TH52875A - วิธีการผลิตสารประกอบไอซ็อกชาโซลิดีนไดโอน - Google Patents

Abstract

DC60 (25/05/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการใหม่ในการผลิตสารประกอบตามสูตร [11] (สูตรเคมี) โดย R เป็นกลุ่มอะโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจมีการแทนที่, กลุ่มแอลิไซคลิก ไฮโดรคาร์บอนซึ่ง อาจมีการแทนที่, กลุ่มเฮเทอโรไซคลิกซึ่งอาจ มีการแทนที่ หรือกลุ่มเฮเทอโรไซคลิกควบแน่นซึ่ง อาจมีการแทน ที่ ซึ่งมีประโยชน์ในฐานะยารักษาโรคเบาหวาน วิธีการตามการ ประดิษฐ์นี้เป็นวิธีการ ที่สามารถนำไปใช้ในระดับอุตสาหกรรม ซึ่งทำให้การผลิตสารประกอบ [11] ตามวัตถุประสงค์จาก เบตา-เมธิลL-แอสปาร์เทต เป็นไปอย่างมีประสิทธิภาพโดยมีสารประกอบ [6] เป็นสารมัธยันตร์สำคัญ (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนด ข้างต้น ด้วยอัตราผลผลิตที่สูง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องวิธีการใหม่ในการผลิตสารประกอบตามสูตร [11] (สูตรเคมี) โดย R เป็นกลุ่มอะโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจมีการแทนที่,กลุ่มแอลิไซคลิก ไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจมีการแทนที่,กลุ่มเฮเทอโรไซคลิกซึ่งอาจ มีการแทนที่ หรือกลุ่มเฮเทอโรไซคลิกควบแน่นซึ่งอาจมีการแทน ที่ ซึ่งมีประโยชน์ในฐานะยารักษาโรคเบาหวาน วิธีการตามการ ประดิษฐ์นี้เป็นวิธีการที่สามารถนำไปใช้ในระดับอุตสาหกรรม ซึ่งทำให้การผลิตสารประกอบ [11] ตามวัตถุประสงค์จาก B-เมธิลL-แอลปาร์เทต เป็นไปอย่างประสิทธิภาพโดยมีสารประกอบ [6] เป็นสารมัธยันตร์สำคัญ (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนด ข้างต้น ด้วยอัตราผลผลิตที่สูง

Claims (7)

1.วิธีการผลิตสารประกอบไอซ็อกซาโซลิดีนไดโอนตามสูตร [11](สูตรเคมี) โดย R เป็นกลุ่มอะโรมาติกไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจมีการแทน ที่,กลุ่มแอลิไซคลิกไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจมีการแทนที่,กลุ่ม เฮเทอโรไซคลิกซึ่งอาจมีการแทนที่ หรือกลุ่มเฮเทอโรโซคลิก ควบแน่นซึ่งอาจมีการแทนที่ หรือเกลือของสารดังกล่าว ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (a)การทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารดังกล่าวกับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (b)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับอะซีติกแอนไฮไดร์ด โดยใช้ไดเมธิลอะมิโนไพริดีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาโดยมีเบส อยู่ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดีคาร์บ็อกซีเลชัน เพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดัง กำหนดข้างต้น (c)การเติมกรด p-โทลูอีนซัลโฟนีกโดยไม่แยกสารประกอบนี้ เพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (e)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับเมซิลคลอไรด์ไนโทลู อีน โดยมีไตรเอธิลามีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเบสเพื่อให้ได้ อนุพันธ์มีเทนซัลโฟเนตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็น ดังกำหนดข้างต้น (f)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบตามสูตร [8] (สูตรเคมี) โดย R1 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า โดยมีโพแทสเซียม คาร์บอเนตและเกลือควอเทอร์นารีแอมโมเนียมหรือ ทริส [2-(2-เมธ็อกซีเอธ็อกซี)เอธิล]เอมิน เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา เพื่อให้ได้อนุพันธ์เบนซิลิดีน ตามสูตร [9] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดังกำหนดข้างต้น (g)การริดิวซ์สารประกอบนี้ภายใต้บรรยากาศไอโดรเจน เพื่อให้ ได้อนุพันธ์ของกรดมาโลนิกตามสูตร [10] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (b)นำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับไฮดร็อกซีลามีนโดยมีเบส อยู่ด้วย 2.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสาร ดังกล่าว ที่ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตรเคมี) หรือเกลือของ สารดังกล่าวในตัวทำละลายที่มีน้ำกับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น โดยมีเบสอนินทรีย์ อยู่ด้วยในตัวทำละลายที่มีน้ำ เพื่อให้ได้อนุพันธ์แอสปาร์ เทตตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (b)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับอะซีติกแอนไฮไดรด์ โดยใช้ไดเมธิลอะมิโนไพริดีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาโดยมีเบส อยู่ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดีคาร์บ็อกซีเลชัน เพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดัง กำหนดข้างต้น (c)การเติมกรด p-โทลูอีนซัลโฟนิกโดยไม่แยกสารประกอบนี้ เพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (d)การรีดิวซ์สารประกอบนี้ในเตตราไฮโดรฟูแรน โดยมี NaBH4 อยู่ด้วยในฐานะสารรีดิวซิง และเมธานอลในฐานะสารกระตุ้นความ ว่องไวเพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (e)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับเมซิลคลอไรด์ไนโทลู อีน โดยมีไตรเอธิลมีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเบสเพื่อให้ได้ อนุพันธ์มีเทนซัลโฟเนตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็น ดังกำหนดข้างต้น (f)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบตามสูตร [8] โดย R1 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า โดยมีโพแทสเซียมคาร์บอเนตและ เกลือควอเทอร์นารีแอมโมเนียมหรือ ทริส [2-(เมธ็อกซีเอธ็อก ซี)เอธิล]เอมิน เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเพื่อให้ได้อนุพันธ์ เบนซิลิดีน ตามสูตร [9] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดัง กำหนดข้างต้น (g)การรีดิวซ์สารประกอบนี้ภายใต้บรรยากาศไฮโดรเจน เพื่อให้ ได้อนุพันธ์ของกรดมาโลนิกตามสูตร [10] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (b)นำสารประกอบนี้ทำปฏิกิริยากับไฮดร็อกซีลามีนโดยมีเบส อยู่ด้วย

2.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสาร ดังกล่าวที่ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตรเคมี) หรือเกลือของ สารดังกล่าวในตัวทำละลายที่มีน้ำ กับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น โดยมีเบสอนินทรีย์ อยู่ด้วยในตัวทำละลายที่มีน้ำ เพื่อให้ได้อนุพันธ์แอสปาร์ เทตตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (b)นำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับอะซีติกแอนไฮไดรด์ โดย ใช้ไดเมธิลอะมิโนไพรดีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาโดยมีเบสอยู่ ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดีคาร์บ็อกซีเลชันเพื่อ ให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนด ข้างต้น (c) การเติมกรด p-โทลูอีนซัลโฟนิกโดยไม่แยกสารประกอบนี้ เพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (d)การรีดิวซ์สารประกอบนี้ในเตตราไฮโดรฟูแรน โดยมี NaBH4 อยู่ด้วยในฐานะสารรีดิวซิงและเมธานอลในฐานะสารกระตุ้นความ ว่องไว

3.วิธีการผลิตอนุพันธ์แอสปาร์เทตตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสารดัง กล่าว ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตร เคมี) หรือเกลือของสารดังกล่าวกับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น ในตัวทำละลายที่มี น้ำอยู่ โดยมีเบสอนินทรีย์อยู่ด้วย

4.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดยมี R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของ สารดังกล่าว ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น กับอะซีติก แอนไฮไดรด์ โดยใช้ไดเมธิลอะมิโนไพริดีนเป็นตัวเร่ง ปฏิกิริยาโดยมีเบสอยู่ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดี คาร์บ็อกซีเลชันเพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น และเติมกรด p-โทลู อีนซัลโฟนิก โดยไม่ต้องแยกสารประกอบออก

5.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตร เคมี) โดย R เป้นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสาร ดังกล่าว ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ออกซาโซลิลอะ ซีเตตตามสูตร [5] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น ในเตตราไฮโดรฟูแรนที่มี NaBh4 อยู่ด้วยในฐานะสารรีดิวซิง และเมธานอลในฐานะสารกระตุ้นความว่องไว

6.วิธีการผลิตอนุพันธ์มีเทนเซลโฟเมตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสารดัง กล่าว ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธา นอลตามสูตร [6] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น กับเมซิลคลอไรด์ในโทลูอีน โดยมีไตรเอธิลามีนเป็นตัวเร่ง ปฏิกิริยาที่เป็นเบส

7.วิธีการผลิตอนุพันธ์เบนซิลิดีนตามสูตร [9] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้อถือสิทธิ 1 และ R1 เป็นแอลคิลที่ต่ำ กว่า หรือเกลือของสารดังกล่าวที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา อนุพันธ์มีเทนซัลโฟเนตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็น ดังกำหนดข้างต้นกับสารประกอบตามสูตร [8] (สูตรเคมี) โดย R1เป็นดังกำหนดข้างต้น โดยมีโพแทสเซียมคาร์บอเนตและเกลือค วอเทอร์นารีแอมโมเนียมหรือทริส[2-(2-เมธ็อกซีเอธ็อก ซี)เอธิล]เอมีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ, 8 หน้า, รูป)