TH52117A - สารที่คล้ายคลึง ออกซีโดซิน เฮพตะเปปไทด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (05/02/53) สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม ประกอบด้วย เฮกชะเปปไทด์ โมอิตี้ S และ เบต้า-อะมิโนแอลกอฮอล์ เรซิดิว Z ด้านปลาย C จะสร้างพันธะ กับโมอิตี้ S โดยพันธะเอไมด์, โดยที่ เบต้า-อะมิโน แอลกอฮอล์ Z คือ -NR-CH (Q) -CH2OH, Q คือ (CH2)n -NH- A, n คือ 1-6 และ A คือ H หรือ C( =NH)NH2, และ R คือ CH3 หรือ C2H5, และโมอิตี้ S คือ (สูตรเคมี) โดยที่ X คือ D- อะโรมาติก อัลฟา-กรดอะมิโน และ Y คือ อะลิฟาติก อัลฟา-กรดอะมิโน, และมีออกซีโตซิน แอนตาโกนิสท์ แอคติวิตี้ รวมทั้งเปิดเผยถึง: วิธีการของการสังเคราะห์เหล่านั้น; สารผสม ในทางเภสัชกรรม ที่มีสารคล้ายคลึงเหล่านี้; การสังเคราห์สารผสมดังกล่าว; วิธีการควบ คุมการหดตัวของมดลูก สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมประกอบด้วยเฮพตะเปปไทด์โมอิตี้Sและ(อักษร เคมี)-อะมิโนแอลกอฮอล์เรซิดิวZด้านปลายCจะสร้างพันธะ กับโมอิตี้Sโดยพันธะเอไมด์,โดยที่(อักษรเคมี)-อะมิโน แอลกอฮอล์Zคือ (สูตรเคมี)

Claims (1)

1.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์,หรือเหลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในเภสัชกรรม,จะมีออกซีโตซินและแอนดาโกนิสท์แอคติวิตี้ และประกอบด้วยเฮพตะเปปไทด์โมอิตี้Sและปลายด้านCเป็น(อักษร เคมี)-อะมิโนแอลกอฮอล์เรซิดิวZจะเกิดพันธะต่อ กับโมอิตี้Sโดยพันธะเอไมด์,โดยที่(อักษรเคมี)-อะมิโนแอ กอฮอล์Zคือ (สูตรเคมี) โดยที่(อักษร เคมี)คือ-(CH2)n-NH-4,nคือ1-6และAคือHหรือ-C(=NH)NH2และโดย ที่RคือCH3หรือC2H5และโมอิตี้Sคือ (สูตรเคมี) โดยที่Mpa,Ile,Asn,และAbuมีความหมายดังต่อไปนี้ Mpaกรด3-เมอร์แคปโตโพรไพโอนิค เรซิดิว Ileไอโซลิวซินเรซิดิว Asnแอสพาราจีน เรซิดิว Abuกรด(สูตรเคมี)-อะมิโนบิวทิริลเรซิดิว และโดยที่ XคือD-อะโรมาติก (อักษรเคมี)กรดอะมิโน;และ Yคืออะลิฟาติก(อักษรเคมี)-กรดอะมิโน 2.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1,โดย ที่Xคืออะมิโนเอซิล เรซิดิวของD-ทริปโตแฟนหรือ(อักษร เคมี)-(2-แนพธิล)-D-อะลานิน 3.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่2,โดย ที่Yคืออะมิโนเอซิลเรวิดาของลิวซีน,วาลีน,ไอโซลิวซีนอัลโล ไอโซลิวซีน,(อักษรเคมี)-ไดเอทธิลอะลานีน,ไซโคลเฮกซิลอะ ลานีนหรือไซโคลเฮกซิลไกลซีน 4.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1,โดย ที่Yคืออะมิโนเอวิลเรซิดิวของลิวซีน,วาลีน,ไอโซลิวซีนอัลโล ไอโซลิวซีน,(อักษรเคมี)-ไดเอทธิลอะลานีน,ไซโคลเฮกซิลอะ ลานีนหรือไซโคลเฮกซิลไกลซีน 5.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1,โดย ที่nคือ2,3หรือ4 6.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่4,โดย ที่nคือ2,3หรือ4 7.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่6,โดย ที่XคืออะมิโนเอซิลเรซิดิวของD-ทริปโตแฟนหรือ(อักษร เคมี)-(2-แนพธิล)-D-อะลานีน 8.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1,โดย ที่XคืออะมิโนเอซิลเรซิดิวของD-ทริปโตแฟนหรือ(อักษร เคมี)-(2-แนพธิล)-D-อะลานีนคืออะมิโนเอวิลเรซิดิวของลิว ซีน,วาลีน,ไอโซลิวซีนอัลโลไอโซลิวซีน,(อักษรเคมี)-ได เอทธิลอะลานีน,ไซโคลเฮกซิลอะลานีนหรือไซโคลเฮกซิลไกลซีน และnคือ2,3หรือ4 9.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่8คัดเลือกจาก (สูตรเคมี) 10.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1จะมีโครง สร้าง; (สูตรเคมี) 11.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1จะมีโครง สร้าง; (สูตรเคมี) 12.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1จะมีโครง สร้าง; (สูตรเคมี) 13.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1จะมีโครง สร้าง; (สูตรเคมี) 14.สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่1จะมีโครง สร้าง; (สูตรเคมี) 15.สารผสมในทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมษณที่มีผลในทาง เภสัชกรรมของสารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่ 1 และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับยอมทางเภสัชกรรม 16.สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 15, ที่ซึ่งคือสารละลายน้ำ สำหรับการกดำเนินการให้ผ่านจมูก,ซันควินทาเนียสหรือทางเส้น เลือด 17.สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 15, โดยที่ตัวพาจะรวมถึงสาร ที่เป็นบัพเฟอร์ 18.สารผสมของข้อถือสิทธิที่15,ในรูปแบบของ เม็ด,แคปซูล,แกรนูล,แลที่คล้ายกัน,สำหรับการดำเนินการให้ ผ่านทางปาก 19.การใช้ของสารคล้ายคลึงของข้อถือสิทธิที่ 1สำหรับการลด หรือการหยุดยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อมดลูก 20.การใช้ของสารคล้ายคลึงของข้อถือสิทธิที่ 15สำหรับการลด หรือการหยุดยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อมดลูก 21.การใช้ของข้อถือสิทธิที่20โดยที่การหดตัวของกล้ามเนื้อ มดลูกจะเกี่ยวเนื่องกับการคลอดก่อนกำหนด 22.การใช้ของข้อถือสิทธิที่20โดยที่หดตัวของกล้ามเนื้อมด ลูกจะเกี่ยวเนื่องกับการปวดประจำเดือน 23.การใช้สารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์ของข้อถือสิทธิที่ 1ถึง4ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตเวชภัณฑ์เพื่อลดสกัดกั้น การหดตัวของกล้ามเนื้อมดลูกที่เกี่ยวเนื่องกับการคลอดก่อน กำหนดและการปวดประจำเดือน 25.วิธีการสำหรับการเตรียมสารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์,หรือ เกลือของที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม,จะมีออกซีโตซินแอนตาโก นิสท์แอคติวิตี้และประกอบด้วยเฮพตะเปป ไทด์โมอิตี้Sและ(อักษรเคมี)-อะมิโนแอลกอฮอล์เรซิดิวZทาง ด้านปลายCที่สร้างพันธะกับโมอิตี้Sโดยพันธะเอไมด์,โดย ที่(อักษรเคมี)-อะมิโนแอลกอฮอล์Zคือ (สูตรเคมี) โดยที่(อักษร เคมี)คือ-(CH2)n-NH-4,nคือ1-6และAคือHหรือ-C(=NH)NH2และโดย ที่RคือCH3หรือC2H5และโมอิตี้Sคือ (สูตรเคมี) โดยที่Mpa,Ile,Asn,และAbuมีความหมายดังต่อไปนี้ Mpaกรด3-เมอร์แคปโตโพรไพโอนิค เรซิดิว Ileไอโซลิวซินเรซิดิว Asnแอสพาราจีน เรซิดิว Abuกรด(สูตรเคมี)-อะมิโนบิวทิริลเรซิดิว และโดยที่ XคือD-อะโรมาติก (อักษรเคมี)กรดอะมิโน;และ Yคืออะลิฟาติก(อักษรเคมี)-กรดอะมิโน โดยรีดิวซิงค์สารประกอบที่สอดคล้องโดยที่ZคือY: (สูตรเคมี) โดยที่Mคือ(CH2)n-N(Pht)หรือ(-CH2)n-N(P)-C(=NP)NP2โดย หนึ่งหรือสองหมู่Pคือหมู่ปกป้องไนโตรเจนและที่เหลือคือ ไฮโดรเจน,nคือ1-6,และR1คือCH3หรือC2H5 26.วิธีการของข้อถือสิทธิที่25,โดยที่โบโรไฮไดรด์คือNaBH4 27.วิธีการของการเตรียมสารผสมในทางเภสัชกรรมที่ตั้งใจ สำหรับการทรีทเม้นท์การคลอดก่อนกำหนดและกาปวดประจำ เดือน,การเกิดเนื้องอกและการงอกเกินโรคจิตเสื่อมในวัย รุ่น,ความยุ่งยากในพฤติกรรม,การบกพร่องในการเข็งตัวการ อักเสบและการหลั่งน้ำมันไม่พอเหมาะ,สารส่งเสริมความจำ,สาร ปรับภูมิคุ้มกันให้พอเหมาะหรือสารควบคุมการปฏิสนธิ,วิธีการ ประกอบด้วยการรวมกันของสารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์หรือเกลือ ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งมีออกซีโตซินแอน ตาโกนิสท์แอคติวิตี้และประกอบด้วยเฮพซะเปป ไทด์โมอิตี้Sและ(อักษรเคมี)-อะมิโนแอลกอฮอล์เรซิดิวZทาง ด้านปลายCที่สร้างพันธะกับโมอิตี้Sโดยพันธะเอไมด์,โดย ที่(อักษรเคมี)-อะมิโน แอลกอฮอล์Zคือ (สูตรเคมี) โดยที่(อักษร เคมี)คือ-(CH2)n-NH-4,nคือ1-6และAคือHหรือ-C(=NH)NH2และโดย ที่RคือCH3หรือC2H5และโมอิตี้Sคือ (สูตรเคมี) โดยที่Mpa,Ile,Asn,และAbuมีความหมายดังต่อไปนี้ Mpaกรด3-เมอร์แคปโตโพรไพโอนิค เรซิดิว Ileไอโซลิวซินเรซิดิว Asnแอสพาราจีน เรซิดิว Abuกรด(สูตรเคมี)-อะมิโนบิวทิริลเรซิดิว และโดยที่ XคือD-อะโรมาติก (อักษรเคมี)กรดอะมิโน;และ Yคืออะลิฟาติก(อักษรเคมี)-กรดอะมิโน กับตัวพาที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 28.วิธีการของข้อถือสิทธิที่27โดยที่สารผสมคือส่วนผสมที่ ผสมจนเข้าเนื้อของสารคล้ายคลึงเฮพตะเปปไทด์หรือเกลือของมัน และตัวพา 29.วิธีการของข้อถือสิทธิที่28ประกอบด้วยการเคลือบส่วนผสม ดังกล่าวด้วยการเคลือบเอนเทอริก,โดยเฉพาะการเคลือบเอนเท อริกจะไม่พร้อมที่จะละลายที่pH5.0และต่ำกว่านั้น 30.ธีการของข้อถือสิทธิที่28หรือ29,ประกอบด้วยการทำเป็น เม็ดหรือการทำเป็นแกรนูลของส่วนผสมหรือทำการเติมสรเพ่อให้ เป็นแคปซูล (ข้อถือสิทธิ 30 ข้อ, 9 หน้า,0 รูป)