TH23376A - โอพิออยด์เพพไทด์ ชนิดใหม่สำหรับบำบัดอาการเจ็บปวดและการใช้สารดังกล่าว - Google Patents
โอพิออยด์เพพไทด์ ชนิดใหม่สำหรับบำบัดอาการเจ็บปวดและการใช้สารดังกล่าวInfo
- Publication number
- TH23376A TH23376A TH9501000326A TH9501000326A TH23376A TH 23376 A TH23376 A TH 23376A TH 9501000326 A TH9501000326 A TH 9501000326A TH 9501000326 A TH9501000326 A TH 9501000326A TH 23376 A TH23376 A TH 23376A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- phe
- tyr
- ala
- salt
- trifluoroacetic acid
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุกรมของโอพิออยด์ เพพไทด์ ชนิดใหม่ สำหรับอาการเจ็บปวดและเกี่ยวข้องกับสารผสมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบด้วยเพพไทด์ดังกล่าว นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังสอนเกี่ยวกับวิธีการควบคุม อาการเจ็บปวดในคนไข้โดยใช้สารผสมของการประดิษฐ์ เพพไทด์ของการประดิษฐ์ นี้มีขนาดของสภาพการเลือกที่สูงสำหรับหน่วยรับ (สูตร) -โอพิออยด์ เพพไทด์เหล่านี้ ชอบไขมันเป็นอย่างมาก ทั้งๆ ที่มีลักษณะเฉพาะตัวที่ชอบไขมันมันก็ยังไม่สามารถข้าม ขั้นกั้นระหว่านเลือก-สมอง(BBB) ได้ อย่างง่ายดาย เพพไทด์ของการประดิษฐ์นี้เหมาะ สมเป็นอย่างยิ่งสำหรับเป็นสารที่บรรเทาอาการปวดซึ่งเกิดปฎิกิริยาที่หน่วยรับ (สูตร) - โอพิออยที่ภายนอก เพราะเหคุว่าเพพไทด์เหล่านี้เกิดปฎิกิริยาที่ภายนอก มันจึงเสี่ยง การเกิดผงข้างเคียงตามปกติที่เกิดกับปฎิกิริยาการบรรเทาอาการปวดที่ส่วนกลางได้
Claims (27)
1.สารประกอบสูตร (1) (สูตรเคมี) (1) และอนุพันธ์และสารที่ทำหน้าที่คล้ายกันของมัน ซึ่ง X เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H และ C1-6 แอลคิล Y และ Z เลือกได้อย่างอิสระต่อกัน จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H , ไซคลิด แอแรลคิลและ C1-6 แอลคิล R1 คือ ไทโรซิล เรซิดิว , 2' ,6' -ไดเมธิลไธโรซิล เรซิดิว หรือ สารที่ทำหน้าที่ คล้ายกันหรืออนุพันธ์ของมัน R3 คือ แอโรแมทิค อะมิโน แอซิค R4 คือ แอโรแมทิค อะมิโน แอซิค เรซิดิว R2 คือ อะมิโน แอซิค ซึ่งมีการจัดเรียงตัวของ R ภายใต้เงื่อนไขว่า เมื่อ R1 คือไทโรวิล เรซิดิว R2 คือ D_อาลานีน X, Y และ Z คือ H และ R3 คือเฟนิลอาลานีน จะได้ว่า R4 ไม่ใช่เฟนิลอาลานีนที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ ถูกแทนที่ด้วย 4NO2 หรือ 4N3 เมื่อ R1 คือ ไทโรซิล เรซิดิว R2 คือ D_ อาลานีน X, Y และ Z คือ H และ R4 คือเฟนิลอาลานีน จะได้ว่า R3 ไม่ใช่เฟนิลอาลานีนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย 4NO2 เมื่อ R1 คือ ไทโรซิล เรซิดิว R2 คือ D_อาลานีน X, Y และ Z คือ Hและ R4 คือ 1'_แนฟธิลอาลานีน จะได้ว่า R3 ไม่ใช่ 1'_แนฟธิล อาลานีน หรือ 2'_แนฟธิลอาลานีน และ เมื่อ R1 คือไทโรซิล เรซิดิว R2 คือ D_อาลานีน X, Yและ Z คือ H จะได้ว่าทั้ง R3 และ R4 ต้องไม่ใช่ทริพโทแฟน และ Q คือพันธะแอมีดหรือส่วนที่จำลองมาจากพันธะแอมีดที่แทรกขึ้นมา
2. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือ H
3. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R2 คือ อะมิโน แอซิค ซึ่งมีการจัดเรียงตัวของ R ภายใต้เงื่อนไขว่า เมื่อ R1 คือไทโรวิล เรซิดิว R2 คือ D_อาลานีน X, Y และ Z คือ H จะได้ว่า R3 และ R4 แตกต่างกันและเลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเฟนิล อาลานีนและทริพโทแฟน
4. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง Q คือพันธะแอมีดหรือส่วนที่จำลองมาจากพันธะแอมีดที่แทรกขึ้นมาของสูตร Q1-Q2 ซึ่ง Q1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย CH2 CHOH C=O C=S และ CH= และ Q2 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย CH2 NH S SO2 O และ CH= ภาย ใต้เงื่อนไขว่าเมื่อ Q1 คือ CH= จะได้ว่า Q2 คือ CH=
5. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Q คือพันธะแอมีดหรือส่วนที่จำลองมาจากพันธะแอมีดที่แทรกขึ้นมาของสูตร Q1-Q2 ซึ่ง Q1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย CH2 CHOH C=O C=S และ CH= และ Q2 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย CH2 NH S SO2 O และ CH= ภายใต้เงื่อนไขว่าเมื่อ Q1 คือ CH= จะได้ว่า Q2 คือ CH=
6. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 5 ซึ่ง Y และ Z คือ H R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันคือแอโรแมทิค อะมิโน แอซิค และ R2 คืออะมิโน แอซิค วึ่งมีการจัดเรียงตัวของ R ภายใต้เงื่อนไขว่า เมื่อ R1 คือไทโรซิล เรซิดิว R2 คือ D_อาลานีน จะได้ว่า R3 และ R4 แตกต่างกันและเลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเฟนิลอาลานีน และทริพโทแฟน
7. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y และ Z คือ H R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันคือแอโรแมทิค อะมิโน แอซิค และ R2 คืออะมิโน แอซิค วึ่งมีการจัดเรียงตัวของ R ภายใต้เงื่อนไขว่า เมื่อ R1 คือไทโรซิล เรซิดิว R2 คือ D_อาลานีน จะได้ว่า R3 และ R4 แตกต่างกันและเลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเฟนิลอาลานีน และทริพโทแฟน
8. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R2 คืออะมิโน แอซิคซึ่งมีการจัดเรียงตัวของ ภายใต้เงื่อนไขว่า R2 ไม่ไช่ D_อาลานีน และ R3 และ R4 คือเฟนิลอาลานิล เรซิดิว
9. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R2 คืออะมิโน แอซิคซึ่งมีการจัดเรียงตัวของ ภายใต้เงื่อนไขว่า R2 ไม่ไช่ D_อาลานีน และ R3 และ R4 คือเฟนิลอาลานิล เรซิดิว
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R1 คือ ไทโรซิล เรซิดิว R2 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย D_นอร์วาลีน D_ซีรีน และ D_ อาร์จินีน R3 แลพ R4 คือเฟนิลอาลานิล เรซิดิว และ Q คือพันธะแอมีด
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R1 คือ ไทโรซิล เรซิดิว R2 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย D_นอร์วาลีน D_ซีรีน และ D_ อาร์จินีน R3 แลพ R4 คือเฟนิลอาลานิล เรซิดิว และ Q คือพันธะแอมีด
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H-Tyr-D-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-Aib-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-NIe-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-AIa-Phe-2'-Nal-NH2; H-Tyr-D-Ala-D-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-AIa-Phe(4NO2)-Phe(4NO2)-NH2; H-Tyr-D-Ala-Phe-Tic-NH2; H-Tyr-D-Ala-Phe-Phe(NMe)-NH2; H-Tyr-D-Ala-Phe-1'Nal-NH2; H-Tyr-D-Ala-Trp-Phe-NH2; H-Tyr-D-Ala-Phe-Trp-NH2; H-Tyr-(สูตร)Ala-Phe-Phe-NH2; (สูตร)CH2-Tyr-D-Ala-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-Nle-Phe-Trp-NH2; H-Tyr-D-Nle-Phe-2'-Nal-NH2; H-Tyr-D-Nle-Trp-Phe-NH2; H-Tyr-D-Ala-Trp-2'-Nal-NH2; H-Tyr-D-Nle-Trp-2'-Nal-NH2; H-Tyr-D-Nle-Trp-Trp-NH2; H-Tyr-D-Nva-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-Ser-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-Val-Php-Phe-NH2; H-Tyr-D-Leu-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-IIe-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-Ala-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-Chl-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-Chl-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-Arg-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-Cys-Phe-Phe-NH2; H-Tyr-D-Thr-Phe-Phe-NH2; H-DMT-D-Ser-Phe-Phe-NH2; Tyr-D-Ala-Phe-Oh ไทรฟลูออโรแอซีเหท เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phe-Phg-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค H-Tyr-D-Ala-Phe-Hph-NH2 บิส_ ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค H-DMT-D-Ala-Phe-Phe-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-D-DMT-D-Ala-Phe-Phe-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phe-Hph-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phe-Cys(Bzl)-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Hph-Phg-NH2 บิส- ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phg-Phe-NH2 บิส-ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ Tyr-D-Ala-Phe-Phe-CH2OH ไฮโดรคลอไรด์ เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Hph-Phe-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Met-Phe-Phe-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phe-D-Phe-NH2 บิส-ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phg-Phe-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-(D)-Ala-(D)-Phg-Phe-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Alg-Phe-Phe(pf)-NH2 บิส-ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phe-D-Phe(pf)-NH2 ไดฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phe-Phe(pf)-NH2 ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค เกลือของ H-Tyr-D-Ala-Phe-D-Phe(pf)-NH2 I ไทรฟลูออโรแอซีทิค แอซิค
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยที่กล่าวแล้วคือ H-Tyr-D-Nva-Phe-Phe-NH2
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยที่กล่าวแล้วคือ H-Tyr-D-Ser-Phe-Phe-NH2
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยที่กล่าวแล้วคือ H-Tyr-D-Arg-Phe-Phe-NH2
16. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมีแอคติวิตีในการบรรเทาอาการ ปวด ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อใด- ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1, 12, 13, 14 หรือ 15 ที่ผสมอยู่กับพาหะที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม
17. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมีแอคติวิตีในการบรรเทาอาการปวด ภายนอกซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิ ข้อ 3 ผสมอยู่กับพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
18. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมีแอคติวิตีในการบรรเทาอาการปวด ภายนอก ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือ สิทธิข้อ 4 ผสมอยู่กับพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
19. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมีแอคติวิตีในการบรรเทาอาการปวด ภายนอกซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิ ข้อ 6 ผสมอยู่กับพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
20. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งนอกจากนี้ยัง ประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารแสดงฤทธฺ์ที่เกี่ยวกับการรักษาโรคชนิดอื่นๆ อีกอย่าง น้อยหนึ่งชนิด
21. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 17, 18 หรือ 19 ซึ่งนอกจากนี้ยังประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารแสดงฤทธิ์ที่เกี่ยวกับการรักษา โรคชนิดอื่นๆ อีกอย่างน้อยหนึ่งชนิด
22. การใช้สารประกอบ H-Tyr-D-Ala_Phe-PHe-NH2 หรือ สารที่ทำหน้าที่คล้ายกันหรืออนุพันธ์ทางเภสัชกรรมของมัน เพื่อผลิตสารบรรเทาอาการ ปวดภายนอก สำหรับบำบัดอาการเจ็บปวด
23. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1, 12, 13, 14 หรือ 15 และอนุพันธ์ทางเภสัชกรรมของมันเพื่อผลิตเป็นสารบรรเทาอาการปวดภายนอก สำหรับบำบัดอาการเจ็บปวด
24. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 และอนุพันธ์ทางเภสัช- กรรมของมันเพื่อผลิตสารบรรเทาอาการปวดภายนอกสำหรับบำบัดอาการเจ็บปวด
25. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 และอนุพันธ์ทาง เภสัชกรรมของมัน เพื่อผลิตสารบรรเทาอาการปวดภายนอกสำหรับบำบัดอากา รเจ็บปวด
26. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 และอนุพันธ์ทางเภสัช- กรรมของมันเพื่อผลิตสารบรรเทาอาการปวดภายนอกสำหรับบำบัดอาการเจ็บปวด
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารที่ทำหน้าที่คล้ายกันที่กล่าวแล้ว เลือกได้จาก H-Tyr-D-Ala_Phe-PHe(4-NO2)-NH2 และ H-Tyr-D-Ala_Phe-PHe-(4-N3)-NH2
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH23376A true TH23376A (th) | 1997-02-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Mosberg et al. | Development of a Model for the. delta. Opioid Receptor Pharmacophore. 1. Conformationally Restricted Tyr1 Replacements in the Cyclic. delta. Receptor Selective Tetrapeptide Tyr-c [D-Cys-Phe-D-Pen] OH (JOM-13) | |
| US4127534A (en) | Novel tripeptides, intermediates therefor and pharmaceutical compositions and methods employing said tripeptides | |
| EP2029617A2 (en) | N-oxides of kappa opioid receptor peptides | |
| WO1996016982A2 (en) | Ultraselective opioidmimetic peptides and pharmacological and therapeutic uses thereof | |
| KR960700269A (ko) | 신규한 펩티드(New Peptides) | |
| PL123797B1 (en) | Process for preparing novel peptides | |
| DE69624371T2 (de) | D-2-alkyltryptophan-enthaltende oligopeptidverbindungen, die die freisetzung von wachstumshormon fördern | |
| US4322339A (en) | Pharmacologically active peptides | |
| KR900001719A (ko) | 지질 및 폴리펩티드로 되는 합성 폐 계면활성제의 제조 방법 | |
| US4555403A (en) | Pharmacologically active peptides and medicaments containing the same | |
| US6251854B1 (en) | N-methyl-d-aspartate receptor channel blockers and method for identifying such | |
| EP0759772B1 (en) | Tri-, tetra-, penta-, and polypeptides and their therapeutic use as an antidepressant agent | |
| US4213968A (en) | Enkephalin derivatives | |
| US6051685A (en) | Peptide derivatives | |
| RU96123269A (ru) | Три-, тетра-, пента- и полипептиды и их терапевтическое применение в качестве антидепрессивного агента | |
| EP0755942B1 (en) | N-amidino dermorphin derivative | |
| CA1335622C (en) | Bradykinin analogs containing a non-peptide bond | |
| KR950701935A (ko) | 항혈소판제로서의 입체배좌적으로 억제된 펩타이드 동족체(Conformationally restrained peptide analogs as antiplatelet agents) | |
| AU718192B2 (en) | Peptide derivatives | |
| EP0137339B1 (de) | Pharmakologisch aktive Peptide | |
| US4579841A (en) | Dipeptide derivatives having opiate activity | |
| AU718320B2 (en) | Peptide derivatives | |
| Jacobson et al. | Minimum-structure enkephalin analogs incorporating L-tyrosine, D (or L)-phenylalanine, and a diamine spacer | |
| JPS62286997A (ja) | 薬理的に活性のあるペプチッド | |
| WO1990000564A1 (en) | Peptides with extraordinary opioid receptor selectivity |