RU2002124494A

RU2002124494A - Ингибиторы интегрина αvβ6

Info

Publication number: RU2002124494A
Application number: RU2002124494/04A
Authority: RU
Inventors: Беате ДИФФЕНБАХ (DE); Беате ДИФФЕНБАХ; Альфред ЙОНЧИК (DE); Альфред Йончик; Забине КРАФТ (DE); Забине КРАФТ; Рей МЕНТА (GB); Рей МЕНТА
Original assignee: Мерк Патент ГмбХ (DE); Мерк Патент Гмбх
Priority date: 1998-12-19
Filing date: 1999-12-11
Publication date: 2004-01-10
Also published as: ID29917A; SK8052001A3; HUP0104071A2; AU1977700A; PL348058A1; KR20010101178A; AU770295B2

Claims

1. Пептидные соединения формулы I

W¹-X

\binom{1}{n}

Arg X² Asp Leu

X³X⁴Leu X⁵X

\binom{6}{m}

-W² I

в которой каждый из Х¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶ независимо от других обозначает аминокислотный остаток, причем аминокислоты, которые также могут быть производными, независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Ala, Asn, Asp, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, Phe, His, Ile, Leu, Lys, Met, Nle, гомо-Phe, Phg, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr или Val;

W¹ представляет собой Н или Ас;

W² обозначает ОН, OR, NHR, NR₂, NH₂;

R представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода и каждая из n, m независимо от другой равна числу 0-15.

2. Пептидные соединения по п.1, в которых X² обозначает аминокислотный остаток, который выбирают из группы, состоящей из Thr, Ser, Asp или глицина.

3. Пептидные соединения по п.1, в которых X³ представляет собой аминокислотный остаток, который выбирают из группы, состоящей из Asp, Glu, Arg, Lys, His либо Tyr.

4. Пептидные соединения по п.1, в которых X⁴ обозначает аминокислотный остаток, который выбирают из группы, состоящей из Ser, Tyr, Thr, Gly или Val.

5. Пептидные соединения по п.1 формулы V

W¹-X

\binom{1}{n}

Arg Thr Asp Leu Asp

Ser Leu Arg X

\binom{6}{m}

-W² V

имеющие значения, приведенные в п.1.

6. Пептидное соединение по п. 5 формулы VI

W¹-X

\binom{1}{n}

Arg Thr Asp Leu Asp

Ser Leu Arg Thr X

\binom{6}{m-1}

-W² VI

7. Пептидные соединения формулы I или II по пп.1-6 и их физиологически приемлемые соли как лекарства.

8. Лекарство по п.7 как ингибитор, предназначенный для устранения заболеваний, возникающих вследствие экспрессии и патологического действия рецепторов интегрина α_vβ₆.

9. Лекарство по п.8, предназначенное для устранения тромбозов, инфаркта миокарда, коронарных болезней, артериосклероза, опухолей, остеопороза, фиброза, воспалений, инфекций, псориаза, а также воздействия на процессы заживления ран.

10. Фармацевтический препарат, содержащий, по меньшей мере, одно лекарство по одному из пп.7-9, а также, если это целесообразно, носители и/или эксципиенты, и, в случае необходимости, другие активные соединения.

11. Применение пептидных соединений по пп.1-6 и/или их физиологически приемлемых солей в изготовлении лекарства для устранения заболеваний, возникающих вследствие экспрессии и патологического действия рецепторов интегрина α_vβ₆.

12. Применение по п.11 в изготовлении лекарства для устранения тромбозов, инфаркта миокарда, коронарных болезней, артериосклероза, опухолей, остеопороза, фиброза, воспалений, инфекций, псориаза, а также воздействия на процессы заживления ран.

13. Рекомбинантная ДНК, содержащая последовательность, которая кодирует пептидный фрагмент, соответствующий пептидному соединению по пп.1-6.

14. Рекомбинантная вирусная ДНК по п.13.

15. Вирус, отличающийся тем, что имеет протеин оболочки с последовательностью, соответствующей пептидному соединению по п. п. 1-6.

16. Применение вируса по п.15 в изготовлении лекарства для устранения заболеваний, возникающих вследствие экспрессии и патологического действия рецепторов интегрина α_vβ₆.