TH59046A - ไดไฮโดรพีริมิดีน ตัวใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (17/05/42) ไดไฮโดรพีริมิดีนตัวใหม่ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) (สูตรเคมี) (I) (สูตรเคมี) (Ia) การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร(I) และ (Ia) และ การใช้ของมันเป็นยา โดยเฉพาะเจาะจงเพื่อบำบัดและป้องกัน เฮพาไททีส B ไดไฮโดรพีริมิดีนตัวใหม่การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ สารประกอบสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) (สูตรเคมี) การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับขบวน การเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) และ (Ia) และการใช้ของมันเป็น ยาโดยเฉพาะเจาะจงเพื่อบำบัดและ ป้องกัน เฮพาไททีส B

Claims (16)

แก้ไข 7 กรกฎาคม 2560 (สูตรเคมี) ซึ่งระบบวงแหวนที่ระบุข้างต้นแบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโน- หรือ ได- โดยตัว เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทิล , ไนโทร, SO2-CF3, เมทิล, ไซยาโน, อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมทอกซี, ไฮดรอกซิล, คาร์บอกซิล, เมทอกซีคาร์บอนิล และราดิคัลของสูตร -CO-NH-CH2-C(CH3)3, -CO-NH(CH2)2OH, -CO-NH-CH2- C6H5, -CO-NH-C6H5, -CO-NH-(pOH)-C6H4, -O-CH2-C6H5 หรือ -S-pC1-C6H4 R2 แทนราดิคัลของสูตร -XR12 หรือ -NR13R14 ซึ่ง X แทนพันธะหนึ่ง หรือ ออกซิเจนอะตอม R12 แทนไฮโดรเจน, (C1-C4)-อัลคีนิล, (C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ (C1-C4)-อัลคิล ซึ่ง แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดยพีริดิล, ไซยาโน, ฟีนอกซี, เบนซิล หรือ โดยราดิคัลของสูตร -NR15R16 ซึ่ง R15 และ R16 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, เบนซิล หรือ (C1-C4)- อัลคิล R13 และ R14 เหมือนกันหรือกแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, (C1-C4)-อัลคิล หรือ ไซโคลโพรพิล R3 แทนไฮโดรเจน, อะมิโน หรือ ราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) หรือ แทนฟอร์มิล, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไซโคลโพรพิล หรือ พีริดิล หรือ แทน (C1-C4)-อัลคิล ซึ่งแบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดยฮาโลเจน, (C1-C4)-อัลคอกซีคาร์- บอนิล, ไฮดรอกซิล หรือ โดยไทรอะโซลิล ซึ่งในส่วนของมันอาจถูกเข้าแทนที่จนถึง 3 ครั้ง โดย (C1- C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล และ/หรือ อัลคิลแบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดยกลุ่มของสูตร -OSO2-CH3 หรือ (CO)a- NR17R18 ซึ่ง a แทนตัวเลข 0 หรือ 1 ----------

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I)(สูตรเคมี) หรือ รูป ไอโซเมอริค ของมัน (Ia) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนฟีนิล ฟูริลไทอีนิล ไทรอะโซลิล พีริดิล ไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 6 คาร์บอน อะตอมหรือแทน ราดิทัล ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งระบบวงแหวนที่ระบุข้างต้น แบบเป็น ทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโน- หรือ โพลี- โดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกัน หรือ แตกต่างกัน ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยฮาโลเจน ไทรฟลูออโรเมทิล ไนโทร ไซยาโน ไทรฟลูออโรเมทอกซี คาร์บอก ซิล ไฮดรอกซิล (C1-6)-อัลคอกซี, (C1-C6)- อัลคอกซีคาร์บอนิลและ (C1-C6)-อัลคิล ซึ่งในส่วนของมัน อาจถูกเข้าแทนที่ โดยอาริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือฮาโลเจน และ/หรือ ระบบวงแหวน ที่ถูกระบุ อาจถูกเข้าแทนที่อย่างเป็นทาง เลือก โดยกลุ่มของสูตร -S-R6,NR7R8,CO-NR9R10,SO2-CF3, และ -A-CH2-R11, ซึ่ง R6 แทนฟีนิล ซึ่งแบบทางเลือกถูก เข้าแทนที่โดยฮาโลเจน R7,R8,R9 และ R10 เหมือนกันหรือ แตกต่างกัน แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน ฟีนิล ฟีนิลที่ถูกเข้าแทนที่โดยไฮดรอก ซิล ไฮดรอกซิล (C1-C6)-อะซิล หรือ (C1-C6)-อัลคิล ซึ่งในส่วนของมัน อาจถูกเข้าแทนที่ โดยไฮดรอกซิล (C1-C6)-อัลคอกซีคาร์บอนิล ฟีนิล หรือฟีนิลที่ถูกเข้าแทนที่โดย ไฮดรอกซิล A แทน ราดิคัล O,S,SO และ SO2, R11 แทนฟีนิล ซึ่งแบบเป็นทางเลือก ถูกเข้าแทนที่โดยแบบโมโน-ถึง โพลี- ด้วยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่ถูกเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน ไนโทร ไทรฟลูออโรเมทิล (C1-C6)-อัลคิล และ (C1-C6)-อัลคอกซี R2 แทนราดิคัล ของสูตร -XR12 หรือ -NR13R14, ซึ่ง X แทนพันธะหนึ่ง หรือออกซิเจน R12 แทนไฮโดรเจน (C1-C6)- อัลคอกซีคาร์บอนิล โซ่ตรง หรือ แขนง หรือ (C1-C8)-ไฮโดรคาร์บอน ราดิคัล อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด โซ่ตรงแขนงหรือไซคลิค ซึ่งแบบ เป็นทางเลือกมีหนึ่งหรือสองตัวใน โซ่ที่เป็นเฮเทอโร ที่เหมือนกันหรือ แตกต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วย O,CO,NH,-NH-(C1-C4)-อัลคิล, -N-((C1-C4)-อัลคิล2, S และ SO2 และซึ่งแบบเป็นทางเลือกถูกเข้า แทนที่โดยฮาโลเจน ไนโทร ไซยาโน ไฮดรอกซิล อาริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือ อะรัลคิลที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม เฮเทอโร อาริล หรือกลุ่มของสูตร -NR15R16, ซึ่ง R11 และ R16 เหมือนกันหรือ แตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดร เจน เบนซิล หรือ (C1-C6)-อัลคิล R13 และ R14 เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน (C1-C6)- อัลคิล หรือไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม R3 แทนไฮโดรเจน อะมิโน หรือ แทนราดิคัลของสูตร หรือแทน ฟอร์มิล ไซยาโน ไทรฟลู ออโรเมทิลหรือพีริดิล (สูตรเคมี) แทนไฮโดรคาร์บอนราดิคัล อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิดโซ่ตรง แขนง หรือไซคลิค ที่มีจนถึง 8 คาร์บอน อะตอมซึ่งแบบเป็นทางเลือกถูก เข้าแทนที่แบบโมโน- หรือโพลี- โดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยอาริลออกซีที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอมอะซิโด ไซยาโน ไฮดรอกซิล คาร์บอกซิล (C1-C6)- อัลคอกซีคาร์บอนิล วงแหวน 5- ถึง 7- เมมเบอร์เฮเทอโรไซคลิค (C1-C6)-อัลคิลไทโอ และ (C1-C6)- อัลคอกซี ซึ่งในส่วนของมันอาจ ถูกเข้าแทนที่ โดยอะซิโด หรือ อะมิโน และ/หรือ ถูกเข้าแทนที่โดยไทรอะโซ ลิล ซึ่งในส่วนของมันอาจถูก เข้าแทนที่จนถึง 3 ครั้ง โดย (C1-C6)- อัลคอกซีคาร์บอนิล และ/หรือ อาจถูกเข้าแทนที่โดย กลุ่มของสูตร -OSO2-CH3 หรือ (CO)n-NR17R18, ซึ่ง a แทนตัวเลข 0 หรือ 1 R17 และ R18 เหมือนหรือแตก ต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดร เจน หรืออาริล อารัลคิล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือแทน (C1-C6)-อัลคิล ซึ่ง แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทน ที่โดย (C1-C6)-อัลคอกซีคาร์บอนิล ไฮดรอกซิล ฟินิล หรือเบนซิล ซึ่งฟีนิล หรือเบนซิล แบบเป็น ทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบ โมโน- หรือโพลี โดยตัวเข้าแทน ที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอก ซิลคาร์บอกซิล (C1-C6)-อัลคิล และ (C1-C6)-อัลคอกซีหรือ (C1-C6)-อัลคิล แบบเป็นทางเลือก ถูกเข้าแทนที่โดยกลุ่มของสูตร NH- CO-CH3 หรือ NH-CO-CF3, หรือ R17 และ R18 รวมกับไนโทรเจน อะตอม ทำเป็นวงแหวน มอร์โฟลีน ไพเพอริดินิล หรือพีริโรลิดินิล หรือ R3 แทนฟีนิล ซึ่งแบบเป็นทางเลือก ถูกเข้าแทนที่โดยเมทอกซี หรือ R2 และ R3 รวมกันทำเป็นรา ดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) R4 แทนไฮโดรเจน (C1-C4)-อัลคิล, เบนโซอิล หรือ แทนอาซิล ที่มี 2 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม, R5 แทนพีริดิล ซึ่งถูกแทนที่จนถึง 3 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่เหมือนกัน หรือแตก ต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน ไฮดรอกซิล ไซยาโน ไทรฟลูออโรเมทิล (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลไทโอ, คาร์บัลคอกซี, (C1-C6)-อะซิลออกซี,อะมิโน ไนโทร โมโน- และ (C1-C6)-ไดอัลคิลอะมิโน และเกลือของมัน

2.สารประกอบของสูตรทั่วไป(I) และ (Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 แทน ฟีนิล ไทอีนิล พีริดิล ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเพนทิล หรือ แทน ราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่งระบบวงแหวนที่ระบุข้างต้น แบบทางเลือกถูก เข้าแทนที่แบบโมโน-หรือได- โดยตัวเข้าแทนที่ที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย ฮาโลเจน ไทรฟลูออโรเมทิล ไนโทร SO2-CF3, เมทิล ไซยาโน ไทรฟลู- ออโรเมทอกซี อะมิโน ไฮดรอกซิล คาร์บอก- ซิล คาร์บอกซิลเมทอกซีคาร์บอนิล และราดิคัล ของสูตร -CO-NH-CH2-C(CH3)3, -COH(CH2)2 OH, -CO-NH-CH2-C6H5, -CO-NH-C6H5, -CO- NH-(pOH)-C6H4, -O-CH2-C6H5 หรือ SpCl-C6- H4, R2 แทนราดิคัลของสูตร -XR12 หรือ -NR13R14 ซึ่ง X แทนพันธะหนึ่ง หรือ ออกซิเจน อะตอม R12 แทนไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคีนิล, (C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ (C1-C4) -อัลคิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย พีริดิล ไซยาโน ฟีนอกซี เบนซิล หรือ โดยราดิคัล ของสูตร -NR15R16 ซึ่ง R15 และ R16 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ ละตัวแทนไฮโดรเจน เบนซิล หรือ (C1-C4)-อัลคิล R13 และ R14 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ ละตัวแทนไอโดรเจน (C1-C4)-อัลคิล หรือ ไซโคลโพรพิล R3 แทนไฮโดรเจน อะมิโน หรือ ราดิคัล ของสูตร (สูตรเคมี) หรือ แทนฟอร์มิล ไซยาโน ไทรฟลูออโรเมทิล ไซโคล- โพรพิล หรือ พีริดิล หรือ แทน (C1-C4)-อัลคิลซึ่ง แทนทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย ฮาโลเจน (C1-C4) -อัลคอกซีคาร์บอนิล ไฮดรอกซิล หรือ โดยไทรอะโซ- ลิล ซึ่งในส่วนของมัน อาจถูกเข้าแทนที่จนถึง 3 ครั้ง (C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิลและ/หรือ อัลคิล ที่ เป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดยกลุ่มของสูตร -OSO2-CH3 หรือ -(CO)a-NR17R18 ซึ่ง a แทนตัวเลข 0 หรือ 1 R17 และ R18 เหมือนแตกต่างกันและแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจน ฟรนิล หรือ เบนซิล หรือแทน (C1-C4) -อัลคิล ซึ่งแบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย (C1- C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล ไฮดรอกซิลฟีนิล หรือ เบนซิล ซึ่ง ฟีนิล หรือ เบนซิล แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบ โมโน-หรือ โพลีโดดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิลคาร์บอกซิล (C1-C4)-อัลคิล และ (C1-C4)-อัลคอกซี และ/หรือ (C1-C4)- อัลคิล แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดยกลุ่ม ของสูตร NH-Co-CH3 หรือNH-CO-CF3, หรือ R17 และ R18 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ทำเป็นวงแหวน มอร์โฟลีน ไพเพอริดินิล หรือ พีริโรลิดิล หรือ R3 แทนฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือกถูกแทนที่โดย เมทอกซี หรือ R2 และ R3 รวมกันทำเป็นราดิคัลของสูตร R4 แทนไฮโดรเจน เมทิล เบนโซอิล หรือ อะซีทิล R5 ทนพีริทิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่จนถึง 2 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน (C1-C4)-อัลคอกซี,(C1-C4)-อัลคิล, และเกลือของมัน

3.สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึง R1 แทน ฟีนิล ฟูริล ไทอีนิล พีริดิล ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล หรือ แทน ราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่งระบบวงแหวนที่ระบุข้างต้น แบบทางเลือก ถูกเข้าแทนที่จนถึง 2 ครั้งโดยตัวเข้าแทนที่ที่ เหทือนกันหรือแตกต่างกัน ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย ฮาโลเจน ไทรฟลูออโรเมทิล ไนโทร SO2-CF3, เมทิล ไซยาโน ไทรฟลู- ออโรเมทอกซี อะมิโน ไฮดรอกซิล คาร์บอกซิล คาร์บอกซิล เมทอกซีคาร์บอนิล และราดิคัลของ สูตร -CO-NH-CH2-C(CH3)3, -CONH(CH2)2 OH, -CO-NH-CH2-C6H3, -CO-NH-C6H5, -CO-NH-(pOH)-C6H4, -O-CH2-C6H5 หรือ -SpCl-C6H4, R2 แทนราดิคัลของสูตร -XR12 หรือ -NR13R14 ซึ่ง X แทนพันธะหนึ่ง หรือ ออกซิเจนอะตอม R12 แทนไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคีนิล(C1-C3) -อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ (C1-C4)-อัลคิล ซึ่ง แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย พีริดิล ไซยาโน ฟีนอกซี เบนซิล หรือ โดยราดิคัลของสูตร -NR15R16 ซึ่ง R15 และ R16 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน หรือ เมทิล R13 และ R14 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน (C1-C3)-อัลคิล หรือ ไซโคลโพรพิล R3 แทนไฮโดรเจน อะมิโน หรือ ราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) แทนฟอร์มิล ไซยาโน ไทรฟลูออโรเมทิล ไซโคลโพรพิล หรือ พีริดิล หรือ แทน (C1-C4) -อัลคิลซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย ฟลูออรีน คลอรีน (C1-C3)-อัลคอกซีคาร์บอนิล ไฮดรอกซิล หรือ โดยไทรอะโซลิล ซึ่งในส่วนของมัน อาจถูก เข้าแทนที่จนถึง 3 ครั้ง โดย (C1-C3)-อัลคอกซี คาร์บอนิล และ/หรือ อัลคิล ที่แบบเป็นทางเลือกถูก เข้าแทนที่โดยกลุ่มของสูตร -OSO2-CH3 หรือ (CO)a -NR17R18 ซึ่ง a แทนตัวเลข 0 หรือ 1 R17 และ R18 เหมือนหรือแตกต่างกันและ แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน ฟีนิล หรือ เบนซิล หรือแทน (C1-C3)-อัลคิล ซึ่งแบบเป็นทางเลือก ถูกเข้าแทนที่โดย(C1-C3)-อัลคอกซีคาร์บอนิล ไฮดรอกซิล ฟีนิล หรือ เบนซิล ซึ่ง ฟีนิล หรือ แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโน-หรือ ไดโดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิลคาร์บอกซิล (C1-C3)-อัลคิล และ (C1-C3)-อัลคอกซีและ/ หรือ(C1-C4)-อัลคิล แบบเป็นทางเลือกถูกเข้า แทนที่โดยกลุ่มของสูตร NH-CO-CH3 หรือ NH-CO-CF3, หรือ R17 และ R18 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ทำเป็นวงแหวน มอร์โฟลีน ไพเพอริดินิล หรือ พีริโรลิดินิล หรือ R3 แทน ฟีนิล ซึ่งเป็นแบบทางเลือกถูกเข้า แทนที่โดยเมทอกซี หรือ R2 และ R3 รวมกันทำเป็นราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) R4 แทนไฮโดรเจน เมทิล เบนโซอิล หรือ อะซีทิล R5 แทนพีริดิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่จนถึง 2 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟลูออรีน คลอรีน (C1-C3)-อัลคอกซี และ (C1-C3)-อัลคิล, และเกลือของมัน

4.สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 แทนฟีนิล ซึ่งแบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่จน ถึง 2 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตก ต่างกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน ไอโอดีน เมทิล และ ไนโทร R2 แทน-XR12 ซึ่ง X แทนออกซิลเจน และ R12 แทนอัลคิลโซ่ตรง หรือ แขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม R3 แทนเมทิล เอทิล หรือ ไซโคลโพรพิล หรือ R2 และ R3 รวมกันทำเป็นราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) R4 แทนไฮโดรเจน หรือ อะซีทิล และ R5 แทนพีริดิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่จนถึง 2 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟลูออรีน และ คลอรีน และเกลือของมัน

5.สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 แทน 2-พีริดิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่โดย 1 หรือ 2 อะตอม ของ ฟลูออรีน

6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีสูตรโครง สร้างข้างล่าง (สูตรเคมี)

7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีโครง สร้างข้างล่าง (สูตรเคมี) หรือเกลือมัน

8.ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ที่มีลักษณะโดยเฉพาะ ที่ว่า [A] ทำปฏิกิริยาอัลดีไฮด์ ของสูตรทั่วไป (II) R1-CHO (II) ซึ่ง R1 เป็นตามที่ระบุข้างต้น กับอะมิดีน หรือ ไฮโดรคลอไรด์ของมันของ สูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง R5 เป็นตามที่ระบุข้างต้น และสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV) R3-CO-CH2-CO-R2 (IV) ซึ่ง R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุข้างต้น ถ้าจำเป็นโดยมีตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อย โดยการเติม หรือ ไม่เติมเบส หรือกรด หรือ [B] ทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตรทั่วไป (V) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุข้างต้น กับอะมิดีน ของสูตรทั่วไป (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง R5 เป็นตามที่ระบุข้างต้น ถ้าจำเป็นในตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อย ที่อุณหภูมิ ระหว่าง 20 องศาเซลเซียส และ 150 องศา เซลเซียสโดยมีหรือไม่มีการเติม เบส หรือ กรด หรือ [C] ทำปฏิกิริยา อัลดีไฮด์ ของสูตรทั่วไป (II) R1-CHO (II) ซึ่ง R1 เป็นตามที่ระบุข้างต้น กับสารประกอบสูตรทั่วไป (IV) (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุข้างต้น และอะมิดีน ของสูตรทั่วไป (III) ตามที่ อธิบายข้างต้น หรือ [D] ทำปฏิกิริยาอัลดีไฮด์ของสูตรทั่วไป (II) กับสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV) และ อิมิโน อีเทอร์ของสูตรทั่วไป (VII) (สูตรเคมี) ซึ่ง R5 เป็นตามที่ระบุข้างต้น และ R1 แทน (C1-C4)-อัลคิล,โดยมีเกลือ แอมโมเนียม

9.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) และเกลือของมัน

10.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี)

11.ผลิตภัณฑ์ยา ที่มีอย่างน้อยที่สุดสารประกอบ ตัวหนึ่งของสูตรทั่วไป(I) และ (Ia) ตามข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และถ้าจำเป็นให้มี สารประกอบออกฤทธิ์เชิงเภสัชกรรมตัวอื่นด้วย

12.ขบวนการเพื่อเตรียมผลิตภัณฑ์ยา ที่มีลักษณะ โดยเฉพาะที่ว่าอย่างน้อยที่สุดสารประกอบตัว หนึ่งของสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) ตาม ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งถูกเปลี่ยน ไปเป็นรูปทำการบริหารยาที่เหมาะสม ถ้า จำเป็นโดยใช้สารช่วย และสารผสมกับยา โดยทั่วไป

13.สารประกอบของสูตรทั่วไป (I)และ(Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อใช้ เป็นผลิตภัณฑ์ยา

14.การใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง เพื่อผลิต ผลิตภัณฑ์ยา

15.การใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง เพื่อผลิต ผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดโรค ของไวรัสชนิดรุนแรง หรือ เรื้อรัง

16.การใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) และ (Ia) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง เพื่อผลิต ผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดการ ติดเชื้อ เฮพาไททีส B ชนิดรุนแรง หรือ เรื้อรัง (ข้อถือสิทธิ 16 ข้อ,รูปเขียน - รูป)