TH51069A - อนุพันธ์ 2,4-ไดซับสทิทิวเทด ไทรแอซีน - Google Patents

Abstract

DC 60 (21/01/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ค วอเทอร์แน รี แอมีน และรูปไอโซเมอร์ เชิงสเทริโอ เคมีของสารนั้น, ซึ่ง-a1=a2=a3-a4 - ก่อเกิด เฟนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิริแดซินิล หรือไพแรซินิล ด้วย หมู่ไวนิลที่ติดอยู่, n คือ 0 ถึง 4 ; ซึ่งสามารถเป็น 5 ได้ ; R1 คือไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล. C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หรือ C1- 6 แอลคิลที่ถูกแทนที่, R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ , เฮโล, C1-6แอลคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่, C2-6 แอลเคนิล หรือ C2-6 แอลไคนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซแอโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S-(=O)pR4, -NH-S(=O)pR4 ,-C(=O)R4 , -NHC(=O)H, -C(=O)NH NH2, -NHC(=O)R4, -C(=NH)R4 หรือ เฮทเทอโร ไซคลิค ริง ชนิด 5 เมมเบอร์; p คือ 1 หรือ 2 ; L คือ C1-10 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่, C2-10แอลเคนิล, C2-10แอลไคนิล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ; หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือเฟนิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่, พิริดินิล, พิริมิดินิล, ไพแรซินิล หรือพิริแดซินิล ; X คือ -NR1-, -NH -NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- ; แอริลคือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; สำหรับ ผลิตยารักษาผู้ป่วยซึ่ง ทนทุกข์ทรมานจากการติดเชื้อ HIV (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่อง ของคน) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์,ค วอเทอร์แน รี แอมีน และรูปไอโซเมอร์ เชิงสเทริโอ เคมีของสารนั้น,ซึ่ง-a 1=a2=a3-a4-ก่อเกิด เฟนิล,พิริดินิล, พิริมิดินิล,พิริแดซินิล หรือไพแรซินิล ด้วย หมู่ไวนิลที่ติดอยู่, n คือ 0 ถึง 4 ; ซึ่งสามารถเป็น 5 ได้, R1 คือไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หรือ C1- 6 แอลคิลที่ถูกแทนที่, R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ ,เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ C2-6 แอลเคนิล, หรือ C2-6แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล,คาร์บอกซิล,ไซแอโน,ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือ ได (C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ,พอลิเฮโลเมธิลไธโอ,-S-(=O)pR4, -NH-S(=O)pR4,-C(=O)R4 , -NHC(=O)H,-C(=O)NH NH2,-NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรือ เฮทเทอโร ไซคลิค ริง ชนิด 5 เมมเบอร์,p คือ 1 หรือ 2; L คือ C1-10 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่, C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล,หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ; หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือเฟนิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่, พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือพิริแดซินิล,X คือ -NR1-,-NH -NH-,-N=N-, -O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-,-S(=O)- หรือ -S(=O)2-; แอริลคือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่,สำหรับ ผลิตยารักษาผู้ป่วยซึ่ง ทนทุกข์ทรมานจากการติดเชื้อ HIV (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่อง ของคน)

Claims (13)

1. สารประกอบที่มีสูตร

(สูตรเคมี) (I)

N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือ

รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริ โอเคมี

ของสารนั้น, ซึ่ง

-a1=a2 -a3=a4- แทนอนุมูลที่มีเวเลน

ซี 2 ที่มีสูตร

-CH=CH-CH=CH- (a-1);

-N=CH-CH=CH- (a-2);

-N=CH-N=CH- (a-3);

-N=CH-CH=N- (a-4);

-N=N-CH=CH- (a-5);

n คือ 0,1,2,3 หรือ 4;และในกรณี

-a1 =a2-a3=a4- คือ (a-1),ดังนั้น n อาจเป็น 5

ได้

ด้วย;

R1 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล

,C1-6 แอลคิล-

ออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์

มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล-

ออกซิคาร์บอนิล;และ

R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล

ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย

ไซแอโน หรือ -C(=O)R4,C3-7 ไซโคลแอลคิล

, C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1

หรือ

มากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน,C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 หรือมากกว่า

1 อะตอม หรือไซแอโน C1-6 แอลคิลออกซิ ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล,ไซแอโน,

ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน,

พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ,

พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ,

-S(=O)pR4,-NH-S(=O)pR4,-C(=O)R4, -NHC(=O)H,

-C(=O)NHNH2,

-NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรืออนุมูลที่มีสูตร

(สูตรเคมี) (c)

ซึ่ง A แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ N, CH หรือ CR4 ;

B คือ NH,O,S หรือ NR4;

P คือ 1 หรือ 2;และ

R4 คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน หรือ พอลิเฮโลเมธิล:

L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล,C3-7

-ไซโคลแอลคิล, ซึ่ง

หมู่แอลิแฟทิคที่กล่าวแล้วแต่ละตัว อาจถูก

แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกได้อย่างอิสระ

จาก

*C3-7 ไซโคลแอลคิล,

*อินดอลิล หรือไอโซอินดอลิล,ซึ่งแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่

แทนที่ 1,2,3

หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจาก

ฮาโล,C1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ,

C1-6แอลคอลออกซิ,ไซแอโน,

อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน,พอลิเฮโล-

เมธิล

, พอลิเฮโลเมธอกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,

*เฟนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ พิริแดซินิล,

ซึ่งแต่ละตัวของ

แอโรแมทิค ริง ที่กล่าวแล้ว

อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5

ซึ่งแต่ละตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ 1,2,3,4

หรือ 5 ซึ่งแต่ละตัวเลือก

ได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่

ซึ่งกำหนดไว้ใน R 2; หรือ

L คือ -X-R3 ซึ่ง

R3 คือ เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือพิริแดซินิล,

ซึ่งแต่ละตัวของ

แอโรแมทิค ริง อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน

ที่1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ซึ่งแต่ละ

ตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่

ซึ่งกำหนดไว้ใน R2;และ

X คือ-NR1-,-NH-NH-,-N=N-,

-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-,-S(=O)-หรือ

-S(=O)2-;

แอริล คือ เฟนิลหรือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4

หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละตัว

เลือกได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล

,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,

ไนโทร,พอลิ

เฮโล,C1-6 แอลคิล และพอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ;

2.สารประกอบที่มีสูตร

(สูตรเคมี) (I-a)

N-ออกไซด์,เกลือจากการเติม,ควอเทอร์แนรี

แอมีน หรือรูปไอโซเมอร์ เชิง สเทริโอเคมี

ของ

สารนั้น, ซึ่ง

-b1 = b2-C(R2a)=b3-b4= แทนอนุมูลที่มี

เวเลนซี 2 ที่มีสูตร

-CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1);

-N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2);

-CH=N-C(R2a)=CH-CH= (b-3);

-N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4);

-N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5);

-CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6);

-N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7);

q คือ 0,1,2;หรือ ที่สามารถเป็นได้คือ, q

คือ 3 หรือ 4;

R1 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6

แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล-

ออกซิ

คาร์บอนิล,C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล,

C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิ-

คาร์บอนิล;

R2a คือ ไซแอโน; อะมิโนคาร์บอนิล; มอนอ-หรือ ได

(เมธิล)-อะมิโนคาร์บอนิล;

C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่

ด้วยไซแอโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือมอนอ-หรือ ได

(เมธิล)อะมิโน-

คาร์บอนิล; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่

ด้วยไซแอโน; หรือ C2-6 แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่

ด้วย

ไซแอโน;

R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ,

เฮโล,C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย

ไซแอโน หรือ -C(=O)R4, C3-7 ไซโคลแอลคิล,

C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1

หรือมากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน,C2-6

แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 หรือ

มากกว่า

1 อะตอม หรือไซแอโน,C1-6 แอลคิลออกซิ,

C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,คาร์บอกซิล,ไซแอโน,

ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือได (C1-6แอลคิล)

อะมิโน,พอลิเฮโลเมธิล,พอลิเฮโลเมธิลออกซิ,

พอลิเฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)rR4,-NH-S(=O)

rR4,-C(=O)R4,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,

-

NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรืออนุมูลที่มีสูตร

(สูตรเคมี) (c)

ซึ่ง A แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ N,CH หรือ CR4;

B คือ NH,O,S หรือ NR4;

P คือ 1 หรือ 2 ;และ

R6 คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน

หรือ พอลิเฮโลเมธิล;

L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10

แอลไคนิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล,ซึ่ง

หมู่แอลิแฟทิคที่กล่าว

แล้วแต่ละตัว อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1หรือ 2 หมู่

ซึ่งเลือกได้อย่างอิสระ

จาก

*C3-7 ไซโคลแอลคิล,

*อินดอลิล หรือไอโซอินดอลิล,ซึ่งแต่ละตัวเลือก

ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3

หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่

ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล,

ไฮดรอกซิ,

C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,อะมิโน

คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,พอลิเฮโล-

เมธิล,พอลิเฮ

โลเมธอกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,

*เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ

พิริแดซินิล,ซึ่งแต่ละตัวของ

แอโรแมทิค ริง ที่

กล่าวแล้ว อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4

หรือ 5

ซึ่งแต่ละตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่

ซึ่งกำหนดไว้ใน R2; หรือ

L คือ -X-R3 ซึ่ง

R3 คือ เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ

พิริแดซินิล,ซึ่งแต่ละตัวของ

แอโรแมทิค ริง อาจเลือก

ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่

ละ

ตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ ซึ่งกำหนดไว้ใน

R2; และ

X คือ -NR1-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,

-CHOH-,-S-,-S(=O)-หรือ

-S(=O)2-;

แอริล คือ เฟนิลหรือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่

แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละตัว

เลือกได้

อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล,

C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,

ไนโทร,พอลิเฮโล C1-6

แอลคิล และพอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ;

3.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ

1 และข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง L

คือ -X-R3,-X-

คือ -O- หรือ -NH- และ R3 คือเฟนิล ซึ่งถูกแทน

ที่ด้วยหมู่แทนที่ 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่ง

แต่ละหมู่เลือกได้

อย่างอิสระจากคลอโร,โบรโม,ไซแอโนและ เมธิล

4.สาประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ

2 ซึ่ง R2a คือ ไซแอโน,อะมิโน-

คาร์บอนิล,มอนอ-

หรือ ได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล

ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซแอโน,

อะมิโนคาร์บอนิล หรือ

มอนอ-หรือ ได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล

5.การใช้สารประกอบที่มีสูตร

(สูตรเคมี) (I)

N-ออกไซด์,เกลือจากการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับ

ทางเภสัชศาสตร์,ควอเทอร์แนรี แอมีน

และรูป

ไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมี ของสารนั้น,ซึ่ง

-a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลที่มีเวเลนซี 2

ที่มีสูตร

-CH=CH-CH=CH- (a-1);

-N=CH-CH=CH- (a-2);

-N=CH-N=CH- (a-3);

-N=CH-CH=N- (a-4);

-N=N-CH=CH- (a-5);

n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; และในกรณี -a1=a2-

a3=a4- คือ (a-1), ดังนั้น n อาจเป็น 5 ได้

ด้วย;

R1 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6 แอลคิล

คาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล-

ออกซิคาร์บอนิล,

C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล,C1-6 แอลคิล

คาร์บอนิล,C1-6แอลคิล-

ออกซิคาร์บอนิล;และ

R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ,เฮโล,

C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย

ไซแอโน หรือ

-C(=O)R4,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C2-6แอลเคนิล

ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1

หรือมากกว่า 1 อะตอม

หรือไซแอโน,C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย

เฮโลเจน 1 หรือมากกว่า

1 อะตอม หรือไซแอโน,

C1-6 แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,

คาร์บอกซิล,ไซแอโน,

ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือได

(C1-6 แอลคิล) อะมิโน,พอลิเฮโลเมธิล,พอลิเฮโล

เมธิลออกซิ,

พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR4,-

NH-S(=O)pR4,-C(=O)R4,-NHC(=O)H,-C(=O)

NHNH2,

-NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรืออนุมูลที่มี

สูตร

(สูตรเคมี) (c)

ซึ่ง A แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ N,CH หรือ CR4;

B คือ NH,O,S หรือ NR4;

P คือ 1 หรือ 2;และ

R4 คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน

หรือ พอลิเฮโลเมธิล;

L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10

แอลไคนิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล,ซึ่ง

หมู่แอลิแฟทิคที่

กล่าวแล้วแต่ละตัว อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ

2 หมู่ ซึ่งเลือกได้อย่างอิสระ

จาก

*C3-7ไซโคลแอลคิล,

*อินดอลิล หรือไอโซอินดอลิล,ซึ่งแต่ละตัวเลือก

ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3

หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละ

หมู่เลือกได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล,

ไฮดรอกซิ,

C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,อะมิโน

คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,พอลิเฮโล-

เมธิล,พอลิเฮโล

เมธอกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,

*เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ พิริแดซินิล,

ซึ่งแต่ละตัวของ

แอโรแมทิค ริง ที่กล่าวแล้ว อาจเลือกถูก

แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5

ซึ่งแต่ละตัวเลือก

ได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5

ซึ่งแต่ละตัวเลือก

ได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ซึ่ง

กำหนดไว้ใน R2;หรือ

L คือ -X-R3 ซึ่ง

R3 คือ เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล

หรือพิริแดซินิล,ซึ่งแต่ละตัวของ

แอโรแมทิค ริง อาจเลือก

ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละ

ตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ ซึ่งกำหนดไว้ใน R2;และ

X คือ -NR3-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,

-CHOH-,-S-,-S(=O)-หรือ

-S(=O)2-;

แอริล คือ เฟนิลหรือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่

แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละตัว

เลือก

ได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล,C3-7

ไซโคลแอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,

ไนโทร,พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล และพอลิเฮโล

C1-6 แอลคิลออกซิ;

เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาผู้ป่วยซึ่งทนทุกข์ทรมานจาก

การติดเชื้อ HIV (ไวรัสภูมิคุ้มกัน

บกพร่องของคน)

6.สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ

ใช้เป็นยา

7.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพา

ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช-

ศาสตร์ และสารประกอบตามที่

ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งใน

ปริมาณที่

ว่องไวในการรักษาโรค

8.กรรมวิธีเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามที่ขอ

ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7

ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะ

ที่ว่า สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ

1 ถึงข้อ 4 ข้อใด

ข้อหนึ่งในปริมาณที่ได้ผลในการ

รักษาโรค จะถูกนำไปผสมกับตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับ

ทางเภสัช-

ศาสตร์

9.กรรมวิธีเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิ

ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใด

ข้อหนึ่ง,

N-ออกไซด์,เกลือจากการเติม,ควอเทอร์แนรี

แอมีน หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมี

ของ

สารนั้น, ซึ่งแสดงลักษณะโดย

a)ให้อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (II) ทำปฏิกิริยากับ

อนุพันธ์แอมีนที่มีสูตร (III) และ

จากนั้นให้อินเทอร์

มิเดียทที่มีสูตร (IV) ที่ได้มานั้นทำปฏิกิริยากับอินเทอร์

มิเดียทที่มีสูตร (V)ในตัว

ทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา

โดยมีเบสที่เหมาะสม

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(II) (III) (IV)

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(V) (I'-a)

ซึ่ง W1 คือหมู่จากไปที่เหมาะสม และ R1 ถึง

R3,X,n และ -a1=a2-a3=a4-เป็นตามที่

กำหนด

ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1;

b)ให้อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (VI) ทำปฏิกิริยา

กับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VII) และ

จากนั้นให้

อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VIII) ที่ได้มานั้นทำ

ปฏิกิริยากับอนุพันธ์แอมีนที่มีสูตร (III) ใน

ตัว

ทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาโดยมีเบสที่เหมาะสม;

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(VI) (VII) (VIII) (III) (I-b)

ซึ่ง W1,W2 เป็นหมู่จากไปที่เหมาะสม,La คือ C1-10

แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่,C2-10

แอลเคนิล,C2-10

แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล และ R1,R2,n และ

-a1=a2-a3=a4-เป็นตามที่

กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1;

หรือถ้าต้องการ,ให้เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I')

ไปเป็นแต่ละชนิด ได้โดยดำเนิน

การตามการเปลี่ยน

ซึ่งรู้กันแล้วในศิลปวิทยาการ,และยิ่งกว่านั้น,ถ้าต้อง

การให้เปลี่ยนสาร

ประกอบที่มี สูตร (I') ไปเป็น

เกลือจากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งว่องไวในการ

รักษาโรคโดย

ดำเนินการด้วย กรด,หรือเปลี่ยนไป

เป็นเกลือจากการเติมเบสที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งว่องไว

ในการรักษา

โรคโดยดำเนินการ ด้วยเบส,หรือใน

ทางกลับกัน,เปลี่ยนรูปเกลือจากการเติมกรดไป

เป็นเบสอิสระ

โดยดำเนินการด้วย แอลคาไล,หรือเปลี่ยน

เกลือจากการเติมเบส ไปเป็นกรดอิสระโดยดำเนินการ

ด้วยกรด;และ ถ้าต้อง การให้เตรียมรูปไอโซเมอร์

เชิงสเทริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น

10.สารผสมที่ใช้ร่วมกันของสารประกอบตามที่

กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5

ข้อใดข้อหนึ่ง

และสารประกอบที่ต่อต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง

11.สารผสมที่ใช้ร่วมกันตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อ

ถือสิทธิข้อ 10 สำหรับใช้เป็นยา

12.ผลิตผลที่มี (a) สารประกอบตามที่กำหนด

ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อ

หนึ่ง,และ

(b)สารประกอบที่ต่อต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง,

ในฐานะยาเตรียมแบบใช้ร่วมกัน

สำหรับการใช้

พร้อมกัน,ใช้แยกกัน หรือใช้ตามลำดับก่อนหลังใน

การรักษาเพื่อต่อต้าน HIV

13.สารผสมทางเภสัชศาสตร์

ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง

เภสัชศาสตร์ และในฐานะส่วนประกอบแสดงฤทธิ์,

(a)สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,และ(b)สารประกอบ

ที่ต่อต้าน

รีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง