TH4658A

TH4658A - การเตรียมสูตรผสมทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ที่มีการปลดปล่อยได้ยาวนาน

Info

Publication number: TH4658A
Application number: TH8701000149A
Authority: TH
Inventors: เลนนาร์ท ฟอล์ค นายคาร์ล-เอริค; มอร์แกน ฮูกอสสัน นายสเวน; โรซินสกี นายอาดัม; อัลเบิร์ต สโจเกรน นายจอห์น
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1987-03-20
Publication date: 1988-02-01

Claims

1. การเตรียมสูตรผสมของแข็งที่จัดทำให้มีการปลดปล่อยสารประกอบออกฤทธิ์ชนิดที่มีการละลายในน้ำได้น้อยมากออกมาได้ ยาวนาน ซึ่งประกอบด้วยสารละลายหรือแพร่กระจายในปริมาณซึ่ง มีประสิทธิผลของสารประกอบออกฤทธิ์อยู่ในตัวช่วยทำละลายชนิด นอน-ไอออนิคที่กึ่งแข็งหรือเหลว ซึ่งปริมาณโดยน้ำหนักของ ตัวช่วยทำละลายนี้อย่างน้อยที่สุดเท่ากับปริมาณโดยน้ำหนัก ของสารประกอบออกฤทธิ์ และระบบที่ควบคุมการปลดปล่อยที่จัดทำ ให้ปลดปล่อยออกมา ได้ยาวนาน 2. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเลือกตัวช่วย ทำละลายชนิดนอน-ไอออนิคนี้ได้จากเอสเทอร์ และ/หรือ อีเธอร์ ของโพลีเอธิลีนไกลคอล 3. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเลือกตัวช่วย ทำละลายชนิดนอน-ไอออนิคนี้ได้จากโพลีเอธอกซิเลเทด แฟทที แอ ซิด, ไฮดรอกซิเลเทด แฟทที แอซิด หรือแฟทที แอลกอฮอล์ 4. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเลือกตัวช่วย ทำละลายชนิดนอน-ไอออนิคนี้ได้จากโพลีเอธอกซิเลทเทด, น้ำมัน ละหุ่ง โพลีเอธอกซิเลเทด แฟทที แอซิด จากน้ำมันละหุ่ง หรือ โพลีเอธอกซิเลเทด แฟทที แอซิด จากไฮโดรจีเนเทด น้ำมัน ละหุ่ง 5. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งตัวช่วยทำละ ลายชนิดนอน-ไอออนิคนี้คือ เอสเทอร์ของไฮโดรจีเนเทด น้ำมัน ละหุ่ง แฟทที แอซิด กับออกซิเอธิเลเทด กลีเซอรีน โดยเฉพาะ อย่างยิ่ง เครโมฟอร์ R 40 (BASF) 6. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสัดส่วน ระหว่างสารประกอบออกฤทธิ์และตัวช่วยทำละลายนี้แปรเปลี่ยน อยู่ในช่วงจาก 1:1 ถึง 1:10 ที่ควรใช้คืออยู่ในช่วงจาก 1:2 ถึง 1:6 7. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบออก ฤทธิ์นี้มีการละลายน้ำได้ 1:1000 หรือน้อยกว่าโดยน้ำหนัก และทำให้ละลายในตัวช่วยทำละลายชนิดนอน-ไอออนิคหรือในการผสม เข้ากับน้ำและตัวช่วยทำให้ละลายชนิดนอน-ไอออนิค 8. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบออก ฤทธิ์นี้ประกอบด้วยซับสทิทิวเทด ไดไฮโดรพิริดีนหนึ่งชนิด หรือมากกว่า 9. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งซับสทิทิวเทด ไดไฮโดรพิริดีนนี้คือ นิเฟไดฟีน 1 0. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งซับสทิทิวเทด ได ไฮโดรพิริดีนนี้คือ เฟโลไดฟีน 1

1. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งควบคุมการปลด ปล่อยนี้โดยแมทริกซ์ชนิดเฉื่อยมีรูพรุนที่เคลือบเพื่อหน่วง เหนี่ยวการแพร่กระจายหรือเคลือบเป็นอนุภาค 1

2. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งควบคุมการปลด ปล่อยนี้โดยระบบไฮโดรฟิลิคเจล 1

3. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่งส่วนประกอบ ที่เกิดเป็นไฮโดรฟิลิคเจลได้นี้มีอยู่ระหว่าง 20-80% โดย น้ำหนักของสูตรผสมที่เตรียมนี้ 1

4. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่งระบบไฮโดรฟิ ลิคเจลนี้ประกอบด้วยไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส 1

5. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งไฮดรอกซิ โพรพิล เมธิลเซลลูโลสมีปริมาณไฮดรอกซิโพรพิล 4-12% โดยน้ำ หนัก 1

6. การเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่งระบบไฮโดรฟิ ลิคเจลนี้มีคาร์บอกซิโพลีเมธิลีน 1

7. กรรมวิธีสำหรับการจัดเตรียมสูตรผสมของแข็งซึ่งจัดทำให้ มีการปลดปล่อยสารประกอบออกฤทธิ์ชนิดที่มีการละลายในน้ำได้ น้อยมากที่ประกอบด้วย การละลายหรือการแพร่กระจายปริมาณที่มีประสิทธิผลของสาร ประกอบออกฤทธิ์ในตัวช่วยทำละลายชนิดนอน-ไอออนิกที่กึ่งแข็ง หรือเหลว ปริมาณโดยน้ำหนักของตัวช่วยทำละลายดังกล่าวนี้ อย่างน้อยที่สุดเท่ากับปริมาณโดยน้ำหนักของสารประกอบออก ฤทธิ์ และ การนำสารละลายหรือสารแพร่กระจายที่เป็นผลลัพธ์นี้เข้ารวมใน ระบบที่ควบคุมการปลดปล่อยเพื่อทำให้เกิดเป็นหน่วยขนาดสาร ทางเภสัชกรรม (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ, 3 หน้า, 3 รูป)