คือ C1-4 แอลคิล และ R11 คือ แอริลหรือ C1-4 แอลคิลออกซิ,หรือ (c)ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล และ R12 เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (d) ซึ่ง R13 คือ C1-4 แอลคิล, C3-6 ไซโคล แอลคิล หรือ แอริล,หรือ (e) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (f) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง,R15 คือ ไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล,ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลออกซิ, อะมิโน,โมโน-หรือได (C1-4 แอลคิล,อะมิโน,ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิลหรืออะมิโนคาร์บอนิล และ R16 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล หรือ R15 และ R16 รวมกันต่ออยู่กับ ตำแหน่งคาร์บอนอะตอมที่ R15 และ R16 ดังกล่าวอาจอยู่ใน รูปคาร์บอนิลหรืออนุมูล 1,3-ไอออกโซเลน-2-อิลิดีน,หรือ (g) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง และ A คือ O หรือ nR19,R19 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิลลหรือ (h) ซึ่ง B คือ 1,2-อีเธนไดอิล หรือ เมื่อ R20 เป็น C1-4 แอลคิล B อาจเป็น 1,2-เบนซีนไดอิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (i) ซึ่ง E คือ 1,3-โพรเพนไดอิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย C1-4 แอลคิลล1,2-เบนซิลไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลหรือ C1-4 แอลคิล,หรือ อนุมุลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-N(R21)-, ซึ่ง R21 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (j)ซึ่ง R23 และ R24 ทั้งคู่คือ ไฮโดรเจน,หรือ L คืออนุมูลที่มีสูตร (k) ซึ่ง G คือคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล เมธิลีน,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลีน,5,5-ไดเมธิล-1,3- ไดออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน

5.สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งในส่วนของ เบนซามีดถูกแทนที่ได้ที่ตำแหน่ง เมทา ด้วย R3 ซึ่งเป็น คลอโร,โบรโม,C1-4 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล,อะมิโน ซัลโฟนิล,หรือ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล,ที่ตำแหน่ง พารา ด้วย R4 ซึ่งเป็น อะมิโน และที่ตำแหน่ง ออร์โธ ด้วย R5 ซึ่งเป็นไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคิลออกซิ

6.สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L คืออนุมูลที่มีสูตร 9a),(d) หรือ (e)

7.สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L คือ อนุมูลที่มีสูตร (k)

8.สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L คือ อนุมูลที่มีสูตร (f),(g),(h), หรือ (i)

9.สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบ ด้วยพาหะซึ่งเฉื่อยหนึ่งชนิดหรือมาก กว่าและปริมาณที่ประตุ้นการเคลื่อนไหว ได้รองของกระเพาะและลำไส้ของสาร ประกอบตามที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิที่ 1 เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์

10.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อ ถือสิทธิที่ 9 ซึ่ง Rl คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,แอริลออกซิคาร์บอนิล, โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล,พิร์โรลิดินิลคาร์บอนิล หรือพิเพอริดินิลคาร์บอนิล,R2 คือ ไฮโดรเจนลและ R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, เฮโล C1-6 แอลคอกซิ,อะมิโน,โมโน- หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,ไนไทร,อะมิ โนซัลโฟนิล,C1-6 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-6 แอลคิลวัลโฟนิล

11.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 10 ซึ่งหมู่แทนที่ในตำแหน่ง 3-และ 4-ของ พิเพอริดีนริงเป็นซิสคอนฟิกิวเรชัน

12.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 11 ซึ่งแอริล คือเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ 1,2, หรือ หมู่ที่แต่ละหมู่อิสระต่อกันเลือกได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลและ C1-4 แอลคิล ออกซิ,Alk คืออนุมูล C1-4 แอลเคนไดธิล, และ L คือ อนุมูลที่มีสูตร (a) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล,และ R8 และ R9 ทั้งคู่เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (b) ซึ่ง R10 คือ C1-4 แอลคิล และ R11 คือ แอริล หรือ C1-4 แอลคิล ออกซิ,หรือ (c) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล และ R12 เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (d) ซึ่ง R13 คือ C1-4 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล,หรือ (e) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจนหรือ C1-4 แอริล,หรือ (f) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง, R15 คือไฮโดรเจน,C1-4 แอลคิล,ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิลออก ซิคาร์บอนิล หรืออะมิโนคาร์บอนิล และ R16 คือไฮโดร เจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ R15 และ R16 รวมกันต่ออยู่กับตำแหน่งคาร์บอนอะตอมที่ R15 และ R16 ดังกล่าวอาจอยู่ในรุปคาร์บอ นิล หรืออนุมูล 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน,หรือ (g) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง และ A คือ O หรือ NR19,R19 ดังกล่าวนี้เป็น ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล,พิริดิ นิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล,หรือ (h) ซึ่ง B คือ 1,2-อีเธอนไดอิล หรือเมื่อ R20 เป็น C1-4 แอลคิล B อาจเป็น 1,2-เบนซีนไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (i) ซึ่ง E คือ 1,3-โพรเพนไดอิล ที่เลือกให้ถูก แทนที่ได้ด้วย C1-4 แอลคิล,1,2-เบนซีนไดอิล ที่เลือกถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอล คิล,หรืออนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-N(R21 ซึ่ง R21 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิลลหรือ (j) ซึ่ง R23 และ R24 ทั้งคู่คือ ไฮโดรเจน, หรือ L คืออนุมูลที่มีสูตร (k) ซึ่ง G คือ คาร์บอนิล,C1-4 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิลเมธิลีน,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลเมธิ ลีน,5,5-ไดเมธิล-1,3-ไดออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน

13.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่งในส่วนของเบนซามีดถูกแทนที่ได้ที่ ตำแหน่งเมทา ด้วย R3 ซึ่งเป็นคลอโร,โบรโม, C1-4 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล อะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-4 แอลคิลวัลโฟนิล,ที่ตำแหน่ง พารา ด้วย R4 ซึ่งเป็นอะมิโน และที่ตำแหน่ง ออร์โธ ด้วย R5 ซึ่งเป็นไฮดรอกซิหรือ C1-4 แอลคิล ออกซิ

14.สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 9 ซึ่ง L อนุมูลที่มีสูตร (f),(g),(h) หรือ (i)

15.วิธีการรักษาสัตว์เลือดอุ่นที่ได้รับทุกข์ ทรมานจากความผิดปกติในการเคลื่อนไหว ได้เองของระบบกระเพาะและลำไส้,ซึ่งวิธี ประกอบด้วยการให้โดนทั่วร่างกายด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิผลการกระตุ้นกระเพาะ และลำให้ของสารประกอบตามที่ได้ขอถือ สิทธิที่ 1 แก่สัตว์เลือดอุ่นดังกล่าว

16.วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริลออกซิคาร์ บอนิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิ โนคาร์บอนิล,พิร์โรลิดินิลคาร์บอนิล หรือ พิเพอร์ดินิลคาร์บอนิล,R2 คือไฮโดรเจน และ R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน,เฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน,โมโน หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,ไนโทรล อะมิโนซัลโฟนิล แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล

17.วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 16 ซึ่งหมู่แทนที่ ในตำแหน่ง-3 และ -4 ของพิเพอริดีนริงเป็น ซิสคอนฟิวกิวเรชัน

18.วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งแอริล คือเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่ แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่อิสระต่อกันเลือก ได้จากเฮโลลไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิล และ C1-4 แอลคิลออกซิ Alk คือ อนุมูล C1-4 แอลเคนไดอิล และ L คือ อนุมูลที่ ที่สูตร (a) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,และ R8 และ R9 ทั้งคู่เป็น C1-4 แอลคิล หรือ (b) ซึ่ง R10 คือ C1-4 แอลคิล และ R11 คือ แอริล หรือ C1-4 แอลคิลออกซิล หรือ (c) ซึ่ง Y1 คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล และ R12 เป็น C1-4 แอลคิล หรือ (d) ซึ่ง R13 คือ C1-4 แอลคิล, C3-6 ไซ โคลแอลคิล หรือ แอริล,หรือ (e) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (f) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง, R15 คือ ไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล,ไฮดรอก ซิล C1-4 แอลคิลออกซิ,อะมิโน,โมโน-หรือ ได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน,ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอล คิลออกซิคาร์บอนิล หรืออะมิโนคาร์บอน และ R16 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิลคาร์ บอนิล หรืออนุมูล 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิ ดินิล หรือ (g) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง และ A คือ O หรือ NR19,R19 ดังกล่าวนี้ เป็นไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล, พิริมิดินิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล หรือ (h) ซึ่ง B คือ 1,2-อีเธนไดอิล หรือเมื่อ R20 เป็น C1-4 แอลคิล B อาจเป็น 1,2- เบนซีนไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (i) ซึ่ง E คือ 1,3-โพรเพนไดอิล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่ได้ด้วย C1-4 แอลคิล,1,2- เบนซีนไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ แอลคิล,หรือ อนุมูลไบวาเลนท์ ที่มีสูตร -CH2-N(R21 ซึ่ง R21 ดังกล่าว นี้เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (j) ซึ่ง R23 และ R24 ทั้งคู่คือ ไฮโดรเจน, หรือ L คืออนุมูลที่มีสูตร (k) ซึ่ง G คือ คาร์บอนิล,แอลคิลออกซิคาร์ บอนิลเมธิลีนเมธิลีน,แอลคิลคาร์บอนิลเมธิลีน, 5,5-ไดเมธิล-1,3-ไดออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน

19.วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งในส่วนของ เบนซามีดถูกแทนที่ได้ที่ตำแหน่ง เมทา ด้วย R3 ซึ่งเป็นคลอโรลโบรโม, แอลคิลอะมิโนซัลโฟ นิล,อะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล ที่ตำแหน่ง พารา ด้วย R4 ซึ่งเป็นอะมิโน และที่ ตำแหน่ง ออร์โธ ด้วย R5 ซึ่งเป็นไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคิลออกซิ

20.วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง L คืออนุมูลที่ มีสูตร (f),(g),(i)

21.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ ทางเคมีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์ ฟอร์ม,เกลือที่เกิดขึ้นจากการ รวมกับกรดซึ่งยอมรับในทางเภสัชกรรม และสเทอริโอเคมิคัลลิ ไอโซเมอริค ฟอร์ม ต่าง ๆ ของสารนั้น,ซึ่ง Rl คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,แอริลออก ซิคาร์บอนิล,อะมิโน C1-6 แอลคิล,โมโบ- หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิล,อะมิโนคาร์บอนิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล,พิร์โร ลิดินิลคาร์บอนิล หรือ พิเพอริดินิล คาร์บอนิล, R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอล คิลออกซิ,เฮโล,ไฮดรอกซิ,ไซแอโน,ไนโทร, อะมิโน,ไทรฟลูออโรเมธิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์ บอนิลอะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ,อะมิโนซัล โฟนิล,C1-6 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือแอริลออกซิ, R6 คือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล ออกซิ,เฮโล หรือ อะมิโน L คืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล หรือ C3-6 แอลดีนไดอิล, Yl คือ O,S หรือ NRl; โดยที่ Y คือ O,S,NR7 หรือพันธะโดยตรง,R7 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล, R8 และ R9 แต่ละหมู่อิสระต่อกันเป็น ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออก ซิ,แอริล,C3-6 ไซโคลแอลคิล,แอริล C1-6 แอลคิล หรือ (C3-6 ไซโคลแอลคิล) C1-6 แอลคิล,โดยมีข้อแม้ว่า R8 และ R9 เป็นหมู่ อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจนในเมื่อ R7 เป็นไฮโดรเจน, R10 คือ C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ (C3-6 ไซโคลแอลคิล) C1-6 แอลคิล, R11 คือ แอริล,แอริล C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ (C3-6 ไซโคลแอลคิล) C1-6 แอลคิล R12 คือ C1-6 แอลคิล,แอริล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล, R13 คือ C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล,แอริล C1-6 แอลคิล หรือ (C3-6 ไซโคล แอลคิล) C1-6 แอลคิล, R14 คือ แอริล C1-6 แอลคิล ซึ่งส่วนของ C1-6 แอลคิลถูกแทนที่ได้ด้วย ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, R15 และ R16 แต่ละหมู่สระต่อกันเป็นไฮโดร เจน, C1-6 แอลคิล ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ออกซิ,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิ โน,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์ บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,อะมิโน คาร์บอนิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล หรือ 2-C1-6 แอลคิล-1,3-ได ออกโซเลน-2-อิล, หรือ R15 และ R16 รวม กันต่ออยู่กับตำแหน่งคาร์บอนอะตอมที่ R15 และ R16 ดังกล่าวนี้ อาจอยู่ในรูปอนุมูลคาร์ บอนิล หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน S เป็นตัวเลข 1,2 หรือ 3 A เป็น O,S หรือ NR19; ซึ่ง R19 ดังกล่าว นี้เป็นไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล, พิริมิดินิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอล คิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล, R17 และ R18 แต่ละหมู่อิสระต่อกันเป็นไฮ โดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล,หรือ เมื่อ A เป็น NR19R17 และนำเอา R18 เข้ารวมด้วยกัน อาจเกิดเป็นส่วนของเบนซีนที่เข้าไปเชื่อมอยู่ ด้วยซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลหรือ C1-6 แอลคิล, t เป็น ตัวเลข 1 หรือ 2 R20 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, B คือ อนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-CH2- ,-C(=O)-CH2- หรือ -CH2-CH2-CH2-, ซึ่ง แต่ละไฮโดรเจน อะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจ ถูกแทนที่ได้โดยหมู่แทนที่ C1-6 แอลคิล,หรือ เมื่อ R20 เป็นอนุมูล C1-6 แอลคิลชนิดไบวา เบนท์ ดังกล่าวก็อาจเป็น 1,2-เบนซีนไดอิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโล หรือ C1-6 E เป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-CH2-, -CH2-N(R21)- หรือ -CH2-CH2-CH2-, ซึ่ง แต่ละไฮโดรเจนอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจ ถูกแทนที่ได้โดย C1-6 แอลคิล, หรืออนุมูล ไบวาเลนท์ดังกล่าวนี้ อาจเป็น 1,2-เบนซีน ไดอิล ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-6 แอลคิล, R21 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, R22,R23 และ R24 แต่ละหมู่อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, n คือ m ทั้งคู่น้ำอิสระต่อกันเป็น 0 หรือ 1, G คือ คาร์บอนิล,คาร์บอกซิเมธิลีน,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลเมธิลีน, C1-6 แอล คิลคาร์บอนิลเมธิลีน,5,5-ไดเมธิล-1,3-ได ออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน -2-อิลิดีน,และ แอริล คือ เฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย หมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่อิสระ ต่อกันที่เลือกได้จาก เฮโล,ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโนซัลโฟนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,-ไนโทร,ไทรฟลูออ โรเมธิล อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิลและเฟนิล คาร์บอนิล,ซึ่งบ่งลักษระเฉพาะได้โดย เอ) การทำ N-แอลคิเลท พิเพอริดีน ที่มีสูตร H-D (II) ด้วย อินเทอร์มิเดียท ที่มีสูตร L-W (III) ซึ่ง W แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ในตัวทำ ละลายชนิดเฮื่อยต่อปฏิกิริยาเลือกทำในที่มีเบส และ/หรือ เกลือไอโอไดด์ อยู่ด้วย,หรือ บี) การให้พอเพอริดีน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับคาร์บอกซิลิค แอซิด ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือกับอนุพันธ์ฟังค์ชันของสารนั้น,ในตัวกลาง ชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,เลือกทำในที่มีรีเอเจนท์ที่ สามารถเกิดเป็นอะมีดได้,หรือ ซี) การให้พิเพอริดีนที่มีสูตร W-C(O)-Y2-Alk-D (VI) ซึ่ง W คือหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ทำปฏิกิริยา กับ แอลกอฮอล์ หรือ แอมีนที่มีสูตร TlH (VII) ใน ตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร Tl-C(O)-Y2-Alk-D (I-a-l), ซึ่ง Tl หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) และ Y2 หมายถึง O,S,NR7 หรือพันธะโดยตรง, หรือ ดี) การให้พอเพอริดีนที่มีสูตร H-Y3-Alk-D (VIII) ทำปฏิกิริยากับรีเอเจนท์ที่มีสูตร T2-C(O) -W (IX) ซึ่ง W คือหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ใน ตัวทำละลายชนิดเฮื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการ เตรียมสารประกอบสูตร T2-C(O)-Y3-Alk-D (I-a-2) ซึ่ง T2 หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) และ Y3 หมายถึง O,S หรือ NR7, หรือ อี) การให้ไอโซไซแอเนทที่มีสูตร O=C=N-Alk-D (X) ทำปฏิกิริยากับ แอลกอฮอล์ หรือ แอมีนที่มีสูตร T3-H (XI) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, ดังนั้นทำการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร T3-C(O) -NH-Alk-D (I-a-3) ซึ่ง T3 หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) เอฟ) การให้ไอโซไซแอเนทที่มีสูตร R9-N=C=O (XII) ทำปฏิกิริยากับพิเพอริดีน ที่มีสูตร H-Y3- Alk-D (VIII) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, ดังนั้นทำการเตรียมสารประกอบสูตร R9-NH-C(O) -Y3-Alk-D (I-a-4) ซึ่ง Y3 หมายถึง O,S หรือ NR7; หรือ จี) การให้คาร์บอกซิลิค แอซิดที่มีสูตร T4-C(O)-OH หรืออนุพันธ์ฟังค์ชันของ สารนี้ ทำปฏิกิริยากับพิเพอริดีนที่มีสูตร H-Y3-Alk-D (VIII) ในตัวทำละลายชนิด เฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการเตรียม สารประกอบที่มีสูตร T4-C(O)-Y3-Alk-D (I-a-5) ซึ่ง T4 หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร R13 หรือ R14 และ Y3 คือ O,S หรือ NR7; หรือ เอช) ทำการ N-แอลคิเลท แอมีนที่มีสูตร T5-H (XV) ด้วยอนุพันธ์พิเพอริดีน ที่มีสูตร W-Alk-D (XIV) ซึ่ง W แทนหมู่ที่จากออกไป ที่ว่องไว,ดังนั้นทำการเตรียมสารประกอบสูตร T5-Alk-D (I-a-6) ซึ่ง T5- หมายถึง อนุมูล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ไอ) การให้ แอนไฮไดร์ดที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับ แอมีน ที่มีสูตร H2N-Alk-D (XVII) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้น ทำการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เจ) ทำการไซไคลส์ รีเอเจนท์ที่มีสูตร R22-C (O)-Alk-D (XVIII) ในที่มีโพแทสเซียม ไซแอ ไนด์ และแอมโมเนียม คาร์ลบอเนท,ดังนั้นทำ การเตรียมอนุพันธ์ไฮแดนโทอิน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) เค) ทำการ รีดัคทีฟ-N-แอลคิเลท สารประกอบ ที่มีสูตร H-D (II) ด้วยคีโทน หรือ แอลดีไฮด์ ที่ มีสูตร L=O (XIX), ซึ่ง L=O คือสารประกอบ L-H ซึ่งแทนที่เจรินัล ไฮโดรเจน อะตอมสอง อะตอมใน C1-6 แอลเคนไดอิล หรือ C5-6 ไซ โคลแอลเคนไดอิล ดังกล่าวโดย =O, ในตัวทำ ละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการ เตรียมสารประกอบสูตร (I); หรือ แอล) การให้ 7-ออกซา-3-อะซาไบไซโคล [4.1.0] เฮพเทน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับ เบนซามีด ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในตัวกลางชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำ การเตรียมสารประกอบ (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3- และ 4-ของพิ เพอริดีน ริง มีคอมฟิกิวเรชันเป็น ทรานส์ และ,เลือกทำ 0-แอลคิเลท หรือ 0-แอซิเลท (I-b-l) ด้วยรีเอเจนท์ Rl-a(XXII) ซึ่งในสูตร W แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ดังนั้นทำ การเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Rl-a ได้นิยามเหมือนกับ Rl, โดยมีข้อ แม้ว่าเป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน,หรือ เอ็ม) การให้พิเพอริโดนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับอะมีดสูตร (XXI), ดังนั้นทำ การเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่แทนที่ที่อยู่ในตำแหน่งที่ 3- และ 4-ของพิเพอริดีน ริง มีคอนฟิกิวเรชันเป็นซิส, ซึ่งในสูตร D แทนอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Rl,R2,R3,R4,R5 และ R6 มีความหมาย เหมือนกับที่ได้อธิบายไว้ก่อนนี้,หรือเลือกเปลี่ยน สารประกอบสูตร (I) ให้ไปเป็นอีกสารประกอบ ซึ่งกันและกันนี้ได้ตามวิธีปฏิบัติการเปลี่ยนย้าย หมู่ตามที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการนี้,และถ้าต้อง การ,ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ให้ไป เป็นรูปเกลือที่เกิดจากการวมกับกรดที่แสดง ฤทธิ์ไม่เป็นพิษในการรักษาโรค โดยการให้ กระทำกับ กรดที่เหมาะกัน หรือ,ในทางตรง ข้ามทำการเปลี่ยนเกลือที่เกิดจากการรวมกับ กรดให้ไปเป็นรูปเบสเสรีด้วยแอลคาไล,และ/ หรือทำการเตรียมรูป N-ออกไซด์ของสารนั้น (ข้อถือสิทธิ 21ข้อ,21 หน้า,รูปเขียน - รูป)