TH35429A - Bicyclic amine derivatives - Google Patents

Bicyclic amine derivatives

Info

Publication number
TH35429A
TH35429A TH9701003884A TH9701003884A TH35429A TH 35429 A TH35429 A TH 35429A TH 9701003884 A TH9701003884 A TH 9701003884A TH 9701003884 A TH9701003884 A TH 9701003884A TH 35429 A TH35429 A TH 35429A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
carbon atoms
groups
amino
substance
Prior art date
Application number
TH9701003884A
Other languages
Thai (th)
Inventor
คาวาคามิ นายคัตสึฮิโร
ทาเคมูระ นายมาโคโตะ
ทาคาฮาชิ นายฮิซาชิ
Original Assignee
ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
Publication of TH35429A publication Critical patent/TH35429A/en

Links

Abstract

DC60 (22/12/40) การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์และสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมที่ยอดเยี่ยมซึ่งออก ฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียได้สูงเพื่อป้องกันแบคทีเรี ยชนิดกรัมลบ และชนิดกรัมบวก และ แสดงเภสัชจลนศาสตร์ ยอดเยี่ยมและความปลอดภัยสูงทั้ง 2 ประการ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์พิริโดเบนซอก ซาซีนที่แสดง ด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน R3 ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซิทอกซิเมธิล, หมู่ไพแว โลอิลอกซิ เมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่คอลีน, หมู่ไดเมธิล อะมิโนเอธิล, หมู่ 5-อินแดนิล, หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3-แอซิ- ทอก ซิ-2-ออกโซบิวทิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิล ที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟ นิลแอลคิลซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล และ หมู่แทนที่เหล่านี้อาจมีหมู่แทนที่เพิ่ม เติม, เกลือของ สารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว หรือสารต่อต้านแบคทีเรีย ซึ่งมีสารดังกล่าว เป็นสารออก ฤทธิ์ เนื่องจากสมบัติที่ดีเลิศซึ่งกล่าวมาก่อนแล้ว สารประ กอบของการประดิษฐ์ นี้จึงมีประโยชน์เป็นสารต่อต้านแบค ทีเรียสำหรับใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ. การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์และสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมที่ยอดเยี่ยมซึ่งออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียได้สูงเพื่อป้องกันแบคทีเรี ยชนิดกรัมลบ และชนิดกรัมบวก และแสดงเภสัชจลนศาสตร์ ยอดเยี่ยมและความปลอดภัยสุงทั้ง 2 ประการ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์พิริโดเบนซอก ซาซีนที่แสดงด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน R3 ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซิเมธิล,หมู่ไพแว โลอิลอกซิเมธิล,หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิล อะมิโนเอธิล,หมู่ 5-อินแดนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล -2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3-แอซิทอก ซิ-2-ออกโซบิวทิล,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟ นิลแอลคิลซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล และหมู่แทนที่เหล่านี้อาจมีหมู่แทนที่เพิ่ม เติม, เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว หรือสารต่อต้านแบคทีเรีย ซึ่งมีสารดังกล่าวเป็นสารออก ฤทธิ์ เนื่องจากสมบัติที่ดีเลิศซึ่งกล่าวมาก่อนแล้ว สารประ กอบของการประดิษฐ์นี้จึงมีประโยชน์เป็นสารต่อต้านแบค ทีเรียสำหรับใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ.DC60 (22/12/40) This invention provides excellent derivatives and pharmaceutical preparations exhibiting high antibacterial activity against gram-negative and gram-positive bacteria and exhibiting both excellent pharmacokinetics and high safety. In particular, this invention provides a pyridobenzoxazine derivative represented by the formula (I) (chemical formula) (I), in which R1 is a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms; R2 hydrogen atom or amino group; R3 hydrogen atom, phenyl group, acetoxymethyl group, pyloleoxymethyl group, ethoxycarbonyl group, choline group, dimethylaminoethyl group, 5-indanyl group, phthalidinyl group, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl group, 3-acetoxy-2-oxobutyl group, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkoxymethyl groups with 2 to 7 carbon atoms, or phenylalkyl groups consisting of 1 to 6 carbon alkyl groups and phenyl groups; and these substituents may contain additional substituents, salts of such substances, or hydrates of such substances, or antibacterial agents. The compound in question is the active ingredient due to its previously described excellent properties. The compound of this invention is useful as an antibacterial agent for the treatment of infectious diseases. This invention provides excellent derivatives and pharmaceutical preparations that exhibit high antibacterial activity against gram-negative and gram-positive bacteria and demonstrate both excellent pharmacokinetics and high safety. In particular, this invention provides a pyridobenzoxazine derivative represented by the formula (I) (chemical formula) in which R1 is a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms; R2 is a hydrogen atom or an amino group; R3 is a hydrogen atom, a phenyl group, an azimethyl group, a pevayloxymethyl group, an ethoxycarbonyl group, a choline group, a dimethyl aminoethyl group, and a phenyl group. 5-indanyl, phthalidinyl group, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl group, 3-acetoxy-2-oxobutyl group, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkoxymethyl groups with 2 to 7 carbon atoms, or phenylalkyl groups consisting of an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group, and these substituents may contain additional substituents, salts of such substances, or hydrates of such substances, or antibacterial agents in which such substance is the active ingredient. Due to the excellent properties previously described, the compounds of this invention are useful as antibacterial agents for the treatment of infectious diseases.

Claims (33)

1.สารประกอบซึ่งแสดงด้วยสูตร (I),เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจจะมีหมู่แทนที่ซึ่ง เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโนดังกล่าวอาจ มีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่แอลซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนตอม, หมู่เฟนิล,หมู่แอธิทอกซิเมธิล, หมู่ไพแวโลอิลอกซิวิเมธิล,หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ 5-อินแดนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล หมู่ 3-แอซิทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอมหรือหมู่เฟนิลแอลคิลซึ่งประกอบด้วยหมู่แอล คิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล1. Compounds represented by the formula (I), salts of such substance, or hydrates of such substance (chemical formula), where R1 is the hydrogen atom or alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, which may have substituents chosen from groups consisting of hydroxyl groups, halogen atoms, alkylthio groups with 1 to 6 carbon atoms, and alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; R2 is the hydrogen atom or amino group, which may have 1 or 2 substituents chosen from groups consisting of formyl groups, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, and alkyl groups with 2 to 6 carbon atoms; and R3 is the hydrogen atom, phenyl group, ethoxymethyl group, pyvalloexylvimethyl group, ethoxycarbonyl group, choline group, dimethylaminoethyl group, etc. 5-indanyl, phthalidinyl group, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ilmethyl group, 3-acetoxy-2-oxobutyl group, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkoxymethyl groups with 2 to 7 carbon atoms, or phenylalkyl groups consisting of an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group. 2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, เกลือของสารดัง กล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งสารประกอบที่ มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีสเทอริโอไอโซเมอร์ เดียว2. The compounds under claim 1, salts of such compounds or hydrates of such compounds, in which the compound with the formula (I) is a compound that has a single stereoisomer. 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, เกลือของ สารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่ง R2 ในสูตร (I) คือไฮโดรเจนอะตอม3. The compounds under claim 1 or 2, salts of such compounds or hydrates of such compounds, in which R2 in formula (I) is a hydrogen atom. 4.กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาชาไบไซโคล[3.1.0]เฮก แซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล -7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนชอกซาซีน-6-คาร์ บอกวิลิค, เอสเทอร์ของสารดังกล่าว, เกลียวของสาร ดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว4. 10-(1-amino-3-archabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, ester of such substance, helix of such substance or hydrate of such substance 5.กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮก แซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล -7-ออกเโซ-7H-พิริโด [1,2,3-ดี] เบนซอกซาซีน-6- คาร์บอนซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสาร ดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอ โซเมอร์เดียว5. 10-(1-amino-3-acabiccyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-D]benzoxazine-6-carbonsilic acid, ester of such substance, salt of such substance or hydrate of such substance, which is composed of a single isomer. 6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, เกลือ ของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่ง R2 ในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน6. Compounds according to claim 1 or 2, salts of such substances or hydrates of such substances, in which R2 in formula (I) is an amino group. 7.กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร- 3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโดด[1,2,3-ดี]-เบน ซอกธาซีน-6-คาร์บอกซิลิค, เอสเทอร์ของสารดังกล่าว, เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว7. 8-amino-10-(1-amino-3-acabiccyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridode[1,2,3-D]-benzosaccharine-6-carboxylic acid, ester of such substance, salt of such substance or hydrate of such substance. 8.กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบโซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร- 3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอก ซาซิน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือ ของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบ ด้วยไอโซเมอร์เดียว8. 8-amino-10-(1-amino-3-azabizocol [3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-D]benzoxazin-6-carboxylic acid, ester of such substance, salt of such substance or hydrate of such substance which consists of a single isomer. 9.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่ แสดงด้วยสูตร (I),เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรท ของสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจจะมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ แอลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอลคอก ซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน ซึ่งหมู่อะมิโนดัง กล่าวอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยหมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซิทอกเมธิล หมู่ไพแวโลอิออกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิลอะมิโนเมธิล, หมู่ 5-อินแดทนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่า 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล หมู่ 3-แอวิทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีน ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล9. Pharmaceutical preparations containing a compound represented by the formula (I), a salt of such compound, or a hydrate of such compound as the active substance (chemical formula), where R1 is a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, which may have substituents chosen from groups consisting of hydroxyl groups, halogen atoms, alkylthiogroups with 1 to 6 carbon atoms, and alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; R2 is a hydrogen atom or an amino group, which may have 1 or 2 substituents chosen from groups consisting of formyl groups, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, and acyl groups with 2 to 6 carbon atoms; and R3 is a hydrogen atom, a phenyl group, or an acetoxmethyl group. Pylhelooxymethyl group, ethoxycarbonyl group, choline group, dimethylaminomethyl group, 5-indatnyl group, phthalidinyl group, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl group, 3-avitox-2-oxobutyl group, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkoxymethyl groups with 2 to 7 carbon atoms, or phenylalkyl groups consisting of an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group. 10.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง สารประกอบที่มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีมีสเทอ ริโอไอโซเมอร์เดียว10. Pharmaceutical preparations under claim 9 in which the compound with formula (I) is a compound containing a single mysterio isomer. 11.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือ ข้อ 10 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือไฮโดรเจนอะตอม11. Pharmaceutical preparations under claim 9 or 10 in which formula (I) is a hydrogen atom. 12.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1- อะมิโน-3-อาซาไบไศโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9- ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-g,เมธิล-7-ออกโซ-7H -อิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค, เอส เทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรท ของสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์12. Pharmaceutical preparations containing 10-(1-amino-3-asabicyl[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-g,methyl-7-oxo-7H-irido[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, esters of such, salts of such, or hydrates of such as the active ingredient. 13.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1- อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9- ฟลูออโน2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-g,เมธิล-7-ออกโซ-7H -พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอส เทอร์ของสารดังกล่าวเกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรท ของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียวเป็นสาร ออกฤทธิ์13. Pharmaceutical preparations containing 10-(1-amino-3-acabicclone[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluono2,3-dihydro-3-(S)-g,methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, esters of such substance, salts of such substance, or hydrates of such substance, which contain a single isomer as the active ingredient. 14.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือข้อ 10 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน14. Pharmaceutical preparations under claim 9 or 10 in which formula (I) is an amino group. 15.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิ โน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน -9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H -พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอส เทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรท ของสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์15. Pharmaceutical preparations containing 8-amino-10-(1-amino-3-acabicclone[3.1.0]hexan-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, esters of such, salts of such or hydrates of such as the active ingredient. 16.สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิ โน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน -3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7- ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซีน-6-คาร์บอกซา ลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าว หรือ ไฮเดรทของสารดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียว เป็นสารออกฤทธิ์16. Pharmaceutical preparations containing 8-amino-10-(1-amino-3-acabicclone[3.1.0]hexane-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-D]benzoxene-6-carboxalic acid, esters of such, salts of such, or hydrates of such containing a single isomer as the active ingredient. 17.สารต่อต้านแบคทีเรีย ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่แสดง ด้วยสูตร(I),เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดัง กล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อทะตอมซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล,เฮโลเจนอะตอม,หมู่แอล คิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอลคอกซิลที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน ซึ่งหมู่อะมิโนดัง กล่าวอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยหมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่แอซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เฟนิล,หมู่แอซิทอกเมธิล, หมู่ไพแวโลอิลอกซิเมธิล,หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่คอลีน หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ 5 อินแดนิล,หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3- ไดออกซอล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3-แอซิทอกซิ-2-ออกโซบิว ทิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอก ซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล17. Antibacterial agents, which consist of a compound represented by the formula (I), a salt of such compound, or a hydrate of such compound as the active ingredient (chemical formula). R1 is a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, which may have substituents chosen from groups consisting of hydroxyl groups, halogen atoms, alkylthio groups with 1 to 6 carbon atoms, and alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; R2 is a hydrogen atom or an amino group, which may have 1 or 2 substituents chosen from groups consisting of formyl groups, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, and acyl groups with 2 to 6 carbon atoms; and R3 is a hydrogen atom, a phenyl group, an acetoxmethyl group, a pyvalloeximethyl group, an ethoxycarbonyl group, or a choline group. Dimethylaminoethyl group, 5-indanyl group, phthalidinyl group, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl group, 3-acetoxy-2-oxobutyl group, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkoxymethyl groups with 2 to 7 carbon atoms, or phenylalkyl groups consisting of an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group. 18.สารต่อต้านแบตทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารประ กอบที่มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีสเตอริโอไซเมอร์ เดียว18. An antibacterial agent under claim 17, in which the compound with the formula (I) is a compound with a single stereozimer. 19.สารต่อต้านแบคทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 17 หรือข้อ 18 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือไฮโดรเจนอะตอม19. An antibacterial agent according to claim 17 or 18, in which formula (I) is a hydrogen atom. 20.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1-อะมิ โน-3-อาซา-ไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออ โร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด [1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอซิลิค,เอสเทอร์ของสาร ดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว เป็นสารออกฤทธิ์20. An antibacterial agent containing 10-(1-amino-3-asa-bicyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-D]benzoxazine-6-carbosilic acid, an ester of such agent, a salt of such agent or a hydrate of such agent as the active ingredient. 21.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 10-(1-อะมิ โน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร -2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2 3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียวเป็นสารออกฤทธิ์21. An antibacterial agent containing 10-(1-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hezan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2 3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, an ester of such agent, a salt of such agent or a hydrate of such agent, in which a single isomer is the active ingredient. 22.สารต่อต้านแบคทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 17 หรือข้อ 18 ซึ่งในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน22. Antibacterial agent according to claim 17 or 18, in which formula (I) is an amino group. 23.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิโน-10 (1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)- 9-ฟลูออโร-2,3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3 -ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค, เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว เป็นสารออกฤทธิ์23. An antibacterial agent containing 8-amino-10(1-amino-3-acabiccyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, an ester of such agent, a salt of such agent or a hydrate of such agent as the active ingredient. 24.สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยกรด 8-อะมิโน-10 -(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)- 9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H- พิริโด-[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ ของสารดังกล่าว, เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของ สารดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยไอโซเมอร์เดียวเป็นสารออก ฤทธิ์24. An antibacterial agent containing 8-amino-10-(1-amino-3-acabiccyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrido-[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, an ester of such agent, a salt of such agent, or a hydrate of such agent, with a single isomer as the active ingredient. 25.การใช้สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร (I), เกลือของ สารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวสำหรับเตรียม สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกมาจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล,เฮโลเจนอะตอม หมู่แอลคิล ไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมและหมู่แอคคอกซิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน ซึ่งหมู่อะมิโน ดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยหมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่แอซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ R3 คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เฟนิล, หมู่แอซิทอกซิเม ธิล,หมู่ไพแวโลอิลอกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล,หมู่ คอลีน,หมู่ไดเมธิลอะมิโนเอธิล,หมู่ 5-อินแดนิล,หมู่ฟธา ลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4- อิลเมธิล,หมู่ 3-แอซิทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล,หมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ซึ่งประกอบด้วยหมู่ แอลคิลีนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล25. Use of compounds denoted by the formula (I), salts of such compounds, or hydrates of such compounds for the preparation of pharmaceutical preparations (chemical formulas), where R1 is a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, which may have substituents chosen from groups consisting of hydroxyl groups, halogen atoms, alkyl thio groups with 1 to 6 carbon atoms, and axoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; R2 is a hydrogen atom or an amino group, which may have 1 or 2 substituents chosen from groups consisting of formyl groups, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, and acyl groups with 2 to 6 carbon atoms; and R3 is a hydrogen atom, a phenyl group, an acetoxymethyl group, a pyvalloexymethyl group, an ethoxycarbonyl group, a choline group, a dimethylaminoethyl group, a phenyl group, a phenyl group, a acetoxymethyl group, an ethoxycarbonyl group, a choline group, a dimethylaminoethyl group, a phenyl ... 5-indanyl, phthalidinyl, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl, 3-acetoxy-2-oxobutyl, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkoxymethyl groups with 2 to 7 carbon atoms, or phenylalkyl groups consisting of an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group. 26.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) นั้นคือสารประกอบที่มีสเตอริโอไอโซเมอร์เดียว26. Use under claim 25, whereby a compound with the formula (I) is a compound that has a single stereoisomer. 27.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง R2 ในสูตร (I) นั้นคือไฮโดรเจนอะตอม27. Use under claim 25 where R2 in formula (I) is a hydrogen atom. 28.การใช้กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮ โดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7Hพิริโด[1,2,3-ดี] เบนซอกซซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดัง กล่าวสำหรับเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม28. Use of 10-(1-amino-3-asabicclone [3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, esters of such substance, salts of such substance or hydrates of such substance for the preparation of pharmaceutical preparations. 29.การใช้กรด 10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซโคล [3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3- (S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอกซาซีน -6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสาร ดังกล่าวหรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วยไอโซ เมอร์เดียวสำหรับเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม29. Use of 10-(1-amino-3-acabiccyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, esters of such substance, salts of such substance or hydrates of such substance, which contain a single isomer, for the preparation of pharmaceutical preparations. 30.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง R2 ในสูตร (I) นั้นคือหมู่อะมิโน30. Use according to claim 25 where R2 in formula (I) is an amino group. 31.การใช้กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-ออกชา ไบไซโคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3 -ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2, 3-ดี]เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดัง กล่าว,เกลือของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว สำหรับเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม31. Use of 8-amino-10-(1-amino-3-oxa bicyclo[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, esters of such substance, salts of such substance or hydrates of such substance for the preparation of pharmaceutical preparations. 32.การใช้กรด 8-อะมิโน-10-(1-อะมิโน-3-อาซาไบไซ โคล[3.1.0]เฮกแซน-3-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร -3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด[1,2,3-ดี]เบนซอก ซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค,เอสเทอร์ของสารดังกล่าว,เกลือ ของสารดังกล่าว หรือไฮเดรทของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบ ด้วยไอโซเมอร์เดียวสำหรับการเตรียมสิ่งเตรียมทางเภสัช กรรม32. Use of 8-amino-10-(1-amino-3-asabicclone[3.1.0]hexan-3-yl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-D]benzoxazine-6-carboxylic acid, esters of such substance, salts of such substance or hydrates of such substance which contain a single isomer for the preparation of pharmaceutical preparations. 33.การประยุกต์ใช้ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึง ข้อ 32 ซึ่งสิ่งเตรียมทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือสารต่อต้าน แบคทีเรีย (ข้อถือสิทธิ 33 ข้อ,รูปเขียน - รูป)33. Application of any one of Claims 25 through 32 in which such pharmaceutical preparation is an antibacterial agent (Claims 33, diagram - image).
TH9701003884A 1997-09-25 Bicyclic amine derivatives TH35429A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH35429A true TH35429A (en) 1999-10-22

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE122009000040I2 (en) Naphthalene derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
PT98358A (en) Process for the preparation of new pyrazole-pyrimidine compounds
AU4313797A (en) Qinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as vegf
DE69925141D1 (en) CHINAZOLINE DERIVATIVES
IL148875A0 (en) Sulfonyl hydrazide derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
BR0315958A (en) Compound, pharmaceutical composition, process for preparing a compound, new intermediates and use of the compound
DE60123827D1 (en) 1-methylcarbapenemderivate
KR890017252A (en) Thienotriazolodiazepine Compounds and Pharmaceutical Uses thereof
MXPA05010783A (en) Antimicrobial [3.1.0] bicyclohexylphenyl-oxazolidinone derivatives and analogues.
NO323556B1 (en) Compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds in the preparation of antibacterial drugs.
SE0104333D0 (en) Therapeutic agents
ATE331720T1 (en) PYRIDOBENZOXAZINE DERIVATIVES
SI1971329T1 (en) Triazine derivatives for use in a cicatrising treatment
TH42379A (en) Substituted cyclobutylamine derivative
TH22954A (en) Heterocyclic spiro derivatives
ATE21908T1 (en) 1,4-DIAMINOCYCLITOL DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
TH65076A (en) Dehelogino compounds
TH58741A (en) Novel carbapentamin derivatives
ATE193204T1 (en) PREPARATION FOR TREATING DRUG DEPENDENCE
KR940014381A (en) Novel quinolone compounds and preparation methods thereof
TH42235A (en) New carbapenem derivatives
TH43868A (en) Cycloalkyl aminomethylperolidine derivatives