TH58741A - อนุพันธ์คาร์บาเพนเนมที่แปลกใหม่ - Google Patents

Abstract

อนุพันธ์คารบาเพนเนมที่ใหม่ ที่แสดงไว้ต่อไปนี้ด้วยสูตร(1) ที่มีหมู่อิมมิดาโซ[5,1-b]ไทอะโซเลียม-6-เมททิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ในตำแหน่งที่สองที่เปิดสาร ประกอบที่แทนด้วยสูตร (1) ที่ประสิทธิภาพในการต่อ ต้านแบคทีเรียได้สูงแบบที่ออกฤทธิ์ต่อชนิดของแบคทีเรีย ได้กว้าง จาก แบคทีเรีย Gram-ถึง แบคทีเรีย Gram- ที่ประกอบด้วย ซูโดโมแนส ออรูจิโนซา ละโดยเพิ่มเติม มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียที่ออกฤทธิ์ต้าน แบคทีเรียต่างๆที่สร้าง เบต้า-แลคตาเมส และ MRSA ซึ่งเสถียรต่อ DHP-1 มาก (สูตรเคมี)

Claims (14)

1.อนุพันธ์ คาร์บาเพนเนม มีแสดงไว้ด้วยสูตร (I)ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ R1 แทนด้วยอะตอมของโฮโดรเจน หรือ อับคิลต่ำ และ R2 R3 R4 และ R5 ซึ่งอาจจะเหมือนกันหรือ แตกต่างกัน ที่แทนด้วย อะตอมไฮโดรเจน หนึ่งอะตอม อะตอมแฮโลเจน หนึ่งอะตอม ไฮดรอกซิล ไนโตร ไซยาโน คาร์บอกซิล ฟอร์มิล อัลคิล ที่มีอัลคิลต่ำ ไชโคลอัลคิล ที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลที่มี C2-4 อัลไคนิล C2-4 อัลคิลออกซีที่มีอัลคิลต่ำ อัคคิลไทโอทีมีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซีคาร์โบนิลที่มีอัลคิลต่ำ คาร์บาโมอัล N-อัลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีอัลคิลต่ำ N-(อะมิโน อัลคิลต่ำ) คาร์บาโมอิล N-(ไฮดรอกซี่ อัลคิลต่ำ) คาร์บาโมคิล ไฮดรอกซี่อะมิโนคาร์โบนิล อัลคิลคาร์โบนิลที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลคาร์โบนิลออกซี่ ที่มีอัลคิลต่ำ อะมิโน N-อัลคิลอะมิทน ที่มีอัลคิลต่ำ N-อัลคิลต่ำ-N-อัลคีนิลอะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ ฟอร์มิลอะมิโน ไฮดรอกซี่ อัลคิลคาร์โบนิลอะมโนที่มีอัลคิลต่ำ N-อัลคิลต่ำ-N-ฟอรมิลอะมิโน อัลคิวออกซี่คาร์โบนิลอะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซี่อะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ ยูรีโด อัลคิลซัลโพนิลอะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ อ็อกซาโมอิล อัลคิลซัลโพนิลอะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ (อะมิโนซัลโฟนิล) อะมิโน โดยมราอะตอมของ ไฮโดรเจนในหมู่อะมิโนสองหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย อิลคิลต่ำ ไฮดรอกซี่ อัลคิลที่มีอัลคิวต่ำ แอลคิลออก ซี่คาร์โบนิลที่มีอัลคิลต่ำหรืออะมิโนซัลโฟนิลออกซี่ ที่มีอัลคิลต่ำ (อะมิโนซัลโฟนิล) อะมิน็อกซี่ (aminoxy) ไฮดรอกซีอับมิโน หรือ เอริล ที่จัดให้มีไว้ด้วยอะตอมของไฮโดรเจนหนึ่งอะตอม หรือหลายอะตอมในอัลคิลต่ำไซโคลอัลคิลที่มีอัลคิลต่ำ อัลคีนิลที่มี C2-4 และอัลไคนิลที่มี C2-4 ที่อาจถูก แทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย อะตอม ของแฮโลเจน ไฮดรอกซิล ไนโตร ไซยาโน คาร์บอกซิล ฟอร์มิล อัลคิลออกซี่ที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลไทโอที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซีคาร์โบนิล ที่มีอัลคิลต่ำ คาร์บาโนอิล N-อัลคิลคาร์โบนิล ที่มีอัลคิลต่ำ คารบาโมอิล N-อัลคิลคาร์บาโมคิล ที่มีอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซี่อะมิโนคาร์โบนิล อัลคิลอะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ N-อัลคิลต่ำ-N-อัลคีนิล อะมิโนที่มี C2-4 ฟอร์มิลอะมิโน อับคิลคารโบนิล อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซี่อัลศิลคารโบนิล อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซี่อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ ยูรีได N-อัลคิลยูรีไดที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลซัลโฟนิล อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ (อะมิโนซัลโฟนิล) อะมิโน โดยที่อะตอมของไฮโดรเจนในหมู่อะมิโนสอง หมู่อาจถูกแทนที่ด้วยอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซีอัลคิล ที่มีอัลคิลต่ำอัลคิลออกซี่คาร์โบนิลที่มีอับคิลต่ำ หรือ อะมิโนซัลโฟนิลออกซี่ อัลคิลต่ำ กัวนิดิโน อัลคิลกัวนิดิโน ที่มีอัลคิลต่ำ อิมมิโน อัลคิลอะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซีอิมมิโน อัคลคิลออกซี่อิมมิโน ที่มีอัลคิลต่ำคารบาโมอิลออกซี่ และ อัลคัลคารบาโม อิลออกซี่ ที่มีอัลคิลต่ำ หรือ สองหมู่ใดๆ ของ R2 R3 R4 และ R4 อาจรวม เข้าด้วนกันเพื่อก่อรูปขึ้นใหม่เป็นวงแหวนอิ่มตัวของ เฮทเทอร์โรไซคลิคและ 5 - เมมเบอร์ ที่ประกอบ ด้วยอะตอมออกซิเจนอะตอมหนึ่ง และอะตอมไนโตรา เจนอะตอมหนึ่ง โดยที่วงแหวนอาจถูกแทนที่ด้วยอ็อกโซ (=0) หรือ สองหมู่ใดๆ ของ R2 R3 R4 และ R5 อาจรวมเข้าด้วยกันเพื่อก่อรูปใหม่เป็นอัลคีลีน (alkylene) C3-0 โดยที่หมู่เมททิลีนหมู่หนึ่งหรือมากกว่าในหมู่อัคคีรีน อาจถูกแทนที่ด้วย -NH- -0- -S- หรือ -CO- และ และ เกลือของมันสามารถใช้ทางทางเภสัชกรรมได้

2.สารประกอบ และเกลือของสารประกอบที่ใช้ทาง เภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิของ 1. ที่ซึ่ง R2 R3 R4 และ R5 แทนด้วย อะตอมของไฮโดรเจน

3.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมา ใช้ทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 1. ที่ซึ่ง R2 แทนด้วย คารบาโมอิล

4.สารประกอบและเกลือ ของสารประกอบที่นำมา ใช้ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1. ที่ซึ่ง R2 แทนด้วยคารบาโมอิล

5.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมา ใช้ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R2 แทนด้วย (ฟอร์มิอะมิโน) เมทนิล

6.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R3 แทน ด้วย คารบาโมอิล

7.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6.ที่ซึ่ง R2 R4 และ R5 แทนด้วยอะตอมของไฮโดรเจน

8.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R3 แทนด้วยอะตอม ของไฮโดรเจน

9.สารประกอบและเกลือของสารประกอบ ที่ใช้ทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ข้อ 8. ที่ซึ่ง R2 R4 และ R5 แทนด้วยอะตอมของไฮโดรเจน

10.สารประกอบและเกลือของสารประกอบ ที่ใช้ทาง เภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิ 1.ที่ซึ่ง R3 แทนด้วย (อะมิโนซัลโฟนิล)อะมิโนเมทนิล

11.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่ใช้ทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10.ที่ซึ่ง R2 R4 และ R5 แทนด้วยอะตอมของไฮโดรเจน

12.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ ทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R4 แทนด้วย ไฮดรอกซีเมททิล

13.ส่วนประกอบในการปรุงยา ที่ประกอบด้วยสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-12 ที่รวมอยู่ด้วยพาหะของยาที่ใช้ในทาง เภสัชกรรม

14.ส่วนประกอบในการปรุงยา ตามข้อถือสิทธิข้อ 13. ที่ใช้เพื่อเป็นสารต่อต้านแบคทีเรีย (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ,รูปภาพ)