TH62931B

TH62931B - สารรวมต้านไวรัส

Info

Publication number: TH62931B
Application number: TH1004131A
Authority: TH
Inventors: ดี คอนดรีย์ นางลินน์; เฟรเซอร์ เกรย์ นายดักลาส; เอ บราวน์ นายนาธาเนียล; รูบิน นายมาร์ค
Original assignee: แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2000-10-26
Publication date: 2018-06-12

Abstract

DC60 (28/09/59) การประดิษฐ์นี้สัมพันธ์กับสารรวมทางการรักษาซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซีส) -4 อะมิโน-1- (2-ไฮดรอกซิเมธิล -1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน (ลามิวูดีน) ((2R,cis)-4-amino-1- (2-htdroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-pyrimidin-2-one (lamivudine)) และ BMS-200475 ซึ่งมี แอดติวิตี้ต้านไวรัสตับอักเสบบี (HBV) การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งมีสารรวมดังกล่าว และการใช้ของสารเหล่านั้นในการรักษาการติดเชื้อ HBV ซึ่งรวมถึงการติดเชื้อ ด้วยสายพันธุ์กลาย HBV ซึ่งมีความต้านทานต่อตัวยับยั้งนิวคลิโอไซด์ และ/หรือ ที่ไม่ใช่นิวคลิโอไซด์

Claims

------16/11/2560------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 1 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอ เลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และเอนทิคาเวียร์ (entecavir) หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ที่ซึ่ง (2R,ซีส))-4-อะมิโน-1-(2- ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน และเอนทิคาเวียร์มีอยู่ในพิสัย 200:1 ถึง 1:1 โดยน้ำหนัก 2. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งอัตราส่วนอยู่ในพิสัย 150:1 ถึง 10:1 โดยน้ำหนักของ ส่วนผสมออกฤทธิ์ 3. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษาโรค 4.สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใด ข้อหนึ่ง ในการรวมกันกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า 5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ในรูปแบบหน่วยขนาดยา 6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่เหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก 7. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4- อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1, 3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน ระหว่าง 25 ถึง 150 มก. และเอนทิคาเวียร์ 0.5 ถึง 20 มก. 8. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิ เมธิล-1, 3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน 100 มก. และเอนทิคาเวียร์ 1 ถึง 5 มก. ------------ แก้ไข 28/9/59

1. สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอ เลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และเอนทิคาเวียร์ (entecavir) หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ที่ ซี่ง (2R, ซีส))-4-อะมิโน-1-(2- ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน และเอนทิคาเวียร์มีอยู่ในพิสัย 200:1 ถึง 1:1 โดยน้ำหนัก

2. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งอัตราส่วนอยู่ในพิสัย 150:1 ถึง 10:1 โดยน้ำหนักของ ส่วนผสมออกฤทธิ์

3. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษาโรค

4. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใด ข้อหนึ่ง ในการรวมกันกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ในรูปแบบหน่วยขนาดยา

6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่เหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก

7. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4- อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน ระหว่าง 25 ถึง 150 มก. และเอนทิคาเวียร์ 0.5 ถึง 20 มก.

8. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิ เมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน 100 มก. และเอนทิคาเวียร์ 1 ถึง 5 มก.

9. การใช้ (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน- 2-โอน ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับการให้แบบพร้อมกัน หรือตามลำดับอย่างใดอย่างหนึ่งกับ เอนทิคาเวียร์สำหรับการรักษาการติดชั้อไวรัสตับอักเสบบี

10. การใช้เอนทิคาเวียร์ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับการให้แบบพร้อมกัน หรือตามลำดับ อย่างใดอย่างหนึ่งกับ (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-(1H)- ไพริมิดิน-2-โอน สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HBV

11. การใช้สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3- ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และ เอนทิคาเวียร์ หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้นในการผลิตยาสำหรับการรักษา การติดเชื้อ HBV

12. การใช้สารรวมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HBV

13. การใช้สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3- ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และ เอนทิคาเวียร์ หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้นในการผลิตยาสำหรับการรักษา การติดเชื้อ HBV ที่ต้านทานต่อตัวยับยั้งนิวคลิโอไซด์ และ/หรือ ที่ไม่ใช่นิวคลิโอไซด์

14. การใช้สารรวมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HBV ที่ต้านทานต่อตัวยับยั้งการถ่ายแบบของไวรัสตับอักเสบบีที่เป็น นิวคลิโอไซด์ และ/หรือที่ไม่ใช่นิวคลิโอไซด์ ของ

15. แพคสำหรับคนไข้ซึ่งประกอบรวมด้วยสารรวมของข้อถือสิทธิข้อ 1 และใบแทรก ราบละเอียดซึ่งมีคำแนะนำการใช้ส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองร่วมกันในสารรวม ----------------------------------------------------------------------------------