TH22954A

TH22954A - อนุพันธ์เฮเทอโรไซคลิค สไปโร

Info

Publication number: TH22954A
Application number: TH9601000357A
Authority: TH
Inventors: มาโคโตะทาเคมูระ นาย; โยว์อิจิคิมูระ นาย; ฮิโตชิโอห์กิ นาย; ทาเคมูระ นายมาโคโตะ
Original assignee: ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก; นาย ดำเนินการเด่น; นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก; นาย วิรัชศรีอเนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 1996-02-06
Publication date: 1997-01-14

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์ควิโนโลนที่เป็นประโยชน์เป็นยาสังเคราะห์ต่อต้นแบคทีเรีย โดยเฉพาะเจาะจงมากยิ่งขึ้น สาร ประกอบแทนที่โดยสูตร (I) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X1 คือ แฮโลเจนอะตอม หรือโฮโดรเจนอะตอม; X2 คือ แฮโลเจนอะตอม ; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดอรกซิล, หมู่ไธออล, หมู่แฮโลจีโนเมธิล, หมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิ หรือหมู่อะมิโนซึ่งอาจจะมีหมู่แทนที่; R2 คือหมู่ที่แทน โดยสูตร (I) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R3 และ R4 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิล และ m คือเลขจำนวน เต็ม 1 หรือ 2; A คือ ไนโตรเจนอะตอม หรือโครงสร้างบาง ส่วนของสูตร (III) ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง X3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮแอ นอ, หมู่แอลคิล, หมู่แฮโลจีโนเมธิล, หมู่แอลคอกซิ, หมู่แฮโลจีโนเมธิล หรือหมู่อะมิโน ซึ่งอาจจะมีหมู่แทนที่; และ R คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ที่เกิดเป็นเอสเทอร์

Claims

1. อนุพันธ์ N1- (แฮโลจีโนไซโคลไพรพิล) -ซับสทิทิวเทค พิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิค ที่ บริสุทธิ์เชิงสเตอริโอเคมีที่แทนโดยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X1 หมายถึง แฮโลเจนอะตอม; X2 หมายถึง แฮโลเจนอะตอม ; R1 หมายถึง หมู่อะมิโน, ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดอรกซิล, หรือหมู่เมธิล; R2 คือ หมู่ที่แทนโดยสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R3 และ R4 ที่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม และ m คือ เลข จำนวนเต็ม 1; A หมายถึง โครงสร้างบางส่วนของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง X3 หมายถึง หมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิล, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไดฟลูออโร เมธิกซิล หรือ ไฮโดรเจนอะตอม, และ R หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซีทอกซิเมธิล, หมู่พิเวลออิลออกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ โคไลน์, หมู่ใดเมธิลอะมิโนแอธิล, หมู่ 5-อินแดนิล, หมู่ฟแธ ลิตินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1, 3-ไดออกโซล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3- แอซีทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ,หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม, หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อถตอม และหมู่เฟนิล; หรือเกลือของมัน และไม่รวมถึงกรณีซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ X3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือแฮโลเจน อะตอม

2. สารประกอบหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหมู่ แฮโลจีโนไซโคลโพรพิลที่ กล่าวในสูตร (I) คือหมู่ (1R,2S)-2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล

3. สารประกอบหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง X1 คือ ฟลูออรีนอะตอม

4. สารประกอบหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ X3 คือ หมู่เมธิล หรือหมู่เมธอกซิล

5. 5-อะมิโน-7[1-อะมิโน-5-แอซาสไปโร[2,4]เฮปเทน-5-อิล]-6,8-ไดฟลูออโร-[(1R,2S)- 2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล]-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลิน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ที่บริสุทธิ์เชิง สเตอริโอเคมี หรือเกลือของสารนี้

6. 7-[1-อะมิโน-5-แอซาสไปโร[2,4]เฮปเทน-5-อิล]-6-ฟลูออโร-[(1R,2S]-2-ฟลูออโร ไซโคลโพรพิล]-1,4-ไดไฮโดร-8-เมธิล-เมธิล-4-ออกโซควิโนลิน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ที่บริสุทธิ์เชิง สเตอริโอเคมี หรือเกลือของสารนี้

7. องค์ประกอบต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามตามข้อถือสิทธิ์ข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกันกับสารตัวพาสารเจือจาง และ/หรือ ตัวเสริมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 7 ซึ่งใช้ในการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกิดจาการติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์

9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อ 7 สำหรับใช้ในการเตรียมยาสำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกิดจากการ ติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 7 ซึ่งใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์ที่ต้องการการรักษาดังกล่าวนั้น

11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 7 สำหรับใช้ในการเตรียมยาสำหรับการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อในมนุษย์หรือ สัตว์ที่ต้องการการรักษาดังกล่าวนั้น

12. วิธีสำหรับการถนอมอาหารหรือสารเคมีทางการเกษตรซึ่งประกอบรวมด้วยการเติม สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ใน ปริมาณที่มีผลงลงในอาหารดังกล่าว

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 7 ซึ่งใช้ในการถนอมอาหารหรือสารเคมีทางการเกษตร