TH58983A - การใช้ nk-1 รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์เพื่อการรักษา และ/หรือการป้องกันการบาดเจ็บทางสมอง, กระดูกสันหลัง หรือประสาท - Google Patents

Abstract

DC60 (01/10/45) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับการใช้สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1, ซึ่งสามารถ เลือกได้ในการรวมกันกับเกลือแมกนีเซียม, สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกัน การบาดเจ็บทางสมอง, กระดูกสันหลัง หรือประสาท, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 ดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I ในที่นี้ ความหมายของ R, R1, R2, R2', R3, R4 ได้อธิบายไว้ในคำจำกัดความ และเกลือจากการเติมกรด และสารก่อนเป็นยา ของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม มีได้ทั้งแบบเดี่ยว หรือในการรวมกันกับเกลือแมกนีเซียม ที่เป็นแบบอย่างคือ การใช้ N-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-0- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 เช่นนี้ หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่ง, ซึ่งสามารถเลือกได้ ในการรวมกันกับเกลือแมกนีเซียม, และกระสายยา ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับ การรักษา และ/หรือ การป้องกันการบาดเจ็บทางสมอง, กระดูกสันหลัง หรือประสาท การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับการใช้สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1, ซึ่งสามารถ เลือกได้ในการรวมกันกับเกลือแมกนีเซียม, สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกัน การบาดเจ็บทางสมอง, กระดูกสันหลัง หรือประสาท, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 ดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I ในที่นี้ ความหมายของ R, R1, R2, R2', R3, R4 ได้อธิบายไว้ในคำจำกัดความ และเกลือจากการเติมกรด และสารก่อนเป็นยา ของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม มีได้ทั้งแบบเดี่ยว หรือในการรวมกันกับเกลือแมกนีเซียม ที่เป็นแบบอย่างคือ การใช้ N-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-0- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 เช่นนี้ หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่ง, ซึ่งสามารถเลือกได้ ในการรวมกันกับเกลือแมกนีเซียม, และกระสายยา ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับ การรักษา และ/หรือ การป้องกันการบาดเจ็บทางสมอง, กระดูกสันหลัง หรือประสาท

Claims (21)

1. การใช้สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์เพื่อ การรักษา และ/ หรือการป้องกันการบาดเจ็บของสมอง, กระดูกสันหลัง หรือประสาท, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) I ในที่นี้ R คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, ฮาโลเจน หรือ ไตรฟลูโอโรเมทธิล; R1 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน; หรือ R และ R1 อาจจะร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 และ R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิบ, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์ อัลคอกซี หรือไซยาโน ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน; หรือ R2 และ R2 อาจจะร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-, ซึ่งถูกแทนที่ซึ่งสามารถเลือกได้ โดยหนึ่ง หรือสองหมู่เข้าแทนที่ เลือกจากโลเวอร์อัลคิล, ฮาโลเจน หรือ โลเวอร์ อัลคอกซี; R3 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ในกรณีที่เกิดขึ้นสองครั้ง หรืออาจจะ, ในกรณีที่เกิดขึ้นสองครั้ง, ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอม ที่ซึ่งยึดเกาะกัน ทำให้เกิดรูปแบบหมู่ไซโคลอัลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, -N(R5)2,-N(R5)(CH2)nOH,-N(R5)S(O)2-โลเวอร์อัลคิล, -N(R5)S(O)2- ฟีนิล, -N=CH-N(R5)C(O)R5, ไซคลิกเทอร์เทียอะรี อะมีนของหมู่ (สูตรเคมี) หรือหมู่ (สูตรเคมี); หรือ R4 คือ -(C=C)mR7 หรือ -(CR'=CR'')mR7 ในที่นี้ R7 คือ a) ฮาโลเจน, b) ไซยาโน, หรือหมู่ดังต่อไปนี้: c) -(CR'R'')m-R8, d) -C(O)NR'R'', e) -C(O)O(CH2)nR8, f) -C(O)R8, g) -N(OH)-(CH2)nR8, h) -NR'C(O)-(CH2)nR8, i) -N[C(O)R']2 j) -OR9, k) -(CH2)n-SR9,-(CH2)n-S(O)R9, หรือ -(CH2)n-S(O)2R9, l) เอริล, ถูกเข้าแทนที่ ซึ่งสามารถเลือกได้โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่เข้าแทนที่, เลือกจากฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, -NR'R'', ไนโตร, -(CH2)mOR', -C(O)NR'R'', -C(O)OR' หรือ -C(O)R', m) คือ หมู่เฮตเทอโรเอริล ห้า หรือหกเมมเบอร์, ซึ่งมีหนึ่ง ถึง สี่เฮตเทอโรอะตอม, เลือกจาก N, O หรือ S และอาจจะถูกเข้าแทนที่ ซึ่งสามารถเลือกได้โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่เข้าแทนที่, เลือกจาก ฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, -NR'R'', ไนโตร, -(CH2)mOR', -C(O)OR', -C(O)NR'R'' หรือ -C(O)R', n) คือ ไซคลิกเทอร์เทียอะรีอะมีนชนิดอิ่มตัว ห้า หรือหกเมมเบอร์ของหมู่ (สูตรเคมี) ในที่ซึ่งอาจจะมีหนึ่งเฮตเทอโรอะตอมเพิ่มเติม, เลือกจาก N, O หรือ S, R' / R'' คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือเอริล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน, ในที่นี้ หมู่โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือเอริล อาจจะถูกเข้า แทนที่ ซึ่งสามารถเลือกได้โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่เข้าแทนที่, เลือกจากฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, -NR'''R'''', ไนโตร, -(CH2)mOR''', -C(O)NR'''R'''',-C(O)OR''' หรือ -C(O)R''',R'''/R'''' คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือเอริล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน, R8 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, -C(O)OR', -OC(O)OR' หรือ เอริล, ถูกเข้าแทนที่ ซึ่งสามารถเลือกได้โดยหนึ่ง หรือมากกว่า หนึ่งหมู่เข้าแทนที่, เลือกจากฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, -NR'R'', ไนโตร, -(CH2)mOR', -C(O)NR'R'', -C(O)OR' หรือ -C(O)R' หรือ คือหมู่เฮตเทอโรเอริล ห้า หรือหกเมมเบอร์, ซึ่งมีหนึ่งถึง สี่เฮตเทอโรอะตอมเลือกจาก N, O หรือ S และอาจจะถูกเข้าแทนที่ ซึ่งสามารถเลือกได้โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่เข้า แทนที่, เลือกจากฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, -NR'R'', ไนโตร,-(CH2)mOR', -C(O)NR'R'', -C(O)OR', หรือ -C(O)R', R9 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, หรือเอริล, ในที่นี้ หมู่โลเวอร์ อัลคิล หรือ เอริล อาจจะถูกเข้าแทนที่ ซึ่งสามารถเลือกได้โดยหนึ่ง หรือมากกว่า หนึ่งหมู่เข้าแทนที่, เลือกจาก ฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, -NR'R'', ไนโตร, -C(O)NR'R'',-(CH2)mOR', -C(O)OR', หรือ -C(O)R', หรือ คือ หมู่เฮตเทอโรเอริล ห้า หรือหกเมมเบอร์, ซึ่งมีหนึ่ง ถึงสี่เฮตเทอโรอะตอม, เลือกจาก N, O หรือ S และอาจจะถูกเข้าแทนที่ ซึ่งสามารถเลือกได้โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่เข้า แทนที่, เลือกจากฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, เลือกจาก ฮาโลเจน, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, โซยาโน, ไฮดรอกซี, -NR'R'', ไนโตร,-(CH2)mOR', -C(O)NR'R'', -C(O)OR', หรือ -C(O)R', R10 คือ -C(O)-(CH2)m OH หรือ หมู่ออกโซ; หรือ R4 คือ N-ออกไซด์ ของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ในที่นี้ R11 และ R11- คือ -(CH2)pOR12 หรือโลเวอร์อัลคิล ที่เป็นอิสระ ซึ่งกันและกัน, ในที่นี้ R12 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล หรือฟีนิล; หรือ R11 และ R11- ร่วมกันจับกับ N-อะตอม ที่ซึ่งยึดเกาะ ทำให้เกิดรูปแบบไซคลิก เทอร์เทียอะรีอะมีนของหมู่ (สูตรเคมี) ในที่นี้ R13 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, -(CH2)pOH, -COOR3, -CON(R3)2, -N(R3)CO- โลเวอร์อัลคิล หรือ -C(O)R3; R5 คือ ไฮโดรเจน, C3-C6 ไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ฟีนิล หรือ โลเวอร์อัลคิล ที่เป็นอิสระ ซึ่งกันและกัน; R6 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, โลเวอร์อัลคิล, -C(H2)nCOO-โลเวอร์อัลคิล, -N(R5)CO- โลเวอร์อัลคิล, ไฮดอรกซี-โลเวอร์อัลคิล, ไซยาโน, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือ หมู่เฮตเทอโรไซคลิก 5-หรือ 6 เมมเบอร์, จับพันธะ ซึ่งสามารถเลือกได้ผ่านทาง หมู่อัลคิลีน; X คือ -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -O(CH2)m-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, หรือ -N(R5)(CH2)m-; n คือ 0, 1,2,3 หรือ 4; m คือ 1, หรือ 2; และ p คือ 1,2 หรือ 3; และเกลือจากการเติมกรด และสารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

2. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ในที่ซึ่ง X คือ -C(O)N(R5) และในที่นี้ R5 คือ เมทธิล, เอทธิล หรือ ไซโคลโพรพิล

3. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 2, ในที่นี้สารประกอบเลือกได้ จากหมู่ที่ประกอบด้วย N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-คลอโร-ฟีนิล)- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-ไตรฟลูโอโร เมทธิล-ฟีนิล)-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-ฟลูโอโร-ฟีนิล)- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-เมทธอกซี-ฟีนิล)- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-ฟีนิล)- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เอทธิล-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-ไซโคลโพรพิล-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, N-[1-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-เอทธิล]-N-เมทธิล-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-ได-ฟลูโอโรเบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-ได-คลอโรเบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-เมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, 2'-เมทธิล-5-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิล-1-อิล)-ไบฟีนิล-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด- (3,5-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-อะไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-เมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-แนฟธาลิน-1-อิล-ไนโคไทนาไมด์, (4-{5-[(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o- โทลิล-ไพริดิน-2-อิล}-ไพเพอราซิน-1-อิล)-อะซีติคแอซิดเอทธิลเอสเทอร์, 5'-[(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o-โทลิล- 3,4,5,6-เตตราไฮโดร-2H-[1,2']ไบไพริดินิล-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอทธิลเอสเทอร์, N-(3,5-[บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-โพรพิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, (RS)-6-[3-(อะซีทิล-เมทธิล-อะมิโน)-ไพร์โรลิดิน-1-อิล]-N-(3,5-บิส- ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-[เมทธิล-(2-มอร์โฟลิน- 4-อิล-เอทธิล)-อะมิโน]-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-ไธโอเมอร์โฟลิน-4-อิล- 4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(1-ออกโซ-1(แลมบ์ดา)6- ไธโอเมอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(1,1-ไดออกโซ-1(แลมบ์ดา)6- ไธโอเมอร์โฟลิน-4-อิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-- o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ไซยาโนเมทธิล-ไพเพอราซิน- 1-อิล]-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-{4[2-(2-ไฮดรอกซี-เอทธอกซี)- เอทธิล]-ไพเพอราซิน-1-อิล}-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-[1,2,4]ออกโซ ไดอะโซล-3-อิล-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-[4-(5-ออกโซ-4,5- ไดไฮโดร-1H-[1,2,4] ไตรอะโซล-3-อิล-เมทธิล)-ไพเพอราซิน-1-อิล]-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ฟอร์มิล-ไพเพอราซิน-1-อิล]- N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, และ N-เมทธิล-N-(2-เมทธิล-แนฟธาลิน-1-อิล-เมทธิล)-6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์ หรือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

4. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) , ในที่นี้ X คือ -N(R5)-C(O)- และ R5 คือ ไฮโดรเจน หรือเมทธิล

5. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 4, ในที่นี้สารประกอบเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(4-ฟลูโอโร-2-เมทธิล-ฟีนิล)-6- (4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(-2-คลอโร-ฟีนิล)-ไพริดิน-3-อิล]- N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3- อิล)-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)- ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3- อิล)-อะเซตาไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-มอร์โฟลิน- 4-อิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-{6-[เมทธิล -(2- มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธิล)-อะมิโน]-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล}-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(4-ไพริมิดิน-2-อิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-(6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-o-โทลิล- ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6- ไดเมทธิลามิโน-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-ไพเพอราซิน-1-อิล-4- o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-(4-ไฮดรอกซี-4'-o-โทลิล-3,4,5,6- เตตราไฮโดร-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-5'-อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-{6[(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-เมทธิล- อะมิโน]-4-o-โทลิล--ไพริดิน-3-อิล}-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, (R)-2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6(3-ไฮดรอกซี-ไพร์โรลิดิน-1- อิล)-4-o-โทลิล--ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-อะเซตาไมด์, และ [2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-โพรพิล]-[4-(4-ฟลูโอโร-2- เมทธิล-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-เมทธิลมีน หรือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

6. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 2, ในที่นี้สารประกอบเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-6-[1,2,4] ไตรอะโซล-1-อิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(2-ไฮดรอกซี-เอทธิลามิโน)-N- เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, 4-ไฮดรอกซี-4'-o-โทลิล-3,4,5,6-เตตราไฮโดค-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-5'- คาร์บอกซีลิค แอซิด(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-อะไมด์, 4-(2-ไฮดรอกซี-เอทธอกซี)-4'-o-โทลิล-3,4,5,6-เตตราไฮโดค-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-5'-คาร์บอกซีลิคแอซิด (3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-อะไมด์, (R)-N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(3-ไฮดรอกซี-ไพร์โรลิดิน-1- อิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, และ 4-'{2-คลอโร-ฟีนิล)-4-ไฮดรอกซี-3,4,5,6-เตตราไฮโดร-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-5'-คาร์บอกซีลิคแอซิด (3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-อะไมด์; หรือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

7. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 4, ในที่นี้สารประกอบเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6(2-ไฮดรอกซี-เอทธิลามิโน)-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาซิน- 4-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, N-(6-อะซีทิลามิโน-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโร เมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, N-(6-อะซีทิล-เมทธิล-อะมิโน)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-2-(3,5-บิส- ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซีลิคแอซิด (5-{[2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล- ฟีนิล)-2-เมทธิล-โพรไพโอนิล]-เมทธิล-อะมิโน}-4-o-โทลิล-ไพริดิน-2-อิล)-อะไมด์, ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซีลิคแอซิด (5-{[2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล- ฟีนิล)-2-เมทธิล-โพรไพโอนิล]-เมทธิล-อะมิโน}-4-o-โทลิล-ไพริดิน-2-อิล)-เมทธิล-อะไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-(6-อิมิดาโซล-1-อิล-4-o-โทลิล- ไพร์โรลิดิน-3-อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์; และ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-(2- ไฮดรอกซี-เอทธิลามิโน)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์ หรือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

8. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ในที่นี้R 4 คือ -(C=C)mR7 หรือ -(CR'=CR'')mR7

9. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 8, ในที่นี้สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือ สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับสูตร (I), ในที่นี้ R4 คือ -(C=C)mR7 หรือ -(CR'=CR'')mR7 และ X คือ -C(O)N(CH3)- และ (R2)n คือ 3,5-ได-CF3

10. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 9, ในที่นี้สารประกอบเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ไฮดรอกซีอะซีทิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-คลอโร-N-เมทธิล-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-ไซยาโนเมทธิล-N-เมทธิล-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-ไอโอดู-N-เมทธิล-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, 4-o-โทลิล-[2,4'] ไบไพริดินิล-5-คาร์บอกซีลิคแอซิด (3,5-บิส-ไตรฟลูโอโร เมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-อะไมด์, 5-[(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o-โทลิล- ไพริดิน-2-คาร์บอกซีลิค แอซิด เมทธิล เอสเทอร์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-ไฮดรอกซีเมทธิล-N-เมทธิล-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, 6-(5-อะซีทิล-ไธโอเฟน-2-อิล)-N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N- เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, 4-o-โทลิล-1',2',3',6'-เตตราไฮโดร-[2,4'] ไบไพริดินิล-5-คาร์บอกซีลิคแอซิด (3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-อะไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ไฮดรอกซีเมทธิล-ฟีนิล)-N- เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, 2'-เมทธิล-4-o-โทลิล-[2,4'] ไบไพริดินิล-5-คาร์บอกซีลิคแอซิด (3,5-บิส- ไตรฟลูโอโรเมทธิลเบนซิล)-เมทธิล-อะไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(3-เมทธิล-[1,2,4] ออกซาไดอะโซล-5-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, 6-(3-อะมิโน-พรอพ-1-ไอยอิล)-N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N- เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, (RS)-N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(2-ไฮดรอกซี-อีเธนซัลฟินิล เมทธิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(1-เมทธิล-1H- อิมิดาโซล-2-อิล-ซัลฟานิลเมทธิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, (RS)-N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(ไพริดีน-2- ซัลฟินิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(ไพริดีน-2- ซัลฟินิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์ และ N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(3-ไฮดรอกซี-โพรพอกซี)-N- เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, หรือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

11. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 8, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ในที่นี้ R4 คือ -(C=C)mR7 หรือ -(CR'=CR'')mR7 และ X คือ -N(CH3)C(O)- และ (R2)n คือ 3,5-ได-CF3

12. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 11, ในที่นี้สารประกอบเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-{6-[ไฮดรอกซี-(2-ไฮดรอกซี- เอทธิล)-อะมิโน]-4-o-โทลิล-ไพร์โรลิดิน-3-อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(3-ออกโซ- มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทีราไมด์, อะซีติคแอซิด (5-{[2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล- โพรไพโอนิล]-เมทธิล-อะมิโน}-4-o-โทลิล-ไพริดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)-เมทธิลเอสเทอร์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(2-ไฮดรอกซี-อะซีทิลามิโน)-4- o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(ไฮดรอกซีอะซีทิล-เมทธิล- อะมิโน)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(2,5-ไดดรอกโซ-ไพร์โรลิดิน-1- อิล)-4-o-โทลิลไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซีลิคแอซิด (5-{[2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล- ฟีนิล)-2-เมทธิล-โพรไพโอนิล]-เมทธิล-อะมิโน}-4-o-โทลิล-ไพริดิน-2-อิล)-ไซโคลโพรเพน คาร์โบนิล)-อะไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-คลอโร-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3- อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-2'-เมทธิล- [2,4'] ไบไพริดินิล-5-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-เอทธินิล-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3- อิล)-N-เมทธิลไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(3-ไฮดรอกซีเมทธิล- ไอโซซาโซล-5-อิล]-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(3-ไฮดรอกซี-พรอพ-1-ไอยอิล)- 4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, และ (RS)-2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-[6-(3-เมทธอกซี-เบนซีน ซัลฟินิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์ หรือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

13. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 8, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ในที่นี้ R4 คือ -(C=C)mR11- หรือ -(CR'=CR'')mR11 และ R3 และ R3' เป็นเมทธิลทั้งคู่ และ R คือ คลอโร

14 . การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 13, ในที่นี้สารประกอบ คือ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-{4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-[ไฮดรอกซี-(2-ไฮดรอกซี- เอทธิล)-อะมิโน]-ไพริดิน-3-อิล}-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์ หรือ คือ 2-(3,5-บิส- ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-ไพริดิน-3- อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์ หรือ คือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม

15. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ในที่นี้ R4 คือ N-ออกไซด์ ของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) และ X คือ -C(O)N(R5)- และ R5 คือ เมทธิล หรือ X คือ -N(R5)-C(O)- และ R5 คือไฮโดรเจน หรือเมทธิล

16. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 15, ในที่นี้สารประกอบเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย 4-{5-[(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o- โทลิล-ไพริดิน-2-อิล}-4ออกซี-ไพเพอราซีน-1-คาร์บอกซิลิคแอซิด เตรท-บิวทิลเอสเทอร์, 5'-[(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o-โทลิล- 1-ออกซี-3,4,5,6-เตตราไฮโดร-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอทธิล เอสเทอร์, (RS)-6-[3-อะซีทิล-เมทธิล-อะมิโน)-1-ออกโซ-ไพร์โรลิดิน-1-อิล]-N-(3,5- บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน- 4-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(1,1-ไดออกโซ-1(แลมบ์ดา)-4-ออกซี- ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ฟอร์มิล-1-ออกซี- ไพเพอราซิน-1-อิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-เมทธิล-N-(2-เมทธิล-แฟนธาเลน-1-อิล-เมทธิล)-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4- อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-เมทธิล-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-N-แนฟธาเลน-1อิล-เมทธิล-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(2-เมทธอกซี-แนฟธาเลน-1-อิล-เมทธิล)-N-เมทธิล--6-(4-ออกซี- มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(2-เมทธอกซี-เบนซีน)-N-เมทธิล-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(5-คลอโร-2-เมทธอกซี-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)- 4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(2-คลอโร-5-เมทธอกซี-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-o-โทลิล- ไนโคไทนาไมด์, N-เมทธิล-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-N-เพนทาฟลูโอโรฟีนิลเมทธิล-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-เมทธิล-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-N-แนฟธาเลน-2-อิล-เมทธิล-4-o- โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-[2-เมทธอกซี-5-(5-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เตตราโซล-1-อิล)-เบนซิล] -N- เมทธิล-6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, N-(1,4-ไดเมทธอกซี-แนฟธาเลน-2-อิล-เมทธิล) -N-เมทธิล-6-(4-ออกซี- มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o-โทลิล-ไนโคไทนาไมด์, 5'-[(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o-โทลิล- 1-ออกซี-3,4,5,6-เตตราไฮโดร-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน- 4-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-(4-ออกซี- มอร์โฟลิน-4-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4'(2-คลอโร-ฟีนิล)-1-ออกซี- 3,4,5,6-เตตราไฮโดร-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-5'-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-(6-ออกซี-ไดเมทธิลมิโน-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-ออกซี- ไดเมทธิลามิโน-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-1-(4-ไฮดรอกซี-1-ออกซี-4'-o- โทลิล-3,4,5,6-เตตราไฮโดร-2H-[1,2'] ไบไพริดินิล-5'-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-{6-[(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-1-ออกซี- เมทธิล-อะมิโน]-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล}-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, (R) -2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(3-ไฮดรอกซี-1-ออกซี- ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทีราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน- 4-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-อะเซตาไมด์, 2-(3,5-ไดเมทธอกซี-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-อะเซตาไมด์; และ 2-(3ฟลูโอโร-5-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(4-ออกซี- มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-อะเซตาไมด์ หรือเกลือจากการเติมกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

17. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้ สารต้านรีเซพเตอร์ NK-1คือ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-o-โทลิล- ไพริดิน-3-อิล}-ไอโซบิวทีราไมด์ หรือ คือ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูโอโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N- [6-(4-ออกซี-มอร์โฟลิน-4-อิล)-4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทีราไมด์ หรือเกลือ จากการเติมกรดของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

18. การใช้ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้ จัดให้มีขนาดยาทางเภสัชกรรมของแมกนีเซียมเพิ่มเติม

19. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมประกอบด้วยสารต้านรีเซพเตอร์ NK-1 หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งตามที่ได้อธิบายไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 และ การกระจายยา ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกัน การบาดเจ็บทางสมอง, กระดูกสันหลัง หรือประสาท

20. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 19 ประกอบด้วยขนาดยาทางเภสัชกรรมของแมกนีเซียมเพิ่มเติม

21. การประดิษฐ์ในที่นี้เป็นดังที่อธิบายมาก่อนหน้านี้