TH58741A - Novel carbapentamin derivatives - Google Patents

Novel carbapentamin derivatives

Info

Publication number
TH58741A
TH58741A TH9601000715A TH9601000715A TH58741A TH 58741 A TH58741 A TH 58741A TH 9601000715 A TH9601000715 A TH 9601000715A TH 9601000715 A TH9601000715 A TH 9601000715A TH 58741 A TH58741 A TH 58741A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
low alkyl
alkyl
compounds
amino acids
salts
Prior art date
Application number
TH9601000715A
Other languages
Thai (th)
Inventor
คาซูฮิโรเอไอฮารา นาย
ยูโกคาโน นาย
คาโน แห่ง ซี โอ ฟาร์มาชูทิคัล รีเซิร์ส นายยูโก
Original Assignee
นาย ธเนศเปเรร่า
นาย โรจน์วิทย์เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
ไมจิ ไซกา คาบูชิกิ ไคชา
Filing date
Publication date
Application filed by นาย ธเนศเปเรร่า, นาย โรจน์วิทย์เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, ไมจิ ไซกา คาบูชิกิ ไคชา filed Critical นาย ธเนศเปเรร่า
Publication of TH58741A publication Critical patent/TH58741A/en

Links

Abstract

อนุพันธ์คารบาเพนเนมที่ใหม่ ที่แสดงไว้ต่อไปนี้ด้วยสูตร(1) ที่มีหมู่อิมมิดาโซ[5,1-b]ไทอะโซเลียม-6-เมททิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ในตำแหน่งที่สองที่เปิดสาร ประกอบที่แทนด้วยสูตร (1) ที่ประสิทธิภาพในการต่อ ต้านแบคทีเรียได้สูงแบบที่ออกฤทธิ์ต่อชนิดของแบคทีเรีย ได้กว้าง จาก แบคทีเรีย Gram-ถึง แบคทีเรีย Gram- ที่ประกอบด้วย ซูโดโมแนส ออรูจิโนซา ละโดยเพิ่มเติม มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียที่ออกฤทธิ์ต้าน แบคทีเรียต่างๆที่สร้าง เบต้า-แลคตาเมส และ MRSA ซึ่งเสถียรต่อ DHP-1 มาก (สูตรเคมี)A novel carbapenem derivative, herein shown with formula(1), contains either a substituted or unsubstituted imidazone[5,1-b]thiazolium-6-methyl group at the second position of the compound represented by formula(1), exhibiting high antibacterial efficacy against a broad spectrum of bacteria, from Gram- to Gram-positive bacteria including Pseudomonas aeruginosa, and furthermore, it is also effective against various beta-lactamase-producing bacteria and MRSA, which are highly stable to DHP-1 (chemical formula).

Claims (14)

1.อนุพันธ์ คาร์บาเพนเนม มีแสดงไว้ด้วยสูตร (I)ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ R1 แทนด้วยอะตอมของโฮโดรเจน หรือ อับคิลต่ำ และ R2 R3 R4 และ R5 ซึ่งอาจจะเหมือนกันหรือ แตกต่างกัน ที่แทนด้วย อะตอมไฮโดรเจน หนึ่งอะตอม อะตอมแฮโลเจน หนึ่งอะตอม ไฮดรอกซิล ไนโตร ไซยาโน คาร์บอกซิล ฟอร์มิล อัลคิล ที่มีอัลคิลต่ำ ไชโคลอัลคิล ที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลที่มี C2-4 อัลไคนิล C2-4 อัลคิลออกซีที่มีอัลคิลต่ำ อัคคิลไทโอทีมีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซีคาร์โบนิลที่มีอัลคิลต่ำ คาร์บาโมอัล N-อัลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีอัลคิลต่ำ N-(อะมิโน อัลคิลต่ำ) คาร์บาโมอิล N-(ไฮดรอกซี่ อัลคิลต่ำ) คาร์บาโมคิล ไฮดรอกซี่อะมิโนคาร์โบนิล อัลคิลคาร์โบนิลที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลคาร์โบนิลออกซี่ ที่มีอัลคิลต่ำ อะมิโน N-อัลคิลอะมิทน ที่มีอัลคิลต่ำ N-อัลคิลต่ำ-N-อัลคีนิลอะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ ฟอร์มิลอะมิโน ไฮดรอกซี่ อัลคิลคาร์โบนิลอะมโนที่มีอัลคิลต่ำ N-อัลคิลต่ำ-N-ฟอรมิลอะมิโน อัลคิวออกซี่คาร์โบนิลอะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซี่อะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ ยูรีโด อัลคิลซัลโพนิลอะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ อ็อกซาโมอิล อัลคิลซัลโพนิลอะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ (อะมิโนซัลโฟนิล) อะมิโน โดยมราอะตอมของ ไฮโดรเจนในหมู่อะมิโนสองหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย อิลคิลต่ำ ไฮดรอกซี่ อัลคิลที่มีอัลคิวต่ำ แอลคิลออก ซี่คาร์โบนิลที่มีอัลคิลต่ำหรืออะมิโนซัลโฟนิลออกซี่ ที่มีอัลคิลต่ำ (อะมิโนซัลโฟนิล) อะมิน็อกซี่ (aminoxy) ไฮดรอกซีอับมิโน หรือ เอริล ที่จัดให้มีไว้ด้วยอะตอมของไฮโดรเจนหนึ่งอะตอม หรือหลายอะตอมในอัลคิลต่ำไซโคลอัลคิลที่มีอัลคิลต่ำ อัลคีนิลที่มี C2-4 และอัลไคนิลที่มี C2-4 ที่อาจถูก แทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย อะตอม ของแฮโลเจน ไฮดรอกซิล ไนโตร ไซยาโน คาร์บอกซิล ฟอร์มิล อัลคิลออกซี่ที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลไทโอที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซีคาร์โบนิล ที่มีอัลคิลต่ำ คาร์บาโนอิล N-อัลคิลคาร์โบนิล ที่มีอัลคิลต่ำ คารบาโมอิล N-อัลคิลคาร์บาโมคิล ที่มีอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซี่อะมิโนคาร์โบนิล อัลคิลอะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ N-อัลคิลต่ำ-N-อัลคีนิล อะมิโนที่มี C2-4 ฟอร์มิลอะมิโน อับคิลคารโบนิล อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซี่อัลศิลคารโบนิล อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลออกซี่อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ ยูรีได N-อัลคิลยูรีไดที่มีอัลคิลต่ำ อัลคิลซัลโฟนิล อะมิโนที่มีอัลคิลต่ำ (อะมิโนซัลโฟนิล) อะมิโน โดยที่อะตอมของไฮโดรเจนในหมู่อะมิโนสอง หมู่อาจถูกแทนที่ด้วยอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซีอัลคิล ที่มีอัลคิลต่ำอัลคิลออกซี่คาร์โบนิลที่มีอับคิลต่ำ หรือ อะมิโนซัลโฟนิลออกซี่ อัลคิลต่ำ กัวนิดิโน อัลคิลกัวนิดิโน ที่มีอัลคิลต่ำ อิมมิโน อัลคิลอะมิโน ที่มีอัลคิลต่ำ ไฮดรอกซีอิมมิโน อัคลคิลออกซี่อิมมิโน ที่มีอัลคิลต่ำคารบาโมอิลออกซี่ และ อัลคัลคารบาโม อิลออกซี่ ที่มีอัลคิลต่ำ หรือ สองหมู่ใดๆ ของ R2 R3 R4 และ R4 อาจรวม เข้าด้วนกันเพื่อก่อรูปขึ้นใหม่เป็นวงแหวนอิ่มตัวของ เฮทเทอร์โรไซคลิคและ 5 - เมมเบอร์ ที่ประกอบ ด้วยอะตอมออกซิเจนอะตอมหนึ่ง และอะตอมไนโตรา เจนอะตอมหนึ่ง โดยที่วงแหวนอาจถูกแทนที่ด้วยอ็อกโซ (=0) หรือ สองหมู่ใดๆ ของ R2 R3 R4 และ R5 อาจรวมเข้าด้วยกันเพื่อก่อรูปใหม่เป็นอัลคีลีน (alkylene) C3-0 โดยที่หมู่เมททิลีนหมู่หนึ่งหรือมากกว่าในหมู่อัคคีรีน อาจถูกแทนที่ด้วย -NH- -0- -S- หรือ -CO- และ และ เกลือของมันสามารถใช้ทางทางเภสัชกรรมได้1. Derivatives of carbaphenem are given by the following formulas (I) (chemical formulas), where R1 is represented by a hydrogen atom or low alkyl atom and R2, R3, R4 and R5, which may be the same or different, are represented by one hydrogen atom, one halogen atom, hydroxyl, nitrocyanocarboxyl, formyl, low alkyl, cycloalkyl, low alkyl, C2-4 alkyl, C2-4 alkyl, low alkyl oxyalkyl, low alkyl thiothe, low alkyl oxycarbonyl, carbamoyl, N-alkylcarbamoyl, N-(aminoalkyl), carbamoyl, N-(hydroxyalkyl), carbamoyl, hydroxyaminocarbonyl, low alkylcarbonyl. Low alkyl carbonyl amino acids, low alkyl amino acids, low alkyl N-alkyl amino acids, low alkyl N-alkyl-N-alkenyl amino acids, formyl amino acids, low alkyl hydroxyl carbonyl amino acids, low alkyl N-alkyl-N-formyl amino acids, low alkyl alkylk carbonyl amino acids, low alkyl alkylkamino acids, uredo alkyl sulponyl amino acids, low alkyl oxamoyl alkyl sulponyl amino acids (aminosulfonyl) amino acids. The hydrogen atom in the two amino groups may be replaced by low alkyl, low alkyl hydroxyl, low alkyl alkylk carbonyl, or low alkyl aminosulfonyl amino acids. (Aminosulfonyls), aminoxy, hydroxyammino, or aryls provided with one or more hydrogen atoms in low alkyl cycloalkyl, low alkyl alkyl, C2-4 alkyl, and C2-4 alkyl groups that may be replaced by groups selected from groups containing halogen atoms, hydroxyl, nitrocyanocyanol, carboxyl, formil, low alkyl alkyl, low alkyl alkyl, low alkyl alkyl, low alkyl alkyl, carbanoyl, N-alkylcarbonyl, low alkyl carbamoyl, N-alkylcarbamoyl, low alkyl hydroxyamminocarbonyl, low alkyl amino, N-alkyl-N-alkinyl, C2-4 amino, formilamino. Low alkyl carbonyl amino acids, low alkyl hydroxyl carbonyl amino acids, low alkyl oxyamino acids, low alkyl uridi, low alkyl N-alkyluridi, low alkyl alkyl amino acids (aminosulfonyls), amino acids where the hydrogen atom in the two amino groups may be replaced by low alkyl, low alkyl hydroxyl, low alkyl alkyl oxycarbonyl, or low alkyl aminosulfonyl oxyalkyl, low alkyl guanidino, low alkyl guanidino, low alkyl immunoalkylamino acids, low alkyl hydroxyamino, low alkyl alkyl oxyamino. Low alkyl carbamoyl oxycarbons and low alkyl carbamoyl oxycarbons, or any two groups of R2, R3, R4, and R5, may combine to form a saturated heterocyclic ring and a 5-member consisting of one oxygen atom and one nitrogen atom, where the ring may be replaced by an oxo(=0) group. Alternatively, any two groups of R2, R3, R4, and R5 may combine to form an alkylene C3-0, where one or more methylene groups in the alkyl group may be replaced by -NH-, -0-, -S-, or -CO-. Their salts have pharmaceutical uses. 2.สารประกอบ และเกลือของสารประกอบที่ใช้ทาง เภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิของ 1. ที่ซึ่ง R2 R3 R4 และ R5 แทนด้วย อะตอมของไฮโดรเจน2. Compounds and salts of compounds used in pharmaceuticals according to claim 1, where R2, R3, R4 and R5 are represented by hydrogen atoms. 3.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมา ใช้ทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 1. ที่ซึ่ง R2 แทนด้วย คารบาโมอิล3. Compounds and salts of compounds that are used pharmaceutically under claim 1, where R2 is represented by carbamoyl. 4.สารประกอบและเกลือ ของสารประกอบที่นำมา ใช้ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1. ที่ซึ่ง R2 แทนด้วยคารบาโมอิล4. Compounds and salts of compounds for pharmaceutical use under claim 1, where R2 is represented by carbamoyl. 5.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมา ใช้ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R2 แทนด้วย (ฟอร์มิอะมิโน) เมทนิล5. Compounds and salts of compounds used pharmaceutically under claim 1, where R2 is replaced by (formiamino)methyl. 6.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R3 แทน ด้วย คารบาโมอิล6. Compounds and salts of compounds used pharmaceutically under claim 1, where R3 is represented by carbamoyl. 7.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6.ที่ซึ่ง R2 R4 และ R5 แทนด้วยอะตอมของไฮโดรเจน7. Compounds and salts of compounds used pharmaceutically under claim 6, where R2, R4 and R5 are represented by hydrogen atoms. 8.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R3 แทนด้วยอะตอม ของไฮโดรเจน8. Compounds and salts of compounds used pharmaceutically under claim 1, where R3 is represented by a hydrogen atom. 9.สารประกอบและเกลือของสารประกอบ ที่ใช้ทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ข้อ 8. ที่ซึ่ง R2 R4 และ R5 แทนด้วยอะตอมของไฮโดรเจน9. Compounds and salts of compounds used pharmaceutically under claim number 8, where R2, R4, and R5 are represented by hydrogen atoms. 10.สารประกอบและเกลือของสารประกอบ ที่ใช้ทาง เภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิ 1.ที่ซึ่ง R3 แทนด้วย (อะมิโนซัลโฟนิล)อะมิโนเมทนิล10. Compounds and salts of compounds used in pharmaceuticals according to claim 1, where R3 is represented by (aminosulfonyl)aminomethnyl. 11.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่ใช้ทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10.ที่ซึ่ง R2 R4 และ R5 แทนด้วยอะตอมของไฮโดรเจน11. Pharmaceutical compounds and salts of compounds used according to claim 10, where R2, R4 and R5 are represented by hydrogen atoms. 12.สารประกอบและเกลือของสารประกอบที่นำมาใช้ ทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 1.ที่ซึ่ง R4 แทนด้วย ไฮดรอกซีเมททิล12. Compounds and salts of compounds used in pharmaceuticals under claim 1, where R4 is replaced by hydroxymethyl. 13.ส่วนประกอบในการปรุงยา ที่ประกอบด้วยสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-12 ที่รวมอยู่ด้วยพาหะของยาที่ใช้ในทาง เภสัชกรรม13. Pharmaceutical ingredients containing the compounds specified in claims 1-12, including a pharmaceutical carrier. 14.ส่วนประกอบในการปรุงยา ตามข้อถือสิทธิข้อ 13. ที่ใช้เพื่อเป็นสารต่อต้านแบคทีเรีย (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ,รูปภาพ)14. Ingredients used in medicinal preparations, as per claim 13, for use as antibacterial agents (Clause 14, image).
TH9601000715A 1996-03-08 Novel carbapentamin derivatives TH58741A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH58741A true TH58741A (en) 2003-10-07

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX9306831A (en) NEW HETERO CYCLIC COMPOUNDS.
CA2263319A1 (en) Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
CA2242425A1 (en) Quinazoline derivatives as vegf inhibitors
NO301427B1 (en) Polyvinylamine derivatives with hydrophilic centers as well as the use of the compounds
ATE228115T1 (en) BCYCLIC FIBRINOGEN ANTAGONISTS
ES2055860T3 (en) 2-AMINOPYRIMIDINONE DERIVATIVES.
ATE232862T1 (en) OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
DZ1467A1 (en) Amino acid derivatives.
CA2293823A1 (en) 4"-substituted-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerythromycin a derivatives
EE03139B1 (en) Piperazine derivatives, their use and pharmaceutical composition
DE69130412D1 (en) Pyrazolopyridine compound and process for its preparation
DE68917023D1 (en) 3-pyrrolidinylthio-1-azabicyclo [3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds.
HUP0001269A2 (en) 2-oxo-1-azetidine sulfonic acid derivatives and combined pharmaceutical compositions thereof
PT842923E (en) DERIVATIVES OF PYRROLE AND MEDICINAL COMPOSITIONS
IL148875A0 (en) Sulfonyl hydrazide derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ATE161178T1 (en) PYRAZOLPYRIDINES FOR THE TREATMENT OF ANEMIA
ATE89549T1 (en) PEPTIDES WITH INHIBITORY EFFECT ON ENZYMATIC SYSTEMS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
DE69523058D1 (en) CARBAPENEM DERIVATIVES
KR960702458A (en) Quinoline derivatives or salts thereof and antimicrobial agents containing the same
ES8202017A1 (en) starting compounds and process for their preparation.
ATE95169T1 (en) PEPTIDES WITH INHIBITORY EFFECT ON ENZYMATIC SYSTEMS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
TH51768A (en) Carbafename compounds The use of such substances And intermediate compounds for such substances
EP0652220A4 (en) CEPHALOSPORIN DERIVATIVE.
TH35429A (en) Bicyclic amine derivatives