TH51990A - การปล่อยสารออกฤทธิ์ที่เป็นผงแห้ง - Google Patents

Abstract

DC60 (11/04/45) การประดิษฐ์นี้ได้มุ่งตรงไปที่องค์ประกอบที่เป็นอนุภาคและวิธีการสำหรับ การปล่อยสารออกฤทธิ์เข้าไปในปอดของคนป่วย ฟอร์มูเลชั่นสารออกฤทธิ์อยู่ในรูปผงแห้ง และแสดงถึง ( i ) การดูดความชื้นต่ำ และ ( ii ) ต้านทานต่อการเพิ่มการดูดความ ชื้นได้ โดยเฉพาะ ภายใต้สภาวะจำลองของปอด การประดิษฐ์นี้ได้มุ่งตรงไปที่องค์ประกอบที่เป็นอนุภาคและวิธีการสำหรับ การปล่อยสารออกฤทธิ์เข้าไปในปอดของคนป่วย ฟอร์มูเลชั่นสารออกฤทธิ์อยู่ในรูปผงแห้ง และแสดงถึง (i) การดูดความชื้นต่ำ และ (ii) ต้านทานต่อการเพิ่มการดูดความ ชื้นได้ โดยเฉพาะ ภายใต้สภาวะจำลองของปอด

Claims (23)

1. อนุภาคสำหรับการปล่อยสารออกฤทธิ์เข้าไปในถุงลมของคนป่วย, อนุภาค ดังกล่าว ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์และตัวยับยั้ง การเพิ่มการดูดความชื้น , ที่ซึ่งตัวยับยั้งการเพิ่มการดูด ความชื้นถูกรวมตัวเข้าไว้ภายในอนุภาค และที่ซึ่งอนุภาคแสดง ถึงขนาดยาที่ถูกปล่อยออกเป็นหยด ไม่มากกว่าประมาณ 25% ภาย ใต้สภาวะจำลองของปอด

2. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการเพิ่ม การดูดความชื้นถูกคัดเลือกมาจาก หมู่ที่ประกอบด้วย ฟอสโฟไล ปิดสารโซ่คู่, ไซโคลเด็กทริน, แป้งไฮดรอกซีเอธิล, เด็กท ราน , เด็นทราโนเมอร์, มอลโตเด็กทราน, ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส , เซลลูโลสเอธิลไฮด รอกซีเอธิลอีเธอร์

3. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการ เพิ่มการดูดความชื้นถูกคัดเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย เบตา- ไซโคลเด็กทริน, ไฮดรอกซีโพรพิล -เบตา- ไซโคลเด็กท ริน, ซัลโฟนิลบิวทิล- อีเธอร์- เบตา-ไซโคลเด็กทริน , เด็กท ราน , ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส , แป้งไฮดรอกซีเอธิล และ มอลโตเด็กทริน

4. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการเพิ่มการดูดความชื้น ปรากฎเป็นผงในปริมาณที่พอ เพียงสำหรับผงในการแสดงถึงอัตราของการดูดความชื้นที่ไม่มาก กว่า ประมาณ 0.05% เป็นฟังก์ชั่นของความชื้นสัมพัทธ์

5. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการเพิ่มการดูดความชื้น ปรากฎเป็นผงในปริมาณที่พอ เพียงสำหรับผงในการแสดงถึงปริมาณทั้งหมดของดารดูดน้ำที่ไม่ มากกว่า ประมาณ 30% โดยน้ำหนัก ที่ 80% ความชื้นสัมพัทธ์

6. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ขนาดยาที่ถูกปล่อยออกภายใต้ สภาวะแวดล้อม ที่อย่างน้อยที่ สุด 60%

7. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ประกอบ ด้วยตั้งแต่ประมาณ 20 เปอร์เซ็นต์ ถึงประมาณ 99 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก สารยับยั้งการเพิ่มการดูดความชื้น

8. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ได้เกาะ สะสมในปอดส่วนลึก ถึงปริมาณมากกว่า 20% ของขนาดยาที่เสนอ เมื่อปล่อยเข้าสู่ปอด,

9. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการเพิ่มการดูด ความชื้น มีประสิทธิภาพในการเพิ่ม ชีวอนุเคราะห์ของสารออกฤทธิ์ดังกล่าวเมื่อถูกปล่อยสู่ปอด โดยที่อย่างน้อยที่สุด 5 เปอร์เซ็นต์, เมื่อเปรียบเทียบกับ ชีวอนุเคราะห์ที่สังเกตไว้สำหรับสารออกฤทธิ์ ที่บรรจุอยู่ใน อนุภาคอย่างเดียวกันที่ไม่มีตัวยับยั้งการเพิ่มการดูดความ ชื้นดังกล่าวและปล่อยเข้าสู่ปอด

10. อนุภาคสำหรับการปล่อยสารออกฤทธิ์เข้าไปในถุงลมของคน ป่วย, อนุภาคดังกล่าว ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์และตัวยับยั้ง การเพิ่มการดูดความชื้นที่รวมเข้าไว้ ภายในอนุภาค , ที่ซึ่ง อนุภาคมีดรรชนีการดูดซึมน้อยกว่าประมาณ 6.5

11. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 10, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการเพิ่ม การดูดความชื้น ถูกคัดเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย ฟอสโฟไล ปิดสายโซ่คู่ , ไซโคลเด็กทริน, แป้งไฮดรอกซีเอธิล, เด็กท ราน, เด็กทราโนเมอร์, มอลโตเด็กทราน, ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิล- เมธิลเซลลูโลส, เซลลูโลสเอธิลไฮด รอกซีเอธิลอีเธอร์

12. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 10 หรือ 11, ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง การเพิ่มการดูดความชื้น ถูกคัดเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย เบตา-ไซโคลเด็กทริน, ไฮดรอกซิโพรพิล- เบตา-ไซโคลเด็กท ริน, เบตา-ไซโคลเด็กทริน-ซัลโฟนิกบิวทิลอีเธอร์, เด็กท ราน, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส , แป้งไฮดรอกซิเอธิล และ มอลโตเด็กทริน

13. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 10 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, มี ขนาดยาที่ถูกปล่อยออก ภายใต้สภาวะแวดล้อม ที่อย่างน้อยที่ สุด 60%

14. อนุภาคของข้อถือสิทธิ 10 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ประกอบด้วยตั้งแต่ประมาณ 20 เปอร์เซ็นต์ ถึงประมาณ 99 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก สารยับยั้งการเพิ่มการดูดความชื้น

15. อนุภาคสำหรับการปล่อยสารออกฤทธิ์เข้าไปในถุงลมของคน ป่วย, อนุภาคดังกล่าว ประกอบด้วย สารออกฤทธิ์และตัวยับยั้ง การเพิ่มการดูดความชื้นที่รวมเข้าไว้ ภายในอนุภาค ที่ซึ่ง อนุภาครักษาไว้ซึ่งการแพร่กระจายขนาดอนุภาคแอโรซอล ที่มี MMAD ต่ำกว่า 3 ไมครอน เมื่อปล่อยเข้าไปในถุงลม

16. วิธีการสำหรับการเตรียมอนุภาคสำหรับการปล่อยสารออก ฤทธิ์เข้าไปในถุงลม ของคนป่วย, ประกอบด้วย การเตรียมส่วนผสมของตัวยับยั้งการเพิ่มการดูดความชื้น, สารออกฤทธิ์ และตัวทำละลาย และทำการพ่นแห้งส่วนผสมนี้เพื่อให้ได้อนุภาคที่เป็นเนื้อ เดียวกันของ ตัวยับยั้งการเพิ่มการดูดความชื้นและสารออก ฤทธิ์ ที่ซึ่งอนุภาคแสดงขนาดยาที่ถูกปล่อยออกเป็นหยด ไม่มากกว่า ประมาณ 25% ภายใต้สภาวะจำลองของปอด

17. วิธีของข้อถือสิทธิ 16, ที่ซึ่ง ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง การเพิ่มการดูดความชื้นถูกคัดเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย ฟอสโฟไลปิดสารโซ่คู่, ไซโคลเด็กทริน, แป้งไฮดรอกซีเอธิล, เด็กทราน, เด็นทราโนเมอร์, มอลโตเด็กทราน, ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส, เซลลูโลสเอธิลไฮด รอกซีเอธิลอีเธอร์

18. วิธีของข้อถือสิทธิ 17 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้งการเพิ่มการ ดูดความชื้นถูกคัดเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย เบตา ไซ โคลเด็กทริน, ไฮดรอกซีโพรพิล -เบตา- ไซโคลเด็กทริน, เบตา-ไซโคลเด็กทริน-ซัลโฟนิลบิวทิลอีเธอร์ , เด็กทราน , ไฮดรอก ซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส , แป้งไฮดรอกซีเอธิล และมอลโตเด็กท ริน

19. วิธีของข้อถือสิทธิ 16 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง ตัวทำละลายคือ น้ำ

20. วิธีของข้อถือสิทธิ 16 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่ง อนุภาคที่เป็นเนื้อเดียวกัน ประกอบด้วยตั้งแต่ประมาณ 20 เปอร์เซ็นต์ ถึงประมาณ 99 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนัก ตัวยับ ยั้งการเพิ่ม การดูดความชื้น

21. วิธีการสำหรับการปล่อยสารออกฤทธิ์เข้าไปในปอดของคน ป่วย, วิธีดังกล่าว ประกอบด้วยการบริหารใช้โดยการสูดดม อนุภาคออกฤทธิ์ที่เป็นแอโรซอลของข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 15

22. วิธีของข้อถือสิทธิ 21, ที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ดังกล่าว ถูกบริหารใช้โดยวิถีทาง ของเครื่องช่วยสูดยาที่เป็นผงแห้ง

23. วิธีสำหรับการเพิ่มปริมาณของสารออกฤทธิ์ที่ถูกสูดเข้า ไปเกาะสะสมในปอด ส่วนลึก, ประกอบด้วย การรวมกันกลายเป็นอนุภาคผงแห้งสำหรับการสูดดมที่ประกอบ ด้วย สารออกฤทธิ์, ตัวยับยั้งการเพิ่มการดูดความชื้น, จน กระทั่ง, เกิดแอโรซอไลเซชันและการสูดดมของ อนุภาค, ที่อย่าง น้อยที่สุด 20% ของขนาดยาที่เสนอ ได้เกาะสะสมในปอดส่วนลึก