Claims (7)
1.วิธีการผลิตสารประกอบไอซ็อกซาโซลิดีนไดโอนตามสูตร [11](สูตรเคมี) โดย R เป็นกลุ่มอะโรมาติกไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจมีการแทน ที่,กลุ่มแอลิไซคลิกไฮโดรคาร์บอนซึ่งอาจมีการแทนที่,กลุ่ม เฮเทอโรไซคลิกซึ่งอาจมีการแทนที่ หรือกลุ่มเฮเทอโรโซคลิก ควบแน่นซึ่งอาจมีการแทนที่ หรือเกลือของสารดังกล่าว ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (a)การทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารดังกล่าวกับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (b)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับอะซีติกแอนไฮไดร์ด โดยใช้ไดเมธิลอะมิโนไพริดีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาโดยมีเบส อยู่ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดีคาร์บ็อกซีเลชัน เพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดัง กำหนดข้างต้น (c)การเติมกรด p-โทลูอีนซัลโฟนีกโดยไม่แยกสารประกอบนี้ เพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (e)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับเมซิลคลอไรด์ไนโทลู อีน โดยมีไตรเอธิลามีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเบสเพื่อให้ได้ อนุพันธ์มีเทนซัลโฟเนตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็น ดังกำหนดข้างต้น (f)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบตามสูตร [8] (สูตรเคมี) โดย R1 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า โดยมีโพแทสเซียม คาร์บอเนตและเกลือควอเทอร์นารีแอมโมเนียมหรือ ทริส [2-(2-เมธ็อกซีเอธ็อกซี)เอธิล]เอมิน เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา เพื่อให้ได้อนุพันธ์เบนซิลิดีน ตามสูตร [9] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดังกำหนดข้างต้น (g)การริดิวซ์สารประกอบนี้ภายใต้บรรยากาศไอโดรเจน เพื่อให้ ได้อนุพันธ์ของกรดมาโลนิกตามสูตร [10] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (b)นำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับไฮดร็อกซีลามีนโดยมีเบส อยู่ด้วย 2.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสาร ดังกล่าว ที่ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตรเคมี) หรือเกลือของ สารดังกล่าวในตัวทำละลายที่มีน้ำกับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น โดยมีเบสอนินทรีย์ อยู่ด้วยในตัวทำละลายที่มีน้ำ เพื่อให้ได้อนุพันธ์แอสปาร์ เทตตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (b)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับอะซีติกแอนไฮไดรด์ โดยใช้ไดเมธิลอะมิโนไพริดีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาโดยมีเบส อยู่ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดีคาร์บ็อกซีเลชัน เพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดัง กำหนดข้างต้น (c)การเติมกรด p-โทลูอีนซัลโฟนิกโดยไม่แยกสารประกอบนี้ เพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (d)การรีดิวซ์สารประกอบนี้ในเตตราไฮโดรฟูแรน โดยมี NaBH4 อยู่ด้วยในฐานะสารรีดิวซิง และเมธานอลในฐานะสารกระตุ้นความ ว่องไวเพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (e)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับเมซิลคลอไรด์ไนโทลู อีน โดยมีไตรเอธิลมีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเบสเพื่อให้ได้ อนุพันธ์มีเทนซัลโฟเนตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็น ดังกำหนดข้างต้น (f)การนำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบตามสูตร [8] โดย R1 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า โดยมีโพแทสเซียมคาร์บอเนตและ เกลือควอเทอร์นารีแอมโมเนียมหรือ ทริส [2-(เมธ็อกซีเอธ็อก ซี)เอธิล]เอมิน เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเพื่อให้ได้อนุพันธ์ เบนซิลิดีน ตามสูตร [9] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดัง กำหนดข้างต้น (g)การรีดิวซ์สารประกอบนี้ภายใต้บรรยากาศไฮโดรเจน เพื่อให้ ได้อนุพันธ์ของกรดมาโลนิกตามสูตร [10] (สูตรเคมี) โดย R และ R1 เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (b)นำสารประกอบนี้ทำปฏิกิริยากับไฮดร็อกซีลามีนโดยมีเบส อยู่ด้วย1. The method for producing isoxazolidinedione compounds according to formula [11](chemical formula), where R is an aromatic hydrocarbon group which may be substituted, an alicyclic hydrocarbon group which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, or a heterocyclic condensate group which may be substituted, or a salt of such, consists of the following steps (chemical formula): (a) Reaction of compound [1] (chemical formula) or a salt of such with compound according to formula [2] (chemical formula), where R is as specified above; (b) Reaction of this compound with acetic anhydride using dimethylaminopyridine as a catalyst with a base, followed by heating for decarboxylation to obtain compound according to formula [4] (chemical formula), where R is as specified above; (c) Addition of p-toluenesulfonic acid without separating this compound to obtain oxazolyl acetate derivatives according to formula [5] (chemical formula), where R is as specified above. (e) The reaction of this compound with nitroluene macyl chloride, with triethylamine as a base catalyst, to obtain methanesulfonate derivatives according to the formula [7] (chemical formula), where R is as specified above. (f) The reaction of this compound with the compound according to the formula [8] (chemical formula), where R1 is a lower alkyl, with potassium carbonate and quaternary ammonium salt or tris[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]amine as catalysts, to obtain benzilidine derivatives according to the formula [9] (chemical formula), where R and R1 are as specified above. (g) Reduction of this compound under a hydrogen atmosphere to obtain malonic acid derivatives according to the formula [10] (chemical formula), where R and R1 are as specified above, and (b) reaction of this compound with hydroxylamine in the presence of a base. 2. Method for the production of oxazolyl ethanol derivatives according to the formula [6] (chemical formula), where R is as specified in claim 1, or salts of such compounds, which consists of the following steps: (b) Reaction of compound [1] (chemical formula), or salts of such compounds in an aqueous solvent with a compound according to the formula [2] (chemical formula), where R is as specified above, in the presence of an organic base in an aqueous solvent, to obtain aspartate derivatives according to the formula [3] (chemical formula), where R is as specified above; (b) Reaction of this compound with acetic anhydride using dimethylaminopyridine as a catalyst in the presence of a base, followed by heating for decarboxylation. To obtain the compound according to the formula [4] (chemical formula), where R is as specified above; (c) the addition of p-toluene sulfonate acid without separating this compound to obtain an oxazolyl acetate derivative according to the formula [5] (chemical formula), where R is as specified above; and (d) the reduction of this compound in tetrahydrofuran with NaBH4 present as a reducing agent and methanol as an activator to obtain an oxazolyl ethanol derivative according to the formula [6] (chemical formula), where R is as specified above; (e) the reaction of this compound with mecyllol chloride nitroluene with triethylamine as a base catalyst to obtain a methane sulfonate derivative according to the formula [7] (chemical formula), where R is as specified above; (f) the reaction of this compound with the compound according to the formula [8], where R1 is a lower alkyl, with potassium carbonate and quaternary ammonium salt or tris[2-(methoxyethox) (a) The ethylamine is used as a catalyst to obtain benzilidine derivatives according to the formula [9] (chemical formula), where R and R1 are as specified above. (g) The reduction of this compound under a hydrogen atmosphere to obtain malonic acid derivatives according to the formula [10] (chemical formula), where R and R1 are as specified above. and (b) This compound is reacted with hydroxylamine in the presence of a base.
2.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสาร ดังกล่าวที่ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตรเคมี) หรือเกลือของ สารดังกล่าวในตัวทำละลายที่มีน้ำ กับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น โดยมีเบสอนินทรีย์ อยู่ด้วยในตัวทำละลายที่มีน้ำ เพื่อให้ได้อนุพันธ์แอสปาร์ เทตตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น (b)นำสารประกอบนี้ไปทำปฏิกิริยากับอะซีติกแอนไฮไดรด์ โดย ใช้ไดเมธิลอะมิโนไพรดีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาโดยมีเบสอยู่ ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดีคาร์บ็อกซีเลชันเพื่อ ให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนด ข้างต้น (c) การเติมกรด p-โทลูอีนซัลโฟนิกโดยไม่แยกสารประกอบนี้ เพื่อให้ได้อนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น และ (d)การรีดิวซ์สารประกอบนี้ในเตตราไฮโดรฟูแรน โดยมี NaBH4 อยู่ด้วยในฐานะสารรีดิวซิงและเมธานอลในฐานะสารกระตุ้นความ ว่องไว2. The method for producing oxazolyl ethanol derivatives according to formula [6] (chemical formula) where R is as specified in claim 1 or salts of such substances, which consists of the following steps: (b) Reaction of compound [1] (chemical formula) or salts of such substances in an aqueous solvent with a compound according to formula [2] (chemical formula) where R is as specified above, with an inorganic base present in the aqueous solvent to obtain aspartate derivatives according to formula [3] (chemical formula) where R is as specified above; (b) Reaction of this compound with acetic anhydride using dimethylaminopyridine as a catalyst with a base present, followed by heating for decarboxylation to obtain a compound according to formula [4] (chemical formula) where R is as specified above; (c) Addition of p-toluene sulfonic acid without separating this compound. To obtain the oxazolyl acetate derivative according to the formula [5] (chemical formula), where R is as specified above, and (d) reducing this compound in tetrahydrofuran with NaBH4 present as a reducing agent and methanol as an activator.
3.วิธีการผลิตอนุพันธ์แอสปาร์เทตตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสารดัง กล่าว ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบ [1] (สูตร เคมี) หรือเกลือของสารดังกล่าวกับสารประกอบตามสูตร [2] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น ในตัวทำละลายที่มี น้ำอยู่ โดยมีเบสอนินทรีย์อยู่ด้วย3. The method for producing aspartate derivatives according to the formula [3] (chemical formula) where R is as specified in claim 1 or salts of such substances, which involves the reaction of compound [1] (chemical formula) or salts of such substances with compounds according to the formula [2] (chemical formula) where R is as specified above, in an aqueous solvent containing an inorganic base.
4.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลอะซีเตตตามสูตร [5] (สูตร เคมี) โดยมี R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของ สารดังกล่าว ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตร [3] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น กับอะซีติก แอนไฮไดรด์ โดยใช้ไดเมธิลอะมิโนไพริดีนเป็นตัวเร่ง ปฏิกิริยาโดยมีเบสอยู่ด้วย ตามด้วยการให้ความร้อนสำหรับดี คาร์บ็อกซีเลชันเพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตร [4] (สูตร เคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น และเติมกรด p-โทลู อีนซัลโฟนิก โดยไม่ต้องแยกสารประกอบออก4. The method for producing oxazolyl acetate derivatives according to the formula [5] (chemical formula) with R as specified in claim 1 or salts of such compounds, which involves the reaction of the compound according to the formula [3] (chemical formula) with R as specified above with acetic anhydride using dimethylaminopyridine as a catalyst with a base present, followed by heating for decarboxylation to obtain the compound according to the formula [4] (chemical formula) with R as specified above, and the addition of p-toluenesulfonic acid without separating the compounds.
5.วิธีการผลิตอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธานอลตามสูตร [6] (สูตร เคมี) โดย R เป้นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสาร ดังกล่าว ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ออกซาโซลิลอะ ซีเตตตามสูตร [5] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น ในเตตราไฮโดรฟูแรนที่มี NaBh4 อยู่ด้วยในฐานะสารรีดิวซิง และเมธานอลในฐานะสารกระตุ้นความว่องไว5. A method for producing oxazolyl ethanol derivatives according to the formula [6] (chemical formula) where R is as specified in claim 1, or salts of such substances, which are made by reacting oxazolyl acetate derivatives according to the formula [5] (chemical formula) where R is as specified above, in tetrahydrofuran containing NaBh4 as a reducing agent and methanol as an activator.
6.วิธีการผลิตอนุพันธ์มีเทนเซลโฟเมตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสารดัง กล่าว ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ออกซาโซลิลเอธา นอลตามสูตร [6] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้างต้น กับเมซิลคลอไรด์ในโทลูอีน โดยมีไตรเอธิลามีนเป็นตัวเร่ง ปฏิกิริยาที่เป็นเบส6. The method for producing methane-selphometamine derivatives [7] (chemical formula) where R is as specified in claim 1 or salts of the said substance, which involves the reaction of oxazolyl ethanol derivatives [6] (chemical formula) where R is as specified above with mecil chloride in toluene with triethylamine as a basic catalyst.
7.วิธีการผลิตอนุพันธ์เบนซิลิดีนตามสูตร [9] (สูตรเคมี) โดย R เป็นดังกำหนดข้อถือสิทธิ 1 และ R1 เป็นแอลคิลที่ต่ำ กว่า หรือเกลือของสารดังกล่าวที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา อนุพันธ์มีเทนซัลโฟเนตตามสูตร [7] (สูตรเคมี) โดย R เป็น ดังกำหนดข้างต้นกับสารประกอบตามสูตร [8] (สูตรเคมี) โดย R1เป็นดังกำหนดข้างต้น โดยมีโพแทสเซียมคาร์บอเนตและเกลือค วอเทอร์นารีแอมโมเนียมหรือทริส[2-(2-เมธ็อกซีเอธ็อก ซี)เอธิล]เอมีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ, 8 หน้า, รูป)7. Method for the production of benzilidine derivatives according to formula [9] (chemical formula) where R is as specified in claim 1 and R1 is a lower alkyl or salt of such substance by reacting methanesulfonate derivatives according to formula [7] (chemical formula) where R is as specified above with compounds according to formula [8] (chemical formula) where R1 is as specified above with potassium carbonate and salts of quaternary ammonium or tris[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]amine as catalysts (claims 7, page 8, figure).