TH5228B - กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมต่อต้านฮิสทามีนที่มีn- เฮเทอโรไซคลิล-4-พิเพอริดินามีน - Google Patents
กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมต่อต้านฮิสทามีนที่มีn- เฮเทอโรไซคลิล-4-พิเพอริดินามีนInfo
- Publication number
- TH5228B TH5228B TH8701000052A TH8701000052A TH5228B TH 5228 B TH5228 B TH 5228B TH 8701000052 A TH8701000052 A TH 8701000052A TH 8701000052 A TH8701000052 A TH 8701000052A TH 5228 B TH5228 B TH 5228B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- replaced
- formula
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 8
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 10
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 title 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 32
- -1 C1-6 alkyloxide Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 7
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 101100294102 Caenorhabditis elegans nhr-2 gene Proteins 0.000 claims 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006619 (C1-C6) dialkylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- JFSPBVWPKOEZCB-UHFFFAOYSA-N fenfuram Chemical class O1C=CC(C(=O)NC=2C=CC=CC=2)=C1C JFSPBVWPKOEZCB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000004679 hydroxides Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002452 interceptive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002769 thiazolinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 abstract 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 abstract 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
สารผสมสำหรับต่อต้านโรคภูมิแพ้ที่มีพาหะหนึ่งชนิดหรือมากกว่าและอย่างน้อยที่สุดสารประกอบ ซึ่งเป็น N- เฮเทอโรไซคลิล-4-พิเพอริดินามีน เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์และวิธีการรักษาโรคภูมิแพ้ในสัตว์เลือดอุ่น N- เฮเทอโรไซคลิล-4-พิเพอริดินามีน ชนิดใหม่ สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1. วิธีทำการเตรียมสารผสมทางเภสัช, ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะที่ว่า ผสมสารประกอบด้วยปริมาณที่บังเกิดผลทางการรักษาโรคให้กลมกลืนเป็นเนื้อเดียวกันกับพาหะที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม,ซึ่งสารประกอบดังกล่าวมีสูตร (สูตรเคมี I) เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือรูปที่เป็นสเทอรีโอเคมิคัลลีไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ของสารนี้, ซึ่ง : A1=A2=A3=A4 เป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (เอ), -N=CH-CH=CH- (บี), -CH=N-CH=CH- (ซี), -CH=CH-N-CH- (ดี), หรือ -CH=CH-CH=N- (อี), ซึ่งไฮโดรเจนอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมในอนุมูล (เอ)-(อี)ดังกล่าวนี้อาจถูกแทนที่ได้อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันโดยเฮโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิลหรือไฮดรอกซิ; R เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ C1-6 แอลคิล; R1 เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-10 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, Ar1 และ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งหรือสองอนุมูล; R2 เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-Co-,(C1-6 แอลคิลออกซิ) -CO- และ Ar2 ?C1-6 แอลคิล; ซึ่ง Ar1 เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ถึงสามหมู่ซึ่งแต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิ่สระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไรโทร, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, เมอร์แคพโท,อะมิโน, โมโ-และได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, คาร์บอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล และ C1-6 แอลคิล-CO-; ฮโลไธอีนิล; ฟิวรานิล; C1-6 แอลคิลซับสทิทิวเทดฟิวรานิล; พิริดินิล; พิราซินิล; ไธอะโซลิลและอิมิดาโซลิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล;และซึ่ง Ar2 เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ถึงสามหมู่ซึ่งแต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซี, ไนโทร, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ,เมอร์แคพโท, อะมิโน, โมโน-และได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, คาร์บอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล และ C1-6 แอลคิล ?CO-
2. วิธีทำการเตรียมสารผสมสำหรับต่อต้านโรคภูแพ้ทางเภสัชกรรม,ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะที่ว่า, ผสมสารประกอบสูตร (I) ตามที่นิยมในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยปริมาณที่บ่งเกิดผลต่อต้านโรคภูมิแพ้ให้กลมกลืนเป็นเนื้อเดียวกันกับพาหะที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม
3. วิธีการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 , A1=A2-A3=A4 เป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร (เอ) หรือ (บี) และ R1 เป็นC1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยAr1
4.วิธีทำการเตรียมผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 3 , ซึ่งRเป็นไฮโดรเจน, R2 เป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล และ Ar1เป็นเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ถือสองหมู่ซึ่งเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ และ C1-6แอลคิล; พิริคิล; อิมิดวโซลิลิ; ไธอีนิล; เฮโลไธอีนิล; ฟิวรานิล;C1-6 แอลคิลซับสทิ-ทิวเทด ฟิวรานิล; ไธอะโซลิลิ และพิราซินิล
5. วิธีการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 4,ซึ่ง R1 เป็นฟิวรวนิลเมธิล หรือ (C1-6 แอลคิล) ฟิวรานิลเมธิล
6. วิธีการทำการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งสารประกอบคือ 3-[(5-เมธิล-2-ฟิวรานิล)เมธิล]-N-(4-พิเพอริดินิล)-3H-อิมิดาโซ[4,5b]พิริดิน-2-แอมีน
7. กรรมวิธีทำการเตรียมสารประกอบทางเคมีที่มีสูตร (สูตรเคมี Ic) เกลือที่เกิดจากการรวมกันกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือรูปสเทอริโอเคมิคัลลีไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ของสารเหล่านี้,ซึ่ง: A1=A2=A3=A4 เป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (เอ), -N=CH-CH=CH- (บี), -CH=N-CH=CH- (ซี), -CH=CH-N-CH- (ดี), หรือ -CH=CH-CH=N- (อี), ซึ่งไฮโดรเจนอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมในอนุมูล (เอ)-(อี)ดังกล่าวนี้อาจถูกแทนที่ได้อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันโดยเฮโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิลหรือไฮดรอกซิ; R เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ C1-6 แอลคิล; R1-a C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล-ซับสทิทิวเทด ฟิวรานิล และซึ่ง C1-6 แอลคิล-ซับสทิทิวเทด ฟิวรานิล ดังกล่าวนี้เป็นชนิดอื่นที่ไม่ใช่5-เมธิล-2-ฟิวรานิล; R2 เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคล-แอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-CO-,(C1-6แอลคิลออกซิ)-CO-และ Ar2-C1-6 แอลคิล; ซึ่ง Ar2 เป็นหมู่หนึ่งที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ถึงสามหมู่ซึ่งเลือกแต่ละชนิดได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, เมอร์แคพโท, อะมิโน, โมโน-และได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล และ C1-6 แอลคิล แอลคิล ?CO-, ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดยการทำปฏิกิริยาพิเพอริดีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง L1 เป็น C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ เฟนิลเมธอกซิคาร์บอนิล, ทำกับเบนซิมิ-คาโซล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยาและในลำดับต่อมาคือทำการดีคาร์บอซิเลทหมู่ L1 ในสารประกอบที่ได้รับนั้นที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งใน (II) และ (III) หมู่ไดหมู่หนึ่งของ Q1 เป็น ?NHR2 และ Q2 เป็น ?W, หรือ Q1เป็น-W และ Q2 เป็น ?NHR2, หรือ Q2 เป็น =OและQ2 เป็น ?NHR2; W ดังกล่าวเป็นหมู่ว่องไวที่หลุดออกไปได้; R1 เป็น R1-a ตามที่นิยามข้างบน; และ, ถ้าต้องการต่อไป, ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ให้ไปอยู่ในรูปเกลือโดยการให้กระทบกับกรดทีเหมาะกัน; หรือในทางตรงกันข้าม, ทำการเปลี่ยนเกลือให้ไปเป็นเบสเสรีด้วยด่าง; และ/หรือทำการเตรียมรูปสเทอรีโอเคมีคัลลี ไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R1-a เป็น C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย 3- หรือ 4-(C1-6 แอลคิล) -2-ฟิวรานิล หรือถูกแทนที่ด้วย -2(C1-6 แอลคิล) -3-ฟิวรานิล
9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง R1-a เป็นเมธิลที่ถูกแทนที่ด้วย 3-(C1-6 แอลคิล) -2-ฟิวรานิล, R2 เป็นไฮโดรเจน, R เป็นไฮโดรเจนและ A1=A2-A3=A4 เป็น -CH=CH-CH=CH- หรือ -N=CH-CH=CH-
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH4653A TH4653A (th) | 1988-02-01 |
| TH5228B true TH5228B (th) | 1996-02-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2128179C1 (ru) | Замещенные производные тиазолидиндиона и способ их получения | |
| DE60225316T2 (de) | Cyanoalkylamino-derivate als protease-hemmer | |
| EP0600949B1 (de) | Neue 3,5-di-tert.butyl-4-hydroxyphenyl-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel | |
| TWI471322B (zh) | 新穎醯胺衍生物及其作為醫藥之用途 | |
| KR20050098029A (ko) | 치환된 3,5-디페닐-1,2,4-트리아졸 및 제약학상 금속킬레이트화제로서 그의 용도 | |
| CZ290736B6 (cs) | Pouľití isoxazol-4-karboxamidů pro výrobu léčiv | |
| BRPI0918268A2 (pt) | inibores de cinase e métodos para uso dos mesmos | |
| HUT45236A (en) | Process for producing new benzimidazole derivatives | |
| CH616669A5 (th) | ||
| KR0164437B1 (ko) | 1-(피리디닐아미노)-2-피롤리디논, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 | |
| DE69734764T2 (de) | Eine amidgruppe tragende schwefelhaltige verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung, deren verwendung in medikamenten und sie enthaltende pharmazeutische zubereitungen | |
| RU2005131735A (ru) | Химические соединения | |
| MA21026A1 (fr) | Derives de 4-(aroylamino) piperidinebutanamide, et leur procede de preparation | |
| EP1220843A1 (en) | Pyridinium derivatives for the treatment of diabetic and aging-related vascular complications | |
| TH5228B (th) | กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมต่อต้านฮิสทามีนที่มีn- เฮเทอโรไซคลิล-4-พิเพอริดินามีน | |
| TH4653A (th) | กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมต่อต้านฮิสทามีนที่มีn- เฮเทอโรไซคลิล-4-พิเพอริดินามีน | |
| RU2081869C1 (ru) | Производные 1,4-дигидропиридина и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая вазоактивным действием | |
| JPH023633A (ja) | 新規トリ置換アミン、その製造方法および該アミンを含有する、心臓および循環器疾病の治療薬 | |
| FR2491470A1 (fr) | Nouvelles cyclopropylmethyl piperazines, leur procede de preparation et leur application en therapeutique | |
| KR850000210B1 (ko) | 옥사졸린의 제조방법 | |
| KR100568044B1 (ko) | 치환된3,5-디페닐-1,2,4-트리아졸및제약학상금속킬레이트화제로서그의용도 | |
| DE3515272C2 (de) | Benzisoselenazolone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate | |
| DE69205886D1 (de) | Benzopyranderivate und Verfahren zu deren Herstellung. | |
| US3562261A (en) | Mono- and di-nicotinates of photosensitive quaternary ammonium compound and production thereof | |
| DE102004002885B4 (de) | Neue medizinisch einsetzbare Pyrrolalkaloide: Verfahren zu ihrer Isolierung, Synthese, sie enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |