TH15419A - ตัวปฏิปักษ์ต่อโปลีเปปไทด์บอมเบซิน - Google Patents
ตัวปฏิปักษ์ต่อโปลีเปปไทด์บอมเบซินInfo
- Publication number
- TH15419A TH15419A TH9401000468A TH9401000468A TH15419A TH 15419 A TH15419 A TH 15419A TH 9401000468 A TH9401000468 A TH 9401000468A TH 9401000468 A TH9401000468 A TH 9401000468A TH 15419 A TH15419 A TH 15419A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- here
- phenyl
- hydrogen
- group
- Prior art date
Links
- 102000013585 Bombesin Human genes 0.000 title claims 2
- 108010051479 Bombesin Proteins 0.000 title claims 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 27
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 25
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 24
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 24
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 11
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 7
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- ODHCTXKNWHHXJC-VKHMYHEASA-N 5-oxo-L-proline Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1 ODHCTXKNWHHXJC-VKHMYHEASA-N 0.000 claims abstract 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims abstract 2
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 11
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 8
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 5
- COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N D-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims 3
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 2
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims 2
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims 2
- 229940123804 Bombesin antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 101100506090 Caenorhabditis elegans hil-2 gene Proteins 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 101150006914 TRP1 gene Proteins 0.000 claims 1
- LVTKHGUGBGNBPL-UHFFFAOYSA-N Trp-P-1 Chemical compound N1C2=CC=CC=C2C2=C1C(C)=C(N)N=C2C LVTKHGUGBGNBPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N bombesin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC=1NC2=CC=CC=C2C=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C(C)C)C1=CN=CN1 DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002790 bombesin antagonist Substances 0.000 claims 1
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 238000011275 oncology therapy Methods 0.000 claims 1
- -1 p-HI-Phe Chemical compound 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 125000005458 thianyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000007943 implant Substances 0.000 abstract 1
Abstract
เปปไทด์เทียม ประกอบด้วย เปปไทด์สูตร1 X-A1-A2-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-pai-A9-Q ในที่นี้ X คือ ไฮโดรเจน, การเชื่อมโยงพันธะเดี่ยวกลุ่มอัลฟาอะมิโน ของ A1กับส่วนแกนมาคาร์บอกซิลบนส่วน 3-โพรพิโอนิลของ A2 เมื่อ A2 คือ หรือกลุ่มของสูตร R1 CO-,ในที่นี้ R1 ถูกคัดเลือกจากหมู่ประกอบด้วย a) ไฮโดรเจน, C1-10 อัลคิล, เฟนิล,หรือ เฟนิล-C1-10-อัลคิล, p-HI-เฟนิล, p-HI-เฟนิล -C1-10-อิลคิล, เนปธิล , เนปธิล-C1-10-อัลคิล,อินโดอิล, อินโดอิล- C1-10-อิลคิล, ไพริดิล, ไพริดิล-C1-10-อัลคิล,ไธเอนิล,ไธเอนิล-C1-10-อัลคิล, ไซโคเฮซิล หรือ ไซโคเฮซิล-C1-10-อัลคิล, ในที่นี้ HI - F,Cl, Br, OH, CH3 หรือ OCH3, b) N(R2) (R3)-,ในที่นี้ R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-10 อัลคิล, เฟนิล หรือ เฟนิล- -C1-10-อัลคิล, R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-10 อัลคิล, C) R4O-ในที่นี้ R4 คือ C1-10 อัลคิล,เฟนิล, หรือ เฟนิล-C1-10-อัลคิล, A1 คือ D- หรือ L- ส่วนกรด อะมิโนที่เหลือ คัดเลือกจากกลุ่มประกอบด้วย pHe,P-Hl-Phe,pGlu,Nal,Pal, Tpi,Trp ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ Trp แทนที่ในวงเบนซีนโดยสมาชิกหนึ่งหรือมากกว่า ที่คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย F,Cl,Br,NH2 หรือ C1-3 อัลคิล,หรือ A1 คือ การเชื่อมโยงพันธะเปปไทด์ส่วนเอซิลของ R1CO- กับส่วนอัลฟาอะมิโนของ A2;;A2 ได้แก่ Gln,Glu [-],Glu (Y) หรือ His, ในที่นี้ [-] คือ การเชื่อมโยงพันธะเดี่ยว กลุ่มแกนมาดาร์บอกซิลของ A2 เมื่อ A2 คือ Glu กับกลุ่มอัลฟาอะมิโนของ A1 ในที่นี้ X คือ พันธะ เดี่ยว, Y คือ-OR5 หรือ -N(R5) (R6) ในที่นี้ R5 คือ ไฮโดรเจน, C1-3 อัลคิล หรือ เฟนิล, R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 อัลคิล,และ R7 คือ ไฮโดรเจน,C1-3 อัลคิล หรือ-NHCONH2; Leu-pai คือ รูปแบบรีดิวซ์ของ ในที่นี้ ส่วน C=O ของ Leu แทน -CH2- โดยที่ พันธะของส่วน -CH2- นี้ ด้วย ส่วนอัลฟาอะมิโนของส่วน ที่เหลืออยู่ใกล้ ได้แก่ พันธะเปปไทด์เทียม, R9 คือ Tac, Mtac, หรือ DMTac ; และ Q คือ NH2 หรือ OQ1 ในที่นี้ Q1 คือ ไฮโดรเจน, C1-10 อัลคิล,เฟนิล หรือ เฟนิล-C1-10 อัลคิล, และกรดหรือเกลือ ของกรดที่ยอมรับได้เชิงยา: สิทธิบัตรยา
Claims (2)
1.เปปไทด์ตัวปฏิปักษ์บอมเบซิน (bombesin antagonistpeptde) มีสูตร ; X-A1-A2-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-pai-A9-Q ในที่นี้ X คือไฮโดรเจน, พันธะเดี่ยวที่เชื่อมโยงหมู่อัลฟาอะมิโนของ A1 กับส่วนแกนมาคาร์บอกซิลบนส่วน 3-โพรพิ โอนิลของ A2 เมื่อ A2 คือ Glu[-],หรือ หมู่ที่มีสูตร R1 CO-,ในที่นี้ R1 ถูกคัดเลือกจากหมู่ประกอบด้วย a)ไฮโดรเจน C1-10 อัลคิล,เฟนิล,เฟนิล-C1-10-อัลคิล,p-HI-เฟนิล,p-HI-เฟนิลC1-10-อิลคิล, เนปธิลลเนปธิล-C1-10-อัลคิล,อินโดอิล,อินโดอิล-C1-10-อิลคิล,ไพริดิล,ไพริดิล-C1-10-อัลคิล,ไธเอนิล, ไธเอนิล-C1-10-อัลคิล,ไซโคเฮซิลหรือไซโคเฮซิล-C1-10-อัลคิล, ในที่นี้ HI - F,Cl,Br,OH,CH3 หรือ OCH3, b) (สูตรเคมี) ในที่นี้ R2 คือ ไฮโดรเจน,C1-10 อัลคิล, เฟนิลหรือเฟนิล-C1-10-อัลคิล, R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-10 อิลคิล, c) R4-O ในที่นี้ R4 คือ C1-10 อัลคิล, เฟนิล หรือเฟนิล-C1-10 -อัลคิล, A1 คือ เรซิดิว D- หรือ L-กรอดอะมิโน ถูกคัดเลือกจากกลุ่มประกอบด้วย phe,p-HI-Phe, pGlu,Nal,Pa l.Pal,Tpi,Trp ไม่ถูกแทนที่หรือ Trp ที่ถูกแทนที่ในวงเบนซิน โดยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมาก กว่าที่คัดเลือกจากกลุ่มประกอบด้วย F,Cl,Br,NH2 หรือ C1-3 อัลคิล, หรือพันธะเปปไทด์ที่เชื่อมโยงส่วนเอซิลของ R1-CO กับส่วนอัลฟาอะมิโนของ A2 โดย กำหนดว่า X-R1CO; A2 คือ Gln,Glu [-],Glu (Y) หรือ His, ในที่นี้ [-] คือ พันธะเดี่ยวเมื่อ X คือ พันธะเดี่ยว และ A2 คือ Glu[-] [-] ดังกล่าวเชื่อมโยงส่วนเแกนมาคาร์บอกซิลบนส่วน 3-โพรพิโอนิลของ A2 ดังกล่าวกับหมู่ แอลฟาอะมิโนของ A1, Y คือ a) -OR5 ในที่นี้ R3 คือไฮโดรเจน, C1-10 อัลคิล หรือเฟนิล,หรือ b) (สูตรเคมี) ในที่นี้ R6 คือไฮโดรเจน หรือ C1-3 อัลคิล,และ R7 คือไฮโดรเจน,C1-3 อัลคิล หรือ -NHCONH2; Leu-pal- คือ รูปแบบรีดิวซ์ของ Leu ในที่นี้ ส่วน C=O แทน -CH2- ในทำนองว่าพันธะของส่วน -CH2- นี้ กับหมู่อัลฟาอะมิโนของ A9 ที่อยู่ติดกัน คือ พันธะซูโดเปปไทด์ A9 คือ Tac,MTac หรือ DMTac; และ Q คือ NH2 หรือ OQ1 ในที่นี้ Q1 คือ ไฮโดรเจน,C1-10 อัลคิล,เฟนิล หรือเฟนิล-C1-10 อัลคิล, และกรดหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 2.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่นี้ X คือ ไฮโดรเจน,หรือ R1CO ในที่นี้ R คือ H หรือ C1-10-อัลคิล; A1 คือ D-Cpa,D-Nal,L หรือ D-Phe,D-Phe,L- หรือ -D-Tpi หรือ D-Tip; A2 คือ Gln หรือ His; และ Q คือ NH2 3.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 2 ในที่นี้ A9 คือ Tac. 4.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 2 ในที่นี้ A9 คือ DMTac. 5.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่นี้ X คือ H หรือ Ac, A1 คือ D-Phe,L หรือ D-Tpi, และ A2 คือ Glm 6.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 4 ในที่นี้ X คือ H หรือ Ac, A1 คือ D-Phe,L-หรือ D-Tpi,และ A2 คือ Gln 7.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 3 ของสูตร Seq ID No.
2 D-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Lue-psi-Tac-NH2- 8.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 3 ของสูตร Seq ID No.13 D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Lue-psi-Tac-NH2- 9.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 4 ของสูตร Seq ID No.18 D-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Lue-psi-DMTac-NH2 1 0.เปปไทด์ ตัวปฏิปักษ์บอมเบซินมีสูตร X-A1-A2-Tep-Ala-Val-Giy-His-Leu-psi-A9-Q ในที่นี้ X คือ ไฮโดรเจน พันธะเดี่ยวที่เชื่อมโยงหมู่อัลฟาอะมิโนของ A1 กับส่วนแกนมาคาร์บอกซิลบนส่วน 3-โพร พิโอนิลของ A2 เมื่อ A2 คือ Glu [-],หรือ หมู่ที่มีสูตร R1 CO-,ในที่นี้ R1 ถูกคัดเลือกจากหมู่ประกอบด้วย a)ไฮโดรเจน C1-10 อัลคิล,เฟนิล,เฟนิล-C1-10-อัลคิล, b) (สูตรเคมี) ในที่นี้ R2 คือ ไฮโดรเจน,C1-10 อัลคิล, เฟนิลหรือเฟนิล-C1-10-อัลคิล, R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-10อิลคิล, c) R4-O ในที่นี้ R4 คือ C1-10 อัลคิล, เฟนิล หรือเฟนิล-C1-10 -อัลคิล, A1 คือ กรดอะมิโนไม่ได้เกิดตามธรรมชาติ คัดเลือกจากหมู่ประกอบด้วย L- หรือ D-Pal, หรือ L- หรือ D-Tpi; A2 คือGln,Glu [-],Glu (Y) หรือHis, ในที่นี้ [-] คือพันธะเดี่ยวเมื่อ X คือ พันธะเดี่ยว และ A2 คือGlu[-],โดย[-] ดังกล่าวเชื่อมโยงส่วน เแกนมาคาร์บอกซิลบนส่วน 3-โพรพิโอนิลของ A2 ดังกล่าวกับหมู่แอลฟาอะมิโนของ A1, Y คือ a) -OR5 ในที่นี้ R3 คือไฮโดรเจน, C1-3 อัลคิลหรือเฟนิล , b) (สูตรเคมี) ในที่นี้ R6 คือ ไฮโดรเจน,C1-3 อัลคิล และ R7 คือ ไฮโดรเจน,C1-3 อัลคิล หรือ -NHCONH2; Leupsi-คือรูปแบบรีดิวซ์ของ Leu .ในที่นี้ ส่วน C-O แทน -CH2- ในทำนองว่าพันธะของส่วน -CH2 นี้ กับหมู่ อัลฟาอะมิโนของเรซิดิว A9 ที่อยู่ ติดคือ พันธะซูโดเปปไทด์, A9 คือ Cys หรือ Pen; และ Q คือ NH2 หรือ OQ ในที่นี้ Q1 คือ ไฮโดรเจน, C1-1 0อัลคิล,เฟนิล หรือเฟนิล C1-10 อัลคิล, และกรดหรือเกลือของมันที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม, 1 1.เปปไทด์ตัวปฏิปักษ์บอมเบซิมตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่นี้ X คือ R1CO-, A1 คือ พันธะเปปไทด์ที่เชื่อมโยงหมู่เอซิลของ R1CO- กับส่วนอัลฟาอะมิโนของ A2; A2 คือ Gln หรือ His; และ Q คือ HIl2 Q คือ NH2 1 2.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 11 ในที่นี้ X คือ Hca,Hca,Paa,Mpp, หรือ Naa, A2 คือ Gin และ A9 คือ Tac. 1 3.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 12 ของสูตร Seq ID No.14 Hca-GIn-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psi-Tac-NH2 1 4.สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยโปลีเปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 1, หรือรูปแบบเกลือ เติมยอมรับได้ในเชิงบำบัด หรือสารเชิงซ้อนของโปลีเปปไทด์และของเหลวหรือตัวพาของแข็งของ โปลีเปปไทด์ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 1 5.การใช้โปลีเปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 1,หรือกรดหรือเกลือของโปลีเปปไทด์ ที่ยอมรับได้ เชิงบำบัดในการผลิตยาสำหรับ การบำบัดมะเร็ง ตับอ่อนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม 1 6.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ A2 คือ Gln,A9 คือ Tacและ Q คือ NH2 1 7.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 16 โดยที่ A1 คือ เรซิดิว D หรือ L เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย Phe,p-HI-Phe และ Trp 1 8.เปปไทด์ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) 1 9.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 18 ที่มีสูตร D-Tpi-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psi-Tac-NH2 2 0.เปปไทด์ตามข้อถือสิทธิ 18 ที่มีสูตร D-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-psi-DMTac-NH2
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH15419A true TH15419A (th) | 1995-01-27 |
| TH17064B TH17064B (th) | 2004-06-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2001273388B2 (en) | "Pseudo"-native chemical ligation | |
| AU680379B2 (en) | Conformationally restricted mimetics of beta turns and beta bulges and peptides containing the same | |
| AU2008260326B2 (en) | Cyclic peptide CXCR4 antagonists | |
| US6080398A (en) | Truncated gro and KC chemokines having enhanced bioactivity | |
| Lydon et al. | Immunochemical mapping of. alpha.-2 interferon | |
| JPH06263797A (ja) | 生物活性環化ポリペプチド | |
| JPH06329698A (ja) | 新規環状ペプチド | |
| EP2364995A1 (en) | Conjugation product | |
| CA2097192A1 (en) | Bombesin antagonists | |
| ATE167874T1 (de) | Polypeptid bombesin antagonisten | |
| AU623589B2 (en) | Platelet related growth regulator | |
| CA1187871A (en) | Pharmacologically active peptides | |
| AU604090B2 (en) | New peptide derivatives having a polycyclic nitrogenous structure, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them | |
| TH15419A (th) | ตัวปฏิปักษ์ต่อโปลีเปปไทด์บอมเบซิน | |
| US4127533A (en) | Novel octapeptides, intermediates therefor, and compositions and methods employing said octapeptides | |
| JP3681764B2 (ja) | シクロペプチド | |
| US4139504A (en) | Novel nonapeptides, intermediates therefor, and compositions and methods employing said nonapeptides | |
| IE66224B1 (en) | New tripeptide derivatives having a polycyclic nitrogenous structure process of the preparation thereof and pharaceutical compositions containing them | |
| TH17064B (th) | ตัวปฏิปักษ์ต่อโปลีเปปไทด์บอมเบซิน | |
| JPH0570480A (ja) | 造血細胞の増殖に対する選択的阻害効果を示す新規のオリゴペプチド、それを含んで成る医薬組成物及び新規オリゴペプチド及び組成物の調製方法 | |
| US4127532A (en) | Novel heptapeptides, intermediates therefor, and compositions and methods employing said heptapeptides | |
| US4127538A (en) | Novel pentacosapeptides, intermediates therefor and pharmaceutical compositions and methods employing said pentacosapeptides | |
| US4127526A (en) | Novel tetradecapeptides, intermediates therefor, and compositions and methods employing said tetradecapeptides | |
| US4127531A (en) | Novel hexapeptides, intermediates therefor, and compositions and methods employing said hexapeptides | |
| US4127541A (en) | Novel decapeptides, intermediates therefor, and compositions and methods employing said decapeptides |