TH51675A - แอนะลอกของ (1r,ซิส)-4-(6-อะมิโน-9h-ฟิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล ในฐานะสารต้านไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 (25/04/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับแอนะลอกของ (1R,ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคล เพนทีน-1-เมทานอล, กระบวนการในการเตรียมสารดังกล่าว และการใช้ในการรักษาการติดเชื้อไวรัส การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับแอนะลอกของ (1R,ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคล เพนทีน-1-เมทานอล, กระบวนการในการเตรียมสารดังกล่าว และการใช้ในการรักษาการติดเชื้อไวรัส

Claims (29)

1. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) โดยที่: R1เป็นไฮโดรเจน, C6-14 แอริล; หรือเฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย C1-6แอลคอกซี, ไนโตร, ฮาโลเจน, อะมิโน, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซีเลต และเอสเตอร์ของสารดังกล่าว, คาร์บอนซีแอลคิล, -CONHR6 และ-CONR6R7 โดยที่ R6 และ R7 ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือต่างกัน ถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก C1-8แอลคิล, C1-8 แอลคิลแอริล หรือ C6-14 แอริล R2 และ R3 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน หรือ C1-8แอลคิล,C3-8ไซโคลแอลคิล,C2-8แอลคีนิล,C5-8 ไซโคลแอลคีนิล, C6-14 แอริล หรือแอรัลคิล ซึ่ง C1-8แอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิล, C2-8แอลคีนิล, C5-8ไซโคล แอลคีนิล, C6-14แอริล หรือแอรัลคิลแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งคัดเลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วย C1-8แอลคิล, ฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคอกซี, อะมิโน, อะมิโนแอลคิล, อะมิโนได แอลคิล, -SH, ไทโอแอลคิล, เฮเทอโรไซเคิล, คาร์บอกซีเลตและเอสเตอร์ของสารดังกล่าว, คาร์บอกซี แอลคิล, -CONHR6 และ -CONR6R7 ซึ่ง โดยที่ R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกันถูกคัดเลือกโดย อิสระจาก C1-8แอลคิล, C1-8แอลคิลแอริล หรือ C6-14แอริล; หรือ R2 และ R3 อาจร่วมกันเป็นวงแหวนที่มี สมาชิก 3 ถึง 8 ตำแหน่ง R4เป็น -OR8, -NR8R9 หรือ -SR8 โดยที่ R8 และ R9 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ถูกคัดเลือกโดยอิสระ จากไฮโดรเจน หรือ C1-8แอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิล,C2-8แอลคีนิล,C5-8,ไซโคลแอลคีนิล,แอรัลคิล,เฮเทอ โรแอริล หรือ C6-14 แอริล โดยที่ C1-8แอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิล, C2-8แอลคีนิล, C5-8ไซโคลแอลคีนิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล หรือ C6-14 แอริล แต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่ง คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคอกซี, อะมิโน, อะมิโนแอลคิล, อะมิโนไดแอล คิล, -SH, ไทโอแอลคิล, คาร์บอกซีเลตและเอสเตอร์ของสารดังกล่าว, คาร์บอกซีแอลคิล, -CONHR6 และ -CONR6R7 โดยที่ R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก C1-8 แอลคิล, C 1-8 แอลคิลแอริล หรือ C6-14 แอริล R5 เป็นไฮโดรเจน; C1-8แอลคิล หรือ C6-14 แอลคิล หรือ R2 และ R5 อาจร่วมกันเป็นวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่ง หรือ R3 และ R5 อาจร่วมกันเป็นวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่ง หรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และการใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อไวรัส

2. สารประกอบตามสูตร (II) (สูตรเคมี) โดยที่; R1 เป็นไฮโดรเจน; C6-14แอริล หรือเฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่ง คัดเลือกจาก C1-6แอลคอกซี, ไนโตร, ฮาโลเจน, อะมิโน,คาร์บอนซีเลต และไฮดรอกซี R2 และ R3 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิล, C6-14 แอริลหรือแอรัลคิล R4 เป็น OR10, NHR10 หรือ SR10 โดยที่ R10 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิล, หรือแอรัลคิล; หรือ NHR11 โดยที่ R11 เป็น C1-6แอลคิล, แอรัลคิล หรือ C6-14 แอริล หรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

3. สารประกอบตามสูตร (II) ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R1 เป็น H หรือ C6-14แอริล, R2 เป็น C1-6แอล คิล หรือแอรัลคิล,R3 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือแอรัลคิล และ R4 เป็น OR10 โดยที่ R10 เป็น C1-6 แอลคิล หรือ C3-8 ไซโคลแอลคิล

4. สารประกอบตามสูตร (II) ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R1 เป็น C6-14แอริล, R2 เป็นเมทิล, R3 เป็น ไฮโดรเจน, และ R4 เป็น OR10 โดยที่ R10 เป็นเมทิลหรือเอทิล

5. สารประกอบตามสูตร (II) ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน

6. สารประกอบตามสูตร (II) ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R1 เป็น C6-14 แอริล

7. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R2 และ R3 ไม่เป็นไฮโดรเจนทั้งคู่

8. สารประกอบตามสูตร (II) ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งเป็น (1R,4S)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2- ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเอทอกซี-L-อะลานินิล)ฟอสเฟต หรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

9. สารประกอบตามสูตร (III) (สูตรเคมี) โดยที่ R12 เป็น (สูตรเคมี) ซึ่งมี n เป็น 0,1 หรือ 2 โดยที่ R12 อาจถูกแทนที่ด้วย C6-14แอริล

10. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-อะลานินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเอทอกซี-L-อะลานินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-D-อะลานินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเบนซิลอกซี-L-อะลานิ นิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-เฟนิลอะลา นินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเอทอกซี-L-เฟนิลอะลา นินิล)ฟอสฟอรามิเดต เกลือไดโซเดียม (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(L-เฟนิล อะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-อัลฟา,อัลฟา-ไดเมทิล กลัยซินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิลเมทอกซี-L-(O-เทิร์ท- บิวทิลไทโรซินิล)]ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลไอโซโพรพอกซี-L- อะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิล เทิร์ท-บิวทอกซี)-L- อะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิล (2,2-ไดเมทิลโพรพอก ซี)-L-อะลานินิล]ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลไซโคลโพรพิลเมทอก ซี-L-อะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-ลิวซินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R,ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิลเมทอกซี-L-(O-เมทิล ไทโรซินิล)]ฟอสฟอรามิเดต (1R,ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-D-เฟนิล อะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-D-ลิวซินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิลเมทอกซี-D-ทริปโทฟา นิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิลเมทอกซี-D-ทริปโทฟา นิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-D-วาลินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-D-แอส ปาร์ติล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-โพรลินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-ใอโซลิวซิ นิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-นอร์วาลิ นิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลไอโซโพรพอกซี-L- เฟนิลอะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิล เทิร์ท-บิวทอกซี-L- เฟนิลอะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิล(2,2-ไดเมทิลโพรพอก ซี)-L-เฟนิลอะลานินิล]ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-เฟนิล อะลานิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[(2-คาร์โบเมทอกซี)เฟนิล เมทอกซี-L-อะลานินิล]ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[4-(3-ออกโซ-3-เฟนิลโพรพี นิลเฟนิลเมทอกซี-L-อะลานินิล]ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซีกลัยซินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-วาลินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิล(เฟนิลเมทอกซี)-L-เมไทโอ นินิล[ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-อัลฟา,อัลฟา-ไดเมทิล กลัยซินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลไอโซโพรพอกซี-อัลฟา,อัลฟา- ไดเมทิล กลัยซินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[เฟนิล(2,2-ไดเมทิลโพรพอก ซี)-อัลฟา,อัลฟา-ไดเมทิลกลัยซินิล]ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซีไซโคล เพนเทนกลัยซินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซีไซโคล เฮกเซนกลัยซินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-แอสปาร์ ติล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[(4-คลอโร)เฟนิลเมทอกซี-L- อะลานินิล]ฟอสฟอรามิเดต เกลือโซเดียม(1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-[L-(N-เมทิล) อะมิโน)อะลานินิล]ฟอสฟอรามิเดต และอนุพันธ์ของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

11. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-อะลานินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-อะลานินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-D-อะลานินิล) ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเบนซิลอกซี-L-อะลานิ นิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-เฟนิลอะลา นินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-L-เฟนิลอะลา นินิล)ฟอสฟอรามิเดต เกลือไดโซเดียม (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(L-เฟนิล อะลานินิล)ฟอสฟอรามิเดต (1R, ซิส)-4-(6-อะมิโน-9H-พิวริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล O-(เฟนิลเมทอกซี-อัลฟา,อัลฟา-ไดเมทิล กลัยซินิล)ฟอสฟอรามิเดต และอนุพันธ์ของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปของไอโซเมอร์เดี่ยว

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปของผสมของไดแอสเตอริโอเมอร์

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยอนุพันธ์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เป็นเกลือ

15. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามสูตร (I), (II) หรือ (III) หรือ อนุพันธ์ของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ร่วมกับแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมสำหรับสารดังกล่าว

16. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยสารต้านไวรัสชนิดอื่นๆ นอกเหนือจากสารประกอบตามสูตร (I), (II) หรือ (III)

17. สารผสมมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 15 หรือ 16 ในรูปของยาเม็ดหรือแคปซูล

18. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 15 หรือ 16 ในรูปของสารละลาย, สารแขวนลอย หรือยา น้ำเชื่อม

19. การใช้ประกอบตามสูตร (I), (II) หรือ (III) ตามข้อถือสิทธิ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อไวรัส

20. สารประกอบตามสูตร (I), (II) หรือ (III) ตามข้อถือสิทธิ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการ รักษาทางการแพทย์

21. วิธีขนส่งสารประกอบตามสูตร (III) (สูตรเคมี) โดยที่ R12 เป็น (สูตรเคมี) ซึ่งมี n เป็น 0,1 หรือ 2 โดย R12 อาจถูกแทนที่ด้วย C6-14 แอริล เข้าไปในเซลล์โดยการให้สารประกอบตามสูตร (I) หรือ (II) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อ หนึ่งแก่เซลล์ดังกล่าว

22. ชุดผู้ป่วยซึ่งประกอบรวมด้วยสารออกฤกธิ์อย่างน้อยหนึ่งชนิดที่คัดเลือกจากสารประกอบตาม สูตร (I) หรือ (II) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง

23. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดยกระบวนการ ดังกล่าวประกอบรวมด้วยปฏิกิริยาของสารประกอบตามหลักสูตร (IV) (สูตรทางเคมี) กับสารประกอบตามสูตร(VI) โดยที่ R3-R5 เป็นดังที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้สำหรับสูตร (I)

24. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 23 โดยที่ตัวทำละลายสำหรับปฏิกิริยาเป็นไพริดิน, ไพริดิน-เตตราไฮโดรฟูแรน หรืออะซีโตไนไตรต์ โดยมี t-บิวทิลแมกนีเซียมคลอไรด์อยู่ด้วย

25. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร (II) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 2 โดยกระบวนการ ดังกล่าวประกอบด้วยปฎิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (IV) กับสารประกอบตามสูตร (V) (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R5 เป็นดังที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้สำหรับสูตร (II)

26. กระบวนการถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 25 โดยที่ตัวทำลายสำหรับปฎิกิริยาเป็นไพริดีน, ไพริดิน-เตตราไฮโดรฟูแรน หรืออะซีโตไตรล์ โดยมี t-บิวทิลแมกนีเซียมคลอไรด์อยู่ด้วย

27. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร (III) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 9 โดย กระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยการทรีตสารประกอบตามสูตร (IV) ดังกำหนดในที่นี้ก่อนหน้านี้ ด้วยสารฟอสฟอริเลติงที่เหมาะสม

28. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 27 โดยสารฟอสฟอริเลติงเป็นฟอสฟอริลคลอไรด์

29. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อสิทธิ 23 ถึง 28 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยสารประกอบที่ได้อยู่ในรูปของ ไอโซเมอร์เดี่ยว, ของผสมของไดแอสเตอริโอเมอร์ หรือเกลือ