TH65152A - องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่อยู่บนพื้นฐานของอนุพันธ์อะซีทิดีน - Google Patents

Abstract

DC60 (12/01/53) องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่คงสภาพซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) อย่างน้อยหนึ่งชนิด ซึ่ง Ar เป็นหมู่อะโรแมติก หรือ เฮตเทอโรอะโรแมติก ที่เลือกแทนที่ ด้วยหมู่ (C1-C4) อัลคิล, เฮโลเจน, NO2, CN, (C1-C4)อัลคอกซี หรือ OH หนึ่งหมู่ หรือมากกว่านั้นที่ เลือกรวมกับสารออกฤทธิ์อีกชนิดหนึ่งที่สามารถจะมีอำนาจเสริมต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตร ทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) ในระบบที่ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาอย่างมาก 2 ชนิดที่เลือกจากสารลด แรงตึงผิวชนิดไร้ไอออนที่มีลักษณะที่ชอบน้ำที่สามารถจะละลายอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) และเมื่อมีความเหมาะสม สารออกฤทธิ์ซึ่งมีอำนาจเสริมต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีน และ สามารถที่จะทำให้เกิดระบบคอลลอยด์ได้ที่เลือกเสริมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดที่สองที่มีลักษณะที่ ชอบไขมัน ซึ่งคงสภาพสูตรผสมนั้น องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) มีข้อได้เปรียบเป็นพิเศษ เพราะสัมพรรคภาคที่สูงของอนุพันธ์เหล่านี้สำหรับตัวรับแคนนาบินอยด์ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (Ia) (Ib) สารผสมทางเภสัชกรรมที่คงสภาพซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) อย่างน้อยหนึ่งชนิด ซึ่ง Ar เป็นหมู่อะโรแมติก หรือ เฮตเทอโรอะโรแมติก ที่เลือกแทนที่ด้วย หมู่ (C1-C4) อัลคิล เฮโลเจน NO2 CN (C1-C4)อัลคอกซี หรือ OH หนึ่งหมู่ หรือมากกว่านั้นที่เลือก รวมกับสารสำคัญอีกชนิดหนึ่งที่สามารถจะมีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) ในระบบที่ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาไม่มากกว่า 2 ชนิดที่เลือกจากสารลดแรงตึงผิว ชนิดไร้ไอออนที่มีลักษณะที่ชอบน้ำที่สามารถจะละลายอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) และเมื่อมีความเหมาะสม สารสำคัญนั้นซึ่งมีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีน และสามารถที่จะทำ ให้เกิดระบบคอลลอยด์ได้ที่เลือกเสริมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดที่สองที่มีลักษณะชอบไขมัน ซึ่งคง สภาพสารสูตรผสมนั้น สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) มีข้อ ได้เปรียบเป็นพิเศษเพราะสัมพรรคภาคที่สูงของอนุพันธ์เหล่านี้สำหรับตัวรับแคนนาบินอยด์ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (Ia) (Ib)

Claims (17)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่คงสภาพ ซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์อะซีทิดีน ที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (Ia) (Ib) อย่างน้อยหนึ่งชนิด ซึ่ง Ar เป็น หมู่อะโรแมติก หรือ เฮตเทอโรอะโรแมติก ที่เลือกแทนที่ด้วยหมู่ (C1-C4)อัลคิล เฮโลเจน NO2 CN (C1-C4)อัลคอกซี หรือ OH หนึ่งหมู่ หรือมากกว่านั้น ที่เลือกรวม กับสารสำคัญอีกชนิดหนึ่งที่สามารถจะมีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) ในระบบหนึ่ง ที่ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยา หลักไม่มากกว่า 2 ชนิด ที่เลือกจากสารลดแรง ตึงผิวชนิดไร้ ไอออนที่มีลักษณะที่ชอบน้ำที่สามารถจะละลายอนุพันธ์อะซีทิคีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) และเมื่อมีความเหมาะสม สารสำคัญนั้นที่มีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีน และสามารถ ที่จะทำให้เกิดระบบคอลลอยด์ได้ ที่เลือกเสริมด้วย ส่วนเติมเนื้อยาชนิดที่สองที่มีลักษณะชอบไขมัน ซึ่งคงสภาพสารสูตรผสมนั้นได้

2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย • อนุพันธ์อะซีทิคีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) อย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 • ที่เลือกได้คือ สารสำคัญอีกชนิดหนึ่งที่สามารถจะมีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มี สูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) • สารลดแรงตึงผิวชนิดไร้ไอออนที่มีลักษณะที่ชอบน้ำ ที่สามารถจะละลายอนุพันธ์อะซีทิ ดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) และเมื่อมีความเหมาะสม สารสำคัญนั้นมีอำนาจต่อผลของ อนุพนธ์อะซีทิดีน และสามารถจะทำให้เกิดระบบคอลลอยด์ได้ • ที่เลือกได้คือ สารลดแรงตึงผิวที่มีลักษณะที่ชอบไขมัน ซึ่งมี HLB น้อยกว่า 10 และซึ่งคง สภาพสารผสมนั้น • ที่เลือกได้คือ สารเติมแต่งเพิ่มเติม ที่เลือกจากสารคงสภาพ สารถนอม สารซึ่งทำให้ปรับ ความหนืดได้ หรือสารซึ่งอาจดัดแปร ตัวอย่างเช่น สมบัติ ออร์แกโนเลพติก

3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบรวมด้วย • อนุพันธ์อะซีทิคีนที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) อย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 • สารลดแรงตึงผิวชนิดไร้ไอออนที่มีลักษณะที่ชอบน้ำ ที่สามารถจะละลายอนุพันธ์อะซีทิ ดีน ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และสามารถจะทำให้เกิดระบบคอลลอยด์ได้ • ที่เลือกได้คือ สารลดแรงตึงผิวที่มีลักษณะที่ชอบไขมัน ที่มี HLB อย่างน้อย 10 และการคง สภาพสารผสมนั้น • ที่เลือกได้คือ สารเติมแต่งเพิ่มเติมที่เลือกจากสารคงสภาพ สารถนอม สารซึ่งทำให้ปรับ ความหนืดได้ หรือสารซึ่งอาจคัดแปร ตัวอย่างเช่น สมบัติ ออร์แกโนเลพติก

4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่อะโรแมติก อนุพันธ์อะซีทีดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) ถูกเลือกจากหมู่ฟีนิล หรือ แนพทิล

5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเลือกหมู่เฮตเทอโร อะโรแมติก จากหมู่ ไพริดิล ฟูริล ไทอีนิล ไทอะโซลิล หรือ อะมิคาโซลิล

6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารลดแรงตึงผิวชนิด ไร้ไอออนที่มีลักษณะที่ชอบน้ำสามารถที่จะละลายอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) และเมื่อมี ความเหมาะสม สารสำคัญนั้นซึ่งมีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีน และสามารถจะทำให้เกิดระบบ คอลลอยด์ได้ ถูกเลือกจากกลีเซอไรด์ของพอลิเอทิลีน ไกลคอล และกรดไขมันอิ่มตัว ซึ่ง HLB ของมัน อยู่ระหว่าง 10 และ 20

7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิจข้อ 6 ซึ่ง กลีเซอไรด์ของพอลิเอทิลีนไกลคอล และ กรดไขมันอิ่มตัย เป็นกลีเซอไรด์ของพอลิเอทิลีนไกลคอล และกรดไขมันอิ่มตัว ที่มีอะตอมคาร์บอน 6 ถึง 18 อะตอม

8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 ซึ่ง กลีเซอไรด์ อาจมีแหล่งเริ่มต้นทาง ธรรมชาติ หรือสังเคราะห์

9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งส่วนเติมเนื้อยา ที่มี ลักษณะที่ชอบไขมัน ซึ่งคงสภาพสารผสมนั้น ถูกเลือกจากกลีเซอไร์ด์ของพอลิเอทิลีนไกลคอล และ กรดไขมันไม่อิ่มตัว จาก เอสเตอร์ของพอลิเอทิลินไกลคอล และกรดไขมัน หรือจาก เอสเตอร์ของกรด ไขมัน และ ซอร์บิทอล ซึ่งมี HLB น้อยกว่า 10

10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งระบบที่ประกอบรวม ด้วยส่วนเติมเนื้อยาอย่างมาก 2 ชนิด ประกอบด้วย Labrasol(สูตร) Gelucire(สูตร) หรือ คู่ Labrafil(สูตร) /Labrasol(สูตร)

11. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารสำคัญที่มาจาก อะซิทิดีน ที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 มีอยู่ในปริมาณ 0.01 ถึง 70% โดยน้ำหนักของสารผสมรวม

12. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารลดแรงตึงผิว ชนิดไร้ไอออนที่มีลักษณะที่ชอบน้ำ สามารถที่จะละลายอนุพันธ์อะซีทิดีน ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และ สามารถที่จะเกิดระบบคอลลอยด์ได้ มีอยู่ในปริมาณ 20 ถึง 100% เมื่อเทียบกับน้ำหนักรวมของส่วน เติมเนื้อยาในสารผสมนั้น

13. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเมื่อมีความเหมาะ สมสารที่มีลักษณะที่ชอบไขมัน ที่คงสภาพสารสูตรผสมนั้นจะมีอยู่ในปริมาณ 0.1 ถึง 60% เมื่อเทียบ กับน้ำหนักรวมของส่วนเติมเนื้อยาในการผสมนั้น

14. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งได้ เตรียม เมื่อมีความเหมาะสมของผสมของส่วนเติมเนื้อยาหลัก หลังจากการให้ความร้อน ถ้าหากจำเป็น ในกรณีของส่วนเติมเนื้อยาชนิดแข็ง หรือกึ่งแข็ง จากนั้น ถ้าหากจำเป็น ของผสมที่มีสารเติมแต่งเพิ่ม เติมแล้ว อนุพันธ์อะซีทิดีนตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และเมื่อมีความเหมาะสม สารสำคัญนั้น สามารถที่จะมีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีนที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) ที่นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ได้ถูกเติม และรักษาการคนไว้เพื่อจะได้รับการของผสมที่มีเนื้อเดียวกัน

15. ชุดนำเสนอที่มีสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 3 และสารผสมที่ประกอบรวมด้วยสารสำคัญ ที่สามารถจะมีอำนาจต่อผลของอนุพันธ์อะซีทิดีนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

16. ชุดนำเสนอตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ที่มีสารผสมหนึ่งตามข้อถือสิทธิข้อ 3 และสารผสม หนึ่งที่ประกอบรวมด้วยไซบิวทรามีน

17. ชุดนำเสนอตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ที่มีสารผสมหนึ่งตามข้อถือสิทธิข้อ 3 และสารผสม หนึ่งที่ประกอบรวมด้วยสารหนึ่ง ซึ่งกระตุ้นโดปามิเนอร์จิก นิวโรทรานสมิสชันในสมอง