TH56074A - ตัวยับยั้ง อัลฟาv เบตา6 อินทีกริน - Google Patents

Abstract

DC60 (08/03/43) การประดิษฐ์บรรยายถึงเพปไทด์ชนิดใหม่ ซึ่งเป็นลิแกนด์ของ อัลฟาvเบตา6 อินทีกริน และเป็นสาร ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ เพปไทด์ เหล่านี้ทั้งหมดมีแม่แบบโครงสร้างโดยทั่วไป กล่าวคือ -Asp Leu Xaa Xaa Leu- หรือในแบบที่ควรเลือกใช้ -Arg Xaa Asp Leu Xaa Xaa Leu Arg- เมื่อ Xaa เป็นส่วนที่ เหลือของกรดอะ มิโนที่พึงประสงค์ใด ๆ เพปไทด์ตามการประดิษฐ์สามารถได้รับ การใช้เป็นตัวยับยั้ง ตัวรับ อัลฟาvเบตา6 อินทีกริน ที่มี ประสิทธิผล และดังนั้นสำหรับการรักษาโรคต่างๆ และการค้นพบ ทางพยาธิ วิทยา การประดิษฐ์บรรยายถึงเพปไทด์ชนิดใหม่ ซึ่งเป็นลิแกนด์ของ(อัลฟาvเบตา6) อินทีกริน และเป็นสาร ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ เพปไทด์ เหล่านี้ทั้งหมดมีแม่แบโครงสร้างโดยทั่วไป กล่าวคือ -Asp Leu Xaa Xaa Leu- หรือในแบบที่ควรเลือกใช้ -Arg Xaa Asp Leu Xaa Xaa Leu Arg- เมื่อ Xaa เป็นส่วนที่ เหลือของกรดอะ มิโนที่พึงประสงค์ใด ๆ เพปไทด์ตามการประดิษฐ์สามารถได้รับ การใช้เป็นตัวยับยั้ง ตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีกริน ที่มี ประสิทธิผล และดังนั้นสำหรับการรักษาโรคต่าง ๆ และการค้นพบ ทางพยาธิ วิทยา

Claims (16)

1. สารประกอบเพปไทด์ตามสูตร l W1-X1nArg X2 Asp Leu X3X4Leu X5X6 m-W2 ที่ซึ่ง X1, X2, X3, X4, X5, X6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กันและกัน และเป็นส่วนที่เหลือของกรดอะมิโน กรดอะมิโนได้รับการเลือก อย่างเป็นอิสระแก่กันและกันจากหมู่ที่ประกอบด้วย Ala, Asn, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, Phe, His, IIe, Leu, Lys, Met, Nle, homo-Phe, Phg, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, หรือ Val และกรดอะมิโนที่อ้างถึงยังได้รับการทำให้เป็นอนุพันธ์อย่าง เป็นไปได้ W1 เป็น H หรือ Ac W2 เป็น OH, OR, NHR, NR2, NH2 R เป็นแอลคิลที่มีอะตอมของ C1 ถึง 6 อะตอม และ n, m แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กันและกัน และเป็นเลขจาก 0 ถึง 15

2. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง X2 เป็น ส่วนที่เหลือของกรดอะมิโนซึ่งได้รับ การเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย Thr, Ser, Asp หรือไกลซีน

3. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง X3 เป็น ส่วนที่เหลือของกรดอะมิโนซึ่งได้รับ การเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย Asp, Glu, Arg, Lys, Hits หรือ Try

4. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง X4 เป็น ส่วนที่เหลือของกรดอะมิโนซึ่งได้รับ การเลือกจากหม่ที่ ประกอบด้วย Ser, Tyr, Thr, Gly หรือ Val

5. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เป็นดังสูตร V W1-X1nArg Thr Asp Leu Asp Ser Leu Arg X6m-W2 V ที่มีความหมายดังที่ได้รับการระบุในข้อถือสิทธิข้อ 1

6. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่เป็นดังสูตร Vl W1-X1nArg Thr Asp Leu Asp Ser Leu Arg Thr X6m-1-W2 VI

7. สารประกอบเพปไทด์ตามสูตร l หรือ ll ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือ ที่สามารถยอมรับได้อย่างใน ทางสรีรวิทยาของสารประกอบเพปไทด์เหล่านั้น ดังที่เป็นเวช ภัณฑ์

8. เวชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่เป็นตัวยับยั้งสำหรับ การควบคุมความผิดปกติซึ่งมีพื้นฐาน อยู่บนการแสดงออก และ หน้าที่ทางพยาธิวิทยาของตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีกริน

9. เวชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 สำหรับการควบคุมการเกิด ลิ่มในหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจ ตายจากหลอดเลือดตัน ความ ผิดปกติของหัวใจจากหลอดเลือดโคโรนารี หลอดโลหิตแดงกระด้าง เนื้องอก กระดูกพรุน การเกิดเนื้อเส้นใย การอักเสบ การติด เชื้อ ขี้เรื้อนกวาง และสำหรับการมีผล กระทบต่อกระบวนการการ รักษาบาดแผลให้หาย

10. ยาที่เตรียมซึ่งประกอบรวมด้วยเวชภัณฑ์อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิด ตามหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 7 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง และถ้าเหมาะสมมี สื่อนำ และ/หรือสารเสิรม และถ้าเหมาะสมมี สารประกอบที่ ออกฤทธิ์อื่น

11. การใช้สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง และ/หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้อย่างในการส รีรวิทยาของสารประกอบเพปไทด์เหล่านั้น สำหรับการผลิตเวช ภัณฑ์ สำหรับการควบคุมความผิดปกติ ซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนการ แสดงออก และหน้าที่ทางพยาธิวิทยาของ ตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีก ริน

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์ สำหรับการควบคุมการเกิดลิ่มใน หลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตาย จากหลอดเลือดตัน ความผิดปกติของหัวใจจากหลอดเลือดโคโรนารี หลอดโลหิตแดงกระด้าง เนื้องอก กระดูกพรุน การเกิดเนื้อเส้น ใย การอักเสบ การติดเชื้อ ขี้เรื้อนกวาง และสำหรับ การมีผล กระทบต่อกระบวนการการรักษาบาดแผลให้หาย

13. DNA สายผสม ซึ่งประกอบรวมด้วยลำดับ ซึ่งแปลรหัสสำหรับ ส่วนของเพปไทด์ ซึ่งสอดคล้อง กับสารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง

14. DNA ไวรัสสายผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13

15. ไวรัส ที่มีลักษณะพิเศษเนื่องโดยไวรัสมีโปรตีนหุ้ม ซึ่งมีลำดับซึ่งสอดคล้องกับสารประกอบ เพปไทด์ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง

16. การใช้ไวรัสตามข้อถือสิทธิข้อ 15 สำหรับการผลิตเวช ภัณฑ์ สำหรับการควบคุมความผิด ปกติซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนการ แสดงออก และหน้าที่ทางพยาธิวิทยาของตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีก ริน