TH56074A - Alpha-beta-6 integrin inhibitors - Google Patents

Alpha-beta-6 integrin inhibitors

Info

Publication number
TH56074A
TH56074A TH9901004752A TH9901004752A TH56074A TH 56074 A TH56074 A TH 56074A TH 9901004752 A TH9901004752 A TH 9901004752A TH 9901004752 A TH9901004752 A TH 9901004752A TH 56074 A TH56074 A TH 56074A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
xaa
beta
alpha
peptide
arg
Prior art date
Application number
TH9901004752A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH56074A3 (en
Inventor
คราฟท์ ดรชาบีน
ดีเฟนบัค ดรบีท
จอนซีค ดรอัลเฟรด
Original Assignee
เมิร์ค เพเต็นท์ จีเอ็มบีเอช
Filing date
Publication date
Application filed by เมิร์ค เพเต็นท์ จีเอ็มบีเอช filed Critical เมิร์ค เพเต็นท์ จีเอ็มบีเอช
Publication of TH56074A3 publication Critical patent/TH56074A3/en
Publication of TH56074A publication Critical patent/TH56074A/en

Links

Abstract

DC60 (08/03/43) การประดิษฐ์บรรยายถึงเพปไทด์ชนิดใหม่ ซึ่งเป็นลิแกนด์ของ อัลฟาvเบตา6 อินทีกริน และเป็นสาร ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ เพปไทด์ เหล่านี้ทั้งหมดมีแม่แบบโครงสร้างโดยทั่วไป กล่าวคือ -Asp Leu Xaa Xaa Leu- หรือในแบบที่ควรเลือกใช้ -Arg Xaa Asp Leu Xaa Xaa Leu Arg- เมื่อ Xaa เป็นส่วนที่ เหลือของกรดอะ มิโนที่พึงประสงค์ใด ๆ เพปไทด์ตามการประดิษฐ์สามารถได้รับ การใช้เป็นตัวยับยั้ง ตัวรับ อัลฟาvเบตา6 อินทีกริน ที่มี ประสิทธิผล และดังนั้นสำหรับการรักษาโรคต่างๆ และการค้นพบ ทางพยาธิ วิทยา การประดิษฐ์บรรยายถึงเพปไทด์ชนิดใหม่ ซึ่งเป็นลิแกนด์ของ(อัลฟาvเบตา6) อินทีกริน และเป็นสาร ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ เพปไทด์ เหล่านี้ทั้งหมดมีแม่แบโครงสร้างโดยทั่วไป กล่าวคือ -Asp Leu Xaa Xaa Leu- หรือในแบบที่ควรเลือกใช้ -Arg Xaa Asp Leu Xaa Xaa Leu Arg- เมื่อ Xaa เป็นส่วนที่ เหลือของกรดอะ มิโนที่พึงประสงค์ใด ๆ เพปไทด์ตามการประดิษฐ์สามารถได้รับ การใช้เป็นตัวยับยั้ง ตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีกริน ที่มี ประสิทธิผล และดังนั้นสำหรับการรักษาโรคต่าง ๆ และการค้นพบ ทางพยาธิ วิทยาDC60 (08/03/43) The invention describes a novel peptide, which is a ligand of alpha-beta-6 integrin and is a bioactive compound. All these peptides have a general structural template, namely -Asp Leu Xaa Xaa Leu- or, in a preferred form, -Arg Xaa Asp Leu Xaa Xaa Leu Arg-, where Xaa is the remainder of any desirable amino acid. The peptide according to the invention can be used as an effective inhibitor of the alpha-beta-6 integrin receptor and thus for the treatment of various diseases and pathological discoveries. The invention describes a novel peptide. These are ligands of (alpha-beta-6) integrin receptors and are bioactive compounds. All these peptides share a common structural model, namely -Asp Leu Xaa Xaa Leu-, or, more preferably, -Arg Xaa Asp Leu Xaa Xaa Leu Arg-, where Xaa is the remainder of any desirable amino acid. The invented peptides can be used as effective (alpha-beta-6) integrin receptor inhibitors and therefore for the treatment of various diseases and pathological discoveries.

Claims (16)

1. สารประกอบเพปไทด์ตามสูตร l W1-X1nArg X2 Asp Leu X3X4Leu X5X6 m-W2 ที่ซึ่ง X1, X2, X3, X4, X5, X6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กันและกัน และเป็นส่วนที่เหลือของกรดอะมิโน กรดอะมิโนได้รับการเลือก อย่างเป็นอิสระแก่กันและกันจากหมู่ที่ประกอบด้วย Ala, Asn, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, Phe, His, IIe, Leu, Lys, Met, Nle, homo-Phe, Phg, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, หรือ Val และกรดอะมิโนที่อ้างถึงยังได้รับการทำให้เป็นอนุพันธ์อย่าง เป็นไปได้ W1 เป็น H หรือ Ac W2 เป็น OH, OR, NHR, NR2, NH2 R เป็นแอลคิลที่มีอะตอมของ C1 ถึง 6 อะตอม และ n, m แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กันและกัน และเป็นเลขจาก 0 ถึง 151. Peptide compounds with the formula lW1-X1nArgX2AspLeuX3X4LeuX5X6m-W2, where X1, X2, X3, X4, X5, X6 are each independent of each other and are the remainders of the amino acid group. The amino acids are independently selected from groups containing Ala, Asn, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, Phe, His, IIe, Leu, Lys, Met, Nle, homo-Phe, Phg, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, or Val, and the referred amino acids are also possiblely derivatives. W1 is H or Ac, W2 is OH, OR, NHR, NR2, NH2, R is an alkyl with up to 6 C1 atoms, and n and m are each independent of each other and numbered from 0 to 15. 2. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง X2 เป็น ส่วนที่เหลือของกรดอะมิโนซึ่งได้รับ การเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย Thr, Ser, Asp หรือไกลซีน2. A peptide compound pursuant to claim 1, where X2 is the remaining amino acid, chosen from a group containing Thr, Ser, Asp, or glycine. 3. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง X3 เป็น ส่วนที่เหลือของกรดอะมิโนซึ่งได้รับ การเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย Asp, Glu, Arg, Lys, Hits หรือ Try3. A peptide compound pursuant to claim 1 where X3 is the remaining amino acid, chosen from a group containing Asp, Glu, Arg, Lys, Hits, or Try. 4. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง X4 เป็น ส่วนที่เหลือของกรดอะมิโนซึ่งได้รับ การเลือกจากหม่ที่ ประกอบด้วย Ser, Tyr, Thr, Gly หรือ Val4. A peptide compound pursuant to claim 1 where X4 is the remaining amino acid, selected from a group containing Ser, Tyr, Thr, Gly, or Val. 5. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เป็นดังสูตร V W1-X1nArg Thr Asp Leu Asp Ser Leu Arg X6m-W2 V ที่มีความหมายดังที่ได้รับการระบุในข้อถือสิทธิข้อ 15. A peptide compound according to claim 1, with the formula V W1-X1nArg Thr Asp Leu Asp Ser Leu Arg X6m-W2 V, with the meaning as specified in claim 1. 6. สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่เป็นดังสูตร Vl W1-X1nArg Thr Asp Leu Asp Ser Leu Arg Thr X6m-1-W2 VI6. The peptide compound according to claim 5, with the formula Vl W1-X1nArg Thr Asp Leu Asp Ser Leu Arg Thr X6m-1-W2 VI 7. สารประกอบเพปไทด์ตามสูตร l หรือ ll ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือ ที่สามารถยอมรับได้อย่างใน ทางสรีรวิทยาของสารประกอบเพปไทด์เหล่านั้น ดังที่เป็นเวช ภัณฑ์7. Peptide compounds of formula I or II, as provided for in claims 1 through 6, and their physiologically acceptable salts, as pharmaceuticals. 8. เวชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่เป็นตัวยับยั้งสำหรับ การควบคุมความผิดปกติซึ่งมีพื้นฐาน อยู่บนการแสดงออก และ หน้าที่ทางพยาธิวิทยาของตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีกริน8. Pharmaceuticals under claim 7 that are inhibitors for the control of disorders based on the expression and pathological function of the alpha-beta-6 integrin receptor. 9. เวชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 สำหรับการควบคุมการเกิด ลิ่มในหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจ ตายจากหลอดเลือดตัน ความ ผิดปกติของหัวใจจากหลอดเลือดโคโรนารี หลอดโลหิตแดงกระด้าง เนื้องอก กระดูกพรุน การเกิดเนื้อเส้นใย การอักเสบ การติด เชื้อ ขี้เรื้อนกวาง และสำหรับการมีผล กระทบต่อกระบวนการการ รักษาบาดแผลให้หาย9. Pharmaceuticals under claim 8 for the control of thrombosis, myocardial infarction, coronary artery disease, atherosclerosis, neoplasms, osteoporosis, fibrosis, inflammation, infection, psoriasis, and for their effects on wound healing. 10. ยาที่เตรียมซึ่งประกอบรวมด้วยเวชภัณฑ์อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิด ตามหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 7 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง และถ้าเหมาะสมมี สื่อนำ และ/หรือสารเสิรม และถ้าเหมาะสมมี สารประกอบที่ ออกฤทธิ์อื่น10. A prepared medicine containing at least one pharmaceutical ingredient as specified in any one of the claims in Articles 7 through 9, and where appropriate, a carrier and/or excipient, and where appropriate, another active ingredient. 11. การใช้สารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง และ/หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้อย่างในการส รีรวิทยาของสารประกอบเพปไทด์เหล่านั้น สำหรับการผลิตเวช ภัณฑ์ สำหรับการควบคุมความผิดปกติ ซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนการ แสดงออก และหน้าที่ทางพยาธิวิทยาของ ตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีก ริน11. The use of any of the peptide compounds under claims 1 through 6 and/or their physiologically acceptable salts for the manufacture of pharmaceuticals for the control of disorders based on the expression and pathological function of the (alpha-beta-6) integrin receptor. 12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์ สำหรับการควบคุมการเกิดลิ่มใน หลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตาย จากหลอดเลือดตัน ความผิดปกติของหัวใจจากหลอดเลือดโคโรนารี หลอดโลหิตแดงกระด้าง เนื้องอก กระดูกพรุน การเกิดเนื้อเส้น ใย การอักเสบ การติดเชื้อ ขี้เรื้อนกวาง และสำหรับ การมีผล กระทบต่อกระบวนการการรักษาบาดแผลให้หาย12. Uses under claim 11 for the manufacture of pharmaceuticals for the control of thrombosis, myocardial infarction from occlusive arteries, coronary artery disease, atherosclerosis, neoplasms, osteoporosis, fibrosis, inflammation, infection, psoriasis, and for affecting the wound healing process. 13. DNA สายผสม ซึ่งประกอบรวมด้วยลำดับ ซึ่งแปลรหัสสำหรับ ส่วนของเพปไทด์ ซึ่งสอดคล้อง กับสารประกอบเพปไทด์ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง13. Recombinant DNA, consisting of a sequence that encodes a peptide segment corresponding to one of the peptide compounds described in claims 1 through 6. 14. DNA ไวรัสสายผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1314. Recombinant viral DNA as per claim 13. 15. ไวรัส ที่มีลักษณะพิเศษเนื่องโดยไวรัสมีโปรตีนหุ้ม ซึ่งมีลำดับซึ่งสอดคล้องกับสารประกอบ เพปไทด์ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง15. A virus that is unique because it has a protein envelope whose sequence corresponds to one of the peptide compounds described in Claims 1 through 6. 16. การใช้ไวรัสตามข้อถือสิทธิข้อ 15 สำหรับการผลิตเวช ภัณฑ์ สำหรับการควบคุมความผิด ปกติซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนการ แสดงออก และหน้าที่ทางพยาธิวิทยาของตัวรับ (อัลฟาvเบตา6) อินทีก ริน16. Use of viruses under claim 15 for pharmaceutical manufacturing for the control of abnormalities based on the expression and pathological function of the (alpha-beta-6) integrin receptor.
TH9901004752A 1999-12-17 Alpha-beta-6 integrin inhibitors TH56074A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH56074A3 TH56074A3 (en) 2003-04-01
TH56074A true TH56074A (en) 2003-04-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU707838B2 (en) Neurotrophic peptides of activity dependent neurotrophic factor
JP2022513223A5 (en)
CA2112907C (en) Peptide which abrogates tnf and/or lps toxicity
JPS62270552A (en) Novel peptide compound
CA1337407C (en) Dimeric peptides having a stimulatory effect on haemopoiesis and a process for their preparation
AU638468B2 (en) Hemoregulatory peptides
KR940005669A (en) Cyclopeptides, and their use as absorption promoters in application to mucous membranes
US5814610A (en) Osteogenic growth oligopeptides and pharmaceutical compositions containing them
AU666516B2 (en) Hemoregulatory peptides
CA2181590A1 (en) Peptomers with enhanced immunogenicity
EP0384731B1 (en) Osteogenic growth polypeptides identified from regenerating bone marrow
RU2000101296A (en) CYCLIC AZEPEPTIDES WITH ANGIOGENIC ACTION
RU93050068A (en) CYCLOPEPTIDES, METHOD OF THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHOD OF THEIR PRODUCTION, METHOD OF TREATMENT
US6921749B1 (en) Polypeptides derived from endostatin exhibiting antiangiogenic activity
JP2021531246A5 (en)
KR940011479A (en) Cyclopeptide
NO20016341L (en) Inhibitors for the integrin <alfa> v <beta> 6
JPH0782172A (en) Wound healing agent
RU95120588A (en) CYCLOGEXAEPEPTIDES, THEIR MIXTURES, METHOD FOR PRODUCING AND USING THEM
CA2202496C (en) Neurotrophic peptides of activity dependent neurotrophic factor
RU2002124494A (en) Αvβ6 integrin inhibitors
JP2005500390A5 (en)
US5620957A (en) Hemoregulatory peptides
RU2002102252A (en) Derivatives of cyclic peptides as αvβ6 integrin inhibitors
CN102731626A (en) Cyclopeptide and its medicinal application