TH64261A - อนุพันธ์ควินูคลิดีนคาร์บาเมตชนิดใหม่และสารผสมทางยาที่มีสารดังกล่าว - Google Patents

Abstract

DC60 (24/01/45) สารประกอบซึ่งเป็นคาร์บาเมตตามสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R1 แทน (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) โดยที่ R3 แทนไฮโดรเจนหรือฮาโลเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้นตรงหรือกิ่ง หรือหมู่ไซยาโน R2 แทนหมู่เบนซิล, เฟนเอทิล, ฟูแรน-2-อิลเมทิล, ฟูแรน-3-อิลเมทิล, ไทโอฟีน-2-อิลเมทิล หรือไทโอฟีน-3-อิลเมทิล หรือหมู่แอลคิลชนิดเส้นตรงหรือกิ่งซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอม, หมู่แอลคีนิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอมหรือหมู่ไซโคลแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม p เป็น 1 หรือ 2 และการแทนที่ในวงแหวนอะโซเนียไบไซคลิกอาจอยู่ในตำแหน่งที่ 2, 3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงคอนฟิกูเรชันที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนอสมมาตร หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอาจมีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) สารประกอบซึ่งเป็นคาร์บาเมตตามสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R1 แทน (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) โดยที่ R3 แทนไฮโดรเจนหรือฮาโลเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้นตรงหรือกิ่ง หรือหมู่ไซยาโน R2 แทนหมู่เบนซิล, เฟนเอทิล, ฟูแรน-2-อิลเมทิล, ฟูแรน-3-อิลเมทิล, ไทโอฟีน-2-อิลเมทิล หรือไทโอฟีน-3-อิลเมทิล หรือหมู่แอลคิลชนิดเส้นตรงหรือกิ่งซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอม, หมู่แอลคีนิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอมหรือหมู่ไซโคลแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม p เป็น 1 หรือ 2 และการแทนที่ในวงแหวนอะโซเนียไบไซคลิกอาจอยู่ในตำแหน่งที่ 2, 3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงคอนฟิกูเรชันที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนอสสมมาตร หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอาจมีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2 และ p เป็นดังกำหนดข้างต้น m เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 8 A แทนหมู่ -CH2-, -CH=CR4-, -CR4=CH-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2, -NR4- หรือ -CR4R5- โดยที่ R4 และ R5 โดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้น ตรงหรือกิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นวงแหวนแอลิไซคลิก n เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 4 B แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซี, หมู่ไซโคลแอลคิล, -COOR4 หรือ -OOCR4 โดยที่ R4 เป็นดังที่กำหนดข้างต้น, หรือหมู่ไซยาโน, หมู่แนฟทาลีนิล, หมู่ 5,6,7,8-เตตราไฮโดร แนฟทาลีนิล, หมู่ไบเฟนิล หรือหมู่ตามสูตร (i) หรือ (ii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (i) (ii) โดยที่ Z แทน O, N หรือ S R3 เป็นดังกำหนดข้างต้น และ R6, R7 และ R8 โดยอิสระต่างแทนไฮโดรเจนหรือฮาโลเจนอะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซี, หมู่ เฟนิล, -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 หรือ -CF3 หรือ หมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้นตรงหรือกิ่งซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ โดยที่ R4 และ R5 โดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ต่ำหว่าชนิดเส้นตรงหรือ กิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นวงแหวนแอลิไซคลิก หรือ R6 และ R7 ร่วมกันเป็นวงแหวน อะโรมาติก, แอลิไซคลิก หรือเฮเทอโรไซคลิก และ X' แทนแอนไอออนซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของกรดโมโนหรือโพลีวาเลนท์

Claims (27)

1. สารประกอบตามสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 แทน (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) R3 แทนไฮโดรเจนหรือฮาโลเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้นตรงหรือกิ่ง หรือ หมู่ไซยาโน R2 แทนหมู่เบนซิล, เฟนเอทิล, ฟูแรน-2-อิลเมทิล, ฟูแรน-3-อิลเมทิล, ไทโอฟีน-2-อิลเมทิล หรือไทโอฟีน-3-อิลเมทิล หรือหมู่แอลคิลชนิดเส้นตรงหรือกิ่งซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอม, หมู่แอลคีนิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอม หรือหมู่ไซโคลแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม p เป็น 1 หรือ 2 และการแทนที่ในวงแหวนอะโซเนียไบไซคลิกอาจอยู่ในตำแหน่งที่ 2, 3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงคอนฟิกูเรชันที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนอสสมมาตร หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งแทนโดยสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R1, R2 และ p เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 m เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 8 A แทนหมู่ -CH2-, -CH=CR4-, -CR4=CH-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2, -NR4- หรือ - CR4R5- โดยที่ R4 และ R5 โดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้น ตรงหรือกิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นวงแหวนแอลิไซคลิก n เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 4 B แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซี, หมู่ไซโคลแอลคิล, -COOR4 หรือ -OOCR4 โดยที่ R4 เป็นดังกำหนดข้างต้น, หรือหมู่ไซยาโน, หมู่แนฟทาลีนิล, หมู่ 5,6,7,8-เตตราไฮโดรแนฟ ทาลีนิล, หมู่ไบเฟนิล หรือหมู่ตามสูตร (i) หรือ (ii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (i) (ii) โดยที่ Z แทน O, N หรือ S R3 เป็นดังกำหนดข้างต้น และ R6, R7 และ R8 โดยอิสระต่างแทนไฮโดรเจนหรือฮาโลเจนอะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซี, หมู่ เฟนิล, -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 หรือ -CF3 หรือ หมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้นตรงหรือกิ่งซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ โดยที่ R4 และ R5 โดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ต่ำกว่าชนิดเส้นตรงหรือ กิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นวงแหวนแอลิไซคลิก หรือ R6 และ R7 ร่วมกันเป็นวงแหวน อะโรมาติก, แอลิไซคลิก หรือเฮเทอโรไซคลิก และ X' แทนแอนไอออนซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของกรดโมโนหรือโพลีวาเลนท์

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ p เป็น 2

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1 แทนหมู่เฟนิล, 4-ฟลูออโรเฟนิล, 4-เมทิลเฟนิล, ไทโอฟีน-2-อิลเมทิล, ไทอีนิล, ไทอีนิล หรือฟูแรน-2-อิลเมทิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R2 แทนหมู่เบนซิล, ไทโอฟีน-2- อิลเมทิล, ไทโอฟีน-3-อิลเมทิล, ฟูแรน-2-อิลเมทิล, เฟนเอทิล, เพนท์-4-อีนิล, เพนทิล, บิวทิล, แอลลิล หรือไซโคลเพนทิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ B แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือ หมู่เฟนิล, ไพโรลิล, ไทอีนิล หรือฟูริล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่ไบเฟนิล, แนฟทาลีนิล, 5,6,7,8-เตตราไฮโดรแนฟทาลีนิล หรือเบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ B แทนหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ R6, R7 และ R8 โดยอิสระต่างแทนไฮโดรเจนหรือฮาโลเจนอะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซิล, เมทิล, -CH2OH, -OMe, -NMe2, -NHCOMe, -CONH2, -CN, -NO2, -COOMe หรือ -CF3

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7 โดยที่ B แทนหมู่เฟนิล, 4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 3-ไฮดรอกซี เฟนิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ n = 0 หรือ I; m เป็นเลขจำนวน เต็มตั้งแต่ 1 ถึง 6; และ A แทนหมู่ -CH2-, -CH=CH-, -CO-, -NMe-, -O- หรือ -S-

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ m เป็น 1, 2 หรือ 3 และ A แทนหมู่ -CH2-, CH=CH- หรือ -O-

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ B-(CH)n-A-(CH)m- แทนหมู่ซึ่ง ถูกคัดเลือกจาก 3-ฟีนอกซีโพรพิล, 2-ฟีนอกซีเอทิล, 3-เฟนิลแอลลิล, เฟนอเทิล, 3-เฟนิล โพรพิล, 3-(3-ไฮดรอกซีฟีนอกซี)โพรพิล, 3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซี)โพรพิล, 3-ไทโอฟีน-2-อิล โพรพิล, 1-แอลลิล และ 1-เฮปทิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ X แทนคลอไรด์, โบรไมด์ หรือ ไตรฟลูออโรอะซีเตตแอนไอออน

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่หมู่อะโซเนียไบโซโคลถูกแทนที่ ในตำแหน่งที่ 3

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 13 โดยที่หมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง 3 มี (R) คอนฟิกูเรชัน

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นไอโซเมอร์เดี่ยว

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งเป็น: เบนซิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เบนซิล(4-ฟลูออโรเฟนิล)คาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เบนซิล-p-โทลิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ บิลทิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เฟนิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เฟนเอทิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เพนทิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เพนท์-4-อีนิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เฟนิลไทโอฟีน-3-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ บิวทิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ บิส-ไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ ฟูแรน-2-อิลเมทิล-2-ไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3- (R)อิล เอสเตอร์ แอลลิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ ไซโคลเพนทิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ ฟูแรน-2-อิลเมทิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ บิส-ฟูแรน-2-อิลเมทิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-3-(R)อิล เอสเตอร์ เบนซิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]เฮปท์-4-อิล เอสเตอร์ เบนซิลเฟนิลคาร์บามิกแอซิด 1-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-4-อิล เอสเตอร์ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งเป็น: 3-(R)(เบนซิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-เฟนิลแอลลิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-แอลลิล-3-(R)(เบนซิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(เบนซิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-เฟนเอทิล-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(เบนซิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-ไทโอฟีน-2-อิล-โพรพิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(เบนซิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-เฟนิลโพรพิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(เบนซิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(2-ฟีนอกซีเอทิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(บิวทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-เฟนิลแอลลิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-แอลลิล-3-(R)(บิวทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(เบนซิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(2-ฟีนอกซีเอทิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(บิวทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-[3-(3-ไฮดรอกซีฟีนอกซี)โพรพิล]-1-อะโซเนีย ไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(บิวทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-[3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซี)โพรพิล]-1-อะโซเนีย ไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(บิวทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-ไทโอฟีน-2-อิลโพรพิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(บิวทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-เฟนิลโพรพิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(เฟนิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-ไทโอฟีน-2-อิลโพรพิล)-1- อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-(2-ฟีนอกซี-เอทิล)-3-(R)(เฟนิล-ไทโอฟีน-2-อิลเมทิล-คาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนีย ไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-แอลลิล-3-(R)(เฟนิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(เฟนเอทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(2-ฟีนอกซีเอทิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; ไตรฟลูออโรอะซีเตต 1-เฮปทิล-3-(R)(เพนท์-4-อีนิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; ไตรฟลูออโรอะซีเตต 1-แอลลิล-3-(R)-(เฟนิล-ไทโอฟีน-3-อิลเมทิล-คาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนียไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; ไตรฟลูออโรอะซีเตต 3-(R)(เฟนิลไทโอฟีน-3-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-ไทโอฟีน-2-อิลโพรพิล)-1- อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-(2-ฟีนอกซีเอทิล)-3-(R)(เฟนิลไทโอฟีน-3-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนีย ไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(บิส-ไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-เฟนิลโพรพิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3-(R)(บิส-ไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-ไทโอฟีน-2-อิลโพรพิล)-1-อะโซเนีย ไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-แอลลิล-3-(R)(แอลลิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; ไตรฟลูออโรอะซีเตต 3-(R)(ไซโคลเพนทิลไทโอฟีน-2-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-เฟนิลโพรพิล)-1-อะโซเนีย ไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; ไตรฟลูออโรอะซีเตต 3-(R)(ฟูแรน-2-อิลเมทิลเฟนิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-(3-เฟนิลโพรพิล)-1-อะโซเนียไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; ไตรฟลูออโรอะซีเตต หรือ 1-แอลลิล-3-(R)(บิส-ฟูแรน-2-อิลเมทิลคาร์บาโมอิลอกซี)-1-อะโซเนียไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; ไตรฟลูออโรอะซีเตต

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือมีค่า IC50 (nM) สำหรับตัวรับมัสคารินิก M3 น้อยกว่า 35

19. กระบวนการในการเตรียมคาร์บาเมตตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2 และ p เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1, 3 ถึง 5 หรือ 13 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง กระบวนการประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) กับสารประกอบตามสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) โดยที่ R1, R2 และ p ในสูตร (III) และ (IV) เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1, 3 ถึง 5 หรือ 13 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง

20. กระบวนการในการผลิตเกลือตามสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R1, R2, p, m, n, A, B และ X เป็นดังที่กำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง กระบวนการประกอบรวมด้วยการควอเทอร์ไนซ์ไนโตรเจนอะตอมของวงแหวนอะโซเนีย ไบไซคลิกของสารประกอบสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2 และ p เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1, 3 ถึง 5 หรือ 13 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง กับ สารแอลคีเลติงตามสูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI) โดยที่ m, n, A และ B เป็นดังกำหนดข้างต้น และ W แทนหมู่อำลา

21. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 20 โดยที่ W แทนหมู่ X ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 12

22. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 20 หรือข้อถือสิทธิ 21 โดยที่ของผสมปฏิกิริยาที่ได้ถูกทำให้ บริสุทธิ์โดยการสกัดวัฏภาคของแข็ง

23. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อ หนึ่งโดยผสมรวมกับแคริเออร์หรือสารเจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิ 23 สำหรับใช้ในวิธีการรักษาร่างกายของมนุษย์หรือสัตว์โดยการบำบัด

25. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสมทางเภสัชกรรมตาม ข้อถือสิทธิ 23 ในการผลิตยาสำหรับรักษาโรคหรือความผิดปกติของทางเดินหายใจ, ทางเดิน ปัสสาวะ หรือทางเดินอาหาร

26. ผลิตภัณฑ์ผสมซึ่งประกอบรวมด้วย (i) สารประกอบตามข้อถือิสทธิ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (ii) สารประกอบอีกชนิดหนึ่งซึ่งมีประสิทธิผลในการรักษาโรคหรือความผิดปกติของ ทางเดินหายใจ, ทางเดินปัสสาวะ หรือทางเดินอาหาร สำหรับใช้พร้อมกัน, แยกกัน หรือต่อเนื่องกัน

27. ผลิตภัณฑ์ผสมตามข้อถือสิทธิ 26 ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (iii) เบตา2 อะกอนิสต์, สเตียรอยด์, ยาต้านภูมิแพ้, สารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรส IV และ/ หรือลิวโตโคไตรอีน D4 (LTD4) แอนตะกอนิสต์ สำหรับใช้พร้อมกัน, แยกกัน หรือต่อเนื่องกันในการรักษาโรคของทางเดินหายใจ