TH35429A - อนุพันธ์ไบไซคลิคแอมีน - Google Patents

Abstract

DC60 (22/12/40) การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์และสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมที่ยอดเยี่ยมซึ่งออก ฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียได้สูงเพื่อป้องกันแบคทีเรี ยชนิดกรัมลบ และชนิดกรัมบวก และ แสดงเภสัชจลนศาสตร์ ยอดเยี่ยมและความปลอดภัยสูงทั้ง 2 ประการ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์พิริโดเบนซอก ซาซีนที่แสดง ด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน R3 ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซิทอกซิเมธิล, หมู่ไพแว โลอิลอกซิ เมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่คอลีน, หมู่ไดเมธิล อะมิโนเอธิล, หมู่ 5-อินแดนิล, หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3-แอซิ- ทอก ซิ-2-ออกโซบิวทิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิล ที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟ นิลแอลคิลซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล และ หมู่แทนที่เหล่านี้อาจมีหมู่แทนที่เพิ่ม เติม, เกลือของ สารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว หรือสารต่อต้านแบคทีเรีย ซึ่งมีสารดังกล่าว เป็นสารออก ฤทธิ์ เนื่องจากสมบัติที่ดีเลิศซึ่งกล่าวมาก่อนแล้ว สารประ กอบของการประดิษฐ์ นี้จึงมีประโยชน์เป็นสารต่อต้านแบค ทีเรียสำหรับใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ. การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์และสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมที่ยอดเยี่ยมซึ่งออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียได้สูงเพื่อป้องกันแบคทีเรี ยชนิดกรัมลบ และชนิดกรัมบวก และแสดงเภสัชจลนศาสตร์ ยอดเยี่ยมและความปลอดภัยสุงทั้ง 2 ประการ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์พิริโดเบนซอก ซาซีนที่แสดงด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน R3 ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซิเมธิล,หมู่ไพแว โลอิลอกซิเมธิล,หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิล อะมิโนเอธิล,หมู่ 5-อินแดนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล -2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3-แอซิทอก ซิ-2-ออกโซบิวทิล,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟ นิลแอลคิลซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล และหมู่แทนที่เหล่านี้อาจมีหมู่แทนที่เพิ่ม เติม, เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว หรือสารต่อต้านแบคทีเรีย ซึ่งมีสารดังกล่าวเป็นสารออก ฤทธิ์ เนื่องจากสมบัติที่ดีเลิศซึ่งกล่าวมาก่อนแล้ว สารประ กอบของการประดิษฐ์นี้จึงมีประโยชน์เป็นสารต่อต้านแบค ทีเรียสำหรับใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ.

Claims (33)

1.สารประกอบซึ่งแสดงด้วยสูตร (I),เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจจะมีหมู่แทนที่ซึ่ง เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโนดังกล่าวอาจ มีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่แอลซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนตอม, หมู่เฟนิล,หมู่แอธิทอกซิเมธิล, หมู่ไพแวโลอิลอกซิวิเมธิล,หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ 5-อินแดนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล หมู่ 3-แอซิทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอมหรือหมู่เฟนิลแอลคิลซึ่งประกอบด้วยหมู่แอล คิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, เกลือของสารดัง กล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งสารประกอบที่ มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีสเทอริโอไอโซเมอร์ เดียว

3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, เกลือของ สารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่ง R2 ในสูตร (I) คือไฮโดรเจนอะตอม

4.กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาชาไบไซโคล[3.1.0]เฮก แซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล -7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนชอกซาซีน-6-คาร์ บอกวิลิค, เอสเทอร์ของสารดังกล่าว, เกลียวของสาร ดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว

5.กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮก แซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล -7-ออกเโซ-7H-พิริโด [1,2,3-ดี] เบนซอกซาซีน-6- คาร์บอนซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสาร ดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอ โซเมอร์เดียว

6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, เกลือ ของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่ง R2 ในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน

7.กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร- 3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโดด[1,2,3-ดี]-เบน ซอกธาซีน-6-คาร์บอกซิลิค, เอสเทอร์ของสารดังกล่าว, เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว

8.กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบโซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร- 3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอก ซาซิน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือ ของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบ ด้วยไอโซเมอร์เดียว

9.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่ แสดงด้วยสูตร (I),เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรท ของสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจจะมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ แอลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอลคอก ซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน ซึ่งหมู่อะมิโนดัง กล่าวอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยหมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซิทอกเมธิล หมู่ไพแวโลอิออกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิลอะมิโนเมธิล, หมู่ 5-อินแดทนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่า 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล หมู่ 3-แอวิทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีน ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล

10.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง สารประกอบที่มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีมีสเทอ ริโอไอโซเมอร์เดียว

11.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือ ข้อ 10 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือไฮโดรเจนอะตอม

12.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1- อะมิโน-3-อาซาไบไศโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9- ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-g,เมธิล-7-ออกโซ-7H -อิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค, เอส เทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรท ของสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์

13.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1- อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9- ฟลูออโน2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-g,เมธิล-7-ออกโซ-7H -พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอส เทอร์ของสารดังกล่าวเกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรท ของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียวเป็นสาร ออกฤทธิ์

14.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือข้อ 10 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน

15.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิ โน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน -9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H -พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอส เทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรท ของสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์

16.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิ โน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน -3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7- ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซีน-6-คาร์บอกซา ลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าว หรือ ไฮเดรทของสารดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียว เป็นสารออกฤทธิ์

17.สารต่อต้านแบคทีเรีย ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่แสดง ด้วยสูตร(I),เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดัง กล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อทะตอมซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล,เฮโลเจนอะตอม,หมู่แอล คิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอลคอกซิลที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน ซึ่งหมู่อะมิโนดัง กล่าวอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยหมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่แอซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เฟนิล,หมู่แอซิทอกเมธิล, หมู่ไพแวโลอิลอกซิเมธิล,หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ 5 อินแดนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3- ไดออกซอล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3-แอซิทอกซิ-2-ออกโซบิว ทิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอก ซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล

18.สารต่อต้านแบตทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารประ กอบที่มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีสเตอริโอไซเมอร์ เดียว

19.สารต่อต้านแบคทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 17 หรือข้อ 18 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือไฮโดรเจนอะตอม

20.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1-อะมิ โน-3-อาซา-ไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออ โร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด [1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอซิลิค,เอสเทอร์ของสาร ดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว เป็นสารออกฤทธิ์

21.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1-อะมิ โน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร -2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2 3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียวเป็นสารออกฤทธิ์

22.สารต่อต้านแบคทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 17 หรือข้อ 18 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน

23.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิโน-10 (1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)- 9-ฟลูออโร-2,3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3 -ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค, เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว เป็นสารออกฤทธิ์

24.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิโน-10 -(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)- 9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H- พิริโด-[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ ของสารดังกล่าว, เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของ สารดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียวเป็นสารออก ฤทธิ์

25.การใช้สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร (I), เกลือของ สารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวสำหรับเตรียม สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกมาจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล,เฮโลเจนอะตอม หมู่แอลคิล ไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมและหมู่แอคคอกซิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน ซึ่งหมู่อะมิโน ดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เฟนิล, หมู่แอซิทอกซิเม ธิล,หมู่ไพแวโลอิลอกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่ คอลีน,หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ 5-อินแดนิล,หมู่ฟธา ลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4- อิลเมธิล,หมู่ 3-แอซิทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล,หมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ซึ่งประกอบด้วยหมู่ แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล

26.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีสเตอริโอไอโซเมอร์เดียว

27.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง R2 ในสูตร (I) นั้นคือไฮโดรเจนอะตอม

28.การใช้กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮ โดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7Hพิริโด[1,2,3-ดี] เบนซอกซซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดัง กล่าวสำหรับเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม

29.การใช้กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3- (S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน -6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสาร ดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอโซ เมอร์เดียวสำหรับเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม

30.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง R2 ในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน

31.การใช้กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-ออกชา ไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3 -ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2, 3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว สำหรับเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม

32.การใช้กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซ โคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร -3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอก ซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือ ของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบ ด้วยไอโซเมอร์เดียวสำหรับการเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัช กรรม

33.การประยุกต์ใช้ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึง ข้อ 32 ซึ่งสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือสารต่อต้าน แบคทีเรีย (ข้อถือสิทธิ 33 ข้อ,รูปเขียน - รูป)