TH42235A - อนุพันธ์คาร์บาเพเนมใหม่ - Google Patents
อนุพันธ์คาร์บาเพเนมใหม่Info
- Publication number
- TH42235A TH42235A TH9801000258A TH9801000258A TH42235A TH 42235 A TH42235 A TH 42235A TH 9801000258 A TH9801000258 A TH 9801000258A TH 9801000258 A TH9801000258 A TH 9801000258A TH 42235 A TH42235 A TH 42235A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- alkylamino
- hydrogen
- carbamoyl
- group
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (27/04/41) อนุพันธ์คาร์บาเพเนมแทนโดยสูตรดังนี้ (I) ได้ถูกเปิดเผย สารประกอบจะมี กิจกรรมต้านแบคทีเรียรุนแรง ต่อแบคทีเรียรวม ถึงสเตฟิโลคอคคัส ออเรอุส ต้านทานต่อ เมธิซิลิน, สเตฟิโล คอคคัส นิวโมเนีย ต้านทานต่อเพนิซิลิน, เอนเทอโรคอคได, อินฟลูเอน ซ่า, และแบคทีเรียผลิต เบตา-แลคตาเมส และมีเสถียรภาพ ที่สูงต่อ DHP-1 (สูตรเคมี) (I) โดย R1 แทนไฮโดรเจนหรือเมธิล, หนึ่งใน R2, หรือ R3 หรือ R4 หรือ R5 จะแทน พันธะเชื่อมต่อกับตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บา เพเนม, และอีกสามโมเลกุลแทนไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยา โน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อัลคิลไธโอ, อัลคีนิล, ฟอร์มิล, อัลคิล คาร์บอนิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, เอ ริล, คาร์บอนิล, เอริล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิล ต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอก ซีอิมิโนเมธิล ต่ำกว่า, หรือไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล, R6 ไม่ ปรากฏ หรือแทนอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรืออัลคิ นิล, และ R ไม่ปรากฏ หรือแทนไฮโดรเจน, หรือหมู่อาจถูกไฮโดรไลซ์ เมตาโบ ลิค ใน ร่างกาย, ถ้าหากว่า R6 ไม่ปรากฏ, R แทนไฮโดร เจนหรือหมู่อาจถูกไฮโดรไลซ์เมตาโบลิค ในร่างกาย, และเมื่อ R6 ปรากฏ, R ไม่ปรากฏ, และสารประกอบเกิดเกลือภายใน อนุพันธ์คาร์บาเพเนมแทนโดยสูตรดังนี้ (I) ได้ถูกเปิดเผยสารประกอบจะมีกิจกรรมต้านแบคทีเรียรุนแรง ต่อแบคทีเรียรวม ถึงสเตฟิโลตอคคัส ออเรอุส ต้านทานต่อเมธิซิลิน, สเตฟิโล คอคคัส นิวโมเนีย ต้านทานต่อเพนิซิลิน, เอนเทอโรคอคได, อินฟลูเอนซ่า, และแบคทีเรียผลิต B-แลคตาเมส และมีเสถียรภาพ ที่สูงต่อ DHP-1 (สูตรเคมี) โดย R1 แทนไฮโดรเจนหรือเมธิล, หนึ่งใน R2, หรือ R3 หรือ R4 หรือ R5 จะแทนพันธะเชื่อมต่อกับตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บา เพเนม, และอีกสามโมเลกุลแทนไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยา โน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อัลคิลไธโอ, อัลคีนิล, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, เอ ริล, คาร์บอนิล, เอริล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิล ต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอก ซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล, R6 ไม่ ปรากฎ หรือแทนอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรืออัลคินิล, และ R ไม่ปรากฎ หรือแทนไฮโดรเจน, หรือหมู่อาจถูกไฮโดรไลซ์ เมตาโบ ลิค ในร่างกาย, ถ้าหากว่า R6 ไม่ปรากฎ, R แทนไฮโดร เจนหรือหมู่อาจถูกไฮโดรไลซ์เมตาโบลิคใน่างกาย, และเมื่อ R6 ปรากฎ, Rไมปรากฎ, และสารประกอบเกิดเกลือภายใน
Claims (1)
1. สารประกอบแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) โดย, R1 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล, R2, R3, R4, และ R5 หมู่ใด หมู่หนึ่งซึ่งแทนพันธะต่ำแหน่ง ที่สอง บนวงคาร์บาเพเนม, และมีอยู่ 3 หมู่ ซึ่งอาจเหมือน หรือต่างกัน แทนตามลำดับดังนี้ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ที่ถูกเลือกโดยหมู่ประกอบด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, อัลคิลไธโอ ต่ำกว่า, อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิ โนต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิคาร์บอนิลต่ำกว่า, เอริลคาร์บอ นิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิ โน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิล คาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ไดอัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะมิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, และเอริล, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจนบนไซโคลอัลคิล อาจถูก แทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ประกอบด้วยอัลคิลต่ำกว่า, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, อัลคิลไธโอต่ำกว่า, อัลคอกซีต่ำ กว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, เอริลคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, อัล คอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิโน, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำ กว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำ กว่า,N,N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟ นิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N, N-ได-อัลคิลอะ มิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะ มิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะมิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำ กว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, และเอริล, อัลคิลไธโอต่ำกว่า, C2-4 อัลคีนิล, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคีนิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบ ด้วยอัลคิลต่ำกว่า, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไซโคลอัลคิล ต่ำกว่า, อัลคิลไธโอต่ำกว่า, อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิล ต่ำกว่า, เอริลคาบอร์นิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล ต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิโน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโน ต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิ โน, อะมิโนซัล โฟนิลอะมิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิ โน, และเอริล, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคิลซัลโฟนิลต่ำกว่า, เอริลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, เอริลคาร์บอนิล, เอริล, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าไฮโดรเจนบนเอริล อาจถูกแทน ที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัลคิลต่ำกว่า, ฮาโล เจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, อัลคิลไธโอต่ำ กว่า, อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิโน ต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, เอริลคาบอร์ นิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิ โน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิล คาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโน คาร์บอนิลต่ำ กว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N, N-ได-อัลคิล อะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโน ต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะมิโน, และ (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิล, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล, R6 ไม่ปรากฎ หรือแทน อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิลอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยฮาโล เจน, ไนโตร, ไซยาไน, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, อัลคิลไธโอต่ำ กว่า, อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิโน ต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, เอริลคาร์บอ นิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิ โน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิล คาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำ กว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะ มิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะมิโน, (N, N-ได้-อัลคิลอะมิโนต่ำกำ ว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, และเอริล, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, ซี่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโตรเจนบนไซโคลอัลคิล อาจถูก แทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัลคิลต่ำกว่า, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, อัลคิลไธโอ ต่ำกว่า, อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิ โนต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, เอริลคาร์บอ นิล, คารบอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิโน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์ บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะ มิโรซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลม (N-อัลคิลอะมิโนต่ำ กว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะมิโน, (N, N- ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, และเอริล, หรือ C2-4 อัลคินิล, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคินิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบ ด้วยอัลคิลต่ำกว่า, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไซโคลอัลคิล ต่ำกว่า, อัลคิลไธโอต่ำกว่า, อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิล ต่ำกว่า, เอริลคาร์บอร์นิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล ต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิโน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะ มิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, และ เอริล, และ R ไม่ปรากฎ หรือแทนที่ไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจแตกตัวกับน้ำใน ร่างกาย ถ้า R6 ไม่ปรากฎ, R แทนไฮโดรเจน หรือหมู่อาจแตกตัว กับน้ำในร่างกาย และ R6 ปรากฎ, R จะไม่ปรากฎ และสารประกอบ เกิดเกลือภายใน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1, โดย R6 ไม่ปรากฎ และ R แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจถูกไฮโดรไลซ์ ทางเมตาโบ ลิกในร่างกาย 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ที่ 2, โดย R1 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล, R2, R3, R4, และ R5 เว้นแต่หนึ่ง หมู่แทนการ เชื่อมต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, ซึ่งอาจเหมือนหรือ ต่างกัน, และแทนตามลำดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิลอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยฮาโล เจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, อัลคิลไธโอต่ำ กว่า , อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิโน ต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, เอริลคาร์บอ นิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิ โน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิล คาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำ กว่า, อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะ มิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะมิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะ มิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะนิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟ นิลอะมิโน, และเอริล, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิล, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล, 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 3, โดยอัลคิลต่ำกว่า ถูกหรือไม่ถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 2-4 โดย R แทนอัลคิล คาร์บอนิลออกซีต่ำกว่าอัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิลคาร์บอนิล ออกซีต่ำกว่า อัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิลคาร์บอนิลออกซีต่ำ กว่า อัลคิลต่ำกว่า, อัลคิลออกซีคาร์บอนิลออกซีต่ำกว่า อัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิลออกซีคาร์บอนิลออกซีต่ำกว่า อัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิลเมธอกซีคาร์บอนิลออกซีต่ำ กว่าอัลคิลต่ำกว่า, เอริลออกซีดาร์บอนิลออกซี อัลคิลต่ำ กว่า, 3-ธาลิดิล ซึ่งวงอะโรเมติคอาจถูกแทนที่ หรือ 2-(3-ธา ลิดิลไอดีน) เอธิล ซึ่งวงอะโรเมติคอาจถูกแทนที่, 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 2, โดย R1 แทนเมธิล, R2 แทนพันธะเชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R3, R4, และ R5, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, ตามลำดับ และ แทน ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหน้าที่หรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโน เมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 2, โดย R1 แทน ไฮโดรเจน, R2 แทนพันธะเชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม และ R3, R4, และ R5, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, แทนตามลำดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 2, โดย R1 แทนเมธิล R3 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R4, และ R5, ซึ่งอะตอมไฮโดรเจนหนึ่งหรือมากกว่าแทน ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัล คอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 2, โดย R1 แทนไฮโดรเจน R3 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R4, และ R5, ซึ่งอะตอมไฮโดรเจนหนึ่งหรือมากกว่าแทน ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัล คอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; R4 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R4, และ R5, ซึ่งอะตอมไฮโดรเจนหนึ่งหรือมากกว่าแทน ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำ กว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 2, โดย R1 แทน ไฮโดรเจน R5 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R4, และ R5, ซึ่งอะตอมไฮโดรเจนหนึ่งหรือมากกว่าแทน ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 14, โดย R6 ปรากฎ, R ไม่ปรากฎ, และสารประกอบเกิดเกลือภายใน 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 12, โดย R1 แทน ไฮโดรเจน หรือเมธิล และ R2, R3, R4, R5 และ R6 ยกเว้นหนึ่ง สารแทนพันธะเชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม ซึ่งอาจ เหมือนหรือต่างกัน แทนตามลำดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, ไซโคลอัลคิลต่ำกว่า, อัลคิลไธโอ ต่ำกว่า, อัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อะมิโน, N-อัลคิลอะมิ โนต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิคาร์บอนิลต่ำกว่า, เอริลคาร์บอ นิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, ฟอร์มิลอะมิ โน, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำกว่า, คาร์บา โมอิล, N-อัลคิล คาร์บาโมอิลต่ำกว่า, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนต่ำ กว่า, คาร์บา โมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N,N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิล, (N, N-ได-อัลคิลอะมิ โนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, (N-อัลคิลอะมิโนต่ำ กว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนซัลโฟนิลอะมิโน, (N, N-ได-อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า) ซัลโฟนิลอะมิโน, และเอริล, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 13, โดย R2, R3, R4 และ R5, ยกเว้นหนึ่งหมู่แทนพันธะเชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวง คาร์บาเพเนม, แทน ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัล คอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, และฟอร์มิลอะมิโน ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; R6 แทนอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำกว่าไฮดรอกซี, ฟอร์มิลอะมิโน, และคาร์บาโมอิล 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 12, โดย R1 แทนเมธิล R2 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R3, R4, และ R5, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, แทนตามดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยอัลคอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; R6 แทนอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำกว่าไฮดรอกซี, ฟอร์มิลอะมิโน, และคาร์บาโมอิล 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 12, โดย R1 แทนเมธิล R2 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R3, R4, และ R5, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, แทนตามดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัล คอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; และ R6 แทนอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำกว่าไฮดรอกซี, ฟอร์มิลอะมิโน, และคาร์บาโมอิล 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 12, โดย R1 แทนเมธิล R3 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R4, และ R5, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, แทนตามดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน อาจ ถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำ กว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; แทนอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำกว่าไฮดรอกซี, ฟอร์มิลอะมิโน, และ คาร์บาโมอิล 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 12, โดย R1 แทนเมธิล R3 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R4, และ R5, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, แทนตามดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัล คอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; R6 แทนอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำกว่าไฮดรอกซี, ฟอร์มิลอะมิโน, และคาร์บาโมอิล; 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 12, โดย R1 แทน ไฮโดรเจนหรือเมธิลสารเหล่านี้โดย R4 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R3, และ R5, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, แทนตามดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัล คอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; และ R6 แทนอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำกว่าไฮดรอกซี, ฟอร์มิลอะมิโน, และคาร์บาโมอิล; 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 12, โดย R1 แทน ไฮโดรเจนหรือเมธิลสารเหล่านี้โดย R5 แทนพันธะเชื่อมต่อกับต่ำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, และ R2, R3, และ R4, ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกัน, แทนตามดับ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, ซึ่งมีหนึ่งหรือมากกว่าอะตอมไฮโดรเจน บนอัลคิล อาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยอัล คอกซีต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, หรือฟอร์มิลอะมิโน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีคาร์บอนิลต่ำกว่า, อะมิโนซัลโฟนิล, คาร์บาโมอิล, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลต่ำกว่า, อัลคอกซีอิมิโนเมธิลต่ำกว่า, หรือ ไฮดรอกซีอิมิโนเมธิล; และ R6 แทนอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ประกอบด้วยอัลคอกซีต่ำกว่าไฮดรอกซี, ฟอร์มิลอะมิโน, และคาร์บามิล; และ 21. สารประกอบข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1, โดย R2 หรือ R3 แทน พันธะเชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม 22. สารประกอบข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1, โดย R6 แทนอัลคิลมี 1 ถึง 2 คาร์บอนอะตอม อาจถูกแทนที่โดยคาร์บาโมอิล, ฟลูออรีน, ไฮดรอกซี 23. สารประกอบข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1, โดย R2 แทนพันธะ เชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, ทุก R3, R4, และ R5 แทนไฮโดรเจน, หรือ ทั้ง R3 และ R4 แทนไฮโดรเจน, และ R5 แทนหมู่เลือกจากหมู่ ประกอบด้วยอัลคิลต่ำกว่า ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฟอร์มิลอะมิโน หรืออัลคอกซีต่ำกว่า, คลอรีน, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิลต่ำ กว่า, ไซยาโน, คาร์บาโมอิล, N, N-ได-อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ต่ำกว่า, N-อัลคิลคาร์บาโมอิลต่ำกว่า 24. สารประกอบข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1, โดย R2 แทนพันธะ เชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, R3 แทนเมธิล 25. สารประกอบข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1, โดย R3 แทนพันธะ เชื่อมตำแหน่งที่ 2 บนวงคาร์บาเพเนม, ทั้ง R2 และ R4 แทน ไฮโดรเจน, และ R5 แทนไฮโดรเจนหรือไซยาโน 26. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อที่ 1-25 และตัวพาที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม 27. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 26 ซึ่งถูก ใช้เป็นสารต้านแบคทีเรีย 28. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1-25 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการเตรียมสารต้านแบคทีเรีย 29. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1-25 ข้อใดข้อ หนึ่ง เป็นสารต้านแบคทีเรีย (ข้อถือสิทธิ 29 ข้อ, 17 หน้า, 0 รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH42235A true TH42235A (th) | 2001-01-03 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK0937041T3 (da) | Anvendelse af et farmaceutisk egnet salt af (3R,2'R)-3-[(cyclopentil-hydroxyphenylacetyl)oxyl]-1,1-dimethyl-pyrrolidinium til fremstilling af et lægemiddel | |
| CA2344290A1 (en) | Quinazoline derivatives | |
| DE69130412D1 (de) | Pyrazolopyridinverbindung und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| AU651986B2 (en) | Pyrazolo{1,5-a}pyrimidine derivative and anti-inflammatory containing the same | |
| UY25225A1 (es) | Derivados de pleuromutilina utiles como agentes antimicrobianos | |
| AU1171097A (en) | Arylethenesulfonamide derivatives and drug composition containing the same | |
| IL176107A0 (en) | Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators | |
| CA2358998A1 (en) | Substituted bicyclic derivatives useful as anticancer agents | |
| CA2088798A1 (en) | Condensed imidazopyridine derivatives | |
| CA2233285A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as crf receptor antagonists | |
| IL176110A0 (en) | Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators | |
| CA2275166A1 (en) | Novel benzopyran derivatives | |
| CA2190973A1 (en) | Novel 4,6-diarylpyrimidine derivatives and salts thereof | |
| HUT65351A (en) | Process for preparing ethanolamine derivatives haring sympathominetic and anti-pollakiuria activity and pharmaceutical compositions containing them as active agent | |
| ATE146780T1 (de) | Verbindungen mit guanidin-struktur und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| YU46998B (sh) | Postupak za dobijanje derivata cefema i medjuproizvoda za iste | |
| CA2269531A1 (en) | Substituted benzoylaminothiazole derivatives and drugs containing the same | |
| AU5236293A (en) | Antidepressant and antiparkinsonian compounds | |
| DK0628042T3 (da) | Serotoninerge ergolinderivater | |
| KR930006024A (ko) | 이미다조 인돌리진 유도체 및 그의 제조방법 | |
| CA2112061A1 (en) | Alkyl substituted heterocyclic compounds | |
| DE68927554D1 (de) | Cephalosporinverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| DE69523058D1 (de) | Carbapenem-derivate | |
| EP0668276A4 (en) | 2-ALCOXY-5,6,7,8-TETRAHYDROQUINOXALINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE THEREOF. | |
| TH35336A (th) | อนุพันธ์คาร์บอเพเนม และสารต้านจุลชีพ |