Claims (15)
------16/11/2560------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 1 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอ เลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และเอนทิคาเวียร์ (entecavir) หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ที่ซึ่ง (2R,ซีส))-4-อะมิโน-1-(2- ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน และเอนทิคาเวียร์มีอยู่ในพิสัย 200:1 ถึง 1:1 โดยน้ำหนัก 2. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งอัตราส่วนอยู่ในพิสัย 150:1 ถึง 10:1 โดยน้ำหนักของ ส่วนผสมออกฤทธิ์ 3. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษาโรค 4.สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใด ข้อหนึ่ง ในการรวมกันกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า 5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ในรูปแบบหน่วยขนาดยา 6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่เหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก 7. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4- อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1, 3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน ระหว่าง 25 ถึง 150 มก. และเอนทิคาเวียร์ 0.5 ถึง 20 มก. 8. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิ เมธิล-1, 3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน 100 มก. และเอนทิคาเวียร์ 1 ถึง 5 มก. ------------ แก้ไข 28/9/59------16/11/2560------(OCR) Page 1 of 1 page. Claims 1. A mixture containing (2R,Cys)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-il)-pyrimidin-2-one or its pharmaceutically acceptable derivatives and entecavir or its pharmaceutically acceptable derivatives, in which (2R,Cys)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-il)-pyrimidin-2-one and entecavir are present in the range of 200:1 to 1:1 by weight. 2. A mixture according to claim 1 in which the ratio is in the range of 150:1 to 10:1 by weight of 3. An active ingredient as specified in any one of the patent claims 1 to 2, for therapeutic use. 4. A pharmaceutical formulation containing any one of the compounds as specified in claims 1 to 3, in combination with one or more pharmaceutically acceptable carriers for that substance. 5. A formulation as specified in claim 4 in unit dosage form. 6. A formulation as specified in any one of the patent claims 4 to 5, suitable for oral administration. 7. A formulation as specified in any one of the patent claims 4 to 6, containing (2R,cis)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-pyrimidine-2-one between 25 and 150 mg and anticavir between 0.5 and 20 mg. 8. A formulation as specified in claim 7, containing... (2R,cis)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-pyrimidin-2-one 100 mg and anticavir 1 to 5 mg. ------------ Edited 28/9/59
1. สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอ เลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และเอนทิคาเวียร์ (entecavir) หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ที่ ซี่ง (2R, ซีส))-4-อะมิโน-1-(2- ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน และเอนทิคาเวียร์มีอยู่ในพิสัย 200:1 ถึง 1:1 โดยน้ำหนัก1. A compound containing (2R, ces)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-il)-pyrimidin-2-one or its pharmaceutically acceptable derivatives, and entecavir or its pharmaceutically acceptable derivatives, in which (2R, ces))-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-il)-pyrimidin-2-one and entecavir are present in a range of 200:1 to 1:1 by weight.
2. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งอัตราส่วนอยู่ในพิสัย 150:1 ถึง 10:1 โดยน้ำหนักของ ส่วนผสมออกฤทธิ์2. A mixture as per claim 1 in which the ratio is in the range of 150:1 to 10:1 by weight of the active ingredient.
3. สารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษาโรค3. A combination of substances as specified in claims 1 or 2, for therapeutic use.
4. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารรวมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใด ข้อหนึ่ง ในการรวมกันกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า4. A pharmaceutical formulation in which any one of the compounds listed in claims 1 through 3 is combined with one or more pharmaceutically acceptable carriers for that compound.
5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ในรูปแบบหน่วยขนาดยา5. The formulation as per claim 4 in dosage unit form.
6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่เหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก6. Any formulation pursuant to claims 4 or 5 that is suitable for oral administration.
7. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4- อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน ระหว่าง 25 ถึง 150 มก. และเอนทิคาเวียร์ 0.5 ถึง 20 มก.7. Any formulation under claims 4 through 6, containing (2R,cis)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-pyrimidine-2-one between 25 and 150 mg and enticaviar 0.5 to 20 mg.
8. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบรวมด้วย (2R,ซิส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิ เมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน 100 มก. และเอนทิคาเวียร์ 1 ถึง 5 มก.8. The formulation pursuant to claim clause 7, which includes (2R,cis)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-pyrimidine-2-one 100 mg and anticavir 1 to 5 mg.
9. การใช้ (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน- 2-โอน ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับการให้แบบพร้อมกัน หรือตามลำดับอย่างใดอย่างหนึ่งกับ เอนทิคาเวียร์สำหรับการรักษาการติดชั้อไวรัสตับอักเสบบี9. Use of (2R, cyst)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-pyrimidine-2-one in the manufacture of therapeutic drugs for concomitant or sequential administration with enticavir for the treatment of hepatitis B virus infection.
10. การใช้เอนทิคาเวียร์ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับการให้แบบพร้อมกัน หรือตามลำดับ อย่างใดอย่างหนึ่งกับ (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-(1H)- ไพริมิดิน-2-โอน สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HBV10. Use of enticavir in the formulation of a therapeutic drug for concomitant or sequential administration with (2R, cyst)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-(1H)-pyrimidine-2-one for the treatment of HBV infection.
11. การใช้สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3- ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และ เอนทิคาเวียร์ หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้นในการผลิตยาสำหรับการรักษา การติดเชื้อ HBV11. The use of a compound containing (2R, cysteine)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-pyrimidine-2-one or its pharmaceutically acceptable derivatives, and enticavir or its pharmaceutically acceptable derivatives, in the manufacture of medicines for the treatment of HBV infection.
12. การใช้สารรวมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HBV12. The use of any of the compounds claimed under claims 1 to 2 in the manufacture of medicines for the treatment of HBV infection.
13. การใช้สารรวมซึ่งประกอบรวมด้วย (2R, ซีส)-4-อะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3- ออกซาไธโอเลน-5-อิล)-ไพริมิดิน-2-โอน หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และ เอนทิคาเวียร์ หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้นในการผลิตยาสำหรับการรักษา การติดเชื้อ HBV ที่ต้านทานต่อตัวยับยั้งนิวคลิโอไซด์ และ/หรือ ที่ไม่ใช่นิวคลิโอไซด์13. The use of compounds containing (2R, cysteine)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolane-5-yl)-pyrimidine-2-one or its pharmaceutically acceptable derivatives, and enticavir or its pharmaceutically acceptable derivatives, in the manufacture of drugs for the treatment of nucleoside and/or non-nucleoside resistant HBV infections.
14. การใช้สารรวมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HBV ที่ต้านทานต่อตัวยับยั้งการถ่ายแบบของไวรัสตับอักเสบบีที่เป็น นิวคลิโอไซด์ และ/หรือที่ไม่ใช่นิวคลิโอไซด์ ของ14. The use of any of the compounds claimed under claims 1 to 2 in the manufacture of medicines for the treatment of HBV infection resistant to nucleoside and/or non-nucleoside hepatitis B virus transfection inhibitors.
15. แพคสำหรับคนไข้ซึ่งประกอบรวมด้วยสารรวมของข้อถือสิทธิข้อ 1 และใบแทรก ราบละเอียดซึ่งมีคำแนะนำการใช้ส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองร่วมกันในสารรวม ----------------------------------------------------------------------------------15. Patient package containing the compound of claim 1 and a detailed insert with instructions for the combined use of both active ingredients in the compound.