TH51768A - สารประกอบคาร์บาฟีเนม การใช้ของสารดังกล่าว และสารประกอบตัวกลางสำหรับสารดังกล่าว - Google Patents

Abstract

DC60 (14/02/44) การประดิษฐ์นี้ได้จัดทำไว้ด้วยสารประกอบคาร์บาเพนเนมของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 เป็นหมู่อะซิลจากกรด อัลฟา-อะมิโน โดย ที่อะมิโนอาจถูกแทนที่โดยแอลคิลต่ำ ๆ, R2 เป็นอะตอมไฮโดรเจน หรือแอลคิลต่ำ ๆ และ R3 เป็นฟีนิลที่อาจถูกแทนที่ และเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารดังกล่าว สารประกอบ (I) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ที่ มีการดูด ซึมจากทางเดินอาหารได้เหนือกว่าโดยการให้ยาทางปาก รูปแบบ การออกฤทธิ์ของมันที่เกิด ขึ้นในร่างกายจะมีการออกฤทธิ์ต้าน แบคทีเรียได้อย่างเพียงพอต่อชนิดของแบคทีเรียอย่างกว้าง ขวาง ดังนั้น สารประกอบเหล่านี้จะมีประโยชน์อย่างมากสำหรับ เป็นสารที่ใช้ป้องกันและบำบัดรักษาโรค ติดเชื้อ (โดยเฉพาะ โรคติดเชื้อแบคทีเรีย) การประดิษฐ์นี้ได้จัดทำไว้ด้วยสารประกอบคาร์บาเพนเนมของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 เป็นหมู่อะซิลจากกรด อัลฟา-อะมิโน โดย ที่อะมิโนอาจถูกแทนที่โดยแอลคิลต่ำ ๆ, R2 เป็นอะตอมไฮโดรเจน หรือแอลคิลต่ำ ๆ และ R3 เป็นฟีนิลที่อาจถูกแทนที่ และเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารดังกล่าว สารประกอบ (I) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ที่ มีการดูด ซึมจากทางเดินอาหารได้เหนือกว่าโดยการให้ยาทางปาก รูปแบบ การออกฤทธิ์ของมันที่เกิด ขึ้นในร่างกายจะมีการออกฤทธิ์ต้าน แบคทีเรียได้อย่างเพียงพอต่อชนิดของแบคทีเรียอย่างกว้าง ขวาง ดังนั้น สารประกอบเหล่านี้จะมีประโยชน์อย่างมากสำหรับ เป็นสารที่ใช้ป้องกันและบำบัดรักษาโรค ติดเชื้อ (โดยเฉพาะ โรคติดเชื้อแบคทีเรีย)

Claims (7)

1. สารประกอบคาร์บาเพนเนมของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 เป็นหมู่อะซิลจากกรดอะมิโน โดยที่อะมิโนอาจถูกแทนที่โดยแอลคิลต่ำๆ R2 เป็นอะตอมไฮโดรเจน หรือแอลคิลต่ำๆ และ R3 เป็นฟีนิลที่อาจถูกแทนที่ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสารดังกล่าว

2. สารประกอบคาร์บาเพนเนมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ R1 เป็นหมู่อะซิลจากกรด อะมิโนจากเปปไทด์ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

3. สารประกอบคาร์บาเพนเนมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-อะลานิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-อะลานิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อินดานิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-อะลานิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมทธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค 3,4-เมทธิลีนไดออกซี ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-วาลิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์ (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-วาลิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อินดานิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-วาลิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3,4-เมทธิลีนไดออกซี ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-วาลิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์ (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-วาลิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อินดานิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-วาลิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3,4-เมทธิลีนไดออกซี ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-ไอโซลิวซิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมทธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์ (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-ไอโซลิวซิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมทธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อินดานิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-ไอโซลิวซิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมทธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3,4-เมทธิลีนไดออกซีฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไกลซิลออกซีเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไกลซิลออกซีเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไกลซิลออกซีเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อินดานิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไกลซิลออกซีเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3,4-เมทธิลีนไดออกซี ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-ไลซิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-โพรพิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมทธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-(L-ฟีนิลอะลานิลออกซี)เอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]- 1-เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไกลซิลไกลซิลออกซีเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1- เมธธิลคาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสารดังกล่าว

4. สารต้านแบคทีเรียที่ประกอบด้วย สารประกอบคาร์บาเพนเนมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ แทนได้ด้วยสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว เป็นส่วนผสมที่ออกฤทธิ์

5. สารต้านแบคทีเรียของข้อถือสิทธิข้อ 4 ที่ซึ่งเป็นสารสำหรับการให้ยาทางปาก

6. สารประกอบคาร์บาเพนเนมของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R2 เป็นอะตอมไฮโดรเจน หรือแอลคิลต่ำ ๆ และ R3 เป็นฟีนิลที่อาจถูกแทนที่ หรือเกลือของสารดังกล่าว

7. สารประกอบคาร์บาเพนเนมของข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล- คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ฟีนิล เอสเทอร์, (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล- คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อินดานิล เอสเทอร์ และ (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอทธิล]-2-[(4R)-เพอโรลิดีน-2-ไธออน-4-อิลไธโอ]-1-เมทธิล- คาร์บาเพน-2-เนม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3,4-เมทธิลีนไดออกซี ฟีนิล เอสเทอร์,