TH62443B

TH62443B - กระบวนการสำหรับการตกผลึกของ (r)- หรือ (s)-แลนโซพราโซล

Info

Publication number: TH62443B
Application number: TH0101004867A
Authority: TH
Inventors: ฮาชิโมโตะ นายฮิเดโอะ
Original assignee: ทาเคดะ ฟาร์มาซูติคอล คัมปะนี ลิมิเต็ด
Filing date: 2001-11-29
Publication date: 2018-05-11

Abstract

DC60 (15/11/54) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการผลิตผลึกของ (R)-แลนโซพราโซล ((R)-lansoprazole) หรือ (S)- แลนโซพราโซล ((S)-lansoprazole) ซึ่งรวมถึงการ ตกผลึกจากสารละลาย C1-4 อัลคิล อะซีเทตที่มี (R)-แลนโซพราโซล หรือ (S)-แลนโซพราโซล ที่ความเข้ม ข้น 0.1 ก./มล. ถึงประมาณ 0.5 ก./มล. และสารอื่นๆ ด้วย ที่อุณหภูมิประมาณ 0 องศาเซลเซียส ถึงประมาณ 35 องศาเซลเซียส ตามวิธีการผลิต ของการประดิษฐ์นี้ อาจผลิตผลึกของ (R)-แลนโซพราโซล หรือ (S)-แลน โซพราโซลที่ยอดเยี่ยมในการคงสภาพ ต่อ การเก็บรักษาไว้ ตามมาตรส่วนขนาด ใหญ่ทางอุตสาหกรรม อย่างมีประสิทธิภาพ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการผลิตผลึกของ (R)-แลนโซพราโซล หรือ (S)- แลนโซพราโซล ซึ่งรวมถึงการ ตกผลึกจากสารละลาย C1-4 อัลคิล อะซีเทด ที่มี (R)-แลนโซพราโซล หรือ (S)-แลนโซพราโซล ที่ความเข้ม ข้น 0.1 ก./มล. ถึงประมาณ 0.5 ก./มล. และสารอื่นๆ ด้วย ที่อุณหภูมิประมาณ 0 ํซ. ถึงประมาณ 35 ํซ. ตามวิธีการผลิต ของการประดิษฐ์นี้ อาจผลิตผลึกของ (R)-แลนโซพราโซล หรือ (S)-แลน โซพราโซล ที่ยอดเยี่ยม ในการคงสภาพ ต่อ การเก็บรักษาไว้ ตามมาตรส่วนขนาด ใหญ่ทางอุตสาหกรรม อย่างมีประสิทธิภาพ

Claims

1. วิธีสำหรับการผลิตผลึกของ (R)-2[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2- -พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล (S)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2,-trifluoroethoxy)-2- -pyridinyl]methyl]sulfinyl-1H-benzimidazole) หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2,-ไทรฟลูออโร เอทอกซี)-2-พิริดินิล]ซัลไฟนิล-1H-เบนซิมิดาโซล ((S)-2-[[[3-methy1-4-(2,2,2,- trifluoroethoxy)-2-pyridiny1]methy1]sulfiny1-1H-benzimidazole), ซึ่งประกอบรวมด้วยการตกผลึก จากสารละลาย C1-4 อัลคิลอะซีเทตที่มี (R)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2,-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2-พิริดินิล] เมทิล]ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2,-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2- พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล-1H-เบนซิมิดาโซล ที่ความเข็มข้น 0.1 ก./มล. ถึง 0.5 ก./มล. ที่อุณหภูมิ 0 องศาเซลเซียส ถึง 35 องศาเซลเซียส 2-พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]- -1H-เบน ซิมิดาโซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2-พิริดินิล]เมทิล]- ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล ที่ความเข้นข้นประมาณ 0.1 ก./มล. ถึงประมาณ 0.5 ก./มล. ที่อุณหภูมิ 0 ํซ. ถึงประมาณ 35 ํซ.

2. วิธีการสำหรับการผลิตผลึกของ (R)-2[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2- -พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดา โซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2,- ไทรฟลูออโรเอทอกซี)- -2-พิริดินิล]เมทิล] ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การตกผลึกจากสาร ละลาย C1-4 อัลคิลอะซีเทตที่มี (R)-2- [[[3-เมทิล-4-(2,2,2,-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)- 2-พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]- -1H-เบน ซิมิดาโซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2-พิริดินิล]เมทิล]- ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล ที่ความเข้นข้นประมาณ 0.1 ก./มล. ถึงประมาณ 0.5 ก./มล. ที่อุณหภูมิ ประมาณ 0 ํซ. ถึงประมาณ 35 ํซ. และการเติม C5-8 ไฮโดรคาร์บอนในปริมาณไม่มากกว่า 7 เท่าของ ปริมาณของสารละลาย C1-4 อัลคิลอะซีเทต ลงในสารละลาย C1-4 อัลคิลอะซีเทตที่อุณหภูมิเดียวกัน

3. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งอุณหภูมิของการตกผลึกประมาณ 20 ํซ. ถึงประมาณ 30 ํซ.

4. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งดำเนินการตกผลึกนาน 30 นาที ถึงประมาณ 4 ชม.

5. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง C1-4 อัลคิลอะซีเทต เป็นเอทิลอะซีเทต หรือ โพรพิลอะซีเทต

6. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเติม C5-8 ไฮโดรคาร์บอน ในปริมาณที่ไม่มากกว่า 5 เท่า ของปริมาณของสารละลาย C1-4 อัลคิลอะซีเทต

7. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง C5-8 ไฮโดรคาร์บอนเป็นเฮพเทน หรือ เฮกเซน

8. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเติม C5-8 ไฮโดรคาร์บอน ทีละหยดตลอด 15 นาที ถึง ประมาณ 4 ชม.

9. ผลึกของ (R)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2 -พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]- 1H-เบนซิมิดา โซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2,- ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2-พิริดินิล]เมทิล]- ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซลที่ผลิตตามวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2

10. ผลึกของ (R)-2[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซิ)-2 -พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]- 1H-เบนซิมิดา โซล ที่ผลิตตามวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2

11. ผลึกของ (R)-2[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2 -พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]- 1H-เบนซิมิดา โซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2,- ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2-พิริดินิล]เมทิล]- ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล ที่มีอุณหภูมิเริ่มต้นการหลอมเหลวไม่ต่ำกว่า 131 ํซ.

12. ผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งอุณหภูมิเริ่มต้นการหลอมเหลวเป็น 135 ํซ.

13. สารผสมทางเภสัชกรรม ที่มีผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือ 11

14. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งเป็นสารสำหรับป้องกัน หรือ การรักษาแผลเปื่อยในระบบย่อยอาหารกระเพาะอักเสบ หลอดอาหารอักเสบแบบรีฟลักซ์ NUD(ธาตุพิการที่ไม่ใช่แผลเปื่อย) มะเร็งกระเพาะอาหาร แก๊สทริกมอลต์ลิมโฟมา เลือดออกใน กระเพาะลำไส้ตอนบน แผลเปื่อยสาเหตุจากยาแก้อักเสบชนิดไร้สเทียรอยด์ ภาวะกรดมาก และ แผลเปื่อยเนื่องจากความเครียดหลังผ่าตัด หรือ โรคเนื่องจาก Helicobacter pylori

15. วิธีในการป้องกัน หรือ การรักษาแผลเปื่อยในระบบย่อยอาหาร กระเพาะอักเสบ หลอดอาหารอักเสบแบบรีฟลักซ์ NUD(ธาตุพิการที่ไม่ใช่แผลเปื่อย) มะเร็งกระเพาะอาหาร แก๊สทริกมอลต์ลิมโฟมา เลือดออกในกระเพาะลำไส้ตอนบน แผลเปื่อยสาเหตุจากยาแก้อักเสบ ชนิดไร้สเทียรอยด์ ภาวะกรดมาก และแผลเปื่อยเนื่องจากความเครียดหลังผ่าตัด หรือโรคเนื่อง จาก Helicobacter pylori ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือ 11 ให้แก่คน

16. การใช้ผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือ 11 เพื่อการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรม สำหรับ การป้องกัน หรือ การรักษาแผลเปื่อยในระบบย่อยอาหาร กระเพาะอักเสบ หลอดอาหารอักเสบ แบบรีฟลักซ์ NUD (ธาตุพิการที่ไม่ใช่แผลเปื่อย) มะเร็งกระเพาะอาหาร แก๊สทริกมอลต์ลิมโฟมา เลือดออกในกระเพาะลำไส้ตอนบน แผลเปื่อยจากสาเหตุจากยาแก้อักเสบชนิดไร้สเทียรอยด์ ภาวะกรด มาก และแผลเปื่อยเนื่องจากความเครียดหลังผ่าตัด หรือ โรคเนื่องจาก helicobacter pylori

17. วิธีสำหรับการทำให้ผลึกของ (R)-2[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2- -พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดา โซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2,- ไทรฟลูออโรเอทอกซี)- -2-พิริดินิล]เมทิล]ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล คงสภาพซึ่งประกอบรวมด้วย การตกผลึกจากสาร ละลาย C1-4 อัลคิลอะซีเทตที่มี (R)-2- [[[3-เมทิล-4-(2,2,2,-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)- 2-พิริดินิล]เมทิล]- ซัลไฟนิล]--1H-เบน ซิมิดาโซล หรือ (S)-2-[[[3-เมทิล-4-(2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทอกซี)-2-พิริดินิล]- เมทิล]ซัลไฟนิล]-1H-เบนซิมิดาโซล ที่ความเข้มข้นประมาณ 0.1 ก./มล. ถึงประมาณ 0.5 ก./มล. ที่อุณหภูมิประมาณ 0 ํซ. ถึง 35 ํซ.