TH54464A - สารทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ - Google Patents
สารทางเภสัชกรรมชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH54464A TH54464A TH1001372A TH0001001372A TH54464A TH 54464 A TH54464 A TH 54464A TH 1001372 A TH1001372 A TH 1001372A TH 0001001372 A TH0001001372 A TH 0001001372A TH 54464 A TH54464 A TH 54464A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- peaks
- polymorph
- polymorphs
- given
- compounds
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 รูปโพลิมอร์ฟของ 5-[4-[2-(N-เมธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอธอกซิ]เบนซิล]ไทอาโซลิดีน- 2,4-ไดโอน, เกลือของกรดเมลิ อิด ("โพลิมอร์ฟ") ที่มีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารดังกล่าว: (i) ให้อินฟาเรดสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1360, 1326, 1241, 714 และ 669 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (ii) ให้รามานสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1581, 768, 670, 271 และ 226 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (iii) ให้สเปคตรัมของนิวเคลียร์แมกนีติคเรโซแนนซ์ในสถานะของแข็ง ที่มีพีคที่เคมมิคอล ชิฟท์ดังที่ระบุไว้ในตาราง I อย่างมีนัยสำคัญ; และ/หรือ (iv) ให้รูปแบบเอกซ์เรย์พาวเดอร์ดิฟแฟรกชั่น (XRPD) ที่มีพีคดังที่ระบุไว้ในตารางที่ II อย่างมีนัยสำคัญ; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบดังกล่าว, องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมที่มีสารประกอบดังกล่าว และการใช้สารประกอบดังกล่าวในทางการแพทย์ รูปโพลิมอร์ฟของ 5-[4-[2-(N-เมธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอธอกซิ]เบนซิล]ไทอาโซลิดีน- 2,4-ไดโอน, เกลือของกรดเมลิ อิด (โพลิมอร์ฟ) ซึ่งพิสูจน์เอกลักษณ์ของสารดังกล่าวแล้วให้ (i) อินฟาเรสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1360, 1326, 1241, 714 และ 669 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (ii) รามานสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1581, 768, 670, 271 และ 226 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (iii) ให้สเปคตรัมของนิวเคลียแมกนีติคเรโซแนนซ์ที่ใช้ตัว อย่างเป็นของแข็ง (a solid - state NMR) ซึ่งมีพีคดังชุด ของเคมมิคอลซิฟดังที่ให้ไว้ในตาราง I ; และ/หรือ (iv) ให้ได้ รูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ (เอกซ์เรย์ พาวเดอร์ดิฟแฟรกชั่น) ซึ่งมีพีคดังที่ให้ไว้ใน ตารางที่ II กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบดังกล่าว ส่วนประกอบของยา ที่มีสารประกอบดังกล่าว และ การนำสารประกอบดังกล่าวไปใช้ใน ทางการแพทย์
Claims (13)
1) รูปโพลิมอร์ฟของ 5-[4-[2-(N-เมธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอธอกซี]เบนซิล]ไทอาโซลิดีน -2,4- ไดโอน, เกลือของกรดเมลิ อิด (โพลิมอร์ฟ) ที่พิสูจน์เอกลักษณ์แล้วให้ (i) อินฟาเรสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1360, 1326, 1241, 714 และ 669 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (ii) รามานสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1581, 768, 670, 271 และ 226 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (iii) ให้สเปคตรัมของนิวเคลียแมกนีติคเรโซแนนซ์ที่ใช้ตัว อย่างเป็นของแข็ง (a solid - state NMR) ซึ่งมีพีคดังชุด ของเคมมิคอลซิฟดังที่ให้ไว้ในตาราง I ; และ/หรือ (iv) ได้ให้ รูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ (เอกซ์เรย์ พาวเดอร์ดิฟแฟรกชั่น) ซึ่งมีพีคดังที่ให้ไว้ใน ตารางที่ II
2) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งให้อินฟาเรดสเปคตรัม เหมือนกับที่ให้ในรูปที่ I
3) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งให้รา มานสเปคตรัมเหมือนกับที่ให้ในรูปที่ II
4) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่งให้สเปคตรัมของโซลิทสเตท นิวเคลียแมกนีติคเร โซแนนซ์เหมือนกับที่ให้ในรูปที่ III
5) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่งให้สเปคตรัมของโซลิทสเตท นิวเคลียแมกนีติคเร โซแนนซ์เหมือนกับที่ให้ในรูปที่ IV
6) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 อยู่ในรูปที่แยกแล้ว
7) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 อยู่ในรูปที่บริสุทธิ์
8) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 อยู่ในรูปที่เป็นผลึก
9) กรรมวิธีการเตรียมโพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอย่างใดอย่างหนึ่ง คือ (i) ให้ความร้อนแก่วุ้นของ 5-[4-[2-(N-เมธิล-N-(2-ไพ ริดิล)อะมิโน)เอธอกซี]เบนซิล]ไทอาโซลิ ดีน-2,4-ไดโอน, เกลือ ของกรดเมลิอิด (ในที่นี้เรียกว่า สารประกอบ (I) หรือ โพลิ มอร์ฟตั้งต้น) ในเอเควียสเอธานอลที่น้ำอยู่มากถึง 2.5% โดย น้ำหนักต่อปริมาตร ในเวลาที่มากพอ จากนั้น จึงแยกโพลิมอร์ฟ จากดิเนเจอร์เอธานอล หรือ (ii) ให้ความร้อนแก่ของผสมสารประกอบ (I) กับดิเนเจอร์เอธา นอลที่อุณหภูมิสูง ในเวลาที่มาก พอ และแยกโพลิมอร์ฟออกจาก ตัวทำละลาย หรือ (iii) ล่อให้สารประกอบ (I) ในดิเนเจอร์เอธานอลที่มีน้ำ อยู่มากถึง 2.5% โดยน้ำหนักต่อปริมาตร ตก ผลึกด้วยโพลิมอร์ฟ ที่อุณหภูมิ 55 ํซ จากนั้นทำให้เย็นลงที่ อุณหภูมิในช่วง 20 ถึง 25 ํซ ให้ โพลิมอร์ฟ และ จึงแยกออกจากตัวทำละลาย
10) ส่วนประกอบของยาซึ่งประกอบรวมด้วยโพลิมอร์ฟตามข้อถือ สิทธิที่ 1 ซึ่งมีประสิทธิภาพ ปริมาณ ที่ไม่เป็นพิษ และตัว กระสายยาที่ยอมรับเป็นยาได้ของสารประกอบดังกล่าว
11) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ใช้สำหรับเป็นสารออก ฤทธิ์ในการรักษา
12) โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ใช้สำหรับการรักษา และ/หรือป้องกันโรคเบาหวาน ภาวะที่เกี่ยว ข้องกับเบาหวาน และภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับเบาหวานดังกล่าว
13) การใช้โพลิมอร์ฟสำหรับการเตรียมยาในระดับอุตสาหกรรม สำหรับรักษา และ/หรือ การป้อง กันโรคเบาหวาน ภาวะที่เกี่ยว ข้องกับโรคเบาหวาน และ ภาวะแทรกซ้อนดังกล่าว
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH54464A true TH54464A (th) | 2002-12-17 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102159571B (zh) | 强效hcv抑制剂2-噻唑基-4-喹啉基-氧基衍生物的结晶形式 | |
| JP7301209B2 (ja) | ２，４，６－トリフルオロ－ｎ－［６－（１－メチル－ピペリジン－４－カルボニル）－ピリジン－２－イル］－ベンズアミドヘミコハク酸塩の大規模調製のためのプロセスおよび中間体、ならびに２，４，６－トリフルオロ－ｎ－［６－（１－メチル－ピペリジン－４－カルボニル）－ピリジン－２－イル］－ベンズアミド酢酸塩の調製 | |
| WO2017203514A1 (en) | Polymorphs of crisaborole and production processes therefor | |
| KR100744359B1 (ko) | 티아졸리딘디온 유도체 및 항당뇨병제로서 그의 용도 | |
| TW200934772A (en) | Crystalline(R)-2-(4-cyclopropanesulphonyl-phenyl)-N-pyrazin-2-yl-3-(tetrahydropyran-4-yl)-propionamide | |
| KR20010110797A (ko) | 5-[4-[2-(ｎ-메틸-ｎ-(2-피리딜)아미노)에톡시]벤질]티아졸리딘-2,4-디온 말레산염의 다형체 | |
| KR100744361B1 (ko) | 티아졸리딘디온 유도체 및 항당뇨병제로서 그의 용도 | |
| KR960002851B1 (ko) | 4-히드록시-8-(3-저급알콕시-4-페닐술피닐페닐)피라졸로[1,5-a]-1,3,5-트리아진의 광학 활성염 및 그 제조방법 | |
| EP3292133A1 (de) | Verfahren zur herstellung von 2-{4-[2-({[2-(4-chlorphenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}sulfanyl)-3,5-dicyan-6-(pyrrolidin-1-yl)pyridin-4-yl]phenoxy}ethyl-l-alanyl-l-alaninat-monohydrochlorid | |
| JPH06506481A (ja) | チアジアジンカルボキシアミド誘導体、その製造法及び医薬品 | |
| KR102513523B1 (ko) | 공결정형 에피나코나졸, 및 이의 제조방법 | |
| CZ20013759A3 (cs) | Nový léčivý přípravek | |
| KR20150042275A (ko) | 3-포르밀리파마이신 sv 및 3-포르밀리파마이신 s의 3-(4-신나밀-l-피페라지닐) 아미노 유도체를 함유하는 제약 제제 및 그의 제조 방법 | |
| TH54466A (th) | ยาชนิดใหม่ | |
| KR100917953B1 (ko) | 5-[4-[2-(ｎ-메틸-ｎ-(2-피리딜)아미노)에톡시]벤질]티아졸리딘-2,4-디온의 나트륨염 | |
| CN105612160B (zh) | 用作半胱氨酸蛋白酶抑制剂的N‑[1‑6‑(乙炔基‑3‑氧代‑六氢‑呋喃并[3,2‑b]吡咯‑4‑羰基)‑3‑甲基‑丁基]‑4‑[5‑氟‑2‑(4‑甲基‑哌嗪基)噻唑‑4‑基]‑苯甲酰胺的盐的形式2结晶多晶型物 | |
| TH54465A (th) | สารทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ | |
| KR102623581B1 (ko) | 항바이러스성 약물의 오로트산염, 이의 제조 방법 및 상기 염을 포함하는 약제학적 조성물 | |
| CN104447695A (zh) | 一种苯并咪唑化合物的水合物 | |
| US7538126B2 (en) | Crystalline forms of valdecoxib | |
| WO2005023803A1 (en) | Phosphoric acid salt of 5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino) ethoxy] phenyl] methyl]- 2,4-thiazolidinedione | |
| WO2012123963A2 (en) | A process for preparation of iloperidone and amorphous co- precipitate of iloperidone with pharmaceutically acceptable excipient | |
| CN102770416A (zh) | 美他沙酮共晶体 | |
| WO2014147641A2 (en) | Sitagliptin pterostilbene phosphate salt, process for the preparation and pharmaceutical composition thereof | |
| WO2017079678A1 (en) | Solid state forms of a pde10 inhibitor |