JP2024518530A - ウイルス感染の予防及び治療のための二環式複素環化合物 - Google Patents

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Abstract

抗ウイルス特性を有する二環式複素環化合物及びその誘導体を開示する。化合物を必要とする被験体への化合物の送達に適した単位剤形の医薬組成物及び医薬配合物を開示する。医薬組成物又は医薬配合物は、化合物に加えて、１つ以上の抗ウイルス剤及び／又は１つ以上の抗炎症剤等の１つ以上の活性剤を含み得る。被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善する方法も開示する。方法は、（ｉ）被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量の化合物（複数の場合もある）を被験体に投与することを含む。化合物（複数の場合もある）は、経口投与、非経口投与、吸入、粘膜投与又はそれらの組合せによって投与することができる。

Description

［関連出願の相互参照］
本出願は、２０２１年５月１４日に出願された米国仮特許出願第６３／１８８，７７９号の利益及び優先権を主張し、この内容全体を引用することによって本明細書の一部をなす。
本発明は概して、二環式複素環化合物及びその誘導体、並びにそれらを使用する方法の分野にある。
最初の抗ウイルス剤は、１９６２年に承認された、ピリミジンベースの化合物であるイドクスウリジンにさかのぼる。リバビリンが広域スペクトル抗ウイルス剤として１９７０年代初頭に承認され、５０年経っても未だに使用されている。１９７８年のアシクロビルの発見は、抗ウイルス剤の発展において重大であった。このアシクロビル市場からの更なる改良、すなわちアデホビル、テノホビル及びソホスブビルは、主にヘルペスウイルスに対する治療を提供している。
ファビピラビル及びリバビリンは、どちらも抗ウイルス物質であり、細胞内でそれぞれの活性型リボシル三リン酸に代謝され、ウイルスＲＮＡポリメラーゼを阻害し、致死突然変異誘発を誘導するＲＮＡポリメラーゼ阻害剤である。ファビピラビル－ＲＴＰがグアノシン三リン酸（ＧＴＰ）及びアデノシン三リン酸（ＡＴＰ）を模倣し、致死突然変異誘発を引き起こすことが示されている。リバビリンは曖昧対合類似体として作用し、ＧからＡ及びＣからＵの突然変異を増加させることによってインフルエンザウイルスゲノムにおいて突然変異誘発を誘導することが示されている。
リバビリン及びファビピラビルの両方の曖昧塩基対合挙動は、回転カルボキサミドに起因すると考えられている（非特許文献１）。カルボキサミドは、互変異性体としてのイオン化塩基対としても存在し得る。デング熱ウイルスに対する抗ウイルス物質の探求の過程で、曖昧塩基対合が、２つ以上の天然ヌクレオシド三リン酸に類似している変異原性ヌクレオシド三リン酸をもたらす塩基の回転型又は互変異性型に起因することがQiu et al.によって報告された（非特許文献２）。
リバビリンは、米国食品医薬品局（「ＦＤＡ」）により枠囲み警告が出された副作用を有する。製品は２００ｍｇ、４００ｍｇ又は６００ｍｇのいずれかの錠剤として、１日当たり１２００ｍｇの最大用量で４８週間にわたって投与される。ファビピラビルは現在、日本において承認されており、経口にて１６００ｍｇを１日２回で１日、続いて６００ｍｇを１日２回で４日間の用法による２００ｍｇ錠として販売され、インフルエンザを適応症とする。ＣＯＶＩＤ－１９に対するそのｉｎ ｖｉｔｒｏ活性から、このエンデミックに対する試験的使用が促され、現在では日本、中国及びイタリアにおいて早発型ＳＡＲＳ－ＣｏＶ２の治療への使用が承認されている。ファビピラビルは催奇形性でもあり、日本においてはその催奇形作用に関する赤枠警告がＰＩに記載されている。
抗ウイルス特性を有し、毒性が低い化合物を開発することが依然として必要とされている。
Stevaert et al., Medicinal Research Reviews, 36(6):1127-1173 (2016) Qiu et al., PLOS Neglected Tropical Diseases, 12(4):e0006421 (2018)
したがって、本発明の目的は、抗ウイルス特性を有し、毒性が低い化合物を提供することである。
本発明の別の目的は、かかる化合物を使用する方法を提供することである。
被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善する化合物及び方法を開発した。化合物は、二環式複素環化合物及びその誘導体である。概して、化合物は、ＲＮＡヌクレオシド及び／又はＤＮＡヌクレオシドとの塩基対合を介してＲＮＡ塩基及び／又はＤＮＡ塩基を模倣し、それによりウイルスのＲＮＡ鎖及び／又はＤＮＡ鎖に組み込まれ、ウイルス突然変異誘発をもたらすことができる。化合物は、ヌクレオシド又はヌクレオチドであり得る。通例、化合物は、ＲＮＡヌクレオシド及び／又はＤＮＡヌクレオシドと少なくとも２つの水素結合を形成し、水素結合に関与する基の自由回転を排除することができる。幾つかの実施の形態において、化合物は、式Ｉ～式ＸＸＩＩ及び式１～式１０２のいずれか１つの構造を有する。
化合物及びその調製物の送達に適した単位剤形の医薬組成物及び医薬配合物を開発した。概して、医薬組成物又は医薬配合物は、化合物（複数の場合もある）と薬学的に許容可能な添加剤とを含有する。医薬組成物又は医薬配合物中の化合物（複数の場合もある）は、被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量である。幾つかの実施の形態において、医薬組成物又は医薬配合物は、化合物に加えて、１つ以上の抗ウイルス剤及び／又は１つ以上の抗炎症剤等の１つ以上の活性剤を更に含有し得る。
方法は、（ｉ）被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量の化合物（複数の場合もある）を被験体に投与することを含む。被験体は通例、哺乳動物、好ましくはヒトである。化合物（複数の場合もある）は、経口投与、非経口投与、吸入、粘膜投与、局所投与又はそれらの組合せによって投与することができる。幾つかの実施の形態において、方法は、第１の化合物の投与の前、その最中及び／又はその後に抗ウイルス剤又は抗炎症剤等の第２の活性剤、任意に１つ以上の抗ウイルス剤及び／又は１つ以上の抗炎症剤等の２つ以上の第２の活性剤を被験体に投与することを更に含み得る。
化合物は、広範な抗ウイルス特性を有し、あらゆるクラスのウイルスの予防及び／又は治療への使用に適している。例えば、化合物は二本鎖ＤＮＡウイルス、一本鎖ＤＮＡウイルス、二本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖プラス鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖マイナス鎖ＲＮＡウイルス、ＤＮＡ中間体を介して複製するプラス鎖一本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖ＲＮＡ中間体を介して複製する二本鎖ＤＮＡウイルス、逆転写酵素を有する一本鎖ＲＮＡウイルス若しくは逆転写酵素を有する二本鎖ＤＮＡウイルス、又はそれらの組合せによって引き起こされるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するために被験体に投与することができる。
トリアゾロピラジン化合物のエノール型とヌクレオシドであるシチジンとの間の水素結合を示す図である。 トリアゾロピラジン化合物のエノール型とヌクレオシドであるシチジンのイミノ型との間の水素結合を示す図である。 トリアゾロピラジン化合物とヌクレオシドであるウリジンのエノール型との間の水素結合を示す図である。 トリアゾロピラジン化合物とヌクレオシドであるウリジンのケト型との間の水素結合を示す図である。
Ｉ．定義
本明細書において使用される場合、「脂肪族」という用語は、ヒュッケル則に従う共役π系を含まない炭化水素基を指す。脂肪族基は直鎖、分岐又は環式（単環式又は多環式のいずれか）のものを含む飽和炭化水素及び不飽和炭化水素を表す。脂肪族基は直鎖Ｃ１～Ｃ３０脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ３０脂肪族、環式Ｃ３～Ｃ３０脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ３０脂肪族又は分岐Ｃ４～Ｃ３０脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ３０脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ３０脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ３０脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ３０脂肪族であり得る。任意に、脂肪族基は最大２０個の炭素原子を有する。脂肪族は直鎖Ｃ１～Ｃ２０脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ２０脂肪族、環式Ｃ３～Ｃ２０脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ２０脂肪族又は分岐Ｃ４～Ｃ２０脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ２０脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ２０脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ２０脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ２０脂肪族であり得る。任意に、脂肪族基は最大１４個の炭素原子を有する。脂肪族は直鎖Ｃ１～Ｃ１４脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ１４脂肪族、環式Ｃ３～Ｃ１４脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ１４脂肪族又は分岐Ｃ４～Ｃ１４脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ１４脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ１４脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ１４脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ１４脂肪族であり得る。脂肪族は直鎖Ｃ１～Ｃ１０脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ１０脂肪族、環式Ｃ３～Ｃ１０脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ１０脂肪族又は分岐Ｃ４～Ｃ１０脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ１０脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ１０脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ１０脂肪族又は環式Ｃ３～Ｃ１０脂肪族であり得る。任意に、脂肪族基は最大６個の炭素原子を有する。脂肪族は直鎖Ｃ１～Ｃ６脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ６脂肪族、環式Ｃ３～Ｃ６脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ６脂肪族若しくは分岐Ｃ４～Ｃ６脂肪族、分岐Ｃ４～Ｃ６脂肪族若しくは環式Ｃ３～Ｃ６脂肪族、又は直鎖Ｃ１～Ｃ６脂肪族若しくは環式Ｃ３～Ｃ６脂肪族であり得る。任意に、脂肪族基は最大４個の炭素を有する。脂肪族は直鎖Ｃ１～Ｃ４脂肪族、環式Ｃ３若しくはＣ４脂肪族、直鎖Ｃ１～Ｃ４脂肪族又は環式Ｃ３若しくはＣ４脂肪族であり得る。
本明細書において使用される場合、「複素環」という用語は、炭素及びヘテロ原子の鎖を指し、ヘテロ原子は窒素、酸素及び硫黄から選択され、少なくとも１つのヘテロ原子を含む少なくともその一部が環を形成する。
本明細書において使用される場合、「アミノ」という用語は、基ＮＨ２（一級アミノ）、アルキルアミノ（二級アミノ）及びジアルキルアミノ（三級アミノ）を含み、ジアルキルアミノ中の２つのアルキル基は、同じであっても又は異なっていてもよく、すなわちアルキルアルキルアミノである。例示的には、アミノとしてメチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ及びメチルエチルアミノが挙げられる。加えて、アミノアルキル又はアシルアミノ等、アミノが別の用語を修飾するか、又は別の用語によって修飾される場合、アミノという用語の上記の変形が引き続き適用されることを理解されたい。例示的には、アミノアルキルとしてＨ２Ｎ－アルキル、メチルアミノアルキル、エチルアミノアルキル、ジメチルアミノアルキル、メチルエチルアミノアルキル等が挙げられる。例示的には、アシルアミノとしてアシルメチルアミノ及びアシルエチルアミノが挙げられる。
本明細書において使用される場合、「アミド」という用語は、基ＣＯＮＨ２（一級アミド）、ＣＯＮＨアルキル（二級アミド）及びＣＯＮジアルキル（三級アミド）を含み、ＣＯＮジアルキル中の２つのアルキル基は、同じであっても又は異なっていてもよい。
本明細書において使用される場合、「プロドラッグ」という用語は概して、ｉｎ ｖｉｖｏにて所定の生物学的条件下で不安定な化合物を指す。
本明細書において使用される場合、「有効量」という用語は、治療される疾患状態の１つ以上の症状を予防、治療若しくは軽減するか、又は別の形で所望の薬理学的効果及び／又は生理学的効果をもたらすのに十分な投与量を意味する。正確な投与量は、被験体に依存する変数（例えば年齢、免疫系の健康状態等）、疾患及び施される治療等の様々な要因に応じて変化する。
本明細書において使用される場合、「薬学的に許容可能な」という用語は、活性成分の生物活性の有効性を妨げない非毒性の物質を意味する。
本明細書において使用される場合、「アルキル」という用語は、任意の炭素原子から水素原子を除去することでアルカンから得られる一価の基を指す。アルカンは直鎖、分岐又は環式（単環式又は多環式のいずれか）のものを含む飽和炭化水素を表す。アルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ３０アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ３０アルキル、環式Ｃ３～Ｃ３０アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ３０アルキル又は分岐Ｃ４～Ｃ３０アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ３０アルキル又は環式Ｃ３～Ｃ３０アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ３０アルキル又は環式Ｃ３～Ｃ３０アルキルであり得る。任意に、アルキル基は最大２０個の炭素原子を有する。アルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ２０アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ２０アルキル、環式Ｃ３～Ｃ２０アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ２０アルキル又は分岐Ｃ４～Ｃ２０アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ２０アルキル又は環式Ｃ３～Ｃ２０アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ２０アルキル又は環式Ｃ３～Ｃ２０アルキルであり得る。任意に、アルキル基は最大１０個の炭素原子を有する。アルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ１０アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ１０アルキル、環式Ｃ３～Ｃ１０アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ１０アルキル又は分岐Ｃ４～Ｃ１０アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ１０アルキル又は環式Ｃ３～Ｃ１０アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ１０アルキル又は環式Ｃ３～Ｃ１０アルキルであり得る。任意に、アルキル基は最大６個の炭素原子を有する。アルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ６アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ６アルキル、環式Ｃ３～Ｃ６アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ６アルキル若しくは分岐Ｃ４～Ｃ６アルキル、分岐Ｃ４～Ｃ６アルキル若しくは環式Ｃ３～Ｃ６アルキル、又は直鎖Ｃ１～Ｃ６アルキル若しくは環式Ｃ３～Ｃ６アルキルであり得る。任意に、アルキル基は最大４個の炭素を有する。アルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ４アルキル、環式Ｃ３若しくはＣ４アルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ４アルキル又は環式Ｃ３若しくはＣ４アルキルであり得る。アルキル基は非置換アルキル基であるのが好ましい。アルキル基は直鎖Ｃ１～Ｃ５、Ｃ１～Ｃ４、Ｃ１～Ｃ３、Ｃ１又はＣ２アルキル基、例えばメチル基であるのが好ましい。
本明細書において使用される場合、「ヘテロアルキル」という用語は、１つ以上の炭素原子がＯ、Ｎ又はＳ等のヘテロ原子で置き換えられたアルキル基を指す。ヘテロアルキル基は直鎖、分岐又は環式であり得る。ヘテロアルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ３０ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルキル、環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ３０ヘテロアルキル又は分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ３０ヘテロアルキル又は環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルキル又は環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキルであり得る。任意に、ヘテロアルキル基は最大２０個の炭素原子を有する。ヘテロアルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ２０ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルキル、環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ２０ヘテロアルキル若しくは分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキル、又は直鎖Ｃ１～Ｃ２０ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキルであり得る。任意に、ヘテロアルキル基は最大１０個の炭素原子を有する。ヘテロアルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ１０ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルキル、環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ１０ヘテロアルキル若しくは分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキル、又は直鎖Ｃ１～Ｃ１０ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキルであり得る。任意に、ヘテロアルキル基は最大６個の炭素原子を有する。ヘテロアルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ６ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルキル、環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ６ヘテロアルキル若しくは分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルキル、分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキル、又は直鎖Ｃ１～Ｃ６ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキルであり得る。任意に、ヘテロアルキル基は最大４個の炭素を有する。ヘテロアルキルは直鎖Ｃ１～Ｃ４ヘテロアルキル、分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルキル、環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキル、直鎖Ｃ１～Ｃ４ヘテロアルキル若しくは分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルキル、分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキル、又は直鎖Ｃ１～Ｃ４ヘテロアルキル若しくは環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキルであり得る。
本明細書において使用される場合、「アルケニル」という用語は、任意の炭素原子から水素原子を除去することでアルケンから得られる一価の基を指す。アルケンは、少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含む不飽和炭化水素である。アルケニル基は直鎖、分岐又は環式であり得る。アルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ３０アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ３０アルケニル、環式Ｃ３～Ｃ３０アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０アルケニル又は分岐Ｃ４～Ｃ３０アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ３０アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ３０アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ３０アルケニルであり得る。任意に、アルケニル基は最大２０個の炭素原子を有する。アルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ２０アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ２０アルケニル、環式Ｃ３～Ｃ２０アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０アルケニル又は分岐Ｃ４～Ｃ２０アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ２０アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ２０アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ２０アルケニルであり得る。任意に、アルケニル基は２個～１０個の炭素原子を有する。アルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ１０アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ１０アルケニル、環式Ｃ３～Ｃ１０アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ１０アルケニル又は分岐Ｃ４～Ｃ１０アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ１０アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ１０アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ１０アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ１０アルケニルであり得る。任意に、アルケニル基は２個～６個の炭素原子を有する。アルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ６アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ６アルケニル、環式Ｃ３～Ｃ６アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６アルケニル又は分岐Ｃ４～Ｃ６アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ６アルケニル、分岐Ｃ４～Ｃ６アルケニル又は環式Ｃ３～Ｃ６アルケニルであり得る。任意に、アルケニル基は２個～４個の炭素を有する。アルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ４アルケニル、環式Ｃ３若しくはＣ４アルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ４アルケニル又は環式Ｃ３若しくはＣ４アルケニルであり得る。
本明細書において使用される場合、「ヘテロアルケニル」という用語は、１つ以上の二重結合炭素原子がヘテロ原子に置き換えられたアルケニル基を指す。ヘテロアルケニル基は直鎖、分岐又は環式であり得る。ヘテロアルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルケニル、環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルケニル又は分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルケニルであり得る。任意に、ヘテロアルケニル基は最大２０個の炭素原子を有する。ヘテロアルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルケニル、環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルケニル又は分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルケニルであり得る。任意に、ヘテロアルケニル基は最大１０個の炭素原子を有する。ヘテロアルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルケニル、環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルケニル又は分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルケニルであり得る。任意に、ヘテロアルケニル基は２個～６個の炭素原子を有する。ヘテロアルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルケニル、環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルケニル又は分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルケニルであり得る。任意に、ヘテロアルケニル基は２個～４個の炭素を有する。ヘテロアルケニルは直鎖Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルケニル、環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルケニル又は分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルケニル、直鎖Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルケニル、分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルケニル又は環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルケニルであり得る。
本明細書において使用される場合、「アルキニル」という用語は、任意の炭素原子から水素原子を除去することでアルケンから得られる一価の基を指す。アルキンは、少なくとも１つの炭素－炭素三重結合を含む不飽和炭化水素である。アルキニル基は直鎖、分岐又は環式であり得る。アルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ３０アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ３０アルキニル、環式Ｃ３～Ｃ３０アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０アルキニル又は分岐Ｃ４～Ｃ３０アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０アルキニル又は環式Ｃ３～Ｃ３０アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ３０アルキニル又は環式Ｃ３～Ｃ３０アルキニルであり得る。任意に、アルキニル基は最大２０個の炭素原子を有する。アルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ２０アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ２０アルキニル、環式Ｃ３～Ｃ２０アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０アルキニル又は分岐Ｃ４～Ｃ２０アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ２０アルキニル又は環式Ｃ３～Ｃ２０アルキニルであり得る。任意に、アルキニル基は最大１０個の炭素原子を有する。アルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ１０アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ１０アルキニル、環式Ｃ３～Ｃ１０アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０アルキニル又は分岐Ｃ４～Ｃ１０アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ２０アルキニル又は環式Ｃ３～Ｃ１０アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０アルキニル又は環式Ｃ３～Ｃ２０アルキニルであり得る。任意に、アルキニル基は最大６個の炭素原子を有する。アルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ６アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ６アルキニル、環式Ｃ３～Ｃ６アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６アルキニル又は分岐Ｃ４～Ｃ６アルキニル、分岐Ｃ４～Ｃ６アルキニル又は環式Ｃ３～Ｃ６アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６アルキニル又は環式Ｃ３～Ｃ６アルキニルであり得る。任意に、アルキニル基は最大４個の炭素を有する。アルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ４アルキニル、環式Ｃ３若しくはＣ４アルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ４アルキニル又は環式Ｃ３若しくはＣ４アルキニルであり得る。
本明細書において使用される場合、「ヘテロアルキニル」という用語は、１つ以上の三重結合炭素原子がヘテロ原子に置き換えられたアルキニル基を指す。ヘテロアルキニル基は直鎖、分岐又は環式であり得る。ヘテロアルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルキニル、環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキニル又は分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ３０ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ３０ヘテロアルキニルであり得る。任意に、ヘテロアルキニル基は最大２０個の炭素原子を有する。ヘテロアルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルキニル、環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキニル又は分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ２０ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ２０ヘテロアルキニルであり得る。任意に、ヘテロアルキニル基は最大１０個の炭素原子を有する。ヘテロアルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルキニル、環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキニル又は分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ１０ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ１０ヘテロアルキニルであり得る。任意に、ヘテロアルキニル基は２個～６個の炭素原子を有する。ヘテロアルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルキニル、環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキニル又は分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３～Ｃ６ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキニルであり得る。任意に、ヘテロアルキニル基は最大４個の炭素を有する。ヘテロアルキニルは直鎖Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルキニル、環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキニル又は分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルキニル、分岐Ｃ３若しくはＣ４ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキニル、直鎖Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキニル又は環式Ｃ２～Ｃ４ヘテロアルキニルであり得る。
本明細書において使用される場合、「アリール」という用語は、環原子から水素原子を除去することでアレーンから得られる一価の基を指す。アレーンは、単環式及び多環式の芳香族炭化水素である。多環式アリール基においては、環がペンダント状に結合していても、又は縮合していてもよい。アリール基は、６個～５０個の炭素原子を有し得る。アリールは分岐Ｃ６～Ｃ５０アリール、単環式Ｃ６～Ｃ５０アリール、多環式Ｃ６～Ｃ５０アリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ５０アリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ５０アリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ５０アリールであり得る。任意に、アリール基は６個～３０個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ３０アリールである。Ｃ６～Ｃ３０アリールは分岐Ｃ６～Ｃ３０アリール、単環式Ｃ６～Ｃ３０アリール、多環式Ｃ６～Ｃ３０アリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ３０アリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ３０アリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ３０アリールであり得る。任意に、アリール基は６個～２０個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ２０アリールである。Ｃ６～Ｃ２０アリールは分岐Ｃ６～Ｃ２０アリール、単環式Ｃ６～Ｃ２０アリール、多環式Ｃ６～Ｃ２０アリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ２０アリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ２０アリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ２０アリールであり得る。任意に、アリール基は６個～１２個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ１２アリールである。Ｃ６～Ｃ１２アリールは分岐Ｃ６～Ｃ１２アリール、単環式Ｃ６～Ｃ１２アリール、多環式Ｃ６～Ｃ１２アリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ１２アリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ１２アリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ１２アリールであり得る。任意に、Ｃ６～Ｃ１２アリール基は６個～１１個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ１１アリールである。Ｃ６～Ｃ１１アリールは分岐Ｃ６～Ｃ１１アリール、単環式Ｃ６～Ｃ１１アリール、多環式Ｃ６～Ｃ１１アリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ１１アリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ１１アリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ１１アリールであり得る。任意に、Ｃ６～Ｃ１２アリール基は６個～９個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ９アリールである。Ｃ６～Ｃ９アリールは分岐Ｃ６～Ｃ９アリール、単環式Ｃ６～Ｃ９アリール、多環式Ｃ６～Ｃ９アリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ９アリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ９アリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ９アリールであり得る。任意に、Ｃ６～Ｃ１２アリール基は６個の炭素原子を有し、すなわちＣ６アリールである。Ｃ６アリールは、分岐Ｃ６アリール又は単環式Ｃ６アリールであり得る。
本明細書において使用される場合、「ヘテロアリール」という用語は、環原子から水素原子を除去することでヘテロアレーンから得られる一価の基を指す。ヘテロアレーンは、芳香族系に特徴的な連続π電子系及びヒュッケル則（４ｎ＋２）に対応する面外π電子数を維持するように、１つ以上のメチン（－Ｃ＝）基及び／又はビニレン（－ＣＨ＝ＣＨ－）基を、それぞれ三価又は二価のヘテロ原子に置き換えることでアレーンから得られる複素環化合物である。多環式ヘテロアリール基においては、環はペンダント状に結合していても、又は縮合していてもよい。ヘテロアリール基は３個～５０個の炭素原子を有し、すなわちＣ３～Ｃ５０ヘテロアリールであり得る。Ｃ３～Ｃ５０ヘテロアリールは分岐Ｃ３～Ｃ５０ヘテロアリール、単環式Ｃ３～Ｃ５０ヘテロアリール、多環式Ｃ３～Ｃ５０ヘテロアリール、分岐多環式Ｃ３～Ｃ５０ヘテロアリール、縮合多環式Ｃ３～Ｃ５０ヘテロアリール又は分岐縮合多環式Ｃ３～Ｃ５０ヘテロアリールであり得る。任意に、ヘテロアリール基は６個～３０個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ３０ヘテロアリールである。Ｃ６～Ｃ３０ヘテロアリールは分岐Ｃ６～Ｃ３０ヘテロアリール、単環式Ｃ６～Ｃ３０ヘテロアリール、多環式Ｃ６～Ｃ３０ヘテロアリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ３０ヘテロアリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ３０ヘテロアリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ３０ヘテロアリールであり得る。任意に、ヘテロアリール基は６個～２０個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ２０ヘテロアリールである。Ｃ６～Ｃ２０ヘテロアリールは分岐Ｃ６～Ｃ２０ヘテロアリール、単環式Ｃ６～Ｃ２０ヘテロアリール、多環式Ｃ６～Ｃ２０ヘテロアリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ２０ヘテロアリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ２０ヘテロアリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ２０ヘテロアリールであり得る。任意に、ヘテロアリール基は６個～１２個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ１２ヘテロアリールである。Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリールは分岐Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール、単環式Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール、多環式Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリールであり得る。任意に、Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール基は６個～１１個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ１１ヘテロアリールである。Ｃ６～Ｃ１１ヘテロアリールは分岐Ｃ６～Ｃ１１ヘテロアリール、単環式Ｃ６～Ｃ１１ヘテロアリール、多環式Ｃ６～Ｃ１１ヘテロアリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ１１ヘテロアリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ１１ヘテロアリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ１１ヘテロアリールであり得る。任意に、Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール基は６個～９個の炭素原子を有し、すなわちＣ６～Ｃ９ヘテロアリールである。Ｃ６～Ｃ９ヘテロアリールは分岐Ｃ６～Ｃ９ヘテロアリール、単環式Ｃ６～Ｃ９ヘテロアリール、多環式Ｃ６～Ｃ９ヘテロアリール、分岐多環式Ｃ６～Ｃ９ヘテロアリール、縮合多環式Ｃ６～Ｃ９ヘテロアリール又は分岐縮合多環式Ｃ６～Ｃ９ヘテロアリールであり得る。任意に、Ｃ６～Ｃ１２ヘテロアリール基は６個の炭素原子を有し、すなわちＣ６ヘテロアリールである。Ｃ６ヘテロアリールは分岐Ｃ６ヘテロアリール、単環式Ｃ６ヘテロアリール、多環式Ｃ６ヘテロアリール、分岐多環式Ｃ６ヘテロアリール、縮合多環式Ｃ６ヘテロアリール又は分岐縮合多環式Ｃ６ヘテロアリールであり得る。
本明細書において使用される場合、「置換された」という用語は、化学基又は部分が化学基又は部分中の水素原子を置き換える１つ以上の置換基を含むことを意味する。置換基としては、ハロゲン原子、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、アルケニル基、ヘテロアルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ポリアリール基、ポリヘテロアリール基、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｎ３、－ＯＣＮ、－ＮＣＯ、－ＯＮＯ２、－ＣＮ、－ＮＣ、－ＯＮＯ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ、－ＮＯ２、－ＯＮＨ２、－ＳＣＮ、－ＳＮＣＳ、－ＣＦ３、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨ２ＮＨ２、－ＮＨＣＯＨ、－ＣＨＯ、－ＣＯＣｌ、－ＣＯＦ、－ＣＯＢｒ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、－ＰＯ３Ｈ２、－ＯＰＯ３Ｈ２、－Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＴ１’）（ＯＲＴ２’）、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＴ１’）（ＯＲＴ２’）、－ＢＲＴ１’（ＯＲＴ２’）、－Ｂ（ＯＲＴ１’）（ＯＲＴ２’）又は－Ｇ’ＲＴ１’が挙げられるが、これらに限定されず、ここで、－Ｔ’は－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＴ２’－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－ＳＯ２－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＴ２’－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｏ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＴ２’－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＴ３’－、－Ｃ（＝Ｓ）－、－Ｃ（＝Ｓ）Ｓ－、－ＳＣ（＝Ｓ）－、－ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ－、－Ｃ（＝ＮＲＴ２’）－、－Ｃ（＝ＮＲＴ２’）Ｏ－、－Ｃ（＝ＮＲＴ２’）ＮＲＴ３’－、－ＯＣ（＝ＮＲＴ２’）－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝ＮＲＴ３’）－、－ＮＲＴ２’ＳＯ２－、－Ｃ（＝ＮＲＴ２’）ＮＲＴ３’－、－ＯＣ（＝ＮＲＴ２’）－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝ＮＲＴ３’）－、－ＮＲＴ２’ＳＯ２－、－ＮＲＴ２’ＳＯ２ＮＲＴ３’－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｓ）－、－ＳＣ（＝Ｓ）ＮＲＴ２’－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｓ）Ｓ－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＴ３’－、－ＳＣ（＝ＮＲＴ２’）－、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＴ２’－、－ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲＴ２’－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｓ）Ｏ－、－ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲＴ２’－、－ＮＲＴ２’Ｃ（＝Ｏ）Ｓ－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｓ－、－ＳＣ（＝Ｏ）－、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ－、－Ｃ（＝Ｓ）Ｏ－、－ＯＣ（＝Ｓ）－、－ＯＣ（＝Ｓ）Ｏ－、－ＳＯ２ＮＲＴ２’－、－ＢＲＴ２’－又は－ＰＲＴ２’－であり、ＲＴ１’、ＲＴ２’及びＲＴ３’は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ヘテロアルキル基、アルケニル基、ヘテロアルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキニル基、アリール基又はヘテロアリール基である。
場合によっては、「置換された」は、限定されるものではないが、窒素、酸素及び硫黄等のヘテロ原子による炭素鎖（例えばアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基）中の１つ以上の炭素原子の１つ以上の置換も指す。
「置換」又は「置換された」は、かかる置換が置換原子及び置換基の許容される原子価に従い、置換が、安定した化合物、すなわち転位、環化、脱離等による変換を自発的に受けない化合物をもたらすという暗黙の条件を含むことが理解される。
「約」という用語の使用は、規定の値をおよそ±１０％の範囲で上回る又は下回る値を記載することを意図したものである。他の実施形態において、値は、規定の値をおよそ±５％の範囲で上回る又は下回る値の範囲であってもよい。前述の範囲は、文脈により明らかになることが意図され、それ以上の限定は示唆されない。
本願において開示される任意のタイプの数値範囲は、かかる範囲が合理的に包含し得る各々の可能な数値、並びにそれに包含される任意の部分範囲及び部分範囲の組合せを個別に開示するものである。
ＩＩ．組成物
抗ウイルス特性及び低毒性を有する二環式複素環化合物及びその誘導体（ここでは併せて「化合物」とも称される）を開発した。これらは、広範な抗ウイルス特性を有し、複数のクラスのウイルスの予防及び／又は治療への使用に適しているはずである。
概して、化合物は、ＲＮＡヌクレオシド及び／又はＤＮＡヌクレオシドとの塩基対合を介してＲＮＡ塩基及び／又はＤＮＡ塩基を模倣し、ウイルスのＲＮＡ鎖及び／又はＤＮＡ鎖に組み込まれるようになり、ウイルス突然変異誘発をもたらす（Strombaugh et al., Nucleic Acids Research, 37(7):2294-2312 (2009)、Jin et al., POLS one, 8(7):e68347 (2013)）。ＲＮＡヌクレオシド及び／又はＤＮＡヌクレオシドと構造的に同等の化合物（本明細書において「ヌクレオシド類似体プロドラッグ」とも称される）は、新たに合成されたウイルスＲＮＡ及び／又はウイルスＤＮＡに組み込まれた場合に競合的酵素阻害剤として作用する。ヌクレオシド類似体プロドラッグは、細胞内へのこれらのプロドラッグの吸収、及び活性代謝産物薬である５’－リボース三リン酸（ＲＴＰ）の形成を促進することができ、ＲＴＰがＲＮＡ塩基及び／又はＤＮＡ塩基と塩基対合し、ウイルスのＲＮＡ鎖及び／又はＤＮＡ鎖に組み込まれ、ウイルス突然変異誘発をもたらす（例えば、McGuigan et al.に対する米国特許第７，０１８，９８９号を参照されたい）。塩基対合についてのこれらの化合物の全体構造から、化合物はウイルス以外の医学的状態の治療に有用となる可能性がある。
通例、化合物は、ＲＮＡヌクレオシドと少なくとも２つの水素結合を形成することができ、したがってＲＮＡ塩基及び／又はＤＮＡ塩基を模倣する高い可能性を示す。さらに、化合物は、現在承認されている抗ウイルス物質（例えば、リバビリン及びファビピラビル）のアミド基の自由回転を排除することで、これらの化合物の毒性（例えば、催奇形性及び胎児毒性）を低下させる。一実施形態において、化合物は、リバビリン及びファビピラビル等の現在承認されている抗ウイルス物質と比較して、増強された抗ウイルス活性及び低減された毒性（例えば、催奇形性及び胎児毒性）を有する。
化合物を含有する医薬組成物及び配合物も開示する。
Ａ．化合物
１．二環式複素環化合物及びその誘導体
化合物は、式Ｉ：
Figure 2024518530000001
 （式中、Ａ’及びＡ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
Ｘ’は炭素又は窒素であり、
置換基は、独立してホスホロアミデート、複素環基、ハロゲン、スルホン酸、アジド基、シアネート基、イソシアネート基、ニトレート基、ニトリル基、イソニトリル基、ニトロソオキシ基、ニトロソ基、ニトロ基、アルデヒド基、アルコキシ基、ハロゲン化アシル基、カルボン酸基、カルボキシレート基、アルキル基、ヘテロアルキル基、アルケニル基、ヘテロアルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ポリアリール基、ヘテロポリアリール基、アルキルアリール基、アミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、スルホニル基、エステル基、脂肪族エステル基、アミド基、脂肪族アミド基、アゾ基、アシル基、カルボニル基、炭酸エステル基、エーテル基、オキソ、アミノオキシ基又はヒドロキシアミノ基である）の構造を有し得る。
幾つかの実施形態において、Ａ’及びＡ’’は、独立して非置換複素環基である。幾つかの実施形態において、Ａ’及びＡ’’は、独立して置換複素環基である。
幾つかの実施形態において、Ａ’及びＡ’’は、独立して非置換若しくは置換ピロリル基、非置換若しくは置換イミダゾリル基、非置換若しくは置換ピラゾリル基、非置換若しくは置換トリアゾリル基、非置換若しくは置換チアゾリル基、非置換若しくは置換イソチアゾリル基、非置換若しくは置換オキサゾリル基、非置換若しくは置換オキサジニル基、非置換若しくは置換ピロリジニル基、非置換若しくは置換ピロリニル基、非置換若しくは置換イミダゾリジニル基、非置換若しくは置換イミダゾリニル基、非置換若しくは置換ピラゾリジニル基、非置換若しくは置換テトラヒドロフラニル基、非置換若しくは置換ピラニル基、非置換若しくは置換ピロニル基、非置換若しくは置換ピリジル基、非置換若しくは置換ピラジニル基、非置換若しくは置換ピリダジニル基、非置換若しくは置換ピペリジル基、非置換若しくは置換ピペラジニル基、非置換若しくは置換モルホリニル基、非置換若しくは置換ベンゾフラニル基、非置換若しくは置換イソベンゾフリル基、非置換若しくは置換インドリル基、非置換若しくは置換オキシインドリル基、非置換若しくは置換イソインドリル基、非置換若しくは置換インダゾリル基、非置換若しくは置換インドリニル基、非置換若しくは置換７－アザインドリル基、非置換若しくは置換イソインダゾリル基、非置換若しくは置換ベンゾピラニル基、非置換若しくは置換クマリニル基、非置換若しくは置換イソクマリニル基、非置換若しくは置換キノリル基、非置換若しくは置換イソキノリル基、非置換若しくは置換ナフチリジニル基、非置換若しくは置換シンノリニル基、非置換若しくは置換キナゾリニル基、非置換若しくは置換ピリドピリジル基、非置換若しくは置換ベンゾキサジニル基、非置換若しくは置換キノキサジニル基、非置換若しくは置換クロメニル基、非置換若しくは置換クロマニル基、非置換若しくは置換イソクロマニル基、又は非置換若しくは置換カルボリニル基である。
幾つかの実施形態において、Ａ’及びＡ’’は、独立して非置換若しくは置換ピラジニル基、非置換若しくは置換オキサジニル基、非置換若しくは置換トリアジニル基、非置換若しくは置換トリアゾリル基、非置換若しくは置換ピラゾリル基、非置換若しくは置換ピロリル基、非置換若しくは置換ピリダジニル基、非置換若しくは置換ピリミジニル基、非置換若しくは置換ピリジニル基、又は非置換若しくは置換イミダゾリル基である。幾つかの実施形態において、Ａ’及びＡ’’は、独立して置換ピラジニル基、置換オキサジニル基、置換トリアジニル基、置換トリアゾリル基、置換ピラゾリル基、置換ピロリル基、置換ピリダジニル基、置換ピリミジニル基、置換ピリジニル基又は置換イミダゾリル基である。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＩＩａ又は式ＩＩＩａ：
Figure 2024518530000002
 （式中、（ａ）Ａ’’及びＸ’は、上で定義した通りであり、（ｂ）Ｅ１’、Ｅ１’’、Ｐ１’、Ｐ１’’、Ｇ１’、Ｇ１’’及びＷ１’は、独立してＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在（absent）、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、（ｃ）Ｑ１’及びＱ１’’は、独立してＣＲ２０であり、Ｒ２０は上で定義した通りとすることができ、例えばＲ２０は、原子価に応じて非存在又は水素であり、（ｄ）置換基は、独立してホスホロアミデート、複素環基、ハロゲン、スルホン酸、アジド基、シアネート基、イソシアネート基、ニトレート基、ニトリル基、イソニトリル基、ニトロソオキシ基、ニトロソ基、ニトロ基、アルデヒド基、アルコキシ基、ハロゲン化アシル基、カルボン酸基、カルボキシレート基、アルキル基、ヘテロアルキル基、アルケニル基、ヘテロアルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ポリアリール基、ヘテロポリアリール基、アルキルアリール基、アミノ基、エステル基、ヒドロキシル基、チオール基、スルホニル基、エステル基、脂肪族エステル基、アミド基、脂肪族アミド基、アゾ基、アシル基、カルボニル基、炭酸エステル基、エーテル基、アミノオキシ基又はヒドロキシアミノ基である）の構造を有する。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＩＩ’ａ：
Figure 2024518530000003
 （式中、（ａ）Ａ’’、Ｘ’、Ｐ１’及びＧ１’は、上で定義した通りであり、（ｂ）Ｌ’及びＭ’は、独立して炭素又は窒素であり、（ｃ）Ｒ２は非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、（ｄ）Ｒ３’’’は非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、（ｅ）置換基は上で定義した通りである）の構造を有する。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ｂ又は式ＩＩＩｂ：
Figure 2024518530000004
 （式中、（ａ）Ａ’’及びＸ’は、上で定義した通りであり、（ｂ）Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’及びＭ’’は、独立して炭素又は窒素であり、（ｃ）Ｐ１’、Ｐ１’’及びＧ１’は、独立してＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、（ｄ）Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、（ｅ）Ｒ２及びＲ２’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、（ｆ）Ｒ３’’’及びＲ３’’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、（ｇ）置換基は上で定義した通りである）の構造を有する。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＩＩ、式ＩＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩＩ’、式ＩＩ’’又は式ＩＩ’’’：
Figure 2024518530000005
Figure 2024518530000006
（式中、Ｘ’及びＡ’’は、上で定義した通りであり、
Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’、Ｍ’’、Ｌ’’’、Ｌ’’’’及びＬ１～Ｌ３は、独立して炭素又は窒素であり、
Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２３及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’及びＲ２５は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
Ｒ３’’’及びＲ３’’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ２４及びＲ２７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
置換基は上で定義した通りである）の構造を有する。
幾つかの実施形態において、式Ｉ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩ及び／又は式ＩＩＩ’のＡ’’は、
Figure 2024518530000007
 （式中、（ａ）Ｘ’は上で定義した通りであり、（ｂ）Ｅ２’、Ｅ２’’、Ｇ２’、Ｇ２’’、Ｑ２’、Ｑ２’’及びＷ２’は、独立して酸素、硫黄、ＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、（ｃ）Ｑ１’及びＱ１’’は、独立してＣＲ２０であり、Ｒ２０は上で定義した通りとすることができ、例えばＲ２０は非存在であり、（ｄ）置換基は上で定義した通りである）である。
幾つかの実施形態において、式Ｉ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩ及び／又は式ＩＩＩ’のＡ’’は、
Figure 2024518530000008
 （式中、Ｘ’は上で定義した通りであり、
Ｙ’、Ｙ’’及びＺ’は、独立して炭素、酸素、窒素又は硫黄であり、
Ｊ’及びＪ’’は、独立して酸素、ＯＲ３、硫黄、チオール基、非置換アミノ基又は置換アミノ基（例えば、
Figure 2024518530000009
 等のヒドロキシル置換アミノ基）であり、
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７は、原子価に応じて、独立して非存在、水素、酸素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、置換基は上で定義した通りである）である。
式ＩＶ又は式Ｖの幾つかの実施形態において、Ｙ’及びＹ’’は窒素であり、Ｚ’は炭素、酸素、窒素又は硫黄である。式ＩＶ又は式Ｖの幾つかの実施形態において、Ｙ’及びＹ’’は窒素であり、Ｚ’は炭素、酸素又は窒素である。式ＩＶ又は式Ｖの幾つかの実施形態において、Ｙ’及びＹ’’は窒素であり、Ｚ’は炭素又は窒素である。
幾つかの実施形態において、式Ｉ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ及び式Ｖの化合物は、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環脂肪族基、置換複素環脂肪族基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換アリール脂肪族基及び／又は置換アリール脂肪族基、例えばＲ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７を含み、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環脂肪族基、置換複素環脂肪族基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換アリール脂肪族基及び／又は置換アリール脂肪族基の脂肪族基は、Ｃ１～Ｃ１４脂肪族基、任意にＣ１～Ｃ６脂肪族基である。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＩＶ’：
Figure 2024518530000010
 （式中、Ｘ’、Ｌ’、Ｇ１’、Ｐ１’、Ｍ’、Ｙ’、Ｚ’、Ｊ’、Ｒ３’、Ｒ３’’’、Ｒ２及びＲ４～Ｒ７は、上で定義した通りである）の構造を有する。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＶＩａ又は式ＶＩ’ａ：
Figure 2024518530000011
 （式中、Ｘ’、Ｘ、Ｌ’、Ｇ１’、Ｐ１’、Ｍ’、Ｙ’、Ｚ’、Ｊ’、Ｒ３’、Ｒ３’’’、Ｒ２及びＲ４～Ｒ７は、上で定義した通りである）の構造を有する。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’又は式ＶＩ’’’：
Figure 2024518530000012
Figure 2024518530000013
（式中、Ｘ’、Ｘ、Ｌ’、Ｌ’’’、Ｌ１～Ｌ３、Ｍ’、Ｙ’、Ｚ’、Ｊ’、Ｒ３’、Ｒ３’’’、Ｒ１～Ｒ８、Ｒ２２～Ｒ２４、Ｒ２２’、Ｒ２２’’及びＲ２２’’’は、上で定義した通りである）の構造を有する。幾つかの実施形態において、Ｘ’、Ｌ’、Ｌ’’’、Ｍ’及びＹ’が独立して炭素又は窒素であり、Ｚ’が炭素、酸素又は窒素である式ＶＩ又は式ＶＩ’の化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｘ’が炭素であり、Ｌ’、Ｌ’’’及びＭ’が独立して炭素又は窒素であり、Ｙ’が窒素であり、Ｚ’が酸素、窒素又は炭素である式ＶＩ又は式ＶＩ’の化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｘ’、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｍ’及びＹ’が独立して炭素又は窒素であり、Ｚ’が炭素、酸素又は窒素である式ＶＩ’’又は式ＶＩ’’’の化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｘ’が炭素であり、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＭ’が窒素であり、Ｙ’が窒素であり、Ｚ’が窒素又は炭素である式ＶＩ’’又は式ＶＩ’’’の化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、Ｘ’が炭素であり、Ｌ’、Ｍ’、Ｙ’及びＺ’が独立して炭素又は窒素である式ＶＩの化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｘ’が炭素であり、Ｌ’、Ｍ’及びＹ’が窒素であり、Ｚ’が独立して酸素、窒素又は硫黄である式ＶＩの化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｘ’が炭素であり、Ｌ’、Ｍ’及びＹ’が窒素であり、Ｚ’が酸素である式ＶＩの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’又は式ＶＩＩ’’：
Figure 2024518530000014
Figure 2024518530000015
（式中、Ｘ、Ｒ３’、Ｒ３’’’、Ｊ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８及びＲ２２は、上で定義した通りであり、Ｌ’及びＬ’’’は、独立して炭素又は窒素である）の構造を有するピラジノオキサジンである。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ又は式Ｘ：
Figure 2024518530000016
 （式中、Ｘ、Ｒ３’、Ｒ３’’’、Ｊ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５及びＲ８は、上で定義した通りである）の構造を有するピラジノオキサジンである。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＩａ：
Figure 2024518530000017
 （式中、Ｘ’、Ｌ’’、Ｌ’’’’、Ｍ’’、Ｚ’、Ｙ’、Ｊ’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ３’’’’、Ｒ８’、Ｒ４～Ｒ７及びＲ２５は、上で定義した通りである）の構造を有するトリアゾロピラジンである。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＩ又は式ＸＩ’：
Figure 2024518530000018
 （式中、Ｘ’、Ｌ’’、Ｌ’’’’、Ｍ’’、Ｚ’、Ｙ’、Ｊ’、Ｒ１’～Ｒ３’、Ｒ３’’’’、Ｒ８’、Ｒ４～Ｒ７及びＲ２５～Ｒ２７は、上で定義した通りである）の構造を有するトリアゾロピラジンである。
幾つかの実施形態において、Ｍ’’、Ｌ’’、Ｌ’’’’、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’が独立して炭素又は窒素である式ＸＩ又は式ＸＩ’の化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｍ’’及びＬ’’が窒素であり、Ｚ’が炭素であり、Ｘ’及びＹ’が独立して炭素又は窒素である式ＸＩの化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｘ’、Ｍ’’、Ｌ’’及びＹ’が窒素であり、Ｚ’が炭素又は窒素である式ＸＩの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＩＩ又は式ＸＩＩ’：
Figure 2024518530000019
 （式中、Ｊ’、Ｒ１’～Ｒ３’、Ｒ８’、Ｒ４～Ｒ７及びＲ２５～Ｒ２７は、上で定義した通りであり、Ｚ’は炭素又は窒素である）の構造を有するトリアゾロピラジンである。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ又は式ＸＶ：
Figure 2024518530000020
Figure 2024518530000021
（式中、Ｊ’、Ｒ１’～Ｒ３’、Ｒ８’、Ｒ４～Ｒ７及びＲ２６は、上で定義した通りである）の構造を有するトリアゾロピラジンである。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＶＩａ：
Figure 2024518530000022
 （式中、Ｘ’、Ｌ’’、Ｌ’’’’、Ｍ’’、Ｙ’’、Ｊ’’、Ｒ２’、Ｒ３’’、Ｒ３’’’’、Ｒ４’、Ｒ５’及びＲ２５は、上で定義した通りである）の構造を有するトリアゾロイミダゾールである。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＶＩ又は式ＸＶＩ’：
Figure 2024518530000023
 （式中、Ｘ’、Ｌ’’、Ｌ’’’’、Ｍ’’、Ｙ’’、Ｊ’’、Ｒ２’、Ｒ３’’、Ｒ３’’’’、Ｒ４’、Ｒ５’及びＲ２５～Ｒ２７は、上で定義した通りである）の構造を有するトリアゾロイミダゾールである。
幾つかの実施形態において、Ｌ’’、Ｌ’’’’及びＭ’’が独立して炭素又は窒素であり、Ｘ’及びＹ’’が独立して酸素、窒素又は硫黄である式ＸＶＩ又は式ＸＶＩ’の化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｌ’’及びＭ’’が窒素であり、Ｘ’及びＹ’’が独立して酸素、窒素又は硫黄である式ＸＶＩの化合物が開示される。幾つかの実施形態において、Ｘ’、Ｌ’’及びＭ’’が窒素であり、Ｙ’’が酸素、窒素又は硫黄である式ＸＶＩの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＶＩＩ又は式ＸＶＩＩ’：
Figure 2024518530000024
 （式中、Ｊ’’、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ８’及びＲ２５～Ｒ２７は、上で定義した通りである）の構造を有するトリアゾロイミダゾールである。
幾つかの実施形態において、化合物は、式ＸＶＩＩＩ、式ＸＩＸ、式ＸＸ又は式ＸＸ’：
Figure 2024518530000025
Figure 2024518530000026
（式中、Ｊ’’、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ８’及びＲ２６は、上で定義した通りである）の構造を有するトリアゾロイミダゾールである。
幾つかの実施形態において、Ｊ’及びＪ’’が独立して酸素又はＯＲ３であり、Ｒ３が水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、置換基が上で定義した通りである式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ、式ＶＩａ、式ＶＩ’、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ、式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ及び式ＸＸ’の化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、化合物は、式１～式２４及び式８４～式１０２：
Figure 2024518530000027
Figure 2024518530000028
Figure 2024518530000029
Figure 2024518530000030
Figure 2024518530000031
（式中、Ｘ、Ｒ１～Ｒ８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ１’～Ｒ５’、Ｒ８’、Ｒ３’’及びＲ３’’’は、上で定義した通りである）のいずれか１つの構造を有する。
幾つかの実施形態において、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物の脂肪族基は、Ｃ１～Ｃ１４脂肪族基、Ｃ１～Ｃ１２脂肪族基、Ｃ１～Ｃ１０脂肪族基、Ｃ１～Ｃ８脂肪族基若しくはＣ１～Ｃ６脂肪族基、又はそれらの組合せである。
通例、化合物は、ＲＮＡヌクレオシドと少なくとも２つの水素結合を形成することができ、したがってＲＮＡ塩基を模倣する高い可能性を示す。例えば、化合物は、ＲＮＡヌクレオシドと少なくとも２つの水素結合又は少なくとも３つの水素結合、例えば２つの水素結合又は３つの水素結合を形成することができる。例えば、化合物が式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式７～式１２、式１９及び式２０、式２４、並びに式８９～式９２のいずれか１つの構造を有するトリアゾロピラジンである場合、化合物は、シチジンと少なくとも２つの水素結合を形成することができる（例えば、図１Ａ及び図１Ｂを参照されたい）。幾つかの実施形態において、化合物が式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式１～式６、式８４～式８８及び式９６～式１０２のいずれか１つの構造を有するピラジノ／ピリミジノ／ピリダジノオキサジンであるか、又は式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ及び式ＸＸ’、式１３～式１８、式２１～式２３、並びに式９３～式９５のいずれか１つの構造を有するトリアゾロイミダゾールである場合、化合物は、シチジンと少なくとも２つの水素結合を形成することができる。幾つかの実施形態において、上記の式のいずれか１つのＲ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７は、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基又はアジド基である。かかる実施形態において、化合物は、ＲＮＡヌクレオシドと少なくとも３つの水素結合を形成することができる。例えば、化合物が式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式７～式１２、式１９及び式２０、式２４、並びに式８９～式９２のいずれか１つの構造を有するトリアゾロピラジンであり、Ｒ４又はＲ５がアミノ基又はオキソ基である場合、化合物は、ウリジンと少なくとも３つの水素結合を形成することができる（例えば、図２Ａ及び図２Ｂを参照されたい）。幾つかの実施形態において、化合物が式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式１～式６及び式８４～式８８のいずれか１つの構造を有するピラジノ／ピリミジノ／ピリダジノオキサジンであり、Ｒ４若しくはＲ５がアミノ基、脂肪族アミノ基若しくはオキソ基であるか、又は化合物が式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ及び式ＸＸ’、式１３～式１８、式２１～式２３、並びに式９３～式９５のいずれか１つの構造を有するトリアゾロイミダゾールであり、Ｒ４’若しくはＲ５’がアミノ基、脂肪族アミノ基若しくはオキソ基である場合、化合物は、シチジンと少なくとも３つの水素結合を形成することができる。
幾つかの実施形態において、化合物の構造がＲＮＡヌクレオシドと同等である式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。例えば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７が非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテルであり、化合物の構造がＲＮＡヌクレオシドと同等である式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。ＲＮＡヌクレオシドと構造的に同等の化合物（「ヌクレオシド類似体プロドラッグ」）は、新たに合成されたウイルスＲＮＡに組み込まれた場合に競合的酵素阻害剤として作用することができる。ヌクレオシド類似体プロドラッグは、ヌクレオシド又はヌクレオチドであり得る。ヌクレオシド類似体プロドラッグは、細胞内へのこれらのプロドラッグの吸収、及び活性代謝産物薬である５’－リボース三リン酸（ＲＴＰ）の形成を促進することができ、ＲＴＰがＲＮＡ塩基と塩基対合し、ウイルスＲＮＡ鎖に組み込まれ、ウイルス突然変異誘発をもたらす。
幾つかの実施形態において、化合物はヌクレオシド類似体プロドラッグであり、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つのＲ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７は、非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルであり、置換基は上で定義した通りである。
幾つかの実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７が式ＸＸＩ：
Figure 2024518530000032
 （式中、Ａ１及びＡ２は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、シアン化物基、ニトリル基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
Ａ７はメチレン基又はエチレン基であり、
Ｒ９及びＲ１０は、独立して水素、ヒドロキシル基、非置換アルキル基又は置換アルキル基であり、任意にＲ９及びＲ１０は、独立して、ともに環を形成する置換アルキル基であり、
Ｂ２は水素又はホスホロアミデートであり、
置換基は上で定義した通りである）の構造を有する置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルである式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７が式２５：
Figure 2024518530000033
 （式中、Ａ１、Ａ２、Ａ７及びＢ２は、上で定義した通りである）の構造を有する式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７が式ＸＸＩＩ：
Figure 2024518530000034
 （式中、Ａ１、Ａ２、Ａ７及びＢ２は、上で定義した通りであり、
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
置換基は上で定義した通りである）の構造を有する式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７が式２６：
Figure 2024518530000035
 （式中、Ａ７及びＢ２は、上で定義した通りであり、
Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
Ａ２、Ａ３及びＡ４は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
置換基は上で定義した通りである）の構造を有する式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７が式２７：
Figure 2024518530000036
 （式中、Ａ７及びＢ２は、上で定義した通りであり、
Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
Ａ２～Ａ６は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
置換基は上で定義した通りである）の構造を有する式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ２３、Ｒ２６、Ｒ２２又はＲ２５が式ＸＸＩ、式ＸＸＩＩ、式２５、式２６又は式２７の構造を有する式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２４及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、化合物の構造がＲＮＡヌクレオチドと同等である式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２７及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。ＲＮＡヌクレオシドと構造的に同等の化合物は、かかる化合物の抗ウイルス活性を強めることができる。例えば、Ｂ２が式２８：
Figure 2024518530000037
 （式中、Ｂ１は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
Ｑは酸素又は硫黄であり、
Ｔは酸素、硫黄、ＮＲ１１、ＣＲ１１Ｒ１２、ＣＲ１１Ｗ１又はＣＷ１Ｗ２であり、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素、非置換アルキル基、置換アルキル基、非置換アリール基、置換アリール基であり、Ｗ１及びＷ２は、独立してヘテロ原子であり、
Ｙは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
Ａは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、－ＣＭ１アルキル、－ＣＭ１アリール又は－ＣＭ１複素環であり、ここで、Ｍ１は酸素又はメチレン基である）の構造を有するホスホロアミデートである式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩ’ａ、式ＩＩ’ｂ、式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩ、式ＩＩ’、式ＩＩ’’、式ＩＩ’’’、式ＩＩＩ、式ＩＩＩ’、式ＩＶａ、式Ｖａ、式ＩＶ、式ＩＶ’、式Ｖ、式ＶＩａ、式ＶＩ’ａ、式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＶＩＩ、式ＶＩＩ’、式ＶＩＩ’’、式ＶＩＩＩ～式Ｘ、式ＸＩａ、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＩＩ、式ＸＩＩ’、式ＸＩＩＩ、式ＸＩＩＩ’、式ＸＩＩＩ’’、式ＸＩＶ、式ＸＶ、式ＸＶＩａ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩ’、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、式ＸＶＩＩＩ～式ＸＸ、式ＸＸ’、式１～式２７及び式８４～式１０２のいずれか１つの化合物が開示される。
幾つかの実施形態において、式ＶＩのＲ１又はＲ２、式ＶＩ’のＲ２２又はＲ２３、式ＶＩ’’のＲ２３又はＲ１、及び式ＶＩ’’’のＲ２３、Ｒ２２’’又はＲ２２’’’が式ＸＸＩ、式ＸＸＩＩ、式２５、式２６又は式２７の構造を有し、Ｘ及び他のＲ基が非存在、水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、置換若しくは非置換のアミノ基、置換若しくは非置換の脂肪族アミノ基又はオキソ基であり（例えば、Ｒ４又はＲ５は、オキソ基又は置換若しくは非置換のアミノ基又は脂肪族アミノ基であり、残りのＲ基及びＸは、原子価に応じて、独立して置換若しくは非置換の脂肪族基、水素又は非存在である）、任意にＢ２が式２８の構造を有する式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’及び式ＶＩ’’’のいずれか１つの化合物が開示される。幾つかの実施形態において、式ＸＩのＲ１’又はＲ２’、及び式ＸＩ’のＲ２５又はＲ２６が式ＸＸＩ、式ＸＸＩＩ、式２５、式２６又は式２７の構造を有し、他のＲ基が非存在、水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、置換若しくは非置換のアミノ基、置換若しくは非置換の脂肪族アミノ基、又はオキソ基であり（例えば、Ｒ４又はＲ５は、オキソ基又は置換若しくは非置換のアミノ基又は脂肪族アミノ基であり、残りのＲ基は、原子価に応じて、独立して置換若しくは非置換の脂肪族基、水素又は非存在である）、任意にＢ２が式２８の構造を有する式ＸＩ及び式ＸＩ’のいずれか１つの化合物が開示される。幾つかの実施形態において、式ＸＶＩのＲ１’又はＲ２’、及び式ＸＶＩ’のＲ２５又はＲ２６が式ＸＸＩ、式ＸＸＩＩ、式２５、式２６又は式２７の構造を有し、他のＲ基が非存在、水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、置換若しくは非置換のアミノ基、置換若しくは非置換の脂肪族アミノ基、又はオキソ基であり（例えば、Ｒ４又はＲ５は、オキソ基又は置換若しくは非置換のアミノ基又は脂肪族アミノ基であり、残りのＲ基は、原子価に応じて、独立して置換若しくは非置換の脂肪族基、水素又は非存在である）、任意にＢ２が式２８の構造を有する式ＸＶＩ及び式ＸＶＩ’のいずれか１つの化合物が開示される。式ＶＩ、式ＶＩ’、式ＶＩ’’、式ＶＩ’’’、式ＸＩ、式ＸＩ’、式ＸＶＩ及び式ＸＶＩ’のこれらの実施形態が開示される場合、これらの式のいずれか１つのＪ’及びＪ’’は、独立して酸素又はＯＲ３とすることができ、Ｒ３は水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、又は置換若しくは非置換のアミノ基である。化合物は、１つ以上の不斉中心を含んでいてもよく、又はそうでなければ複数の立体異性体として存在することが可能であり得る。これらは、純粋な（単一の）立体異性体又は立体異性体の混合物、例えばエナンチオマー、ジアステレオマー、及びエナンチオマー濃縮又はジアステレオマー濃縮された混合物であり得る。化合物は、幾何異性体として存在することが可能であり得る。したがって、本発明が純粋な幾何異性体又は幾何異性体の混合物を含むことを理解されたい。
２．例示的なヌクレオシド類似体プロドラッグ及びヌクレオチド
例示的なヌクレオシド類似体プロドラッグは、式１～式１８の構造を有する化合物においてＲ１、Ｒ２、Ｒ１’又はＲ２’として式２６、式２７及び式２５の３つの代替的なＣ１～Ｃ６脂肪族エーテルを用いて調製することができる。例示的なヌクレオチドは、例示的なヌクレオシド類似体プロドラッグにおいてＢ２として式２８のホスホロアミデートを用いて調製することができる。
調製され得る例示的なヌクレオシド類似体プロドラッグ及びヌクレオチドの概要を表１に示す。下記表１には例示されていないが、式１９～式２４及び式８４～式１０２の構造のいずれかを有する化合物においてＲ１’、Ｒ２’、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、Ｒ２６として式２６、式２７及び式２５の３つの代替的なＣ１～Ｃ６脂肪族エーテルを用いて、更なる例示的なヌクレオシド類似体プロドラッグ及びヌクレオチドを調製し得ることが理解される。
Figure 2024518530000038
Figure 2024518530000039
Figure 2024518530000040
Figure 2024518530000041
Figure 2024518530000042
Figure 2024518530000043
Figure 2024518530000044
表１の具体的な例示的な化合物２９ａ～３３ｂ、３６ａ、３６ｂ、４７ａ、４７ｂ、５１ａ、５１ｂ、５４ａ、５４ｂ、５７ａ、５７ｂ、６３ａ～６５ｂ、６９ａ、６９ｂ、７１ａ、７１ｂ、７５ａ、７５ｂ、７８ａ、７８ｂ、８１ａ及び８１ｂは、実施例に記載される。
幾つかの実施形態において、化合物は式８３の構造を有する（ここでは「Ｔ－１０１」とも称される）。
Figure 2024518530000045
３．薬学的に許容可能な塩
化合物は、中性であっても、又は１つ以上の薬学的に許容可能な塩、結晶形態、非結晶形態、水和物若しくは溶媒和物、若しくはそれらの組合せであってもよい。化合物への言及は、文脈により中性分子及び／又はその付加的な形態を総称的及び個別に指すことがある。化合物の薬学的に許容可能な塩には、その酸付加塩及び塩基性塩が含まれる。
好適な酸付加塩は、非毒性の塩を形成する酸から形成される。例としては、酢酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、重炭酸塩／炭酸塩、重硫酸塩／硫酸塩、ホウ酸塩、カンシル酸塩、クエン酸塩、エジシル酸塩、エシル酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グロクロン酸塩、ヘキサフルオロリン酸塩、ヒベンズ酸塩、塩酸塩／塩化物塩、臭化水素酸塩／臭化物塩、ヨウ化水素酸塩／ヨウ化物塩、イセチオン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メシル酸塩、メチル硫酸塩、ナフチル酸塩、２－ナプシル酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オロチン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、リン酸塩／リン酸水素塩／リン酸二水素塩、サッカリン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、トシル酸塩及びトリフルオロ酢酸塩が挙げられる。
好適な塩基性塩は、非毒性の塩を形成する塩基から形成される。例としては、アルミニウム塩、アルギニン塩、ベンザチン塩、カルシウム塩、コリン塩、ジエチルアミン塩、ジオラミン塩、グリシン塩、リジン塩、マグネシウム塩、メグルミン塩、オラミン塩、カリウム塩、ナトリウム塩、トロメタミン塩及び亜鉛塩が挙げられる。
酸及び塩基の半塩（Hemisalts）、例えばヘミ硫酸塩及びヘミカルシウム塩も形成されることがある。
４．有効用量
本化合物の有効用量は、治療される適応症、投与経路、他の治療組成物の同時投与、及び患者の全身状態を含む多くの要因によって決まる。
概して、化合物を利用する治療レジメンは、１日につきレシピエントの体重１ｋｇ当たり約０．１ｍｇ～約３００ｍｇの化合物を複数回投与又は単回投与で投与することを含む。幾つかの実施形態において、好適な用量は、１日につきレシピエントの体重１ｋｇ当たり０．１ｍｇ～３００ｍｇの範囲、任意に１日につき体重１ｋｇ当たり６ｍｇ～１５０ｍｇの範囲、任意に１日につき体重１ｋｇ当たり１５ｍｇ～１００ｍｇの範囲であり得る。所望の用量は、１日を通して適切な間隔で投与される２回、３回、４回、５回若しくは６回、又はそれ以上の部分用量（sub-doses）として与えることができる。これらの部分用量は、例えば１単位剤形当たり１０ｍｇ～１５００ｍｇ、任意に２０ｍｇ～１０００ｍｇ、任意に５０ｍｇ～７００ｍｇの化合物を含有する単位剤形で投与することができる。
Ｂ．医薬組成物
化合物の送達に適した単位剤形の医薬組成物及び医薬配合物、並びにそれらの調製が開示される。概して、医薬組成物又は医薬配合物は、本明細書に記載の化合物及び／又は化合物の薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な添加剤とを含有する。「薬学的に許容可能な添加剤」という用語は、本明細書において、本明細書に記載の化合物以外の配合物中の任意の成分を記載するために使用される。医薬組成物又は医薬配合物は、被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するための本明細書に記載の式の化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩のいずれか１つ又は任意の組合せを含む、本明細書に記載の式のいずれかの１つ以上の化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩を有効量含むことができる。幾つかの実施形態において、医薬組成物又は医薬配合物は、化合物に加えて、抗ウイルス剤及び／又は抗炎症剤等の１つ以上の活性剤を更に含有することができる。医薬組成物又は医薬配合物に含まれ得る抗ウイルス剤及び抗炎症剤は既知であり、例えば、Erik De Clercq, Medmicro, Chapter 52 (2000)を参照されたい。
化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩の組合せ及び／又は混合物が組成物又は配合物に含まれ得ることを理解されたい。幾つかの実施形態において、医薬組成物又は医薬配合物は、緩和を必要とする患者の被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するための有効量の化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩を含む。
本明細書において提供される化合物のいずれか１つ以上は、本明細書に開示される医薬組成物、投与単位、及び／又は使用若しくは治療の方法に明示的に含まれ得るか、又はそれらから明示的に除外され得る。
１．経口配合物
化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は、経口投与することができる。経口投与は、化合物が胃腸管に入るように嚥下することを含んでいても、又は化合物が口腔から直接血流に入るバッカル投与若しくは舌下投与を用いてもよい。
経口投与に適した配合物としては、固体配合物、例えば錠剤、微粒子を含むカプセル、液体、粉末、トローチ（液体入りトローチを含む）、咀嚼剤（chews）、マルチ微粒子及びナノ微粒子、ゲル、固溶体、リポソーム、フィルム、オビュール（ovules）、スプレー、並びに液体配合物が挙げられる。
液体配合物には、懸濁液剤、液剤、シロップ剤、及びエリキシル剤が含まれる。そのような配合物は、軟質カプセル又は硬質カプセル中の充填物として使用され得て、一般的に担体、例えば水、エタノール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、メチルセルロース、又は適切なオイル、並びに１種以上の乳化剤及び／又は懸濁剤を含み得る。また液体配合物は、固体の再構成によって、例えばサシェ剤から配合され得る。
化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は、Expert Opinion in Therapeutic Patents, 11 (6), 981-986, by Liang and Chen (2001)に記載されているような速溶性、速崩壊性の剤形にも使用することができる。
錠剤又はカプセルの剤形については、化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は、用量に応じて、剤形の１重量％～８０重量％、より典型的には剤形の５重量％～６０重量％を占めることができる。錠剤は概して、本明細書に記載の化合物に加えて崩壊剤を含有する。崩壊剤の例としては、デンプングリコール酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、微結晶性セルロース、低級アルキル置換されたヒドロキシプロピルセルロース、デンプン、アルファ化デンプン、及びアルギン酸ナトリウムが挙げられる。一般的に、崩壊剤は、剤形の１重量％～２５重量％、好ましくは５重量％～２０重量％を占めることができる。
結合剤は一般に、錠剤配合物に凝集性を付与するために使用される。好適な結合剤としては、微結晶性セルロース、ゼラチン、糖、ポリエチレングリコール、天然ゴム及び合成ゴム、ポリビニルピロリドン、アルファ化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースが挙げられる。錠剤は、ラクトース（例えば一水和物、噴霧乾燥一水和物又は無水物の形態として）、マンニトール、キシリトール、デキストロース、スクロース、ソルビトール、微結晶性セルロース、デンプン及びリン酸水素カルシウム二水和物等の希釈剤を含有していてもよい。
錠剤又はカプセルは、ラウリル硫酸ナトリウム及びポリソルベート８０等の表面活性剤、並びに二酸化ケイ素及びタルク等の流動促進剤を任意に含有していてもよい。存在する場合、表面活性剤は、錠剤の０．２重量％～５重量％を占めることができ、流動促進剤は、錠剤の０．２重量％～１重量％を占めることができる。
錠剤又はカプセルは一般に、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、フマル酸ステアリルナトリウム、及びステアリン酸マグネシウムとラウリル硫酸ナトリウムとの混合物等の滑沢剤も含有する。滑沢剤は一般に、錠剤の０．２５重量％～１０重量％、好ましくは０．５重量％～３重量％を占める。
他の可能な成分としては、流動促進剤（例えば、約０．１重量％～約３重量％のタルク又はコロイド状無水シリカ）、酸化防止剤、着色料、着香料、保存料及び矯味剤が挙げられる。
例示的な錠剤は、最大約８０％の本明細書に記載の化合物の１つ以上、約１０重量％～約９０重量％の結合剤、約０重量％～約８５重量％の希釈剤、約２重量％～約１０重量％の崩壊剤及び約０．２５重量％～約１０重量％の滑沢剤を含有する。
錠剤又はカプセルのブレンドを直接又はローラーによって圧縮して、錠剤を形成することができる。錠剤又はカプセルのブレンド又はブレンドの一部を、代替的には錠剤化の前に湿式造粒、乾式造粒若しくは溶融造粒、溶融凝固、又は押出成形してもよい。最終配合物は、１つ以上の層を含んでいてもよく、コーティングされていても、又はコーティングされていなくてもよく、さらにはカプセル化されていてもよい。
経口投与のための固形配合物は、速放性配合物及び／又は放出調節配合物となるように配合され得る。放出調節配合物には、遅延放出配合物、持続放出配合物、パルス放出配合物、制御放出配合物、標的化放出配合物、及びプログラム放出配合物が含まれる。
２．非経口配合物
化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は血流、筋肉又は内臓に直接投与することもできる。かかる非経口投与に適した経路としては、静脈内送達、動脈内送達、腹腔内送達、髄腔内送達、硬膜外送達、脳室内送達、尿道内送達、胸骨内送達、頭蓋内送達、筋肉内送達及び皮下送達が挙げられる。非経口投与に適した手段としては、針（マイクロニードルを含む）注射器、無針注射器及び注入法が挙げられる。
非経口配合物は、一般的に塩、炭水化物、及び緩衝剤（好ましくは３～９のｐＨへの）等の添加剤を含有し得る水溶液であるが、幾つかの用途のためには、非経口配合物は、滅菌非水性溶液として、又は滅菌パイロジェンフリー水等の適切なビヒクルと一緒に使用されるべき乾燥形としてより適切に配合され得る。
滅菌条件下での、例えば凍結乾燥による非経口配合物の製造は、当業者によく知られた標準的な製薬技術を使用して容易に達成され得る。
非経口配合物の製造において使用される化合物の溶解性は、溶解性向上剤の導入等の適切な配合技術の使用により高められ得る。
非経口投与のための配合物は、速放性配合物及び／又は放出調節配合物となるように配合され得る。放出調節配合物には、遅延放出配合物、持続放出配合物、パルス放出配合物、制御放出配合物、標的化放出配合物、及びプログラム放出配合物が含まれる。したがって、化合物は、活性化合物の放出調節をもたらす埋め込みデポー剤として投与するために固体、半固体、又はチキソトロピー液体として配合され得る。そのような配合物の例としては、薬物被覆ステント及びＤＬ－乳酸－グリコール酸共重合体（ＰＧＬＡ）ミクロスフェアが挙げられる。
３．肺及び粘膜用の配合物
化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は、経肺投与又は粘膜投与用に配合することができる。投与は肺、鼻粘膜、口腔粘膜（舌下、バッカル）、腟粘膜又は直腸粘膜への組成物の送達を含み得る。
例えば、化合物は、通例、ドライパウダー吸入器からの乾燥粉末の形態で（単独で、混合物として、例えばラクトースとの乾燥ブレンドで、又は例えばホスファチジルコリン等のリン脂質と混合した混合成分粒子として）、又は水、エタノール－水混合物、１，１，１，２－テトラフルオロエタン若しくは１，１，１，２，３，３，３－ヘプタフルオロプロパン等の好適な高圧ガスを用いるか若しくは用いない、加圧容器、ポンプ、スプレー、アトマイザー（好ましくは、微細ミストを生成するために電気流体力学を用いるアトマイザー）若しくはネブライザーからのエアロゾルスプレーとして鼻腔内に又は経口吸入により投与することもできる。鼻腔内使用又は経口吸入使用については、粉末は生体接着剤、例えばキトサン又はシクロデキストリンを含んでいてもよい。エアロゾルという用語は、本明細書において使用される場合、高圧ガスを用いて生成されるか否かを問わず、溶液又は懸濁液中であり得る粒子の微細ミストの任意の調製物を指す。エアロゾルは、超音波処理又は高圧処理等の標準的な手法を用いて生成することができる。
加圧容器、ポンプ、スプレー、アトマイザー又はネブライザーは、例えば溶媒としてのエタノール、水性エタノール、又は活性物質の分散、可溶化若しくは放出延長のための好適な代替的な作用物質、高圧ガス（複数の場合もある）、及びソルビタントリオレエート、オレイン酸又はオリゴ乳酸等の任意の界面活性剤を含む、１つ以上の化合物の溶液又は懸濁液を含む。
製剤は、乾燥粉末又は懸濁液の配合物に使用する前に、吸入による送達に適したサイズ（通例、５ミクロン未満）に微粒子化される。これはスパイラルジェットミリング、流動床ジェットミリング、ナノ粒子を形成するための超臨界流体処理、高圧均質化又は噴霧乾燥等の任意の適切な微粉砕方法によって達成することができる。
吸入器又は送気器（insufflator）で使用されるカプセル（例えば、ゼラチン又はヒドロキシプロピルメチルセルロースから作製される）、ブリスター及びカートリッジは、本明細書に記載の化合物の粉末ミックス、ラクトース又はデンプン等の好適な粉末ベース、及び１－ロイシン、マンニトール又はステアリン酸マグネシウム等の性能調整剤（performance modifier）を含むように配合することができる。ラクトースは、無水物であっても又は一水和物の形態であってもよく、一水和物が好ましい。他の好適な添加剤としては、デキストラン、グルコース、マルトース、ソルビトール、キシリトール、フルクトース、スクロース及びトレハロースが挙げられる。
微細ミストを生成するために電気流体力学を用いるアトマイザーに使用するのに適した溶液配合物は、１回の作動につき１μｇ～２０ｍｇの１つ以上の化合物を含有することができ、作動量は１μｌ～１００μｌで変化させることができる。典型的な配合物は、本明細書に記載の化合物の１つ以上、プロピレングリコール、滅菌水、エタノール及び塩化ナトリウムを含有し得る。プロピレングリコールの代わりに使用することができる代替溶媒としては、グリセロール及びポリエチレングリコールが挙げられる。
メントール及びレボメントール等の好適な香料、又はサッカリン若しくはサッカリンナトリウム等の甘味料を、吸入／鼻腔内投与を意図した配合物に添加してもよい。
吸入／鼻腔内投与用の配合物は、例えばＰＧＬＡを用いて即時放出及び／又は調節放出されるように配合することができる。調節放出配合物としては、遅延放出配合物、持続放出配合物、パルス放出配合物、制御放出配合物、標的化放出配合物及びプログラム放出配合物が挙げられる。
ドライパウダー吸入器及びエアロゾルの場合、投与単位は、計量された量を送達するバルブによって決定される。化合物に応じた単位は通例、計量用量又は「パフ」を投与するように調整される。総１日用量は単回投与で、又はより一般的には、１日を通して分割投与として投与される。
幾つかの実施形態において、化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は、鼻腔内投与又は経口吸入等の経肺送達用に配合することができる。経肺配合物用の担体は、乾燥粉末配合物用のものと、溶液としての投与のためのものとに分けることができる。治療剤を気道に送達するためのエアロゾルは、当該技術分野で既知である。上気道を介した投与については、配合物は水溶液、例えば水、若しくは緩衝若しくは非緩衝の等張食塩水に、又は水性懸濁液として、滴剤又はスプレーとしての鼻腔内投与用に配合することができる。かかる水溶液又は懸濁液は、鼻分泌物に対して等張で、例えば約ｐＨ４．０～約ｐＨ７．４又はｐＨ６．０～ｐＨ７．０の範囲のほぼ同じｐＨであり得る。緩衝液は、生理学的に適合している必要があり、単なる例としては、リン酸緩衝液が挙げられる。当業者であれば、鼻腔内投与及び／又は上気道投与用の無害な水溶液に適した生理食塩水の含有量及びｐＨを容易に決定することができる。
幾つかの実施形態において、水溶液は水、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）等の塩及び／又は緩衝剤を含有する生理学的に許容可能な水溶液、又は動物若しくはヒトへの投与に許容可能な任意の他の水溶液である。かかる溶液は当業者に既知であり、蒸留水、脱イオン水、純水又は超純水、生理食塩水、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）が挙げられるが、これらに限定されない。他の好適な水性ビヒクルとしては、リンゲル液及び等張塩化ナトリウムが挙げられるが、これらに限定されない。水性懸濁液は、セルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン及びトラガカントガム等の懸濁化剤、並びにレシチン等の湿潤剤を含んでいてもよい。水性懸濁液に適した保存料としては、ｐ－ヒドロキシ安息香酸エチル及びｐ－ヒドロキシ安息香酸ｎ－プロピルが挙げられる。
幾つかの実施形態において、低毒性の有機（すなわち非水性）クラス３残留溶媒である溶媒、例えばエタノール、アセトン、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、エチルエーテル及びプロパノールを配合物に使用することができる。溶媒は、配合物を容易にエアロゾル化する能力に基づいて選択される。溶媒は化合物と有害に反応してはならない。化合物を溶解するか、又は化合物の懸濁液を形成する適切な溶媒を使用する必要がある。溶媒は、溶液又は懸濁液のエアロゾルの形成を可能にするように十分に揮発性である必要がある。付加的な溶媒又はエアロゾル化剤、例えばフレオンを、溶液又は懸濁液の揮発性を高めるために所望により添加することができる。
幾つかの実施形態において、医薬組成物は少量のポリマー、界面活性剤、又は当業者に既知の他の添加剤を含有していてもよい。この文脈において、「少量」とは、細胞による化合物の取込みに影響を及ぼすか、又はそれを媒介し得る添加剤が存在しないこと、及び添加剤が細胞による化合物の取込みに悪影響を及ぼさない量で存在することを意味する。
乾燥脂質粉末は、その疎水性のためにエタノールに直接分散させることができる。クロロホルム等の有機溶媒中で保存された脂質については、所望の量の溶液をバイアルに入れ、クロロホルムを窒素流下で蒸発させて、ガラスバイアルの表面に乾燥薄膜を形成する。この膜は、エタノールで再構成すると容易に膨潤する。脂質分子を有機溶媒に完全に分散させるために、懸濁液を超音波処理する。脂質の非水性懸濁液は、再利用可能なＰＡＲＩ ＬＣ Ｊｅｔ＋ネブライザー（PARI Respiratory Equipment，Monterey，CA）を用いて無水エタノール中で調製することもできる。
４．局所配合物
化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は、化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩が皮膚又は粘膜の外表面を通過し、下層組織に入るように皮膚又は粘膜（鼻、肺及び口腔の表面膜を含む）の外表面に直接投与することができる。
局所投与用の配合物は一般に、皮膚への適用に適し、良好な審美性を有し、活性剤及び任意の他の成分に適合し、いかなる不適切な安全性又は毒性の懸念も引き起こさない皮膚科学的に許容可能な担体を含有する。
担体は多様な形態とすることができる。例えば水中油型、油中水型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型のエマルションを含むが、これらに限定されないエマルション担体が本明細書において有用である。これらのエマルションは、例えば約１００ｃｐｓ～約２０００００ｃｐｓの広範な粘度をカバーすることができる。また、これらのエマルションは、機械式ポンプ容器、又は従来の高圧ガスを用いる加圧エアロゾル容器のいずれかを使用するスプレーの形態で送達することができる。これらの担体はムース又は経皮パッチの形態で送達することもできる。他の好適な局所用担体としては、油、アルコール及びシリコーン（例えば鉱油、エタノールイソプロパノール、ジメチコン及びシクロメチコン）等の無水液体溶媒、水性単相液体溶媒（例えば、エタノール及び／又はイソプロパノールと水との混合物等の含水アルコール溶媒系）、並びにこれらの無水溶媒及び水性単相溶媒の増粘物（例えば適切なゴム、樹脂、ワックス、ポリマー、塩等の添加により溶媒の粘度を高め、固体又は半固体を形成させたもの）が挙げられる。本配合物に有用な局所用担体系の例は、以下の参照文献に記載されている："Sun Products Formulary" Cosmetics & Toiletries, vol. 105, pp. 122-139 (December 1990)、"Sun Products Formulary," Cosmetics & Toiletries, vol. 102, pp. 117-136 (March 1987)、Blank et al.に対する米国特許第５，６０５，８９４号、及びBissettに対する米国特許第５，６８１，８５２号。
局所投与用の配合物は、即時放出及び／又は調節放出されるように配合することができる。調節放出配合物としては、遅延放出配合物、持続放出配合物、パルス放出配合物、制御放出配合物、標的化放出配合物及びプログラム放出配合物が挙げられる。このように、化合物は、活性化合物の調節放出をもたらす埋込みデポー剤として投与するために固体、半固体又はチキソトロピー液体として配合することができる。かかる配合物の例としては、薬剤被覆ステント及びＤＬ－乳酸－グリコール酸共重合体（ＰＧＬＡ）マイクロスフェアが挙げられる。
ＩＩＩ．使用方法
Ａ．ウイルス感染に関連する症状（複数の場合もある）の予防、治療又は改善
被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するために化合物を使用する方法が開示される。
概して、方法は、（ｉ）被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量の化合物（複数の場合もある）を被験体に投与することを含む。被験体は哺乳動物であり得る。化合物（複数の場合もある）は、医療専門家又は治療される被験体（例えば自己投与）によって投与され得る。
幾つかの実施形態において、化合物及び／又はその薬学的に許容可能な塩は、上記の医薬組成物又は医薬配合物等の１つ以上の薬学的に許容可能な添加剤と併せた医薬組成物又は医薬配合物の形態で投与することができる。薬学的に許容可能な添加剤の選択は、特定の投与様式、溶解性及び安定性に対する添加剤の影響、並びに剤形の性質等の要因に大きく左右される。
概して、投与される化合物は、ＲＮＡヌクレオシド及び／又はＤＮＡヌクレオシドとの塩基対合を介してＤＮＡ塩基及び／又はＲＮＡ塩基を模倣し、それによりウイルスのＲＮＡ鎖及び／又はＤＮＡ鎖に組み込まれ、ウイルス突然変異誘発をもたらすことができる（Strombaugh et al., Nucleic Acids Research, 37(7):2294-2312 (2009)、Jin et al., POLS one, 8(7):e68347 (2013)）。特に、ＤＮＡヌクレオシド及び／又はＲＮＡヌクレオシドと構造的に同等の化合物（本明細書において「ヌクレオシド類似体プロドラッグ」とも称される）は、新たに合成されたウイルスＲＮＡ及び／又はウイルスＤＮＡに組み込まれた場合に競合的酵素阻害剤として作用することができる。本明細書に開示されるヌクレオシド類似体プロドラッグは、ヌクレオシド又はヌクレオチドであり得る。ヌクレオシド類似体プロドラッグは、細胞内へのこれらのプロドラッグの吸収、及び活性代謝産物薬である５’－リボース三リン酸（ＲＴＰ）の形成を促進することができ、ＲＴＰがＤＮＡ塩基及び／又はＲＮＡ塩基と塩基対合し、ウイルスＤＮＡ鎖及び／又はウイルスＲＮＡ鎖に組み込まれ、ウイルス突然変異誘発をもたらす（McGuigan et al.に対する米国特許第７，０１８，９８９号）。例えば、例示的な化合物であるＴ－１０１は、細胞内へのＴ－１０１の吸収、及びＴ－１０１から活性代謝産物であるＴ－１０１－５’－リボシル三リン酸への変換を促進することができる。
１．投与経路
化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩、又は化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩を含有する医薬組成物若しくは医薬配合物は、経口投与、非経口投与、吸入、粘膜投与、局所投与又はそれらの組合せによって被験体に投与することができる。
例えば、化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩、又は化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩を含有する医薬組成物若しくは医薬配合物は、医療専門家又は治療される被験体（例えば自己投与）によって被験体に経口投与することができる。化合物（複数の場合もある）、又は化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩を含有する医薬組成物若しくは医薬配合物は、錠剤、微粒子を含むカプセル、顆粒、粉末、トローチ（液体入りトローチを含む）、咀嚼剤、マルチ微粒子及びナノ微粒子、ゲル、又は液体（例えば、水性又は非水性の溶媒中の溶液又は懸濁液）として投与することができる。
任意に、化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩、又は化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩を含有する医薬組成物若しくは医薬配合物は、静脈注射又は腹腔内注射によって被験体に投与することができる。静脈注射又は腹腔内注射は、医療専門家又は治療される被験体（例えば自己注射）によって行われ得る。
代替的には、化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩、又は化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩を含有する医薬組成物若しくは医薬配合物は、口腔吸入及び／又は鼻腔吸入等の吸入によって被験体に投与することができる。
任意に、化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩、又は化合物（複数の場合もある）及び／又はその薬学的に許容可能な塩を含有する医薬組成物若しくは医薬配合物は、化合物（複数の場合もある）、又は医薬組成物若しくは医薬配合物を被験体の１つ以上の露出面に局所的に適用することによって被験体に投与することができる。
２．任意の工程
ａ．付加的な活性剤（複数の場合もある）の投与
１つ以上の活性剤を、化合物に加えて、方法全体を通して又は方法中に異なる間隔で被験体に投与してもよい。例えば、１つ以上の付加的な活性剤は工程（ｉ）の前、その最中及び／又はその後に被験体に投与される。幾つかの実施形態において、１つ以上の付加的な活性剤は、化合物（複数の場合もある）を含有する医薬組成物又は医薬配合物に含まれ、１つ以上の薬学的に許容可能な添加剤と併せた医薬組成物又は医薬配合物中の化合物（複数の場合もある）と同時に被験体に投与される。
幾つかの実施形態において、１つ以上の付加的な活性剤は、１つ以上の抗ウイルス剤及び／又は１つ以上の抗炎症剤である。抗ウイルス剤及び抗炎症剤は、当該技術分野で既知である。必要とされる１つ以上の抗ウイルス剤及び／又は１つ以上の抗炎症剤の量は、被験体の必要性に応じて被験体によって異なる。
３．ウイルス感染を引き起こすウイルス
化合物は、広範な抗ウイルス特性を有し、あらゆるクラスのウイルスの予防及び／又は治療への使用に適している。
例えば、化合物は、種々のクラスのウイルスによって引き起こされる被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するために被験体に投与することができる。治療すべき被験体におけるウイルス感染は、二本鎖ＤＮＡウイルス、一本鎖ＤＮＡウイルス、二本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖プラス鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖マイナス鎖ＲＮＡウイルス、ＤＮＡ中間体を介して複製するプラス鎖一本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖ＲＮＡ中間体を介して複製する二本鎖ＤＮＡウイルス、逆転写酵素を有する一本鎖ＲＮＡウイルス若しくは逆転写酵素を有する二本鎖ＤＮＡウイルス、又はそれらの組合せによって引き起こされ得る。被験体においてウイルス感染を引き起こし得る例示的なウイルスとしては、アデノウイルス、ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、パルボウイルス、ＳＡＲＳ、コロナウイルス、ピコルナウイルス、トガウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、Ｂ型インフルエンザウイルス、Ｃ型インフルエンザウイルス、Ｄ型インフルエンザウイルス、レトロウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス又はそれらの組合せが挙げられるが、これらに限定されない。
必要とされる化合物（複数の場合もある）の量は、被験体の必要性に応じて被験体によって異なる。通例、化合物（複数の場合もある）の量は、上記のウイルスのいずれか１つ又は組合せによって引き起こされるウイルス感染に関連する１つ以上の症状の少なくとも１つを予防、治療又は改善するのに有効なものである。
下記表２に、ウイルス感染の予防又は治療として化合物を使用することができる種々のウイルスをまとめる。
Figure 2024518530000046
ａ．アデノウイルス
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、アデノウイルス感染に関連する１つ以上の症状を有し得る。
アデノウイルスは、二本鎖ＤＮＡ（ｄｓＤＮＡ）を有する中型（９０ｎｍ～１００ｎｍ）の無エンベロープ２０面体ウイルスである。５０種類を超える免疫学的に異なるアデノウイルスがヒトにおいて感染を引き起こす可能性がある。最も一般的なアデノウイルスは、感冒から肺炎、クループ及び気管支炎に及ぶ呼吸器疾患を引き起こす。アデノウイルスは、タイプによっては、胃腸炎、結膜炎、膀胱炎等の他の病気、また、それほど多くはないが、神経系疾患を引き起こす可能性もある。免疫不全の被験体は、より感染しやすく、より重篤な病気を発症する恐れがある。
ｂ．単純ヘルペスウイルス
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）感染に関連する１つ以上の症状を有し得る。
ＨＳＶは、ヘルペスを引き起こす感染症である。ＨＳＶは、一般的なウイルス感染症であり、あらゆる年齢層が罹患する。ヘルペスは、身体の様々な部位、最も一般的には性器又は口腔に生じる可能性がある。２種類の単純ヘルペスウイルス、すなわち、主に口腔ヘルペスを引き起こし、一般に口辺単純疱疹、口及び顔の周辺の熱性疱疹の原因となるＨＳＶ－１、並びに性器ヘルペスの流行の原因となり、主に性行為によって伝播するＨＳＶ－２が存在する。
ｃ．ポックスウイルス
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、ポックスウイルス感染に関連する１つ以上の症状を有し得る。
ポックスウイルスは、大きな二本鎖ＤＮＡ（ｄｓＤＮＡ）ゲノムである。天然痘ウイルス（痘瘡ウイルス）は、数千年前に出現し、ヒト集団に病気及び死亡を引き起こし始め、痘瘡の流行が時折起こっていた。
ｄ．パルボウイルスＢ１９
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、パルボウイルスＢ１９感染に関連する１つ以上の症状を有し得る。
パルボウイルスＢ１９は、ヒトにのみ感染する。感染したヒトは、年齢及び全身健康状態に応じて様々な症状を有し得る。パルボウイルスＢ１９感染は、感染者が咳又はくしゃみをした際に唾液、痰又は鼻汁等の呼吸器分泌物を介して広がり、血液又は血液製剤を介して広がることもある。パルボウイルスＢ１９は胎盤を通過し、感染した妊婦は胎児にウイルスを感染させる可能性がある。
ｅ．重症急性呼吸器症候群
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）に関連する１つ以上の症状を有し得る。
ＳＡＲＳは、ＳＡＲＳ関連コロナウイルス（ＳＡＲＳ－ＣｏＶ）と呼ばれるコロナウイルスによって引き起こされるウイルス性呼吸器疾患である。コロナウイルスは、マトリックスタンパク質から構成されるカプシド内に核タンパク質と結合した（＋）ｓｓＲＮＡを有する。エンベロープは、棍棒状の糖タンパク質突起を有する。これらのウイルスは、コウモリに由来すると考えられているが、他の動物を介してヒトに広がる。ＳＡＲＳ－ＣＯＶ２又はＣＯＶＩＤ－１９は、現在世界的となり、罹患率及び死亡率の増加を引き起こしている最近のパンデミック感染症である。ＣＯＶＩＤ－１９ウイルスは、気道に深刻な影響を及ぼすことが知られている。ＣＯＶＩＤ－１９パンデミックの背後にあるウイルスであるＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２は、肺に侵入し、通例、免疫応答を誘発し、その領域にウイルスを攻撃するための免疫細胞を誘引し、局所的な炎症を引き起こす。一部の患者においては、過剰又は制御不能なレベルのサイトカインが放出され、これがより多くの免疫細胞を活性化し、患者に深刻な害を与え、又は命を奪うことさえある過剰炎症－サイトカインストームを引き起こす。サイトカイストームは、ＣＯＶＩＤ－１９及びインフルエンザだけでなく、ＳＡＲＳ及びＭＥＲＳ等のコロナウイルスによって引き起こされる他の呼吸器疾患にもよく見られる合併症である。これは多発性硬化症及び膵炎等の非感染性疾患とも関連している。２つの実験的なウイルスポリメラーゼ阻害剤であるファビピラビル及びレムデシビルは、不確かではあるが、初期ないし後期のコロナウイルス感染症の治療に有効であることが知られている。
ｆ．インフルエンザウイルス
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、インフルエンザウイルス感染に関連する１つ以上の症状を有し得る。
インフルエンザウイルスには、７つの属が含まれ、これはＡ型インフルエンザ、Ｂ型インフルエンザ及びＣ型インフルエンザである。Ａ型インフルエンザには、Ｈ１Ｎ１（スペイン風邪、ブタインフルエンザ）、Ｈ１Ｎ２、Ｈ２Ｎ２（アジア風邪）、Ｈ３Ｎ１、Ｈ３Ｎ２（香港風邪）、Ｈ３Ｎ８、Ｈ５Ｎ１（鳥インフルエンザ（Avian or bird flu））、Ｈ５Ｎ２、Ｈ５Ｎ３、Ｈ５Ｎ８、Ｈ５Ｎ９、Ｈ７Ｎ１、Ｈ７Ｎ２、Ｈ７Ｎ３、Ｈ７Ｎ４、Ｈ７Ｎ７（人畜共通感染能）、Ｈ７Ｎ９、Ｈ９Ｎ２、Ｈ１０Ｎ７のサブタイプが含まれる。ヒトが３つ全てのインフルエンザウイルスの共通の宿主であるが、動物の鳥類宿主もインフルエンザ感染を引き起こすことが知られている（例えば、Ｈ５Ｎ１によって引き起こされる鳥インフルエンザ）。Ａ型インフルエンザウイルスは、ウイルス表面タンパク質であるヘマグルチニン（ＨＡ又はＨ）及びノイラミニダーゼ（ＮＡ又はＮ）に基づいて分類される。Ａ型インフルエンザウイルスの１６種類を超えるＨサブタイプ（又は血清型）及び９種類のＮサブタイプがこれまでに同定されている。毎年、インフルエンザウイルスの新たな突然変異が同定され、ワクチンが作製される。しかしながら、ウイルス突然変異が急速に耐性を生じるため、治療がより好ましい治療法となる。Ａ型インフルエンザは、高レベルの罹患率及び死亡率を有する。哺乳動物におけるインフルエンザ感染の予防及び／又は治療に化合物を使用することができる。
ｇ．レトロウイルス
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、レトロウイルス感染に関連する１つ以上の症状を有し得る。
レトロウイルスは、遺伝物質としてＲＮＡを含む球状ウイルスである。レトロウイルスの例としては、ヒトにおいて癌を引き起こすヒトＴ細胞白血病ウイルス、及び後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の原因であることが広く認められている数種類のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）が挙げられる。レトロウイルスは、ＲＮＡゲノムを有するエンベロープウイルスである。この名前は、ウイルス粒子がＲＮＡ依存性ＤＮＡポリメラーゼ（逆転写酵素）を含むことに由来する。この酵素は、ＲＮＡゲノムをＤＮＡに変換し、これが続いて宿主の染色体ＤＮＡに組み込まれる。逆転写酵素は非常にエラーを起こしやすく、急速な遺伝的変異がこのウイルス群の特徴である。６種類のヒトレトロウイルスがこれまでに同定されている。これらは全てＴ細胞に感染し、ＨＴＬＶ １（Ｔ細胞白血病／リンパ腫、熱帯性痙性不全対麻痺）、ＨＴＬＶ ２（病理不明）、ＨＩＶ １及びＨＩＶ ２（ＡＩＤＳ）である。２つの新たなヒトレトロウイルスが近年中央アフリカで同定された。これらはＨＴＬＶ １及びＨＴＬＶ ２に関連しており、ＨＴＬＶ ３及びＨＴＬＶ ４と呼ばれている。
ｈ．Ｃ型肝炎
幾つかの実施形態において、治療される被験体は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染に関連する１つ以上の症状を有し得る。
ＨＣＶは、相当数の感染者において肝硬変及び肝細胞癌等の重篤で慢性的な肝臓の病態及び／又は疾患を引き起こす。慢性感染者の約２０％が最終的に肝臓を損なう肝硬変又は癌を発症する。このウイルス性疾患は、汚染された血液及び血液製剤、汚染された注射針、又は性行為によって非経口的に伝播し、感染した母親又はキャリアの母親から子に垂直伝播する。
ＨＣＶビリオンは、約３０１０アミノ酸のポリタンパク質をコードする、約９６００塩基の単一オリゴリボヌクレオチドゲノム配列を有するエンベロープ（＋）ＲＮＡウイルスである。ＨＣＶ遺伝子のタンパク質産物は、構造タンパク質のＣ、Ｅ１及びＥ２、並びに非構造（ＮＳ）タンパク質のＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ及びＮＳ４Ｂ、並びにＮＳ５Ａ及びＮＳ５Ｂからなる。ＮＳタンパク質は、ウイルス複製の触媒プロセスをもたらすと考えられる。ＮＳ３プロテアーゼは、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼであるＮＳ５Ｂをポリタンパク質鎖から放出させる。ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼは、ＨＣＶの複製サイクルにおいて鋳型となる一本鎖ウイルスＲＮＡからの二本鎖ＲＮＡの合成に必要とされる。したがって、ＮＳ５Ｂポリメラーゼは、ＨＣＶ複製複合体において必須の構成要素であると考えられる（K. Ishi, et al. Hepatology, 29:1227-1235 (1999)、V. Lohmann, et al, Virology, 249: 108-118 (1998)）。ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害は、二本鎖ＨＣＶ ＲＮＡの形成を妨げるため、ＨＣＶ特異的抗ウイルス療法の開発に対する魅力的なアプローチとなる。
開示の化合物及び方法は、以下に列挙する項によって更に理解することができる。
１．
Figure 2024518530000047
 （式中、
（ａ）Ａ’及びＡ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
（ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素である）の構造を有する化合物。
２．
Figure 2024518530000048
 （式中、
（ａ）Ａ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
（ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｃ）Ｅ１’、Ｅ１’’、Ｐ１’、Ｐ１’’、Ｇ１’、Ｇ１’’及びＷ１’は、独立してＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｄ）Ｑ１’及びＱ１’’は炭素であり、
（ｅ）置換基は、独立してホスホロアミデート、複素環基、ハロゲン、スルホン酸、アジド基、シアネート基、イソシアネート基、ニトレート基、ニトリル基、イソニトリル基、ニトロソオキシ基、ニトロソ基、ニトロ基、アルデヒド基、アルコキシ基、ハロゲン化アシル基、カルボン酸基、カルボキシレート基、アルキル基、ヘテロアルキル基、アルケニル基、ヘテロアルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ポリアリール基、ヘテロポリアリール基、アルキルアリール基、アミノ基、エステル基、ヒドロキシル基、チオール基、スルホニル基、エステル基、脂肪族エステル基、アミド基、脂肪族アミド基、アゾ基、アシル基、カルボニル基、炭酸エステル基、エーテル基、アミノオキシ基又はヒドロキシアミノ基である）の構造を有する、項１の化合物。
３．
Figure 2024518530000049
 （式中、
（ａ）Ａ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
（ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｃ）Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’及びＭ’’は、独立して炭素又は窒素であり、
（ｄ）Ｐ１’、Ｐ１’’及びＧ１’は、独立してＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｅ）Ｒ２及びＲ２’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
（ｆ）Ｒ３’’’及びＲ３’’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｇ）置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、項１又は２の化合物。
４．
Figure 2024518530000050
 （式中、
（ａ）Ａ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
（ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｃ）Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’、Ｍ’’、Ｌ’’’、Ｌ’’’’及びＬ１～Ｌ３は、独立して炭素又は窒素であり、
（ｄ）Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｅ）Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２３及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
（ｆ）Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’及びＲ２５は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
（ｇ）Ｒ３’’’及びＲ３’’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｈ）Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ２４及びＲ２７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｉ）置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、項１～３のいずれか一項の化合物。
５． Ａ’’が、
Figure 2024518530000051
 （式中、
（ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｂ）Ｅ２’、Ｅ２’’、Ｇ２’、Ｇ２’’、Ｑ２’、Ｑ２’’及びＷ２’は、独立して酸素、硫黄、ＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｃ）Ｑ１’及びＱ１’’は炭素であり、
（ｄ）置換基は、基本項において定義される通りである）である、項１～４のいずれか一項の化合物。
６． Ａ’’が、
Figure 2024518530000052
 （式中、
（ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｂ）Ｙ’及びＹ’’は窒素であり、
（ｃ）Ｚ’は炭素、酸素、窒素又は硫黄であり、
（ｄ）Ｊ’及びＪ’’は、独立して酸素、ＯＲ３、硫黄、チオール基、非置換アミノ基又は置換アミノ基であり、
（ｅ）Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｆ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｇ）置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）である、項１～５のいずれか一項の化合物。
７．
Figure 2024518530000053
Figure 2024518530000054
（式中、
（ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｂ）Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’’及びＬ１～Ｌ３は、炭素又は窒素であり、
（ｃ）Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｄ）Ｙ’は窒素であり、
（ｅ）Ｚ’は酸素、窒素又は炭素であり、
（ｆ）Ｊ’は酸素又はＯＲ３であり、
（ｇ）Ｒ１及びＲ２３は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
（ｈ）Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’及びＲ２２’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
（ｉ）Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｊ）Ｒ８及びＲ２４は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｋ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｌ）置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、項１～６のいずれか一項の化合物。
８． 式ＶＩのＲ１又はＲ２、式ＶＩ’のＲ２２又はＲ２３、式ＶＩ’’のＲ２３又はＲ１、及び式ＶＩ’’’のＲ２３、Ｒ２２’’又はＲ２２’’’が、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基、好ましくは非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、又は非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル等の非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテルである、項７の化合物。
９． Ｒ４及びＲ５が、独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基又は置換脂肪族アミノ基である、項７又は８の化合物。
１０． Ｊ’がＯＲ３である場合、Ｒ３は水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、又は置換若しくは非置換のアミノ基である、項７～９のいずれか一項の化合物。
１１． Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’’及びＬ１～Ｌ３が窒素であり、Ｘ’が炭素であり、Ｚ’が窒素又は炭素であり、Ｒ６及びＲ７が独立して非存在又は水素である、項７～１０のいずれか一項の化合物。
１２．
Figure 2024518530000055
 の構造を有する、項７の化合物。
１３．
Figure 2024518530000056
Figure 2024518530000057
の構造を有する、項１１の化合物。
１４．
Figure 2024518530000058
 （式中、
（ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｂ）Ｌ’’、Ｍ’’及びＬ’’’’は、独立して炭素又は窒素であり、
（ｃ）Ｙ’は窒素であり、
（ｄ）Ｚ’は酸素、窒素又は炭素であり、
（ｅ）Ｊ’は酸素又はＯＲ３であり、
（ｆ）Ｒ１’及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
（ｇ）Ｒ２’及びＲ２５は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
（ｈ）Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３’’’’は非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｉ）Ｒ８’及びＲ２７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｊ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｋ）置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、項１～６のいずれか一項の化合物。
１５． 式ＸＩのＲ１’又はＲ２’及び式ＸＩ’のＲ２５又はＲ２６が、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基、好ましくは非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、又は非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル等の非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテルである、項１４の化合物。
１６． Ｒ４及びＲ５が独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基又は置換脂肪族アミノ基である、項１４又は１５の化合物。
１７． Ｊ’がＯＲ３である場合、Ｒ３は水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、又は置換若しくは非置換のアミノ基である、項１３～１６のいずれか一項の化合物。
１８．
Figure 2024518530000059
 の構造を有する、項１４の化合物。
１９．
Figure 2024518530000060
Figure 2024518530000061
の構造を有する、項１８の化合物。
２０．
Figure 2024518530000062
 （式中、
（ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
（ｂ）Ｌ’’、Ｍ’’及びＬ’’’’は、独立して炭素又は窒素であり、
（ｃ）Ｙ’’は窒素であり、
（ｄ）Ｊ’’は酸素又はＯＲ３であり、
（ｅ）Ｒ１’及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
（ｆ）Ｒ２’及びＲ２５は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
（ｇ）Ｒ３、Ｒ３’’及びＲ３’’’’は非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｈ）Ｒ８’及びＲ２７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｉ）Ｒ４及びＲ５は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｊ）置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、項１～６のいずれか一項の化合物。
２１． 式ＸＶＩのＲ１’又はＲ２’及び式ＸＶＩ’のＲ２５又はＲ２６が、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基、好ましくは非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、又は非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル等の非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテルである、項２０の化合物。
２２． Ｒ４及びＲ５が独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基又は置換脂肪族アミノ基である、項２０又は２１の化合物。
２３． Ｊ’’がＯＲ３である場合、Ｒ３は水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、又は置換若しくは非置換のアミノ基である、項２０～２２のいずれか一項の化合物。
２４．
Figure 2024518530000063
 の構造を有する、項２０の化合物。
２５．
Figure 2024518530000064
 の構造を有する、項２４の化合物。
２６． Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７（例えば、式ＶＩのＲ１、Ｒ２及び／又はＲ８、式ＶＩ’のＲ２２、Ｒ２３及び／又はＲ２４、式ＶＩ’’のＲ１、Ｒ８、Ｒ２２’、Ｒ２３及び／又はＲ２４、式ＶＩ’’’のＲ２２’’、Ｒ２２’’’、Ｒ２３及び／又はＲ２４、式ＸＩのＲ１’、Ｒ２’及び／又はＲ８’、式ＸＩ’のＲ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７、式ＸＶＩのＲ１’、Ｒ２’及び／又はＲ８’、及び／又は式ＸＶＩ’のＲ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７）が非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルである、項７～２５のいずれか１つの化合物。
２７． Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ８’、Ｒ２５、Ｒ２６及び／又はＲ２７が、
Figure 2024518530000065
 （式中、
（ａ）Ａ１及びＡ２は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、シアン化物基、ニトリル基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
（ｂ）Ａ７はメチレン基又はエチレン基であり、
（ｃ）Ｒ９及びＲ１０は、独立して水素、ヒドロキシル基、非置換アルキル基又は置換アルキル基であり、任意にＲ９及びＲ１０は、独立して、ともに環を形成する置換アルキル基であり、
（ｄ）Ｂ２は水素又はホスホロアミデートであり、
置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルである、項２６の化合物。
２８． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000066
 の構造を有する、項２７の化合物。
２９． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000067
 （式中、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、項２７の化合物。
３０． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000068
 （式中、
（ａ）Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
（ｂ）Ａ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、項２９の化合物。
３１． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000069
 （式中、
（ａ）Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
（ｂ）Ａ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、項２９の化合物。
３２． Ｂ２が、
Figure 2024518530000070
 （式中、
（ａ）Ｂ１は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
（ｂ）Ｑは酸素又は硫黄であり、
（ｃ）Ｔは酸素、硫黄、ＮＲ１１、ＣＲ１１Ｒ１２、ＣＲ１１Ｗ１又はＣＷ１Ｗ２であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素、非置換アルキル基、置換アルキル基、非置換アリール基、置換アリール基であり、Ｗ１及びＷ２は、独立してヘテロ原子であり、
（ｄ）Ｙは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
（ｅ）Ａは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、－ＣＭ１アルキル、－ＣＭ１アリール又は－ＣＭ１複素環であり、ここで、Ｍ１は酸素又はメチレン基である）の構造を有するホスホロアミデートである、項２７～３１のいずれか一項の化合物。
３３．
Figure 2024518530000071
Figure 2024518530000072
Figure 2024518530000073
Figure 2024518530000074
Figure 2024518530000075
（式中、
（ａ）Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｂ）Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
（ｃ）Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ３’’及びＲ３’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｄ）Ｒ８及びＲ８’は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｅ）Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
（ｆ）置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、項１～６のいずれか一項の化合物。
３４． 式１～式６のＲ１、式７～式２４のＲ１’、式８６及び式８８のＲ２、式８５のＲ２２、式８４、式８７及び式９６～式１０２のＲ２３、式９２及び式９５のＲ２５、及び／又は式８９～式９１、式９３及び式９４のＲ２６が、非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルである、項３３の化合物。
３５． 式１～式６のＲ１、式７～式２４のＲ１’、式８６及び式８８のＲ２、式８５のＲ２２、式８４、式８７及び式９６～式１０２のＲ２３、式９２及び式９５のＲ２５、及び／又は式８９～式９１、式９３及び式９４のＲ２６が、
Figure 2024518530000076
 （式中、
（ａ）Ａ１及びＡ２は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、シアン化物基、ニトリル基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
（ｂ）Ａ７はメチレン基又はエチレン基であり、
（ｃ）Ｒ９及びＲ１０は、独立して水素、ヒドロキシル基、非置換アルキル基又は置換アルキル基であり、任意にＲ９及びＲ１０は、独立して、ともに環を形成する置換アルキル基であり、
（ｄ）Ｂ２は水素又はホスホロアミデートであり、
置換基は、基本項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルである、項３４の化合物。
３６． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000077
 の構造を有する、項３５の化合物。
３７． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000078
 （式中、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、項３５の化合物。
３８． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000079
 （式中、
（ａ）Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
（ｂ）Ａ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、項３７の化合物。
３９． 置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
Figure 2024518530000080
 （式中、
（ａ）Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
（ｂ）Ａ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、項３７の化合物。
４０． Ｂ２が、
Figure 2024518530000081
 （式中、
（ａ）Ｂ１は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
（ｂ）Ｑは酸素又は硫黄であり、
（ｃ）Ｔは酸素、硫黄、ＮＲ１１、ＣＲ１１Ｒ１２、ＣＲ１１Ｗ１又はＣＷ１Ｗ２であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素、非置換アルキル基、置換アルキル基、非置換アリール基、置換アリール基であり、Ｗ１及びＷ２は、独立してヘテロ原子であり、
（ｄ）Ｙは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
（ｅ）Ａは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、－ＣＭ１アルキル、－ＣＭ１アリール又は－ＣＭ１複素環であり、ここで、Ｍ１は酸素又はメチレン基である）の構造を有するホスホロアミデートである、項３５～３９のいずれか一項の化合物。
４１． Ｘが水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換複素環基又は置換複素環基であり、
Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ３’’、Ｒ３’’’、Ｒ８及びＲ８’が独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基又は置換複素環基であり、及び／又は、
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７が独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基である、項３４～４０のいずれか一項の化合物。
４２． 項１～４１のいずれか一項の化合物と、
薬学的に許容可能な添加剤と、
を含む医薬組成物又は投与単位であって、化合物が、被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量である、医薬組成物又は投与単位。
４３． 第２の活性剤、任意に２つ以上の第２の活性剤を更に含む、項４２の医薬組成物又は投与単位。
４４． 第２の活性剤が抗ウイルス剤又は抗炎症剤である、項４３の医薬組成物又は投与単位。
４５． 被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善する方法であって、
（ｉ）被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量の項１～４１の化合物を被験体に投与すること、
を含む、方法。
４６． 被験体が哺乳動物である、項４５の方法。
４７． 化合物を経口投与、非経口投与、吸入、粘膜投与、局所投与又はそれらの組合せによって投与する、項４５又は４６の方法。
４８． 工程（ｉ）の前、その最中及び／又はその後に第２の活性剤、任意に２つ以上の活性剤を被験体に投与することを更に含む、項４５～４７のいずれか一項の方法。
４９． 第２の活性剤が抗ウイルス剤又は抗炎症剤である、項４８の方法。
５０． ウイルス感染が二本鎖ＤＮＡウイルス、一本鎖ＤＮＡウイルス、二本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖プラス鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖マイナス鎖ＲＮＡウイルス、ＤＮＡ中間体を介して複製するプラス鎖一本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖ＲＮＡ中間体を介して複製する二本鎖ＤＮＡウイルス、逆転写酵素を有する一本鎖ＲＮＡウイルス若しくは逆転写酵素を有する二本鎖ＤＮＡウイルス、又はそれらの組合せによって引き起こされる、項４５～４９のいずれか一項の方法。
５１． 化合物の１つ以上の官能基が、被験体のＲＮＡ又はＤＮＡ中の第１のヌクレオシドと１つ以上の水素結合を形成し、任意に被験体のＲＮＡ又はＤＮＡ中の第１のヌクレオシドと少なくとも２つの水素結合を形成し、化合物が被験体のＲＮＡ又はＤＮＡ中の第２のヌクレオシド又はヌクレオチドとして認識される、項４５～５０のいずれか一項の方法。
本発明は、以下の非限定的な実施例の参照により更に理解される。
実施例１．式２９
Figure 2024518530000082
 Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
Ｒ３’は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
Ｒ４及びＲ５は、独立して水素、酸素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
Ａ２、Ａ３及びＡ４は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
Ａ７はメチレン基又はエチレン基であり、
Ｂ１は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
Ｑは酸素又は硫黄であり、
Ｔは酸素、硫黄、ＮＲ１１、ＣＲ１１Ｒ１２、ＣＲ１１Ｗ１又はＣＷ１Ｗ２であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素、非置換アルキル基、置換アルキル基、非置換アリール基、置換アリール基であり、Ｗ１及びＷ２は、独立してヘテロ原子であり、
Ｙは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
Ａは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、－ＣＭ１アルキル、－ＣＭ１アリール又は－ＣＭ１複素環であり、ここで、Ｍ１は酸素又はメチレン基であり、
置換基は、独立してホスホロアミデート、複素環基、ハロゲン、スルホン酸、アジド基、シアネート基、イソシアネート基、ニトレート基、ニトリル基、イソニトリル基、ニトロソオキシ基、ニトロソ基、ニトロ基、アルデヒド基、アルコキシ基、ハロゲン化アシル基、カルボン酸基、カルボキシレート基、アルキル基、ヘテロアルキル基、アルケニル基、ヘテロアルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ポリアリール基、ヘテロポリアリール基、アルキルアリール基、アミノ基、エステル基、ヒドロキシル基、チオール基、スルホニル基、エステル基、脂肪族エステル基、アミド基、脂肪族アミド基、アゾ基、アシル基、カルボニル基、炭酸エステル基、エーテル基、アミノオキシ基又はヒドロキシアミノ基である。
実施例２．式３０
Figure 2024518530000083
 Ｘ、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
置換基は、実施例１に記載される通りである。
実施例３．式３１
Figure 2024518530000084
 Ｘ、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１、Ａ２、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りである。
実施例４．式３２
Figure 2024518530000085
 Ｘ、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ３は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
置換基は、実施例１に記載される通りである。
実施例５．式３３
Figure 2024518530000086
 Ｘ、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は、実施例２に記載される通りであり、
Ｒ３は実施例４に記載される通りである。
実施例６．式３６
Figure 2024518530000087
 Ｘ、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１、Ａ２、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は、実施例２に記載される通りであり、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換アミド基、置換アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
Ｒ８は水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
置換基は、実施例１に記載される通りである。
実施例７．式４７
Figure 2024518530000088
 Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ６及びＲ７は独立して水素、酸素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
置換基は、実施例１に記載される通りである。
実施例８．式５１
Figure 2024518530000089
 Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ６及びＲ７は、実施例７に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は、実施例２に記載される通りであり、
Ｒ１’は水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換アミド基、置換アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
Ｒ８’は水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
置換基は、実施例１に記載される通りである。
実施例９．式５４
Figure 2024518530000090
 Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ１’は、実施例８に記載される通りであり、
Ｒ６及びＲ７は、実施例７に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は実施例２に記載される通りである。
実施例１０．式５７
Figure 2024518530000091
 Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ３は、実施例４に記載される通りであり、
Ｒ６及びＲ７は、実施例７に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は実施例２に記載される通りである。
実施例１１．式６３
Figure 2024518530000092
 Ｒ４、Ｒ５、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ１’は、実施例８に記載される通りであり、
Ｒ３は、実施例４に記載される通りであり、
Ｒ６及びＲ７は、実施例７に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は実施例２に記載される通りである。
実施例１２．式６４
Figure 2024518530000093
 Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１、Ａ２、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ１’は、実施例８に記載される通りであり、
Ｒ６及びＲ７は実施例７に記載される通りである。
実施例１３．式６５
Figure 2024518530000094
 Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ３’’は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
Ｒ４’及びＲ５’は、独立して水素、酸素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
置換基は、実施例１に記載される通りである。
実施１４．式６９
Figure 2024518530000095
 Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ１’は、実施例８に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は、実施例２に記載される通りであり、
Ｒ３’’、Ｒ４’及びＲ５’は実施例１３に記載される通りである。
実施例１５．式７１
Figure 2024518530000096
 Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ１’及びＲ８’は、実施例８に記載される通りであり、
Ｒ３’’、Ｒ４’及びＲ５’は実施例１３に記載される通りである。
実施例１６．式７５
Figure 2024518530000097
 Ｒ４’、Ｒ５’、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ３は、実施例４に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は実施例２に記載される通りである。
実施例１７．式７８
Figure 2024518530000098
 Ｒ４’、Ｒ５’、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ１’は、実施例８に記載される通りであり、
Ｒ３は実施例４に記載される通りであり、
Ａ５及びＡ６は実施例２に記載される通りである。
実施例１８．式８０
Figure 2024518530000099
 Ｒ４’、Ｒ５’、Ａ１～Ａ４、Ａ７、Ｑ、Ｔ、Ｙ、Ｂ１及びＡは、実施例１に記載される通りであり、
Ｒ１’及びＲ８’は、実施例８に記載される通りであり、
Ｒ３は実施例４に記載される通りである。
別段の定義がない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、開示の発明が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。本明細書に引用される刊行物及び刊行物が引用する資料は、参照により具体的に援用される。
当業者であれば、日常実験を用いるだけで、本明細書に記載される本発明の特定の実施形態に対する多くの均等物を認識するか、又は確かめることができる。かかる均等物は、添付の特許請求の範囲に包含されることが意図される。

Claims (44)

  1. Figure 2024518530000100
     （式中、
    （ａ）Ａ’及びＡ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
    （ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素である）の構造を有する化合物。
  2. Figure 2024518530000101
     （式中、
    （ａ）Ａ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
    （ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｃ）Ｅ１’、Ｅ１’’、Ｐ１’、Ｐ１’’、Ｇ１’、Ｇ１’’及びＷ１’は、独立してＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｄ）Ｑ１’及びＱ１’’は炭素であり、
    （ｅ）置換基は、独立してホスホロアミデート、複素環基、ハロゲン、スルホン酸、アジド基、シアネート基、イソシアネート基、ニトレート基、ニトリル基、イソニトリル基、ニトロソオキシ基、ニトロソ基、ニトロ基、アルデヒド基、アルコキシ基、ハロゲン化アシル基、カルボン酸基、カルボキシレート基、アルキル基、ヘテロアルキル基、アルケニル基、ヘテロアルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ポリアリール基、ヘテロポリアリール基、アルキルアリール基、アミノ基、エステル基、ヒドロキシル基、チオール基、スルホニル基、エステル基、脂肪族エステル基、アミド基、脂肪族アミド基、アゾ基、アシル基、カルボニル基、炭酸エステル基、エーテル基、アミノオキシ基又はヒドロキシアミノ基である）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
  3. Figure 2024518530000102
     （式中、
    （ａ）Ａ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
    （ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｃ）Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’及びＭ’’は、独立して炭素又は窒素であり、
    （ｄ）Ｐ１’、Ｐ１’’及びＧ１’は、独立してＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｅ）Ｒ２及びＲ２’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｆ）Ｒ３’’’及びＲ３’’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｇ）置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. Figure 2024518530000103
     （式中、
    （ａ）Ａ’’は、独立して非置換複素環基又は置換複素環基であり、
    （ｂ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｃ）Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’、Ｍ’’、Ｌ’’’、Ｌ’’’’及びＬ１～Ｌ３は、独立して炭素又は窒素であり、
    （ｄ）Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｅ）Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２３及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｆ）Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’、Ｒ２２’’’及びＲ２５は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｇ）Ｒ３’’’及びＲ３’’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｈ）Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ２４及びＲ２７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｉ）置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物。
  5. Ａ’’が、
    Figure 2024518530000104
     （式中、
    （ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｂ）Ｅ２’、Ｅ２’’、Ｇ２’、Ｇ２’’、Ｑ２’、Ｑ２’’及びＷ２’は、独立して酸素、硫黄、ＣＲ２０又はＮＲ２１であり、Ｒ２０及びＲ２１は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｃ）Ｑ１’及びＱ１’’は炭素であり、
    （ｄ）置換基は、基本請求項において定義される通りである）である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. Ａ’’が、
    Figure 2024518530000105
     （式中、
    （ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｂ）Ｙ’及びＹ’’は窒素であり、
    （ｃ）Ｚ’は炭素、酸素、窒素又は硫黄であり、
    （ｄ）Ｊ’及びＪ’’は、独立して酸素、ＯＲ３、硫黄、チオール基、非置換アミノ基又は置換アミノ基であり、
    （ｅ）Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｆ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｇ）置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）である、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物。
  7. Figure 2024518530000106
     （式中、
    （ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｂ）Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’’及びＬ１～Ｌ３は、炭素又は窒素であり、
    （ｃ）Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｄ）Ｙ’は窒素であり、
    （ｅ）Ｚ’は酸素、窒素又は炭素であり、
    （ｆ）Ｊ’は酸素又はＯＲ３であり、
    （ｇ）Ｒ１及びＲ２３は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｈ）Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２２’’及びＲ２２’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｉ）Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｊ）Ｒ８及びＲ２４は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｋ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｌ）置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  8. 式ＶＩのＲ１又はＲ２、式ＶＩ’のＲ２２又はＲ２３、式ＶＩ’’のＲ２３又はＲ１、及び式ＶＩ’’’のＲ２３、Ｒ２２’’又はＲ２２’’’が、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基、好ましくは非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、又は非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル等の非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテルである、請求項７に記載の化合物。
  9. Ｒ４及びＲ５が、独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基又は置換脂肪族アミノ基である、請求項７又は８に記載の化合物。
  10. Ｊ’がＯＲ３である場合、Ｒ３は水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、又は置換若しくは非置換のアミノ基である、請求項７～９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ｌ’、Ｍ’、Ｌ’’’及びＬ１～Ｌ３が窒素であり、Ｘ’が炭素であり、Ｚ’が窒素又は炭素であり、Ｒ６及びＲ７が独立して非存在又は水素である、請求項７～１０のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Figure 2024518530000107
     の構造を有する、請求項７に記載の化合物。
  13. Figure 2024518530000108
     の構造を有する、請求項１１に記載の化合物。
  14. Figure 2024518530000109
     （式中、
    （ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｂ）Ｌ’’、Ｍ’’及びＬ’’’’は、独立して炭素又は窒素であり、
    （ｃ）Ｙ’は窒素であり、
    （ｄ）Ｚ’は酸素、窒素又は炭素であり、
    （ｅ）Ｊ’は酸素又はＯＲ３であり、
    （ｆ）Ｒ１’及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｇ）Ｒ２’及びＲ２５は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｈ）Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３’’’’は非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｉ）Ｒ８’及びＲ２７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｊ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｋ）置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  15. 式ＸＩのＲ１’又はＲ２’及び式ＸＩ’のＲ２５又はＲ２６が、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基、好ましくは非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、又は非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル等の非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテルである、請求項１４に記載の化合物。
  16. Ｒ４及びＲ５が独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基又は置換脂肪族アミノ基である、請求項１４又は１５に記載の化合物。
  17. Ｊ’がＯＲ３である場合、Ｒ３は水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、又は置換若しくは非置換のアミノ基である、請求項１３～１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Figure 2024518530000110
     の構造を有する、請求項１４に記載の化合物。
  19. Figure 2024518530000111
    Figure 2024518530000112
    の構造を有する、請求項１８に記載の化合物。
  20. Figure 2024518530000113
     （式中、
    （ａ）Ｘ’は炭素又は窒素であり、
    （ｂ）Ｌ’’、Ｍ’’及びＬ’’’’は、独立して炭素又は窒素であり、
    （ｃ）Ｙ’’は窒素であり、
    （ｄ）Ｊ’’は酸素又はＯＲ３であり、
    （ｅ）Ｒ１’及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｆ）Ｒ２’及びＲ２５は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｇ）Ｒ３、Ｒ３’’及びＲ３’’’’は非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アミド基、置換アミド基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｈ）Ｒ８’及びＲ２７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｉ）Ｒ４及びＲ５は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｊ）置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  21. 式ＸＶＩのＲ１’又はＲ２’及び式ＸＶＩ’のＲ２５又はＲ２６が、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基又は置換脂肪族エーテル基、好ましくは非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、又は非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル若しくは置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル等の非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテルである、請求項２０に記載の化合物。
  22. Ｒ４及びＲ５が独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基又は置換脂肪族アミノ基である、請求項２０又は２１に記載の化合物。
  23. Ｊ’’がＯＲ３である場合、Ｒ３は水素、置換若しくは非置換の脂肪族基、又は置換若しくは非置換のアミノ基である、請求項２０～２２のいずれか一項に記載の化合物。
  24. Figure 2024518530000114
     の構造を有する、請求項２０に記載の化合物。
  25. Figure 2024518530000115
    Figure 2024518530000116
    の構造を有する、請求項２４に記載の化合物。
  26. Figure 2024518530000117
    Figure 2024518530000118
    Figure 2024518530000119
    Figure 2024518530000120
    Figure 2024518530000121
    （式中、
    （ａ）Ｘは水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｂ）Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して水素、ハロゲン、ニトリル基、ニトロ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、エーテル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基であり、
    （ｃ）Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ３’’及びＲ３’’’は、独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｄ）Ｒ８及びＲ８’は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｅ）Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ニトリル基、オキソ基、エステル基、非置換脂肪族エステル基、置換脂肪族エステル基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、アジド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換脂肪族エーテル基、置換脂肪族エーテル基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基であり、
    （ｆ）置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  27. 式１～式６のＲ１、式７～式２４のＲ１’、式８６及び式８８のＲ２、式８５のＲ２２、式８４、式８７及び式９６～式１０２のＲ２３、式９２及び式９５のＲ２５、及び／又は式８９～式９１、式９３及び式９４のＲ２６が、非置換脂肪族エーテル又は置換脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ１４脂肪族エーテル、任意に非置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテル又は置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルである、請求項２６に記載の化合物。
  28. 式１～式６のＲ１、式７～式２４のＲ１’、式８６及び式８８のＲ２、式８５のＲ２２、式８４、式８７及び式９６～式１０２のＲ２３、式９２及び式９５のＲ２５、及び／又は式８９～式９１、式９３及び式９４のＲ２６が、
    Figure 2024518530000122
     （式中、
    （ａ）Ａ１及びＡ２は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、シアン化物基、ニトリル基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
    （ｂ）Ａ７はメチレン基又はエチレン基であり、
    （ｃ）Ｒ９及びＲ１０は、独立して水素、ヒドロキシル基、非置換アルキル基又は置換アルキル基であり、任意にＲ９及びＲ１０は、独立して、ともに環を形成する置換アルキル基であり、
    （ｄ）Ｂ２は水素又はホスホロアミデートであり、
    置換基は、基本請求項（複数の場合もある）において定義される通りである）の構造を有する置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルである、請求項２７に記載の化合物。
  29. 前記置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
    Figure 2024518530000123
     の構造を有する、請求項２８に記載の化合物。
  30. 前記置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
    Figure 2024518530000124
     （式中、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６は、独立して非存在、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、請求項２８に記載の化合物。
  31. 前記置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
    Figure 2024518530000125
     （式中、
    （ａ）Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
    （ｂ）Ａ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、請求項３０に記載の化合物。
  32. 前記置換Ｃ１～Ｃ６脂肪族エーテルが、
    Figure 2024518530000126
     （式中、
    （ａ）Ａ１は非置換アルキル基、置換アルキル基、シアン化物基、ニトリル基、ヒドロキシル基又はハロゲンであり、
    （ｂ）Ａ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、チオール基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基である）の構造を有する、請求項３０に記載の化合物。
  33. Ｂ２が、
    Figure 2024518530000127
     （式中、
    （ａ）Ｂ１は水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
    （ｂ）Ｑは酸素又は硫黄であり、
    （ｃ）Ｔは酸素、硫黄、ＮＲ１１、ＣＲ１１Ｒ１２、ＣＲ１１Ｗ１又はＣＷ１Ｗ２であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素、非置換アルキル基、置換アルキル基、非置換アリール基、置換アリール基であり、Ｗ１及びＷ２は、独立してヘテロ原子であり、
    （ｄ）Ｙは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換アリール基又は置換アリール基であり、
    （ｅ）Ａは非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、－ＣＭ１アルキル、－ＣＭ１アリール又は－ＣＭ１複素環であり、ここで、Ｍ１は酸素又はメチレン基である）の構造を有するホスホロアミデートである、請求項２８～３２のいずれか一項に記載の化合物。
  34. Ｘが水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換複素環基又は置換複素環基であり、
    Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ３’’、Ｒ３’’’、Ｒ８及びＲ８’が独立して非存在、水素、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換複素環基又は置換複素環基であり、及び／又は、
    Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７が独立して非存在、水素、オキソ基、非置換アミノ基、置換アミノ基、非置換脂肪族アミノ基、置換脂肪族アミノ基、アミド基、非置換脂肪族アミド基、置換脂肪族アミド基、非置換脂肪族基、置換脂肪族基、非置換アリール基、置換アリール基、非置換アリール脂肪族基、置換アリール脂肪族基、非置換複素環基、置換複素環基、非置換複素環脂肪族基又は置換複素環脂肪族基である、請求項２７～３３のいずれか一項に記載の化合物。
  35. 請求項１～３４のいずれか一項に記載の化合物と、
    薬学的に許容可能な添加剤と、
    を含む医薬組成物又は投与単位であって、前記化合物が、被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量である、医薬組成物又は投与単位。
  36. 第２の活性剤、任意に２つ以上の第２の活性剤を更に含む、請求項３５に記載の医薬組成物又は投与単位。
  37. 前記第２の活性剤が抗ウイルス剤又は抗炎症剤である、請求項３６に記載の医薬組成物又は投与単位。
  38. 被験体におけるウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善する方法であって、
    （ｉ）前記被験体における前記ウイルス感染に関連する１つ以上の症状を予防、治療又は改善するのに有効な量の請求項１～３４のいずれか一項に記載の化合物を前記被験体に投与すること、
    を含む、方法。
  39. 前記被験体が哺乳動物である、請求項３８に記載の方法。
  40. 前記化合物を経口投与、非経口投与、吸入、粘膜投与、局所投与又はそれらの組合せによって投与する、請求項３８又は３９に記載の方法。
  41. 工程（ｉ）の前、その最中及び／又はその後に第２の活性剤、任意に２つ以上の活性剤を前記被験体に投与することを更に含む、請求項３８～４０のいずれか一項に記載の方法。
  42. 前記第２の活性剤が抗ウイルス剤又は抗炎症剤である、請求項４１に記載の方法。
  43. 前記ウイルス感染が二本鎖ＤＮＡウイルス、一本鎖ＤＮＡウイルス、二本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖プラス鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖マイナス鎖ＲＮＡウイルス、ＤＮＡ中間体を介して複製するプラス鎖一本鎖ＲＮＡウイルス、一本鎖ＲＮＡ中間体を介して複製する二本鎖ＤＮＡウイルス、逆転写酵素を有する一本鎖ＲＮＡウイルス若しくは逆転写酵素を有する二本鎖ＤＮＡウイルス、又はそれらの組合せによって引き起こされる、請求項３８～４２のいずれか一項に記載の方法。
  44. 前記化合物の１つ以上の官能基が、前記被験体のＲＮＡ又はＤＮＡ中の第１のヌクレオシドと１つ以上の水素結合を形成し、任意に該被験体の該ＲＮＡ又は該ＤＮＡ中の該第１のヌクレオシドと少なくとも２つの水素結合を形成し、前記化合物が前記被験体の前記ＲＮＡ又は前記ＤＮＡ中の第２のヌクレオシド又はヌクレオチドとして認識される、請求項３８～４３のいずれか一項に記載の方法。
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